Роджерс Джеймс Д.

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61K 31/519, A61P 17/00, A61P 27/00...

Метки: способы, производные, метилциклобутановые, применения, композиции, циклобутановые, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Гидроксильные, кето и глюкуронидные производные 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Галя Лорин Дж., Шиллинг Адам, Арванитис Аргириос Г., Роджерс Джеймс Д., Недза Фрэнк М., Ли Мей, Шепард Стейси

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: глюкуронидные, производные, кето, гидроксильные, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, киназ, качестве, ингибиторов, janus, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Способы получения ингибиторов jak киназ и родственных промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Юэ Тай-Юйэнь, Мелони Дэвид, Ван Хайшэн, Роджерс Джеймс Д., Пань Юнчунь, Лин Циянь, Чжоу Цзячэн, Ксиа Майкл, Ли Мей, Лю Пинли, Меткаф Брайан В.

МПК: C07D 231/16, C07F 5/04, C07D 487/04...

Метки: способы, родственных, получения, соединений, промежуточных, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил]октан- или гептаннитрил как jak-ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 20494

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 27/02, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: jak-ингибиторы, гептаннитрил, 3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил]октан

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы3-[4-(7Н-пиролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрил и3-[4-(7Н-пирролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]гептаннитрилили их фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является 3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрилом или его фармацевтически приемлемой солью.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является...

Соли ингибитора янус-киназы (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 19784

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Хой-Инь

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, янус-киназы, соли, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соль, выбранная изсоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и малеиновой кислоты;соли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и серной кислоты исоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и фосфорной кислоты.2. Соль по п.1, которая представляет собой соль...

Гетероарилзамещенные пирроло[2,3-b]пиридины и пирроло[2,3-b]пи­римидины в качестве ингибиторов янус-киназы

Загрузка...

Номер патента: 19504

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Рафальски Мария, Сторейс Льюис, Шепард Стейси, Мадускуи Томас П., Фалахатпишех Нику, Вадди Кришна, Джаллури Рави Кумар, Роджерс Джеймс Д., Фридман Джордан С., Арванитис Аргириос Г., Ван Хайшэн

МПК: A61P 17/00, A61K 31/395, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, янус-киназы, качестве, пирроло[2,3-b]пи­римидины, гетероарилзамещенные, пирроло[2,3-b]пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ши Джек Гуоен, Арванитис Аргириос Г., Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: ингибитора, киназ, метаболиты, janus, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производные азетидина и циклобутана как ингибиторы jak-киназ

Загрузка...

Номер патента: 17218

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ли Юнь-Лун, Мелони Дэвид, Чжоу Цзячэн, Ксиа Майкл, Шепард Стейси, Роджерс Джеймс Д., Лю Пинли

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: jak-киназ, азетидина, циклобутана, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I-III или IVили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где L представляет собой SO2 или СО;R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, индолил, NR2R3 или OR4, при этом указанный алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил возможно содержит 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из F, CN и C1-4алкила;R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-4алкила и фенила;R4 представляет...