Вигеринк Пит Том Берт Поль

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, аминофенилсульфонамидные, качестве, протеазы, соединения, замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Мейер Сандра, Барт Ливен Элвире Колетт, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: улучшения, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, протеазы, фармакокинетики, ингибиторов, энантиомера, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария

МПК: C07D 401/04, A61K 31/34, A61P 31/18...

Метки: вич, качестве, протеазы, ингибиторов, аминофенилсульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Аше Жервен Ивонн Поль, Петерс Анник Анн, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/18...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Августинус, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Футс Марике Кристиане Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн

МПК: A61K 31/415, C07D 235/30, A61P 31/18...

Метки: бензимидазолсульфонамид, действия, протеазы, широкого, ингибитор, замещённый, вич, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Ингибиторы проникновения вируса вич

Загрузка...

Номер патента: 10911

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст, Михилс Лив Эмма Ян, Тахри Абделлах

МПК: C07D 207/06, A61K 31/472, A61K 31/34...

Метки: проникновения, ингибиторы, вич, вируса

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...

Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 209/34, A61K 31/40...

Метки: вич-протеазы, ингибиторы, действия, замещенные, широкого, спектра, оксиндолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства

Загрузка...

Номер патента: 9871

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Де Фруй Вероник Корин Пол, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Тахри Абделла, Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Киндерманс Натали Мария Франциска, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Хертогс Курт, Беттенс Эва, Ван Цзин

МПК: C07D 209/00, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: противоинфекционного, замещённые, качестве, средства, индолпиридиниевые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Бальзарини Ян

МПК: C07D 493/04, A61K 47/48, C07H 15/252...

Метки: способные, расщепляться, вич-пролекарства, действием

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гетман Дэниел П., Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/425...

Метки: широкого, аминобензотиазолсульфонамидные, протеазы, спектра, ингибиторы, вич, действия

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Гетмен Даниел, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин, Де Бетюн Мари-Пьер, Версхюэрен Вим Гастон, Морс Самюэль Лео Кристиан

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/428...

Метки: протеазы, ингибиторы, широкого, спектра, основе, сульфонамидов, вич, бензотиазолов, 2-(замещенных-амино, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Пирролидинил-, пиперидинил- или гомопиперидинилзамещенные производные, способ их получения, их применение в медицине, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4648

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Эмелен Кристоф, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вирсхюэрен Вим Гастон

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 405/14...

Метки: получения, композиция, фармацевтическая, медицине, пирролидинил, способ, пиперидинил, содержащая, производные, гомопиперидинилзамещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой;  представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...

Производные аминоалкилхроманов, обеспечивающие релаксацию мускулатуры дна желудка

Загрузка...

Номер патента: 3365

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Де Брюйн Марк Франс Леопольд, Версхейрен Вим Гастон, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Шровен Марк Франсис Жозефин

МПК: C07D 405/14, A61K 31/454, A61P 1/04...

Метки: желудка, аминоалкилхроманов, обеспечивающие, производные, мускулатуры, релаксацию, дна

Формула / Реферат:

1.Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где Alk1 является карбонилом или C1-4алкандиилом, необязательно замещенным гидрокси; -Z1-Z2- радикал формулы -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH2- (e-4); R1, R2 и R3, каждый независимо, выбран из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси, C1-6алкилоксикарбонила; или когда R1 и R2...