Штибер Франк

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/501...

Метки: качестве, мет, ингибиторов, производные, киназы, 2-бензилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные бензотиазолона

Загрузка...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 277/68, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: производные, бензотиазолона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Цю Сюй, Ричардсон Томас Э., Хак Бейярд Р., Джонс Рейналдо С., Лань Руокси, Хисли Брайан, Карра Сриниваса Р., Лю-Буджалски Лесли, Ходоус Брайан Л., Саттон Аманда Э., Гоутопоулос Андреас, Вандевеер Харолд Джордж, Штибер Франк, Сяо Уюфан, Чэнь Сяолин, Перри Дейвид

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Производные пиридазинона для применения в лечении заболеваний, индуцированных киназой

Загрузка...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: C07D 413/10, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: применения, производные, пиридазинона, лечении, заболеваний, киназой, индуцированных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: производные, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, ингибиторов, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Новые полиморфные формы гидрохлоридной соли 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Бокель Хайнц-Германн, Беккер Аксель, Дорш Дитер, Кюн Клеменс, Донини Кристина, Заал Кристоф

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: полиморфные, гидрохлоридной, соли, формы, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, способы, новые, получения

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, C07D 403/10, A61K 31/506...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Новые полиморфные формы дигидрофосфата 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Шадт Оливер, Заал Кристоф, Кюн Клеменс, Кригбаум Эва, Дорш Дитер, Донини Кристина, Беккер Аксель

МПК: A61P 35/02, C07D 403/14, A61K 31/506...

Метки: способы, дигидрофосфата, формы, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она, получения, полиморфные, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 18750

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...

Производные дигидропиразола в качестве модуляторов тирозинкиназы для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: модуляторов, лечения, дигидропиразола, опухолей, качестве, тирозинкиназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 18362

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Анрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, C07D 403/14, A61K 31/501...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar;R2 представляет собой Н, A, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3 представляет собой Н;W представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пиридиндиил или пиримидиндиил, где эти радикалы могут быть также моно-, ди- или тризамещены Hal и/или А;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил,...

Производные тиадиазинона

Загрузка...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андре, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, C07D 417/10, A61K 31/54...

Метки: тиадиазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Производные пиримидинилпиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андре

МПК: C07D 413/14, C07D 403/14, C07D 413/10...

Метки: производные, пиримидинилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андре, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 413/10, C07D 413/14, C07D 403/14...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...