Жанссен Поль Адриан Ян

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Хертогс Курт, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Беттенс Эва, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Де Жонж Марк Рене, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, репликацию, вич, ингибирующие, триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Паскье Элизабет Терез Жанн, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: профилактики, вич-инфекции, пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61P 33/10, C07D 513/04, A61K 31/429...

Метки: производные, тиазола, антигельминтные, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Лав Кристофер Джон

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: пиримидина, гликогенсинтаза-киназы, качестве, gskз, пиридазина, гетероариламины-производные, ингибиторов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Беттенс Эва, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: инданзамещенные, пиримидины, репликацию, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Килонда Амури, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Лудовики Дональд Вилльям

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: 1,2,4-триазины, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 473/00, A61P 31/18, A61K 31/52...

Метки: ингибирующие, производные, репликацию, пурина, вич

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Схилс Дидье Филипп Робер, Жанссен Поль Адриан Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария

МПК: C07C 253/20, A61K 31/505, C07C 253/30...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Гертс Юго Альфонс Габриель, Виллемс Марк, Кукла Майкл Джозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лудовики Дональд Вилльям, Дайер Фредерик Франс Дезире, Нюйденс Рони Мария, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, производные, амидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, качестве, gsk3, ингибиторов, гетероариламины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гертс Юго Альфонс Габриель, Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Нюйденс Рони Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: качестве, гликогенсинтаза-киназы, аминобензамидов, ингибиторов, производные, 3&beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Паланжян Патрис, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 233/96, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: пиримидина, вич, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Каваш Роберт В., Кукла Майкл Джозеф, Де Корт Барт, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: C07D 251/16, A61K 31/53, A61P 31/18...

Метки: производные, триазина, 2,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Хо Чих Юнг, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Хэрес Ян, Каваш Роберт В., Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Корт Барт

МПК: A61K 31/505, C07D 239/48, C07D 239/46...

Метки: пиримидины, ингибирующие, вич, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...