Мадрик Богуслав М.

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ла Круз Томас Е., Чен Ке, Фокс Ричард Дж., Сяо И, Рисатти Кристина Энн, Балтмэн Майкл С., Фанфэйр Дейн Дастан, Мадрик Богуслав М., Истгейт Мартин Д., Трипп Джонатан Клайв, Соумеиллант Максим С., Симпсон Джеймс Х.

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, вич, способы, пиперазинового, ингибитора, пролекарства, приcоединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сяо Цили, Картер Перси Х., Данциа Джон В., Ян Майкл Г., Мадрик Богуслав М., Чжао Рулин, Рандаззо Майкл Е.

МПК: A61K 31/4025, C07D 317/72, C07D 207/273...

Метки: формы, получения, способ, модуляторы, активности, хемокина, кристаллические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...