Спада Альфред П.

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56lck

Загрузка...

Номер патента: 8136

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Спада Альфред П., Хе Вей, Майерс Майкл Р., Магвир Мартин П.

МПК: A61P 17/06, A61K 31/47, A61K 31/498...

Метки: роста, фактора, хиноксалиновые, ингибирующие, тромбоцитарного, p56lck, тирозинкиназы, хинолиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...

Стентовое устройство, содержащее соединения хинолина и хиноксалина, способ лечения рестеноза

Загрузка...

Номер патента: 7807

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Магвайер Мартин П., Персонс Пол Э., Майерс Майкл Р., Спада Альфред П.

МПК: C07D 215/20, A61K 31/50, A61P 9/00...

Метки: содержащее, способ, хиноксалина, соединения, лечения, хинолина, рестеноза, устройство, стентовое

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где R1a представляет необязательно замещенный С1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный С1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С10алкил,...

Стентовое устройство на основе хинолиновых и хиноксалиновых соединений в качестве ингибиторов pdgf-рецептора и/или тирозинкиназы lck

Загрузка...

Номер патента: 7534

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Хе Вей, Спада Альфред П., Магвайер Мартин П., Майерс Майкл Р.

МПК: C07D 215/20, A61K 31/50, A61F 2/82...

Метки: основе, устройство, ингибиторов, качестве, хиноксалиновых, хинолиновых, pdgf-рецептора, соединений, тирозинкиназы, стентовое

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I, в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где X представляет L1H или L2Z2; L1 представляет (CR3aR3b)r или (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)n; L2 представляет (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'aR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный...

Стентовое устройство с полимерным покрытием, содержащим хинолиновые и хиноксалиновые соединения, и применение этих соединений при изготовлении стента для ингибирования рестеноза

Загрузка...

Номер патента: 7290

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Майерс Майкл Р., Спада Альфред П., Хе Вей

МПК: A61K 31/50, A61P 9/00, C07D 215/20...

Метки: покрытием, стента, этих, хиноксалиновые, устройство, соединения, содержащим, стентовое, ингибирования, изготовлении, соединений, полимерным, рестеноза, применение, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, имеющее полимерное покрытие, отличающее тем, что полимерное покрытие содержит соединение формулы I где Х представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет (СR3аR3b)r или (СR3аR3b)m-Z3-(СR3'аR3'b)n; L2 представляет (СR3аR3b)p-Z4-(СR3'аR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет гидрокси(C3-С10)циклоалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С10алкил, гидрокси,...

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или р56 lck

Загрузка...

Номер патента: 4103

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Майерз Майкл Р., Хе Вей, Спада Альфред П.

МПК: C07D 241/44, A61K 31/47, A61P 29/00...

Метки: роста, хинолиновые, соединения, хиноксалиновые, тирозинкиназы, фактора, ингибирующие, тромбоцитарного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет -Z3-(CR3'aR3'b)3; L2 представляет -Z4-(CR3'aR3'b)q; Z1 представляет CH или N; Z2 представляет C5-7гидроксициклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; C5-7гидроксициклоалкенил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; или пяти- или...

Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56 lck

Загрузка...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Спада Альфред П., Майерс Майкл, Магвир Мартин П., Персонс Пол Э.

МПК: A61K 31/47, C07D 241/44, A61P 35/00...

Метки: роста, тромбоцитарного, соединения, хиноксалиновые, хинолиновые, ингибирующие, тирозинкиназы, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Замещенные n-[(аминоиминометил или аминометил)фенил] пропиламиды

Загрузка...

Номер патента: 2358

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Клейн Скотт И., Паулс Хейнц В., Гонг Енг, Спада Альфред П., Макгарри Дэниел Г., Гертин Кевин Р.

МПК: A61K 31/216, C07C 257/18, A61P 7/02...

Метки: замещенные, пропиламиды, n-[(аминоиминометил, аминометил)фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой ----- представляет одинарную или двойную связь; Ra представляет водород, гидрокси или амино; R1 и R2 представляют водород или, взятые вместе, представляют =NR9; R3 представляет водород, -CO2R6, -C(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 или -CH2SR7; R4 представляет водород, C1-C15 алкил, Q-C1-C15 алкил или тиогетероциклил, где гетероциклил обозначает моно- или полициклическую систему с 3-10 атомами в кольце, причём, один или...

Аналоги аденозина, обладающие гипотензивным, кардиопротективным, антиишемическим и антилиполитическим свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1801

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Эвинг Уильям Р., Полс Генри В., Чой-Следески Йонг-Ми, Магир Мартин П., Спада Альфред П., Майерс Майкл Р.

