Вигеринк Пит Том Берт Поль

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/34, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: вич, ингибиторов, качестве, протеазы, замещенные, соединения, аминофенилсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Барт Ливен Элвире Колетт, Де Мейер Сандра, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: улучшения, ингибиторов, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, энантиомера, протеазы, применение, фармакокинетики

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 401/04, A61K 31/34...

Метки: аминофенилсульфонамида, ингибиторов, качестве, вич, производные, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Петерс Анник Анн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Аше Жервен Ивонн Поль

МПК: A61K 31/437, A61P 31/18, C07D 471/04...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Футс Марике Кристиане Йоханна, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 235/30, A61K 31/415, A61P 31/18...

Метки: бензимидазолсульфонамид, ингибитор, действия, спектра, широкого, замещённый, вич, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Ингибиторы проникновения вируса вич

Загрузка...

Номер патента: 10911

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Михилс Лив Эмма Ян, Тахри Абделлах

МПК: C07D 207/06, A61K 31/472, A61K 31/34...

Метки: ингибиторы, вируса, вич, проникновения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...

Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/18, A61K 31/40, C07D 209/34...

Метки: широкого, ингибиторы, оксиндолсульфонамидные, вич-протеазы, замещенные, спектра, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства

Загрузка...

Номер патента: 9871

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Ван Де Фрейкен Вим, Беттенс Эва, Хертогс Курт, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Ван Цзин, Тахри Абделла, Киндерманс Натали Мария Франциска, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Фруй Вероник Корин Пол

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 209/00...

Метки: замещённые, качестве, индолпиридиниевые, соединения, средства, противоинфекционного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бальзарини Ян, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 47/48, C07H 15/252, C07D 493/04...

Метки: расщепляться, вич-пролекарства, действием, способные

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гетман Дэниел П., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 277/82, A61K 31/425, A61P 31/18...

Метки: спектра, широкого, действия, вич, ингибиторы, протеазы, аминобензотиазолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Вутс Марике Кристиан Йоханна, Гетмен Даниел, Версхюэрен Вим Гастон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Морс Самюэль Лео Кристиан, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Бетюн Мари-Пьер, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вендевилль Сандрин, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/18, C07D 277/82, A61K 31/428...

Метки: спектра, 2-(замещенных-амино, широкого, действия, ингибиторы, сульфонамидов, протеазы, бензотиазолов, основе, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Пирролидинил-, пиперидинил- или гомопиперидинилзамещенные производные, способ их получения, их применение в медицине, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4648

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вирсхюэрен Вим Гастон, Ван Эмелен Кристоф, Де Брюин Марсель Франс Леопольд

МПК: C07D 405/14, A61K 31/505, A61P 9/00...

Метки: фармацевтическая, медицине, пирролидинил, применение, способ, содержащая, гомопиперидинилзамещенные, производные, композиция, пиперидинил, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой;  представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...

Производные аминоалкилхроманов, обеспечивающие релаксацию мускулатуры дна желудка

Загрузка...

Номер патента: 3365

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Шровен Марк Франсис Жозефин, Версхейрен Вим Гастон, Де Брюйн Марк Франс Леопольд

МПК: A61P 1/04, A61K 31/454, C07D 405/14...

Метки: релаксацию, обеспечивающие, производные, желудка, мускулатуры, дна, аминоалкилхроманов

Формула / Реферат:

1.Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где Alk1 является карбонилом или C1-4алкандиилом, необязательно замещенным гидрокси; -Z1-Z2- радикал формулы -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH2- (e-4); R1, R2 и R3, каждый независимо, выбран из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси, C1-6алкилоксикарбонила; или когда R1 и R2...