Жанссен Поль Адриан Ян

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Хертогс Курт

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: триазины, пиримидины, репликацию, вич, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Паскье Элизабет Терез Жанн

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: пиримидина, профилактики, производные, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Жанссен Поль Адриан Ян, Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис, Леви Паулус Йоаннес, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/429, C07D 513/04, A61P 33/10...

Метки: производные, антигельминтные, имидазола, тиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Винкерс Хендрик Мартен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, пиридазина, качестве, gskз, гетероариламины-производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, вич, репликацию, пиримидины, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Килонда Амури, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Леви Паулус Йоаннес, Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: 1,2,4-триазины, вич, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/52, C07D 473/00, A61P 31/18...

Метки: репликацию, производные, ингибирующие, вич, пурина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Схилс Дидье Филипп Робер, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/505, C07C 253/30, C07C 253/20...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Нюйденс Рони Мария, Гертс Юго Альфонс Габриель, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Лакрамп Жан Фернан Арман, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61P 3/10...

Метки: качестве, производные, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, амидов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Виллемс Марк, Винкерс Хендрик Мартен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Де Жонж Марк Рене, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: гетероариламины, гликогенсинтаза-киназы, качестве, gsk3, ингибиторов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Лудовики Дональд Вилльям, Гертс Юго Альфонс Габриель, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Меркен Марк Юбер, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Нюйденс Рони Мария, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Кукла Майкл Джозеф

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, аминобензамидов, производные, качестве, гликогенсинтаза-киназы, 3&beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Паланжян Патрис, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 233/96...

Метки: производные, вич, ингибирующие, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Каваш Роберт В., Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Корт Барт, Кукла Майкл Джозеф

МПК: C07D 251/16, A61K 31/53, A61P 31/18...

Метки: триазина, 2,4-дизамещенного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Жанссен Поль Адриан Ян, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Де Корт Барт, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хо Чих Юнг, Лудовики Дональд Вилльям, Каваш Роберт В.

МПК: C07D 239/48, C07D 239/46, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, пиримидины, репликацию, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...