Фрейн Эдди Жан Эдгар

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Бердини Валерио, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Керолль Оливье Алексис Жорж, Бонне Паскаль Гислен Андре, Саксти Гордон, Безонг Гилберт Эбай, Мерпул Ливен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Аккари Рхалид, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ридер Майкл, Мевеллек Лоранс Анн, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мюррей Кристофер Уилльям, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Вудхэд Стивен Джон, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вробловски Бертольд, Анжибо Патрик Рене, Рис Дэвид Чарльз, Папаникос Александра, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Джонсон Кристофер Норберт

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри, Папаникос Александра, Мевеллек Лоранс Анн, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 498/14...

Метки: производные, качестве, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 13995

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Сторк Пьер Анри, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Понселе Виржини Софи

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/00...

Метки: качестве, хиназолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Понселе Виржини Софи, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Сторк Пьер Анри, Виллемс Марк, Ван Эмелен Кристоф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: агентов, пиридо, качестве, производные, антипролиферативных, пиримидопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк

МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3

Загрузка...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк, Вандермасен Неле, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 487/00

Метки: ингибиторов, гликогенсинтазы-3, качестве, киназы, производные, триазолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Лав Кристофер Джон, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: качестве, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, гетероариламины-производные, gskз, пиридазина, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Вандермасен Неле, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 487/04

Метки: триазолопиримидиновые, гликогенсинтазы, производные, ингибиторов, киназы-3, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Шультц-Фадемрехт Карстен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: производные, антипролиферативных, средств, хиназолина, качестве, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Нюйденс Рони Мария, Кукла Майкл Джозеф, Лакрамп Жан Фернан Арман, Дайер Фредерик Франс Дезире, Меркен Марк Юбер, Де Жонж Марк Рене, Гертс Юго Альфонс Габриель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: качестве, 3-бета, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, производные, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Лав Кристофер Джон, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: гетероариламины, качестве, ингибиторов, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, gsk3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Гертс Юго Альфонс Габриель, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, аминобензамидов, качестве, 3&beta, гликогенсинтаза-киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Дерос Фредерик Дирк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фортэн Жером Мишель Клод, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61K 31/53, A61P 11/06, C07D 253/06...

Метки: 6-азаурацила, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила

Загрузка...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лякрамп Жан Фернан Арман, Фортэн Жером Мишель Клод, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кусеманс Эрвин, Дерос Фредерик Дирк

МПК: A61P 11/06, C07D 417/10, A61K 31/53...

Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила, интерлейкин-5

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Диас-Мартинес Адольфо

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4427, A61P 29/00...

Метки: ингибирующие, фосфодиэстеразу, производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...