Мерпул Ливен

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ридер Майкл, Вробловски Бертольд, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Мюррей Кристофер Уилльям, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мерпул Ливен, Аккари Рхалид, Бердини Валерио, Безонг Гилберт Эбай, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Вудхэд Стивен Джон, Лакрамп Жан Фернан Арман, Саксти Гордон, Мевеллек Лоранс Анн, Джонсон Кристофер Норберт, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Рис Дэвид Чарльз, Керолль Оливье Алексис Жорж, Бонне Паскаль Гислен Андре, Папаникос Александра, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными

Загрузка...

Номер патента: 22852

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мерпул Ливен, Аугустинс Кун Ян Людовикус, Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли

МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04

Метки: 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, гетероциклическими, противогрибковые, производными, замещенные, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;Het представляет собой моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, выбранный из(d-1) и (d-2) присоединены к остатку молекулы связью в положении a, b или...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные бициклическими производными бензола

Загрузка...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61P 31/10, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: производными, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, бициклическими, противогрибковые, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные, бензола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Противогрибковые производные 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина и 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а] [1,4]бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а, противогрибковые, 1,4]бензодиазепина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Противогрибковые 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные фенильными производными

Загрузка...

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: C07D 487/04, A61P 31/10, A61K 31/5517...

Метки: 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, замещенные, производными, 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, фенильными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Тен Холтэ Петер, Бакс Лео Якобус Йозеф, Бюсхер Гююске Фредерике, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/40, A61K 31/216, A61K 31/4025...

Метки: производные, тетрагидронафталин-1-карбоновой, ингибирующие, мтр, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Производные пиперидин- или пиперазинзамещенной тетрагидронафталин 1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бюсхер Гююске Фредерике, Бакс Лео Якобус Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Яроскова Либуше, Вьейевуа Марсель

МПК: C07D 211/58, C07D 295/10, C07D 241/20...

Метки: пиперазинзамещенной, кислоты, ингибирующие, мтр, пиперидин, производные, тетрагидронафталин, 1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мерпул Ливен, Коул Анил, Паскье Элизабет Терез Жанн, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/47, C07D 215/18, A61P 31/04...

Метки: качестве, средств, производные, хинолина, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон, Мерпул Ливен, Коул Анил, Бакс Лео Якобус Йозеф, Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 215/22, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: средств, хинолина, качестве, производные, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Яроскова Либуше, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вьейевуа Марсель, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Рувенс Петер Вальтер Мария

МПК: C07D 233/54, A61P 19/00, C07D 249/08...

Метки: гетероциклами, замещенные, 5-членными, пиперазины, арилпиперидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

N-арилпиперидинзамещённые бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 9081

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель

МПК: A61P 3/06, A61K 31/445, C07D 211/34...

Метки: бифенилкарбоксамиды, качестве, ингибиторов, аполипопротеина, n-арилпиперидинзамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 207/09...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

N-арилпиперидинзамещенные бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов секреции аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 8061

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/445, A61P 3/06, A61P 9/10...

Метки: бифенилкарбоксамиды, аполипопротеина, секреции, качестве, ингибиторов, n-арилпиперидинзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и его стереохимические изомерные формы, где R1 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R2 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R3 представляет собой атом водорода или C1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил или атом галогена; n принимает...

Новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7272

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Тен Холтэ Петер, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Ру Брюно, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 207/14, A61P 35/00, A61K 31/4545...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Дяткин Алексей Борисович, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Де Винтер Ханс Луи Йос, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Понселе Виржини Софи

МПК: C07D 207/28, C07D 215/36, C07D 213/82...

Метки: ингибиторов, сульфонилпроизводные, новых, качестве, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Бифенилкарбоксамиды, снижающие уровень липидов

Загрузка...

Номер патента: 6385

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель

МПК: C07D 295/15, A61K 31/445, A61P 3/10...

Метки: снижающие, бифенилкарбоксамиды, липидов, уровень

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3, каждый независимо, равен целому числу от 1 до 3; p4 равен целому числу 0 или 1; каждый из R1 независимо выбран из водорода, C1-4алкила, C1-4алкилоксигруппы, галогена, гидрокси-, меркапто-, циано-, нитро-, C1-4алкилтиогруппы или полигалогенC1-6алкила, амино-, C1-4алкиламино- и ди(C1-4алкил)аминогруппы;...

Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов

Загрузка...

Номер патента: 6101

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, C07C 233/80...

Метки: содержание, липидов, бифенилкарбоксамиды, агентов, снижающих, полезные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...

Полиарилкарбоксамиды, применимые в качестве агентов, снижающих содержание липидов

Загрузка...

Номер патента: 5855

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель, Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/495, A61P 3/06, C07D 211/34...

Метки: полиарилкарбоксамиды, агентов, снижающих, применимые, качестве, липидов, содержание

Формула / Реферат:

1. Соединения полиарилкарбоксамида формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли присоединения (аддитивные) и стереохимически изомерные формы, где Z1 выбран из (CH2)n, где n имеет значения от 1 до 3, CH2CH2O и OCH2CH2; Z2 означает (CH2)m, где m равно 1 или 2, X1 означает O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 или прямую связь; X2 и X3, каждый независимо, выбраны из CH, N и sp2 углеродного атома; R1 означает водород или C1-4алкил; Ar1...

Противогрибковые соединения на основе 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов.

Загрузка...

Номер патента: 2828

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Ванден Боссх Хьюго Флорен Адольф, Оддс Френк Кристофер, Хэрес Ян, Мерпул Ливен

МПК: A61P 31/10, A61K 31/357, C07D 405/06...

Метки: 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов, противогрибковые, основе, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет N или СН; каждый R1 независимо представляет галоген, нитро, циано, амино, гидрокси, С1-4алкил, С1-4алкилокси или трифторметил; R2 представляет водород; С3-7алкенил; С3-7алкинил, арил; С3-7циклоалкил; C1-6алкил или C1-6алкил, замещенный гидрокси, C1-4алкилокси, С3-7циклоалкилом...