Петерсен Ханс

Кристаллическое свободное основание эсциталопрама и фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 19239

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Нильсен Оле, Дансер Роберт, Рок Майкл Харолд, Петерсен Ханс, Элиасен Хелле, Лильегрен Кен

МПК: C07D 307/87

Метки: кристаллическое, содержащая, свободное, композиция, основание, фармацевтическая, эсциталопрама

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое свободное основание эсциталопрама.

2. Кристаллическое свободное основание эсциталопрама по п.1, отличающееся тем, что оно является по меньшей мере на 90% кристаллическим, конкретно по меньшей мере на 95% кристаллическим, а более конкретно по меньшей мере на 98% кристаллическим.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое свободное основание эсциталопрама по п.1 или 2.

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 14823

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Харихаран Шанкар, Сюте Кристина, Бек Соммер Микаэль, Педерсен Хенрик, Нильсен Оле, Ахмадиан Халех, Кокс Джеффри, Дапремон Оливье, Бресен Петер, Наир Уша, Ассенза Себастьян П., Петерсен Ханс, Ли Джеймс, Гайзер Фиона

МПК: C07B 57/00, C07D 307/87

Метки: способ, получения, эсциталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения эсциталопрама, имеющего формулуили его фармацевтически приемлемых аддитивных солей, включающий разделение энантиомеров соединения, выбранного из группы, включающей промежуточные соединения в получении циталопрама, имеющего формулуотличающийся тем, что указанное разделение энантиомеров выполняют путем получения соединения формулыгде X является галогеном или любой другой группой, которая может быть превращена в цианогруппу...

Эсциталопрамгидробромид, его применение и фармкомпозиция

Загрузка...

Номер патента: 13116

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Дансер Роберт, Мартел Лоренс, Эллегор Петер, Петерсен Ханс

МПК: A61P 25/00, A61P 25/22, A61K 31/343...

Метки: фармкомпозиция, эсциталопрамгидробромид, применение

Формула / Реферат:

1. Эсциталопрамгидробромид в кристаллической форме.2. Фармацевтическая композиция, содержащая эсциталопрамгидробромид по п.1 и фармацевтически приемлемые носители или разбавители.3. Применение эсциталопрамгидробромида по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения депрессии, включая лечение пациентов, в отношении которых попытки использовать общепринятые SSRIs оказались неудачными, невротических расстройств (таких как синдром...

Способ выделения промежуточных соединений, которые могут использоваться для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 11762

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Таока Наоаки, Йосида Такаси, Люнгсе Ларс Оле, Такеда Тосихиро, Дансер Роберт, Ямамото Сого, Уеда Ясуйоси, Ахмадиан Халех, Като Такахиса, Петерсен Ханс

МПК: C07C 255/53, C07B 57/00, C07C 253/34...

Метки: способ, эсциталопрама, могут, соединений, выделения, которые, получения, использоваться, промежуточных

Формула / Реферат:

1. Способ получения S- или R-энантиомера диола, имеющего формулу (II) где R представляет собой циано или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n равно 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода, необязательно...

Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r- циталопрамдиолов и способ получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и /или s-циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 9061

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Петерсен Ханс, Кристиансен Брайан, Хумбле Рикке Эва, Денсер Роберт

МПК: C07C 253/34, C07D 307/87

Метки: или, s-циталопрама, циталопрамдиола, циталопрама, циталопрамдиолов, r-циталопрама, способ, рацемического, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли рацемического циталопрамдиола и/или свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- или S-циталопрамдиола, включающий разделение исходной нерацемической смеси свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- и S-циталопрамдиола с содержанием одного из энантиомеров более 50% на фракцию, обогащенную свободным основанием и/или кислотно-аддитивной солью...

Детектор забитых голов для определения объекта, проходящего через плоскость ворот

Загрузка...

Номер патента: 8370

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Петерсен Ханс

МПК: A63B 63/00, A63B 71/06

Метки: проходящего, голов, объекта, определения, детектор, ворот, плоскость, забитых

Формула / Реферат:

1. Система, содержащая движущийся объект, множество пар антенн, расположенных вдоль периферии целевой плоскости, при этом две антенны каждой из указанных пар расположены со взаимным смещением в направлении, перпендикулярном целевой плоскости, средство излучения радиоволн, расположенное в движущемся объекте и/или в каждой антенне, и средство приема радиоволн от средства излучения радиоволн, предназначенное для получения выходного сигнала,...