МПК: A61K 31/52, A61P 9/00, C07D 227/10...

Метки: гипотензивным, аналоги, аденозина, антиишемическим, антилиполитическим, кардиопротективным, обладающие, свойствами

Формула / Реферат:

1. Соединение где K - N, N R О или СН; Q - СН2 или О; R6 - водород, С1-10алкил, аллил, 2-метилаллил, 2-бутенил или C3-10циклоалкил; Х представляет собой где азот в кольце Х замещен Y; Е - О или S; Y - водород, С1-20алкил, С1-20алкил, замещенный фенилом, С1-20алкил, замещенный нафтилом, С1-20алкил, замещенный замещенным фенилом, С1-20aлкил, замещенный замещенным нафтилом, 4-10 членное гетероциклическое кольцо, содержащее, по крайней мере,...

Замещенные n-[(аминоиминометил)фенилалкил]азагетероцикламиды сульфоновых кислот.

Загрузка...

Номер патента: 1739

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Макгэрри Дэниел Г., Паулс Хейнц В., Спада Альфред П., Чои-Следески Йонг Ми, Бекер Майкл Р., Дэйвис Родерик С., Ивинг Вильям Р.

МПК: C07D 403/02, A61P 7/00, A61K 31/381...

Метки: замещенные, сульфоновых, кислот, n-[(аминоиминометил)фенилалкил]азагетероцикламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где представляет собой фенил или моноциклический гетероарил; R представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероаралкил, R6O(СН2)х-, R6O2(СН2)х-, Y1Y2NC(O)(CH2)x- или Y1Y2N(CH2)x-; R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, Y1Y2N-, галоген, -CO2R6, -C(O)NY1Y2, -(СН2)хОR6, -(CH2)xNY1Y2 или -CN; R2 и R3 независимо выбраны из...

Замещенные n-[(аминоиминометил или аминометил)фенил] пропиламиды.

Загрузка...

Номер патента: 1280

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Гертэн Кевин Р., Спада Альфред П., Кляйн Скотт И.

МПК: C07C 251/02, A61K 31/24

Метки: пропиламиды, n-[(аминоиминометил, замещенные, аминометил)фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы: где R1 и R2 представляют водород, или, взятые вместе, представляют =NR9; R3 представляет -CO2R6,-C(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 или -CH2SR7; R4 представляет группу формулы: или R4 представляет водород, алкил, циклоалкил или циклоалки-лалкил; R5 представляет алкил, алкенил, необязательно замещённый арил или необязательно замещённый гетероарил; R6 представляет водород или низший алкил; R7 представляет водород, низший...

Способ селективной регуляции клеточного роста и клеточной дифференцировки и применение фармацевтической композиции, содержащей арил- и гетероарилхиназолиновые соединения для этой цели.

Загрузка...

Номер патента: 840

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Спада Альфред П., Магир Мартин П., Майерз Майкл Р., Персонз Пол Е.

МПК: A61K 31/535

Метки: регуляции, роста, соединения, фармацевтической, арил, дифференцировки, селективной, способ, композиции, клеточной, гетероарилхиназолиновые, этой, применение, клеточного, цели, содержащей

Формула / Реферат:

1. Способ селективной регуляции клеточного роста и клеточной дифференцировки, характеризующийся активностью рецептора типа 2 человеческого эпидермального фактора роста (HER2), причем указанный способ предусматривает введение пациенту, нуждающемуся в такой регуляции, эффективного HER2-ингибирующего количества соединения формулы где А представляет замещенную или незамещенную моно- или бициклическую арильную, гетероарильную, циклоалкильную или...

Замещенные (сульфиновой кислоты, сульфоновой кислоты, сульфониламино или сульфиниламино) n-[(аминоиминометил) фенилалкил] азагетероциклил-амидные производные

Загрузка...

Номер патента: 700

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Паулс Генри В., Евинг Вильям Р., Чои-Следески Енг Ми, Бекер Майкл Р., Чини Дэниел Л., Спада Альфред П., Мэйсон Джонатан Стивен

МПК: C07D 401/06, A61K 31/44

Метки: сульфиновой, фенилалкил, сульфоновой, n-[(аминоиминометил, сульфониламино, кислоты, производные, замещенные, сульфиниламино, азагетероциклил-амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)    представляет фенил или моноциклический гетероарил; R представляет водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероаралкил или гидроксиалкил; R1 представляет водород, R3S(O)p или R3R4NS(O)p-; R2 представляет водород или, когда X5 и Х5', взятые вместе, представляют =NR5, R2 представляет водород, необязательно замещенный низший алкил,...