Жанссен Поль Адриан Ян

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хертогс Курт, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Беттенс Эва, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, C07D 239/47...

Метки: вич, ингибирующие, пиримидины, репликацию, триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Паскье Элизабет Терез Жанн, Хэрес Ян

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: профилактики, пиримидина, производные, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис, Хэрес Ян, Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери

МПК: A61P 33/10, A61K 31/429, C07D 513/04...

Метки: тиазола, производные, антигельминтные, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, gskз, 3-бета, качестве, ингибиторов, пиридазина, гетероариламины-производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хертогс Курт, Беттенс Эва, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, репликацию, ингибирующие, инданзамещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Килонда Амури, Леви Паулус Йоаннес, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: 1,2,4-триазины, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Ванденпют Дирк Альфонс Лео

МПК: A61P 31/18, C07D 473/00, A61K 31/52...

Метки: производные, репликацию, пурина, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Схилс Дидье Филипп Робер, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф

МПК: C07C 253/20, C07C 253/30, A61K 31/505...

Метки: способы, получения, 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Хэрес Ян, Лакрамп Жан Фернан Арман, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кукла Майкл Джозеф, Гертс Юго Альфонс Габриель, Нюйденс Рони Мария, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Меркен Марк Юбер

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: качестве, гликогенсинтаза-киназы, амидов, производные, ингибиторов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: качестве, gsk3, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, 3-бета, гетероариламины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: аминобензамидов, 3&beta, качестве, производные, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Паланжян Патрис, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Леви Паулус Йоаннес

МПК: C07D 233/96, C07D 239/46, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, производные, пиримидина, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хэрес Ян, Каваш Роберт В., Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Кукла Майкл Джозеф, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61K 31/53, C07D 251/16, A61P 31/18...

Метки: триазина, производные, 2,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Кукла Майкл Джозеф, Каваш Роберт В., Де Корт Барт, Хо Чих Юнг, Жанссен Поль Адриан Ян, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Лудовики Дональд Вилльям, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/505, C07D 239/48, C07D 239/46...

Метки: ингибирующие, пиримидины, репликацию, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...