Мадрик Богуслав М.

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Истгейт Мартин Д., Рисатти Кристина Энн, Симпсон Джеймс Х., Фанфэйр Дейн Дастан, Балтмэн Майкл С., Ла Круз Томас Е., Фокс Ричард Дж., Мадрик Богуслав М., Сяо И, Чен Ке, Трипп Джонатан Клайв, Соумеиллант Максим С.

МПК: C07D 471/04

Метки: приcоединения, пролекарства, способы, получения, ингибитора, пиперазинового, вич

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сяо Цили, Ян Майкл Г., Мадрик Богуслав М., Рандаззо Майкл Е., Чжао Рулин, Картер Перси Х., Данциа Джон В.

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/273, C07D 317/72...

Метки: формы, способ, хемокина, модуляторы, получения, активности, рецептора, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...