Трабанко-Суарес Андрес Авелино

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Прокопкова Хана, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/5377...

Метки: 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: бета-секретазы, производные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, bace, пригодные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска, Ван Гол Михиль Люк Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: пригодные, ингибиторов, бета-секретазы, производные, качестве, bace, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Дельгадо-Хименес Франсиска, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Оельрих Дэниел, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: бета-секретазы, ингибиторов, качестве, пригодные, васе, производные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Производные 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, используемые в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: васе, качестве, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, ингибиторов, бета-секретазы, производные, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария, Мартинес Ламенка Каролина, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/535, A61K 31/5355, A61P 25/16...

Метки: ингибиторов, производные, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, bace, бета-секретазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Оелрик Даниель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Тресадерн Гэри Джон, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/28...

Метки: применение, неврологических, производные, психиатрических, лечения, предупреждения, расстройств, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве, применение, аллостерических, mglur2, рецепторов, производные, положительных, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/445, A61K 31/444...

Метки: mglur2, рецепторов, качестве, модуляторов, применение, производные, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, положительных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Конде-Сейде Сусана, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61P 25/18, A61K 31/429, A61K 31/428...

Метки: аллостерических, рецепторов, бициклические, тиазолы, модуляторов, mglur5, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 19085

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, C07D 213/64, A61K 31/44...

Метки: 1',3-двузамещенные, 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Тресадерн Гэри Джон, Бисхофф Франсуа Пол, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/4188...

Метки: модуляторов, замещенные, имидазола, производные, gamma;-секретазы, бициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Финн Терри Патрик, Нем Вантеа, Сид-Нуньес Хосе Мария, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Меликян Гажик, Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Пуллэн Ширли Элизабет, Лютьенс Роберт Иоганнес, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: рецепторов, позитивных, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, качестве, производные, применение, mglur2, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

1′,3′-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1′н-[1,4']бипиридинил-2′-оны

Загрузка...

Номер патента: 17648

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, C07D 401/04...

Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...

Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17294

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 405/12, A61K 31/4545, A61P 25/28...

Метки: 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3ал­кил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...

Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17280

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 401/04, A61P 25/28, A61K 31/4545...

Метки: 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Метки: применение, производные, 3-цианопиридона, mglur2, 1,4-дизамещенного, рецептора, модуляторов, положительных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 16969

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/47, C07D 213/64, C07D 405/12...

Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...

Новые тетрациклические производные тетрагидрофурана, содержащие боковую цепь циклического амина

Загрузка...

Номер патента: 14104

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 405/06, C07D 405/12, C07D 307/93...

Метки: новые, амина, производные, циклического, тетрациклические, содержащие, тетрагидрофурана, цепь, боковую

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...

Гетероциклические, тетрациклические производные гидрофурана в качестве ингибиторов 5нт2 в терапии расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 13595

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус

МПК: A61K 31/381, A61K 31/55, A61K 31/38...

Метки: 5нт2, ингибиторов, гидрофурана, терапии, расстройств, гетероциклические, качестве, цнс, производные, тетрациклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стереохимически изомерная форма, гдеn представляет собой целое число, равное 1;i, j представляют собой целые числа, независимо друг от друга равные 0 или 1;r равно 0;каждый из R1 и R2независимо друг от друга представляет собой водород или алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать радикал...

Производные 3,3а,8,12b-тетрагидро-2н-дибензо[3,4:6,7]циклогепта[1,2-b]фурана

Загрузка...

Номер патента: 12628

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 495/04, C07D 493/04, C07D 405/06...

Метки: производные, 3,3а,8,12b-тетрагидро-2н-дибензо[3,4:6,7]циклогепта[1,2-b]фурана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль с кислотой или основанием, стереохимически изомерная форма, N-оксидная форма и четвертичная аммониевая соль, где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкилокси; R2 представляет собой водород или циано; и а) X представляет собой О; А представляет собой радикал формулы (а-1), (а-2) или (а-3) где m представляет собой целое число, равное 0, 1, 2 или 3; R3 и R4,...