Фрейн Эдди Жан Эдгар

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонсон Кристофер Норберт, Анжибо Патрик Рене, Безонг Гилберт Эбай, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Бердини Валерио, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Саксти Гордон, Ридер Майкл, Аккари Рхалид, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вудхэд Стивен Джон, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Вробловски Бертольд, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра, Мерпул Ливен, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мюррей Кристофер Уилльям, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Рис Дэвид Чарльз, Мевеллек Лоранс Анн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: киназы, ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Папаникос Александра, Виллемс Марк, Сторк Пьер Анри, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мевеллек Лоранс Анн

МПК: A61P 35/00, C07D 498/14, A61K 31/519...

Метки: качестве, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 13995

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тен Холтэ Петер, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра, Сторк Пьер Анри, Понселе Виржини Софи, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк

МПК: C07D 239/00, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: производные, хиназолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Понселе Виржини Софи, Сторк Пьер Анри, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Эмелен Кристоф, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: пиримидопиримидиновые, пиридо, производные, качестве, антипролиферативных, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Эмелен Кристоф, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/505, C07D 209/00, A61P 35/00...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3

Загрузка...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Коиманс Людвиг Поль, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вандермасен Неле, Виллемс Марк

МПК: C07D 487/00

Метки: ингибиторов, гликогенсинтазы-3, качестве, производные, киназы, триазолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лав Кристофер Джон, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...

Метки: качестве, пиридазина, гликогенсинтаза-киназы, gskз, гетероариламины-производные, пиримидина, ингибиторов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лав Кристофер Джон

МПК: C07D 487/04

Метки: киназы-3, ингибиторов, качестве, гликогенсинтазы, производные, триазолопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Шультц-Фадемрехт Карстен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер

МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/529...

Метки: производные, качестве, антипролиферативных, макроциклические, средств, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Лакрамп Жан Фернан Арман, Гертс Юго Альфонс Габриель, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Меркен Марк Юбер

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, амидов, производные, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене, Лав Кристофер Джон, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: gsk3, ингибиторов, гетероариламины, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гертс Юго Альфонс Габриель, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, 3&beta, качестве, аминобензамидов, гликогенсинтаза-киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Фортэн Жером Мишель Клод, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дерос Фредерик Дирк, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53, A61P 11/06...

Метки: производные, ингибирующие, 6-азаурацила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила

Загрузка...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лякрамп Жан Фернан Арман, Фортэн Жером Мишель Клод, Дерос Фредерик Дирк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кусеманс Эрвин

МПК: A61K 31/53, C07D 417/10, A61P 11/06...

Метки: 6-азаурацила, производные, интерлейкин-5, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Диас-Мартинес Адольфо, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/4427, A61P 29/00, C07D 401/06...

Метки: ингибирующие, пиридина, фосфодиэстеразу, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...