Лекув Жан-Пьер

Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацев­тические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гейяр Марина, Мёнье Луак, Летелльер Филипп, Лекув Жан-Пьер, Робер Никола, Буаре Матьё, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, C07C 235/42...

Метки: форма, фармацевтические, композиции, синтеза, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, которые, кристаллическая, гидрохлорида, способ, содержат

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Вайсс-Людо Люсиль, Рено Жан-Люк, Лекув Жан-Пьер, Паннетьер Никола, Геллар Сильвен

МПК: C07D 223/16

Метки: фармацевтически, способ, ивабрадина, синтеза, солей, кислотно-аддитивных, новый, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Серкиз Бернар, Пеглион Жан-Луи, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель, Дессинже Эмея

МПК: A61P 9/06, A61K 31/55, A61P 9/10...

Метки: ивабрадина, солей, присоединения, фармацевтически, способ, кислотой, синтеза, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Новый способ синтеза 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она и его применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Бриго Даниель, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16

Метки: синтеза, синтезе, ивабрадина, фармацевтически, новый, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, приемлемой, присоединения, солей, кислотой, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дессинье Эмея, Пеглион Жан-Луис, Лекув Жан-Пьер, Серки Бернар, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16, C07C 47/47

Метки: кислотой, солей, приемлемой, синтеза, ивабрадина, способ, фармацевтически, присоединения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Способ синтеза (7-метокси-l-нафтил)ацетонитрила и применение в синтезе агомелатина

Загрузка...

Номер патента: 16333

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри, Эрме Жан-Поль

МПК: C07C 253/14, C07C 233/18, C07C 231/02...

Метки: синтезе, применение, синтеза, агомелатина, 7-метокси-l-нафтил)ацетонитрила, способ

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что 7-метокси-l-нафтойную кислоту формулы (III)подвергают воздействию восстановителя для получения соединения формулы (IV)ОН группу которого замещают на уходящую группу, и затем подвергают реакции с реагентом цианирования для получения соединения формулы (I), которое выделяют в виде твердого вещества.2. Способ синтеза соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что...

Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ ее получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 15402

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Кюкерель Жерар, Линоль Жюли, Лекув Жан-Пьер, Ле-Папе Льонель

МПК: A61P 1/14, A61P 15/08, A61K 31/165...

Метки: содержат, композиции, кристаллическая, получения, агомелатина, форма, которые, новая, способ, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VI агомелатина формулы (I)которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, измеренной с помощью дифрактометра Bruker D5000matic (медный антикатод) и выраженной в виде межплоскостного расстояния d, брэгговского угла 2q и относительной интенсивности (выраженной в процентах наиболее интенсивного луча)2. Кристаллическая форма VI агомелатина формулы (I)которая характеризуется следующим...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 12034

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06

Метки: новый, синтеза, способ, приемлемых, фармацевтически, периндоприла, солей

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIa) или (IIb) или аддитивная соль сложного эфира формулы (IIa) или (IIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с соединением формулы (III) в присутствии конденсирующего агента, который выбирают из следующих реагентов и пар реагентов: гидрохлорид...

Новый способ синтеза (2s, 3аs, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол- 2-карбоновых кислот и их применение в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 10318

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06

Метки: 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол, способ, 2-карбоновых, периндоприла, синтезе, новый, применение, 3аs, синтеза, кислот

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для аминогруппы, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIIa) или (IIIb) или аддитивную соль сложного эфира формулы (IIIa) или (IIIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с аланином формулы (IV) в которой R' представляет собой защитную группу для аминогруппы, в присутствии конденсирующего...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: периндоприла, синтеза, солей, фармацевтически, приемлемых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Способ синтеза (2s)-индолин-2-карбоновой кислоты и его использование в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Зувье Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07B 57/00

Метки: использование, периндоприла, 2s)-индолин-2-карбоновой, синтеза, кислоты, способ, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: новый, солей, фармацевтически, приемлемых, способ, синтеза, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: периндоприла, солей, новый, способ, синтеза, приемлемых, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: синтеза, новый, приемлемых, солей, способ, периндоприла, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: солей, приемлемых, способ, синтеза, новый, фармацевтически, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Способ синтеза (1s) -4,5- диметокси -1- (метиламинометил) бензоциклобутана

Загрузка...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гонсалес-Бланко Исаак, Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07C 213/02, C07C 217/58, C07C 213/10...

Метки: метиламинометил, 4,5, способ, синтеза, диметокси, бензоциклобутана

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Способ получения ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Суви Жан-Клод, Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Орва Стефан, Лекув Жан-Пьер, Огюст Мари-Ноэль, Дамье Жерар

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: способ, получения, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...

