Мерпул Ливен

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонсон Кристофер Норберт, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Рис Дэвид Чарльз, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мерпул Ливен, Саксти Гордон, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Мюррей Кристофер Уилльям, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Ридер Майкл, Мевеллек Лоранс Анн, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вробловски Бертольд, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Безонг Гилберт Эбай, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Аккари Рхалид, Анжибо Патрик Рене, Вудхэд Стивен Джон, Бердини Валерио, Бонне Паскаль Гислен Андре

МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными

Загрузка...

Номер патента: 22852

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли, Аугустинс Кун Ян Людовикус, Мерпул Ливен

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5513

Метки: замещенные, производными, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, гетероциклическими

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;Het представляет собой моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, выбранный из(d-1) и (d-2) присоединены к остатку молекулы связью в положении a, b или...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные бициклическими производными бензола

Загрузка...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61K 31/5517, A61P 31/10, C07D 487/04...

Метки: противогрибковые, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, производными, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, бициклическими, замещенные, бензола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Противогрибковые производные 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина и 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а] [1,4]бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61K 31/5517, A61P 31/10, C07D 487/04...

Метки: 1,4]бензодиазепина, 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а, противогрибковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Противогрибковые 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные фенильными производными

Загрузка...

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли

МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, фенильными, производными, замещенные, противогрибковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бюсхер Гююске Фредерике, Бакс Лео Якобус Йозеф, Тен Холтэ Петер, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/216...

Метки: мтр, производные, кислоты, тетрагидронафталин-1-карбоновой, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Производные пиперидин- или пиперазинзамещенной тетрагидронафталин 1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Яроскова Либуше, Бакс Лео Якобус Йозеф, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Вьейевуа Марсель, Бюсхер Гююске Фредерике, Бертело Дидье Жан-Клод, Мерпул Ливен

МПК: C07D 241/20, C07D 295/10, C07D 211/58...

Метки: мтр, производные, пиперидин, пиперазинзамещенной, кислоты, ингибирующие, 1-карбоновой, тетрагидронафталин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Бакс Лео Якобус Йозеф, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мерпул Ливен, Паскье Элизабет Терез Жанн

МПК: A61P 31/04, C07D 215/18, A61K 31/47...

Метки: антибактериальных, средств, качестве, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон, Коул Анил, Лансуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 31/04...

Метки: хинолина, качестве, антибактериальных, производные, средств

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Рувенс Петер Вальтер Мария, Яроскова Либуше, Вьейевуа Марсель, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Бакс Лео Якобус Йозеф, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен

МПК: C07D 249/08, C07D 233/54, A61P 19/00...

Метки: 5-членными, ингибирующие, арилпиперидины, гетероциклами, пиперазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

N-арилпиперидинзамещённые бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 9081

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен

МПК: C07D 211/34, A61K 31/445, A61P 3/06...

Метки: бифенилкарбоксамиды, ингибиторов, n-арилпиперидинзамещённые, аполипопротеина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрик Рене, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 207/09...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

N-арилпиперидинзамещенные бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов секреции аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 8061

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61P 9/10, A61P 3/06, A61K 31/445...

Метки: n-арилпиперидинзамещенные, секреции, качестве, аполипопротеина, бифенилкарбоксамиды, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и его стереохимические изомерные формы, где R1 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R2 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R3 представляет собой атом водорода или C1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил или атом галогена; n принимает...

Новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7272

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Тен Холтэ Петер, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Мерпул Ливен, Ру Брюно, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: C07D 207/14, A61K 31/4545, A61P 35/00...

Метки: новые, гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Бакс Лео Якобус Йозеф, Артс Янине, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 207/28, C07D 215/36, C07D 213/82...

Метки: гистон-деацетилазы, качестве, сульфонилпроизводные, новых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Бифенилкарбоксамиды, снижающие уровень липидов

Загрузка...

Номер патента: 6385

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель

МПК: A61K 31/445, A61P 3/10, C07D 295/15...

Метки: уровень, снижающие, бифенилкарбоксамиды, липидов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3, каждый независимо, равен целому числу от 1 до 3; p4 равен целому числу 0 или 1; каждый из R1 независимо выбран из водорода, C1-4алкила, C1-4алкилоксигруппы, галогена, гидрокси-, меркапто-, циано-, нитро-, C1-4алкилтиогруппы или полигалогенC1-6алкила, амино-, C1-4алкиламино- и ди(C1-4алкил)аминогруппы;...

Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов

Загрузка...

Номер патента: 6101

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен

МПК: A61P 3/06, C07C 233/80, A61K 31/40...

Метки: полезные, снижающих, бифенилкарбоксамиды, содержание, липидов, агентов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...

Полиарилкарбоксамиды, применимые в качестве агентов, снижающих содержание липидов

Загрузка...

Номер патента: 5855

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Вьейевуа Марсель, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Мерпул Ливен, Рувенс Петер Вальтер Мария

МПК: A61K 31/495, A61P 3/06, C07D 211/34...

Метки: полиарилкарбоксамиды, агентов, качестве, содержание, липидов, снижающих, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединения полиарилкарбоксамида формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли присоединения (аддитивные) и стереохимически изомерные формы, где Z1 выбран из (CH2)n, где n имеет значения от 1 до 3, CH2CH2O и OCH2CH2; Z2 означает (CH2)m, где m равно 1 или 2, X1 означает O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 или прямую связь; X2 и X3, каждый независимо, выбраны из CH, N и sp2 углеродного атома; R1 означает водород или C1-4алкил; Ar1...

Противогрибковые соединения на основе 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов.

Загрузка...

Номер патента: 2828

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Оддс Френк Кристофер, Мерпул Ливен, Ванден Боссх Хьюго Флорен Адольф, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/357, C07D 405/06, A61P 31/10...

Метки: основе, 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов, соединения, противогрибковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет N или СН; каждый R1 независимо представляет галоген, нитро, циано, амино, гидрокси, С1-4алкил, С1-4алкилокси или трифторметил; R2 представляет водород; С3-7алкенил; С3-7алкинил, арил; С3-7циклоалкил; C1-6алкил или C1-6алкил, замещенный гидрокси, C1-4алкилокси, С3-7циклоалкилом...