Вигеринк Пит Том Берт Поль

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, качестве, аминофенилсульфонамидные, замещенные, вич, протеазы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Де Мейер Сандра, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Барт Ливен Элвире Колетт, Де Кок Херман Аугустинус, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/426

Метки: 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, применение, фармакокинетики, улучшения, энантиомера, ингибиторов, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/34, C07D 401/04, A61P 31/18...

Метки: качестве, вич, ингибиторов, аминофенилсульфонамида, производные, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Петерс Анник Анн, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Аше Жервен Ивонн Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Футс Марике Кристиане Йоханна, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Августинус, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн

МПК: C07D 235/30, A61P 31/18, A61K 31/415...

Метки: действия, вич, бензимидазолсульфонамид, протеазы, ингибитор, замещённый, спектра, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Ингибиторы проникновения вируса вич

Загрузка...

Номер патента: 10911

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст, Тахри Абделлах, Михилс Лив Эмма Ян

МПК: A61K 31/34, C07D 207/06, A61K 31/472...

Метки: ингибиторы, вируса, проникновения, вич

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...

Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Тахри Абделлах

МПК: A61K 31/40, C07D 209/34, A61P 31/18...

Метки: спектра, вич-протеазы, действия, широкого, оксиндолсульфонамидные, замещенные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства

Загрузка...

Номер патента: 9871

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Тахри Абделла, Ван Де Фрейкен Вим, Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Ван Цзин, Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Беттенс Эва, Де Фруй Вероник Корин Пол, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Киндерманс Натали Мария Франциска, Хертогс Курт, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 209/00...

Метки: замещённые, противоинфекционного, соединения, средства, качестве, индолпиридиниевые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Бальзарини Ян

МПК: C07H 15/252, A61K 47/48, C07D 493/04...

Метки: способные, действием, расщепляться, вич-пролекарства

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Гетман Дэниел П.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/425, C07D 277/82...

Метки: широкого, вич, действия, спектра, ингибиторы, аминобензотиазолсульфонамидные, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Гетмен Даниел, Де Керпел Ян Октаф Антон, Морс Самюэль Лео Кристиан, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Вендевилль Сандрин, Де Бетюн Мари-Пьер

МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: 2-(замещенных-амино, основе, спектра, бензотиазолов, действия, ингибиторы, сульфонамидов, вич, протеазы, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Пирролидинил-, пиперидинил- или гомопиперидинилзамещенные производные, способ их получения, их применение в медицине, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4648

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Вирсхюэрен Вим Гастон, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 405/14, A61P 9/00, A61K 31/505...

Метки: способ, содержащая, пиперидинил, производные, применение, фармацевтическая, гомопиперидинилзамещенные, пирролидинил, медицине, композиция, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой;  представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...

Производные аминоалкилхроманов, обеспечивающие релаксацию мускулатуры дна желудка

Загрузка...

Номер патента: 3365

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Де Брюйн Марк Франс Леопольд, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Шровен Марк Франсис Жозефин, Версхейрен Вим Гастон

МПК: C07D 405/14, A61P 1/04, A61K 31/454...

Метки: мускулатуры, дна, аминоалкилхроманов, релаксацию, желудка, обеспечивающие, производные

Формула / Реферат:

1.Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где Alk1 является карбонилом или C1-4алкандиилом, необязательно замещенным гидрокси; -Z1-Z2- радикал формулы -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH2- (e-4); R1, R2 и R3, каждый независимо, выбран из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси, C1-6алкилоксикарбонила; или когда R1 и R2...