Способ получения производных 1,3-дигидро-2н-3-бензазепин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 7744

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Лекув Жан-Пьер

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: получения, способ, 1,3-дигидро-2н-3-бензазепин-2-она, производных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (С1-С8)алкоксигруппу или образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, в котором соединение формулы (IV) подвергают реакции алкилирования, используя соединение формулы (V) в которой R1 и R2 имеют значения,...

Способ получения производных 1,3,4,5 – тетрагидро -2н-3- бензазепин -2- она

Загрузка...

Номер патента: 7743

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Суви Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер, Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: производных, получения, 2н-3, способ, 1,3,4,5, бензазепин, тетрагидро

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (С1-С8)алкоксигруппу или образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, в котором соединение формулы (VI) в которой R1 и R2 имеют значения, указанные выше, подвергают каталитической реакции гидрогенизации в...

Способ промышленного синтеза метил дисложного эфира 5-амино-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофенкарбоновой кислоты и применение для синтеза бивалентных солей ранелиновой кислоты и их гидратов

Загрузка...

Номер патента: 7496

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ланьлуа Паскаль, Лекув Жан-Пьер, Вэсс-Людо Люсиль

МПК: C07D 295/037, C07D 333/38

Метки: бивалентных, ранелиновой, эфира, метил, способ, промышленного, кислоты, гидратов, синтеза, 5-амино-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофенкарбоновой, дисложного, солей, применение

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I) отличающийся тем, что диметил 3-оксоглутарат формулы (V) вводят в реакцию с малононитрилом формулы (VI) в метаноле, в присутствии морфолина в количестве больше чем 0,95 моль на моль соединения формулы (V), с получением соединения формулы (VII) которое затем вводят в реакцию с серой в количестве от 0,95 до 1,2 моль на моль соединения формулы (V); затем реакционную смесь нагревают с...

Способ промышленного синтеза ранелата стронция и его гидратов

Загрузка...

Номер патента: 7489

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вэсс-Людо Люсиль, Лекув Жан-Пьер, Ланьлуа Паскаль

МПК: C07D 333/38

Метки: гидратов, ранелата, промышленного, стронция, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза ранелата стронция формулы (I) и его гидратов, отличающийся тем, что соединение формулы (IV) в которой R представляет собой линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, вводят в реакцию с малононитрилом формулы (V) в метаноле, в присутствии морфолина в количестве больше чем 0,95 моль на моль соединения формулы (IV), с получением соединения формулы (VI) в которой R принимает значения, указанные выше,...

Способ промышленного синтеза тетрасложных эфиров 5-{бис (карбоксиметил) амино}-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофенкарбоновой кислоты, и применение для синтеза бивалентных солей ранелиновой кислоты и их гидратов

Загрузка...

Номер патента: 7108

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Вэсс-Людо Люсиль, Лекув Жан-Пьер, Ланьлуа Паскаль

МПК: C07D 333/38

Метки: промышленного, тетрасложных, ранелиновой, гидратов, синтеза, солей, способ, амино}-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофенкарбоновой, применение, 5-{бис, эфиров, бивалентных, карбоксиметил, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединений формулы (I) в которой R и R', которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, отличающийся тем, что соединение формулы (III) в которой R принимает значения, указанные выше, вводят в реакцию с соединением формулы (IV) в которой R' принимает значения, указанные выше, в присутствии каталитического количества четвертичного...

Способ синтеза (3as)-5,5-диоксо-2,3,3а,4-тетрагидро-1h-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 4927

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Томино Жилль, Кобли Кристофер Джеймс, Лекув Жан-Пьер, Рамсден Джеймс Эндрью, Фуше Эльза

МПК: C07D 513/04

Метки: синтеза, способ, 3as)-5,5-диоксо-2,3,3а,4-тетрагидро-1h-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (3aS)-5,5-диоксо-2,3,3a,4-тетрагидро-1H-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина формулы (I) отличающийся тем, что 5,5-диоксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазин формулы (II) гидрогенизуют в присутствии катализатора (R)-BINAP RuCl2 (R,R)-DPEN формулы (III) в количестве от 0,4 до 2 ммоль на моль соединения формулы (II) в смеси толуола и изопропанола, в которой доля толуола составляет от 10 до 90 об.%, при давлении...

Способ получения замещенного пергидроизоиндола

Загрузка...

Номер патента: 2151

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Суви Жан-Клод, Фюжье Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/44

Метки: замещенного, получения, способ, пергидроизоиндола

Формула / Реферат:

1. Способ получения замещенного перегидроизоиндола формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что диметилсукцинат подвергают взаимодействию с бензальдегидом в среде метанола с получением двухосновной кислоты формулы (II) которая после нагревания в апротонном растворителе в присутствии уксусного ангидрида дает ангидрид формулы (III) который подвергают взаимодействию с пергидроизоиндолом формулы (IV) в апротонном...