Ван Гол Михиль Люк Мария

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, качестве, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, bace, производные, бета-секретазы, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Производные имидазо[1,2-a]пиразина и их применение для профилактики или лечения неврологических, психиатрических и метаболических расстройств и заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ванхоф Грета Констанция Петер, Конде-Сейде Сусана, Ван Гол Михиль Люк Мария, Пастор-Фернандес Хоакин, Макдональд Грегор Джеймс, Мартин-Мартин Мария Лус

МПК: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/4985...

Метки: производные, психиатрических, метаболических, имидазо[1,2-a]пиразина, применение, профилактики, неврологических, лечения, заболеваний, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Мартинес Ламенка Каролина, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535...

Метки: качестве, бета-секретазы, bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мартин-Мартин Мария Лус, Пастор-Фернандес Хоакин, Суинни Келли Энн, Конде-Сейде Сусана, Лейс Карина, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Макдональд Грегор Джеймс, Ванхоф Грета Констанция Петер, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61K 31/5025, A61P 3/00, A61P 25/00...

Метки: производные, ингибиторов, имидазо[1,2-b]пиридазина, качестве, применение, pde10

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина

Загрузка...

Номер патента: 19048

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61P 25/00, C07D 213/74, A61K 31/496...

Метки: пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, качестве, пиридины, дофамина, d2-рецепторов, быстро, антагонистов, диссоциирующихся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: C07D 237/24, A61K 31/495, C07D 237/20...

Метки: рецептора, дофамина, быстро, антагонисты, диссоциирующие

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Пиперидиниламинопиридазины и их применение в качестве быстро диссоциирующих антагонистов рецептора допамина 2

Загрузка...

Номер патента: 16654

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария

МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: диссоциирующих, быстро, пиперидиниламинопиридазины, допамина, антагонистов, рецептора, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или его стереоизомерная форма, гдеR является водородом;R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, перфтор-C1-4алкила и трифторметокси;R2 является водородом;каждый из R3 и R4 независимо является водородом, C1-4алкилом или галогеном.2. Соединение по п.1,...