Способ получения рацемического циталопрама и s- или r- циталопрама разделением смеси r- и s-циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 6446

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Нильсен Оле, Петерсен Ханс, Хумбле Рикке Эва, Дансер Роберт, Кристенсен Троэльс Вольсгор, Рок Майкл Харолд

МПК: C07D 307/87

Метки: s-циталопрама, получения, способ, рацемического, разделением, смеси, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения рацемического свободного основания циталопрама или его аддитивной соли кислоты и R- или S-циталопрама в виде свободного основания или его аддитивной соли кислоты путем разделения смеси R- и S-циталопрама с содержанием более 50% одного из энантиомеров на фракцию, состоящую из рацемического циталопрама, и фракцию S-циталопрама или R-циталопрама, отличающийся тем, что i) циталопрам осаждают из растворителя в виде свободного...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5946

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама который включает превращение соединения формулы VIII где Z представляет собой атом галогена, в соединение формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что i) соединение формулы IV вводят в реакцию с дегидратирующим агентом и сульфонамидом формулы H2N-SO2-R, где R представляет собой а) необязательно замещенную NH2-группу или C1-6-алкоксигруппу; б)...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5811

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Дансер Роберт, Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама включающий взаимодействие 5-карбоксифталида последовательно с 4-галогенфторфенилом реактива Гриньяра и 3-галоген-N,N-диметилпропиламином реактива Гриньяра и затем проведение замыкания цикла полученного соединения формулы XI до соединения формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы IV взаимодействует с дегидратирующим...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5674

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV с окисляющим агентом с образованием циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что промежуточный продукт формулы IV получают активацией спирта формулы VIII замещенным сульфонатом или превращением спирта в бензилгалогенид или другое активированное производное с последующим аминолизом с...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5593

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, в котором восстанавливают соединение формулы (III) для образования соединения, имеющего формулу (IV) с последующим замыканием кольца для образования соединения, имеющего формулу которое затем окисляют, получая соединение формулы (II) с последующим его превращением в соответствующее 5-цианосоединение формулы (I) с последующим алкилированием для образования циталопрама, который выделяют в виде свободного...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5315

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы в которой X представляет подходящую уходящую группу и R представляет -CH2-O-Pg, -CH2-NPg1Pg2, -CH2-NMePg2, -CO-N(CH3)2, -CH(OR1)(OR2), -C(OR4)(OR5)(OR6), -COOR3, -CH2-CO-NH2, -CH=CHR7 или -CO-NHR8, где Pg представляет защитную группу для спиртовой группы, Pg1 и Pg2 представляют защитные группы для аминогруппы, R1 и R2 независимо выбирают...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 5134

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, 5-цианофталида, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида, включающий обработку соединения формулы IV   (IV) в которой X представляет собой O или S; каждый из R1-R2, независимо друг от друга, выбирают из водорода и C1-6 алкила, или R1 и R2 совместно образуют C2-5 алкиленовую цепочку, образующую спирокольцо; R3 выбирают из водорода и C1-6 алкила, R4 выбирают из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы, либо R3 и R4 совместно образуют C2-5 алкиленовую цепочку,...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5094

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама из соединения формулы где Y представляет собой цианогруппу или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, R представляет собой водород, -O-R1, NH2, NHCH3 или -N(CH3)2, где R1 выбран из водорода, алкила, алкенила, алкинила и, необязательно, алкилзамещенного арила или аралкила; который в любой последовательности включает i) восстановление двойной связи в боковой цепи формулы -CH=CH-COR; ii)...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4742

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фелдинг Якоб, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87, C07C 215/28

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, включающий реакцию соединения формулы с a) диеном формулы где X обозначает O, S, SO2, -N=N-, -CO-O или -O-CO-, с последующим окислением с образованием циталопрама, или с b) соединением формулы где R обозначает алкил или необязательно замещенный арил или арилалкил, с последующим превращением полученного соединения формулы где R определен...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4055

