Макдональд Грегор Джеймс

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 17/06, A61K 31/44, A61P 1/00...

Метки: альфа, пиридин-4-ил)бензиламиды, модуляторы, nachr, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Производные имидазо[1,2-a]пиразина и их применение для профилактики или лечения неврологических, психиатрических и метаболических расстройств и заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Конде-Сейде Сусана, Макдональд Грегор Джеймс, Мартин-Мартин Мария Лус, Пастор-Фернандес Хоакин, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ванхоф Грета Констанция Петер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61P 3/00...

Метки: расстройств, метаболических, имидазо[1,2-a]пиразина, применение, лечения, производные, неврологических, заболеваний, профилактики, психиатрических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Мартинес Ламенка Каролина

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/535, A61P 25/16...

Метки: качестве, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, производные, бета-секретазы, bace, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мартин-Мартин Мария Лус, Суинни Келли Энн, Макдональд Грегор Джеймс, Конде-Сейде Сусана, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Пастор-Фернандес Хоакин, Ванхоф Грета Констанция Петер, Ван Гол Михиль Люк Мария, Лейс Карина, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, A61P 3/00...

Метки: имидазо[1,2-b]пиридазина, производные, качестве, pde10, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Оелрик Даниель, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: производные, расстройств, неврологических, предупреждения, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, психиатрических, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: mglur2, качестве, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, производные, применение, аллостерических, положительных, рецепторов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Загрузка...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 401/04...

Метки: замещенные, n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, A61K 31/445, A61K 31/444...

Метки: положительных, аллостерических, производные, модуляторов, качестве, рецепторов, mglur2, применение, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 25/00, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: альфа, аллостерических, позитивных, модуляторов, морфолинотиазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Чжуан Вэй, Зая Мирко, Оельрих Дэниел, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Метки: замещенные, производные, бензоксазола, gamma;-секретазы, имидазопиридина, качестве, модуляторов, бензимидазола, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Конде-Сейде Сусана, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 25/18...

Метки: mglur5, качестве, бициклические, аллостерических, тиазолы, модуляторов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Ву Тонгфей, Зая Мирко, Оельрих Дэниел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Велтер Адриана Ингрид, Суркин Михел, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 403/10, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Метки: соединения, gamma;-секретазы, новые, бициклические, модуляторов, качестве, замещенные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 19085

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, A61K 31/44, C07D 213/64...

Метки: 1',3-двузамещенные, 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...

Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина

Загрузка...

Номер патента: 19048

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль

МПК: A61K 31/496, C07D 213/74, A61P 25/00...

Метки: диссоциирующихся, быстро, качестве, антагонистов, дофамина, d2-рецепторов, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Тресадерн Гэри Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4188, C07D 471/04...

Метки: бициклические, gamma;-секретазы, замещенные, имидазола, качестве, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/455, C07D 231/38...

Метки: ацетилхолина, пиразолы, тризамещенные, качестве, модуляторов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Станиславский Полин Карол, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Метки: ацетилхолиновых, качестве, 1,2,4-триазолы, модуляторов, никотиновых, рецепторов, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Даутценберг Франк Маттиас, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Лютьенс Роберт Иоганнес, Меликян Гажик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Нем Вантеа, Пуллэн Ширли Элизабет, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Метки: позитивных, 1,4-двузамещенные, модуляторов, mglur2, производные, рецепторов, качестве, 3-цианопиридоновые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

1′,3′-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1′н-[1,4']бипиридинил-2′-оны

Загрузка...

Номер патента: 17648

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 237/20, A61K 31/495, C07D 237/24...

Метки: дофамина, рецептора, антагонисты, быстро, диссоциирующие

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17294

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4545, C07D 405/12...

Метки: 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3ал­кил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...

Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17280

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/28...

Метки: производные, 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Метки: положительных, рецептора, применение, 1,4-дизамещенного, модуляторов, производные, качестве, 3-цианопиридона, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 16969

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/47, C07D 405/12, C07D 213/64...

Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...

Пиперидиниламинопиридазины и их применение в качестве быстро диссоциирующих антагонистов рецептора допамина 2

Загрузка...

Номер патента: 16654

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария

МПК: C07D 401/12, A61K 31/501, A61P 25/18...

Метки: допамина, рецептора, качестве, применение, быстро, диссоциирующих, пиперидиниламинопиридазины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или его стереоизомерная форма, гдеR является водородом;R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, перфтор-C1-4алкила и трифторметокси;R2 является водородом;каждый из R3 и R4 независимо является водородом, C1-4алкилом или галогеном.2. Соединение по п.1,...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Загрузка...

Номер патента: 16289

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Динкло Теодорус, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Лезаж Анн Симон Жозефин

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: 1,2,4-триазолы, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...

Производные пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора дофамина 2

Загрузка...

Номер патента: 15681

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Макдональд Грегор Джеймс, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ван Ден Кейбюс Франц Альфонс Мария

МПК: A61K 31/501, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: производные, дофамина, рецептора, пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина, антагонисты, быстро, диссоциирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)либо его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или его стереоизомерная форма, в которойR означает водород или C1-6алкил;R1 означает фенил, фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо от других выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-4алкила, С1-4алкилокси, перфторС1-4 алкила, диС1-4алкиламино; тиенил, тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Лезаж Анн Симон Жозефин, Динкло Теодорус, Грэнтэм Кристофер Джеймс

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4436, A61K 31/426...

Метки: 2-анилин-4-арил-замещенные, производные, тиазольные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...