Ван Эмелен Кристоф

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Лав Кристофер Джон, Ван Эмелен Кристоф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 251/16, A61K 31/53, C07D 401/04...

Метки: анилино-пиридинотриазины, качестве, циклические, gsk-3, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Сторк Пьер Анри, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Понселе Виржини Софи, Виллемс Марк, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: антипролиферативных, пиримидопиримидиновые, качестве, пиридо, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита

МПК: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: замещенного, новых, ингибиторов, гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

Замещённые индолильные алкиламинопроизводные в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 10652

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Тен Холтэ Петер, Ру Брюно, Артс Янине, Ван Эмелен Кристоф, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: гистондеацетилазы, новых, качестве, алкиламинопроизводные, индолильные, замещённые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где каждый из n представляет собой целое число со значением 0, 1 или 2 и, когда n равно 0, тогда подразумевается прямая связь; каждый из m представляет собой целое число со значением 1 или 2; каждый из X независимо представляет собой N или СН; каждый из Y независимо представляет собой О, S или NR4; где каждый из R4...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрик Рене, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 207/09...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Карбониламинопроизводные как новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7908

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4468, A61K 31/444...

Метки: гистондеацетилазы, карбониламинопроизводные, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 1; m равен 0 или 1, и когда m равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, или 2 и когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, C1-6-алкил; -L- представляет собой непосредственную связь;...

Пиперазинил-, пиперидинил- и морфолинилпроизводные как новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7270

Опубликовано: 25.08.2006

Автор: Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/04...

Метки: пиперидинил, пиперазинил, морфолинилпроизводные, гистондеацетилазы, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые аддитивные соли где t равен 0 или 1 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой -NH-, -О- или -СН2-; R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, гидрокси, C1-6-алкил или арил-С1-6-алкил; -L-...

Сульфонилпроизводные в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7099

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, Анжибо Патрик Рене, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/4545, C07D 207/14, A61P 35/00...

Метки: качестве, гистон-деацетилазы, ингибиторов, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен, Артс Янине, Вердонк Марк Густаф Селин, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Де Винтер Ханс Луи Йос, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: C07D 207/28, C07D 215/36, C07D 213/82...

Метки: ингибиторов, качестве, сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Соединения для лечения нарушенной фундальной релаксации

Загрузка...

Номер патента: 5760

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Эмелен Кристоф, Матесан-Баллестерос Мария Энкарнасьон, Алькасар-Вака Мануэль Хесус

МПК: A61K 31/435, A61P 1/00, C07D 491/06...

Метки: нарушенной, фундальной, лечения, соединения, релаксации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерные формы, N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или четвертичная аммониевая соль, где -a1=a2-a3=a4- представляет бивалентный радикал формулы -N=CH-CH=CH- (a-1), -CH=N-CH=CH- (a-2), -CH=CH-N=CH- (a-3), -CH=CH-CH=N- (a-4), -N=CH-N=CH- (a-6), -Z1-Z2- представляет бивалентный радикал формулы -Y1-CH(R4)-CH2- (b-1), -Y1-CH(R4)-O- (b-2), -Y1-CH(R4)-CH2-O- (b-3),...

Пирролидинил-, пиперидинил- или гомопиперидинилзамещенные производные, способ их получения, их применение в медицине, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4648

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Эмелен Кристоф, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вирсхюэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/505, A61P 9/00, C07D 405/14...

Метки: применение, композиция, медицине, пирролидинил, содержащая, фармацевтическая, получения, пиперидинил, производные, гомопиперидинилзамещенные, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой;  представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...

Аминоалкилзамещенные производные бензопирана

Загрузка...

Номер патента: 4645

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/08, C07D 405/12...

Метки: аминоалкилзамещенные, бензопирана, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерные формы, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, где Alk1 представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидрокси; Alk2 представляет C1-6алкандиил, замещенный гидрокси; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CH2-CH2- (a-4) R1, R2 и R3 каждый является водородом; R4 представляет водород или ковалентную связь; R6 представляет водород или...