Мадрик Богуслав М.

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Трипп Джонатан Клайв, Симпсон Джеймс Х., Фокс Ричард Дж., Истгейт Мартин Д., Мадрик Богуслав М., Чен Ке, Ла Круз Томас Е., Сяо И, Балтмэн Майкл С., Рисатти Кристина Энн, Фанфэйр Дейн Дастан, Соумеиллант Максим С.

МПК: C07D 471/04

Метки: вич, приcоединения, ингибитора, способы, получения, пролекарства, пиперазинового

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ян Майкл Г., Мадрик Богуслав М., Чжао Рулин, Данциа Джон В., Сяо Цили, Картер Перси Х., Рандаззо Майкл Е.

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/273, C07D 317/72...

Метки: формы, модуляторы, получения, кристаллические, активности, хемокина, рецептора, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...