Жанссен Поль Адриан Ян

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Хертогс Курт, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Беттенс Эва, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, C07D 239/47...

Метки: вич, пиримидины, триазины, ингибирующие, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Паскье Элизабет Терез Жанн, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: профилактики, производные, пиримидина, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Хэрес Ян, Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/429, A61P 33/10, C07D 513/04...

Метки: производные, антигельминтные, тиазола, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лав Кристофер Джон, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...

Метки: гетероариламины-производные, пиримидина, 3-бета, пиридазина, ингибиторов, качестве, gskз, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян, Хертогс Курт, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, C07D 239/47...

Метки: ингибирующие, репликацию, инданзамещенные, вич, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян, Килонда Амури, Лудовики Дональд Вилльям

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: вич, 1,2,4-триазины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61P 31/18, A61K 31/52, C07D 473/00...

Метки: вич, пурина, производные, ингибирующие, репликацию

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Схилс Дидье Филипп Робер, Жанссен Поль Адриан Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария

МПК: C07C 253/20, A61K 31/505, C07C 253/30...

Метки: способы, 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Кукла Майкл Джозеф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Гертс Юго Альфонс Габриель, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Меркен Марк Юбер

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/505...

Метки: производные, 3-бета, качестве, ингибиторов, амидов, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Хэрес Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...

Метки: качестве, 3-бета, гетероариламины, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, gsk3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кукла Майкл Джозеф, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Нюйденс Рони Мария, Гертс Юго Альфонс Габриель, Дайер Фредерик Франс Дезире, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Меркен Марк Юбер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: 3&beta, производные, аминобензамидов, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Паланжян Патрис, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Винкерс Хендрик Мартен, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене

МПК: C07D 239/46, C07D 233/96, A61K 31/505...

Метки: вич, производные, пиримидина, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Каваш Роберт В., Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Корт Барт

МПК: A61K 31/53, C07D 251/16, A61P 31/18...

Метки: 2,4-дизамещенного, триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Хо Чих Юнг, Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Каваш Роберт В., Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: вич, ингибирующие, пиримидины, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...