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы включающий реакцию изобензофуран-1-она формулы в которой R' представляет собой галоген или группу формулы CF3-(CF2)n-SO2-, в которой n равно 0-7, с источником цианида, необязательно в присутствии катализатора. 2. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой изобензофуран-1-он, содержащий атомы Cl, Br или I в положении 5. 3. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4033

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии a) восстановительного гидролиза соединения формулы IV Формула IV где R представляет собой группу где R1 и R2 независимо выбирают из C1-6алкила, моно- или бициклической карбоциклической ароматической группы и моно- или бициклической гетероциклической ароматической группы, или R1 и R2 соединены и вместе обозначают 4- или 5-членную цепочку, необязательно содержащую атом S, O или N,...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3132

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Бек Соммер Михаэль, Петерсен Ханс, Бегесе Клаус Петер

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) восстановления соединения формулы IV в которой R1 представляет CN, C1-6 алкилоксикарбонил или C1-6 алкиламинокарбонил; b) осуществления замыкания кольца полученного соединения формулы V в которой R1 имеет значения, определенные выше, с получением соединения формулы VI в которой R1 имеет значения, определенные выше; c) затем, если R1 представляет циано, использования соединения формулы VI...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 3057

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Дальберг Нильсен Поуль, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: 5-цианофталида, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида из 5-карбоксифталида, включающий а) преобразование 5-карбоксифталида в амид формулы IV где R представляет собой водород или C1-6алкил, и b) последующее взаимодействие амида формулы IV с дегидратирующим агентом с получением 5-цианофталида 2. Способ по п.1, где преобразование 5-карбоксифталида в амид формулы IV осуществляют через сложный эфир формулы VI где R1 представляет собой C1-6алкил или фенил, путем...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2977

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Далль Аста Леоне, Казацца Умберто

МПК: C07D 277/10, C07D 263/14, C07D 307/87...

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, предусматривающий обработку соединения формулы IV в которой Х представляет О или S; каждый из R1-R2 независимо выбран из водорода и C1-6 алкила, R1 и R2 вместе образуют C2-5 алкиленовую цепь с образованием спиро-кольца; R3 выбран из водорода и C1-6 алкила, R4 выбран из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы или группы-предшественника, образования...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2801

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Эллегор Петер, Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07C 255/56, A61P 25/24, A61K 31/343...

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV в которой R представляет собой С1-С6алкил, ацил, C1-C6 алкилсульфонил или арилсульфонил, с 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийгалогенидом, предпочтительно 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийхлоридом, с получением циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ получения промежуточного соединения формулы IV, включающий...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2770

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Брайнедаль Петер, Бегесе Клаус Петер

МПК: A61K 31/343, C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) реакции соединения формулы IV где R1 представляет Н или C1-6-алкилкарбонил, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 4-фторфенилмагнийгалогенид; b) реакции полученного соединения формулы V где R1 имеет указанные выше значения, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 3-диметиламинопропилмагнийгалогенид; с) циклизации полученного соединения формулы VI где R1 имеет указанные выше...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2661

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий реакцию соединения формулы IV где R представляет Сl или Вr, с источником цианида в присутствии никелевого катализатора и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама, в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли 2. Способ по п.1, в котором R представляет Сl. 3. Способ по п.1 или 2, в котором источником цианида является KCN, NaCN или (R')4NCN, где (R')4 обозначает четыре...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2560

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Сване Хенрик, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (IV) в которой R представляет собой галоген или группу СF3-(СF2)n-SO2-O-, в которой n представляет целое число в интервале 0-8 включительно, с источником цианида в присутствии палладиевого катализатора и каталитического количества Cu+ или Zn2+ или с Zn(CN)2 в присутствии палладиевого катализатора, и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама в...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 1728

Опубликовано: 27.08.2001

Автор: Петерсен Ханс

МПК: A61K 31/343, C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии взаимодействия соединения формулы IV где R1 представляет C1-6алкил и Х представляет О или NH, последовательно с реактивом Гриньяра, полученным из 4-галогенфторфенила, с получением соединения формулы IVa где R1 и Х являются такими, как определено выше, и реактивом Гриньяра, полученным из 3-галоген-N,N-диметилпропиламина, циклизации полученного соединения формулы V где R1 и Х являются...