Фрейн Эдди Жан Эдгар

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Безонг Гилберт Эбай, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Анжибо Патрик Рене, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Вудхэд Стивен Джон, Рис Дэвид Чарльз, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мерпул Ливен, Джонсон Кристофер Норберт, Саксти Гордон, Бердини Валерио, Керолль Оливье Алексис Жорж, Мевеллек Лоранс Анн, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Аккари Рхалид, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Папаникос Александра, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Вробловски Бертольд, Мюррей Кристофер Уилльям, Ридер Майкл, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра, Мевеллек Лоранс Анн, Сторк Пьер Анри, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 498/14...

Метки: качестве, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 13995

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри, Понселе Виржини Софи, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра

МПК: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/00...

Метки: производные, качестве, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Сторк Пьер Анри, Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк, Понселе Виржини Софи

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, антипролиферативных, производные, пиримидопиримидиновые, пиридо, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3

Загрузка...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Вандермасен Неле, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Виллемс Марк

МПК: C07D 487/00

Метки: триазолопиримидина, ингибиторов, киназы, производные, качестве, гликогенсинтазы-3

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, гетероариламины-производные, ингибиторов, пиридазина, качестве, пиримидина, gskз, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк, Вандермасен Неле, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: C07D 487/04

Метки: гликогенсинтазы, триазолопиримидиновые, производные, ингибиторов, киназы-3, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Шультц-Фадемрехт Карстен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Тен Холтэ Петер, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: макроциклические, средств, качестве, хиназолина, антипролиферативных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хэрес Ян, Гертс Юго Альфонс Габриель, Леви Паулус Йоаннес, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лакрамп Жан Фернан Арман, Меркен Марк Юбер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, производные, качестве, ингибиторов, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Лав Кристофер Джон, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Винкерс Хендрик Мартен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, качестве, гликогенсинтаза-киназы, gsk3, гетероариламины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Меркен Марк Юбер, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Кукла Майкл Джозеф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Лудовики Дональд Вилльям, Нюйденс Рони Мария, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/506, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: качестве, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, аминобензамидов, 3&beta, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дерос Фредерик Дирк

МПК: A61P 11/06, C07D 253/06, A61K 31/53...

Метки: 6-азаурацила, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила

Загрузка...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лякрамп Жан Фернан Арман, Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод, Кусеманс Эрвин, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 11/06, C07D 417/10, A61K 31/53...

Метки: ингибирующие, 6-азаурацила, производные, интерлейкин-5

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv

Загрузка...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Диас-Мартинес Адольфо, Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4427, C07D 401/06...

Метки: пиридина, фосфодиэстеразу, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...