Яроскова Либуше

Производные пиперидин- или пиперазинзамещенной тетрагидронафталин 1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Яроскова Либуше, Бакс Лео Якобус Йозеф, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике

МПК: C07D 241/20, C07D 295/10, C07D 211/58...

Метки: производные, 1-карбоновой, пиперидин, тетрагидронафталин, пиперазинзамещенной, ингибирующие, мтр, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Производные n-2-адамантанил-2-феноксиацетамида в качестве ингибиторов 11-бета- гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 12263

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Виллемсенс Густаф Хенри Мария, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше

МПК: A61K 31/165, A61P 25/28, A61P 19/10...

Метки: качестве, гидроксистероид-дегидрогеназы, n-2-адамантанил-2-феноксиацетамида, 11-бета, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) его N-оксидных форм, фармацевтически приемлемых аддитивных солей и стереохимически изомерных форм, где n=1, 2, 3 или 4; Z представляет О, S, NR6, SO или SO2; R1 представляет водород, циано, гидрокси или C1-4алкил, необязательно замещенный галогеном; R2 представляет водород, C1-4алкил или C1-4алкилокси-; R3 представляет водород, С1-4алкил, C1-4алкилокси- или R3 в комбинации с R2 вместе образуют двухвалентный...

Производные пирролидин-2-она и пиперидин-2-она, используемые в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 11097

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Никифоров Тео Теофанов, Димитров Владимир Димчев

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/04, A61K 31/45...

Метки: 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, пиперидин-2-она, качестве, производные, ингибиторов, пирролидин-2-она, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; L представляет собой C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-4алкила, C1-3алкилоксиС1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси или фенилС1-4алкила; M представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный...

Производные адамантилпирролидин-2-она в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 11021

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше

МПК: C07D 207/26, A61K 31/402, C07D 211/76...

Метки: ингибиторов, производные, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, качестве, адамантилпирролидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; М представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-4алкила, C1-3алкилокси-С1-4алкила, гидрокси-С1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси- или фенил-С1-4алкила; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород,...

Адамантилацетамиды как ингибиторы 11-бета гидроксистероиддегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 9710

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Яроскова Либуше, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Виллемсенс Густаф Хенри Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ванхоф Грета Констанция Петер

МПК: C07C 233/22, C07C 233/14, C07C 233/11...

Метки: 11-бета, гидроксистероиддегидрогеназы, адамантилацетамиды, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Адамантилацетамид, имеющий формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n представляет собой целое число, равное 1; m представляет собой целое число, равное 0 или 1; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой C1-4алкил; или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6циклоалкил; R3 представляет собой адамантил, который может необязательно...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен, Яроскова Либуше, Рувенс Петер Вальтер Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Вьейевуа Марсель, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61P 19/00, C07D 249/08, C07D 233/54...

Метки: пиперазины, ингибирующие, замещенные, 5-членными, гетероциклами, арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...