Жанссен Поль Адриан Ян

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Беттенс Эва, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хертогс Курт, Дайер Фредерик Франс Дезире, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: вич, репликацию, пиримидины, ингибирующие, триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Паскье Элизабет Терез Жанн, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: профилактики, производные, пиримидина, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери, Жанссен Поль Адриан Ян, Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес

МПК: C07D 513/04, A61P 33/10, A61K 31/429...

Метки: тиазола, антигельминтные, имидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Виллемс Марк, Дильс Гастон Станислас Марселла, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: 3-бета, gskз, пиримидина, качестве, ингибиторов, гетероариламины-производные, гликогенсинтаза-киназы, пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хертогс Курт, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Беттенс Эва, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, вич, пиримидины, инданзамещенные, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Лудовики Дональд Вилльям, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Килонда Амури, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: вич, ингибирующие, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хэрес Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/52, A61P 31/18, C07D 473/00...

Метки: производные, ингибирующие, вич, репликацию, пурина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Схилс Дидье Филипп Робер, Хэрес Ян, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф

МПК: A61K 31/505, C07C 253/20, C07C 253/30...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гертс Юго Альфонс Габриель, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: 3-бета, ингибиторов, амидов, гликогенсинтаза-киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, гетероариламины, качестве, 3-бета, gsk3, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф, Меркен Марк Юбер, Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Виллемс Марк, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Нюйденс Рони Мария, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Гертс Юго Альфонс Габриель

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: 3&beta, аминобензамидов, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Паланжян Патрис, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 239/46, C07D 233/96, A61K 31/505...

Метки: пиримидина, вич, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Де Корт Барт, Де Жонж Марк Рене, Каваш Роберт В., Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 251/16, A61P 31/18, A61K 31/53...

Метки: производные, 2,4-дизамещенного, триазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хо Чих Юнг, Кукла Майкл Джозеф, Каваш Роберт В.

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: пиримидины, вич, репликацию, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...