Фрейн Эдди Жан Эдгар

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Керолль Оливье Алексис Жорж, Саксти Гордон, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бонне Паскаль Гислен Андре, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Мерпул Ливен, Джонсон Кристофер Норберт, Мевеллек Лоранс Анн, Аккари Рхалид, Мюррей Кристофер Уилльям, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Вудхэд Стивен Джон, Безонг Гилберт Эбай, Вробловски Бертольд, Рис Дэвид Чарльз, Лакрамп Жан Фернан Арман, Анжибо Патрик Рене, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ридер Майкл, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Папаникос Александра, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Бердини Валерио

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Сторк Пьер Анри, Папаникос Александра, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мевеллек Лоранс Анн, Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/519, C07D 498/14, A61P 35/00...

Метки: качестве, хиназолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 13995

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Понселе Виржини Софи, Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри

МПК: A61P 35/00, C07D 239/00, A61K 31/529...

Метки: производные, качестве, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Понселе Виржини Софи, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Сторк Пьер Анри

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: пиримидопиримидиновые, антипролиферативных, качестве, агентов, производные, пиридо

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3

Загрузка...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Коиманс Людвиг Поль, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Вандермасен Неле, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 487/00

Метки: качестве, производные, гликогенсинтазы-3, триазолопиримидина, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Дильс Гастон Станислас Марселла, Леви Паулус Йоаннес, Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, 3-бета, пиримидина, gskз, пиридазина, качестве, гетероариламины-производные, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Лав Кристофер Джон, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Коиманс Людвиг Поль, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк

МПК: C07D 487/04

Метки: киназы-3, гликогенсинтазы, качестве, триазолопиримидиновые, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Шультц-Фадемрехт Карстен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Тен Холтэ Петер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/529...

Метки: макроциклические, производные, качестве, средств, антипролиферативных, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Кукла Майкл Джозеф, Меркен Марк Юбер, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Гертс Юго Альфонс Габриель, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Нюйденс Рони Мария, Леви Паулус Йоаннес, Лакрамп Жан Фернан Арман, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, амидов, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Винкерс Хендрик Мартен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Лав Кристофер Джон, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...

Метки: гетероариламины, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, gsk3, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Меркен Марк Юбер, Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гертс Юго Альфонс Габриель, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Виллемс Марк, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, производные, аминобензамидов, 3&beta, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61P 11/06, A61K 31/53, C07D 253/06...

Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила

Загрузка...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лякрамп Жан Фернан Арман, Фортэн Жером Мишель Клод, Кусеманс Эрвин, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дерос Фредерик Дирк

МПК: A61K 31/53, C07D 417/10, A61P 11/06...

Метки: производные, 6-азаурацила, интерлейкин-5, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Диас-Мартинес Адольфо, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4427, A61P 29/00...

Метки: фосфодиэстеразу, пиридина, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...