Вигеринк Пит Том Берт Поль

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: вич, соединения, протеазы, качестве, замещенные, аминофенилсульфонамидные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Мейер Сандра, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: протеазы, фармакокинетики, ингибиторов, улучшения, энантиомера, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/34, C07D 401/04...

Метки: протеазы, качестве, производные, вич, аминофенилсульфонамида, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Петерс Анник Анн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Аше Жервен Ивонн Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/18...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус, Футс Марике Кристиане Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Вандевиль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/415, C07D 235/30, A61P 31/18...

Метки: протеазы, широкого, замещённый, вич, спектра, действия, бензимидазолсульфонамид, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Ингибиторы проникновения вируса вич

Загрузка...

Номер патента: 10911

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Тахри Абделлах, Михилс Лив Эмма Ян, Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст

МПК: C07D 207/06, A61K 31/34, A61K 31/472...

Метки: проникновения, вируса, ингибиторы, вич

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...

Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/40, A61P 31/18, C07D 209/34...

Метки: широкого, оксиндолсульфонамидные, действия, спектра, ингибиторы, вич-протеазы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства

Загрузка...

Номер патента: 9871

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Киндерманс Натали Мария Франциска, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Де Фруй Вероник Корин Пол, Беттенс Эва, Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Ван Цзин, Тахри Абделла, Хертогс Курт, Ван Де Фрейкен Вим, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/437, C07D 209/00, A61P 31/12...

Метки: замещённые, противоинфекционного, средства, соединения, качестве, индолпиридиниевые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бальзарини Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07H 15/252, A61K 47/48, C07D 493/04...

Метки: расщепляться, способные, действием, вич-пролекарства

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Гетман Дэниел П.

МПК: A61K 31/425, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: действия, спектра, ингибиторы, широкого, протеазы, аминобензотиазолсульфонамидные, вич

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Морс Самюэль Лео Кристиан, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Гетмен Даниел, Версхюэрен Вим Гастон, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вендевилль Сандрин, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Бетюн Мари-Пьер

МПК: C07D 277/82, A61K 31/428, A61P 31/18...

Метки: основе, сульфонамидов, 2-(замещенных-амино, действия, протеазы, широкого, ингибиторы, бензотиазолов, вич, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Пирролидинил-, пиперидинил- или гомопиперидинилзамещенные производные, способ их получения, их применение в медицине, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4648

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Вирсхюэрен Вим Гастон, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 405/14...

Метки: медицине, композиция, фармацевтическая, применение, получения, содержащая, производные, пирролидинил, способ, гомопиперидинилзамещенные, пиперидинил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой;  представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...

Производные аминоалкилхроманов, обеспечивающие релаксацию мускулатуры дна желудка

Загрузка...

Номер патента: 3365

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Версхейрен Вим Гастон, Де Брюйн Марк Франс Леопольд, Шровен Марк Франсис Жозефин, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 405/14, A61P 1/04, A61K 31/454...

Метки: аминоалкилхроманов, обеспечивающие, желудка, производные, дна, релаксацию, мускулатуры

Формула / Реферат:

1.Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где Alk1 является карбонилом или C1-4алкандиилом, необязательно замещенным гидрокси; -Z1-Z2- радикал формулы -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH2- (e-4); R1, R2 и R3, каждый независимо, выбран из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси, C1-6алкилоксикарбонила; или когда R1 и R2...