Коул Дерек Сесил

Получение гетероциклических сульфонамидных ингибиторов бета-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 9035

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Уоллер Кевин Роджер, Стоск Джозеф Раймонд, Кербрак Деннис Майкл, Каттерер Кристина Марта, Диаманитис Джордж, Мор Уильям Джей, Коул Дерек Сесил, Крефт Энтони Франк, Кейсбьер Дейвид Скотт

МПК: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/4535...

Метки: гетероциклических, сульфонамидных, ингибиторов, бета-амилоида, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль, где формула (1) имеет структуру где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C10алкила; CF3; C2-С8алкенила; C2-С8алкенила, замещенного фенилом или C1-С8алкилом; C2-С8алкинила; С4-C10циклоалкила; фенила; фенила, замещенного галогеном, OCH3, C1-С8алкилом, N(С1-С8алкилом) или SCH3; нафтанила; циклогексенила и (СН2)n(1,3)диоксана, где n имеет значение от 2 до...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Коул Дерек Сесил, Келли Майкл Джерард

МПК: A61P 43/00, C07D 209/08, A61K 31/395...

Метки: 1-арил-или, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, 5-гидрокситриптамина-6, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные алкинилсодержащих гидроксамовых кислот и их применение в качестве ингибиторов tace

Загрузка...

Номер патента: 4883

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Венкатесан Аранапакам Мудумбаи, Коул Дерек Сесил, Гросу Джордж Теодор, Дэвис Джэми Мэри, Левин Джереми Ян, Чен Джеймс Минг

МПК: A61K 31/16, A61P 19/02, C07C 317/44...

Метки: применение, алкинилсодержащих, ингибиторов, производные, качестве, гидроксамовых, кислот

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода; каждый из R2 и R3 означает водород; R8 означает водород; алкил с 1-10 атомами углерода, который может быть замещен циано; арил(низший)алкил, который может быть замещен пиперидинил(низшим)алкокси; гетероарил(низший)алкил; циклоалкил с 3-6 атомами углерода; арил; 5-7-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из NH, NR7, O, S, SO или SO2, где R7 означает водород,...

Ацетиленовые, основанные на &alpha -аминокислотах, производные сульфонамидов гидроксамовых кислот – ингибиторы ферментов, конвертирующих фактор некроза опухолей tnf-&alpha (tace)

Загрузка...

Номер патента: 4736

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Коул Дерек Сесил, Чен Джеймс Минг, Левин Джереми Ян

МПК: A61P 35/00, A61K 31/63, C07C 311/29...

Метки: опухолей, аминокислотах, ингибиторы, alpha, ферментов, основанные, tnf-&alpha, ацетиленовые, конвертирующих, производные, гидроксамовых, сульфонамидов, некроза, фактор, кислот, tace)

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой X представляет SO2 или -P(O)-R10; Y представляет арил или гетероарил, при условии, что X и Z не могут быть связаны с соседними атомами группы Y; Z представляет O, NH, CH2 или S; R1 представляет водород, арил, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода; R2 представляет водород, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, циклоалкил,...

N-гидрокси-2- (алкил, арил или гетероарилсульфанил, сульфинил или сульфонил) -3-замещенный алкил, арил или гетероариламиды в качестве ингибиторов матричной металлопротеиназы

Загрузка...

Номер патента: 3836

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Гросу Джордж Теодор, Бэйкер Жанни Леа, О'делл Мэтью Джеймс, Коул Дерек Сесил, Дэвис Жами Мари, Джекобсон Мэрси Памела, Ху Байхуа, Венкатесан Мудумбай Аранапакам

МПК: C07C 323/60, C07D 295/08, A61K 31/16...

Метки: гетероарилсульфанил, алкил, n-гидрокси-2, ингибиторов, гетероариламиды, матричной, сульфонил, сульфинил, металлопротеиназы, качестве, 3-замещенный, арил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где A представляет собой -S-, -SO- или SO2-; R1 представляет собой нафтил, фенил, гетероциклил, выбранный из группы: тиенил, триазолил, пиридил, пиразинил, имидазолил, необязательно бензоконденсированные и необязательно замещенные C1-C6алкилом, C1-C6алкокси или фенилом, арилокси, бензилокси и гетероарилокси; или R1 представляет собой R11-Y-Ph-Z-, где Y представляет собой O, S, NH или простую связь, Z представляет собой...