Дорш Дитер

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, бензонитрильные, качестве, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Йончик Альфред, Дорш Дитер, Амендт Кристиане

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/439...

Метки: качестве, ингибиторов, белков, атф-связывающих, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, производные, 2-бензилпиридазинона, мет, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные бензотиазолона

Загрузка...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 277/68...

Метки: бензотиазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Производные пиридазинона для применения в лечении заболеваний, индуцированных киназой

Загрузка...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 413/10...

Метки: заболеваний, применения, производные, киназой, лечении, индуцированных, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, производные, киназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Новые полиморфные формы гидрохлоридной соли 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Заал Кристоф, Дорш Дитер, Беккер Аксель, Кюн Клеменс, Шадт Оливер, Донини Кристина, Штибер Франк, Бокель Хайнц-Германн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: способы, новые, получения, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, полиморфные, формы, соли, гидрохлоридной

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 403/10, A61K 31/506...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Новые полиморфные формы дигидрофосфата 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Донини Кристина, Шадт Оливер, Кригбаум Эва, Кюн Клеменс, Штибер Франк, Заал Кристоф, Беккер Аксель, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 35/02...

Метки: формы, полиморфные, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она, новые, способы, получения, дигидрофосфата

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 18750

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...

Производные дигидропиразола в качестве модуляторов тирозинкиназы для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: качестве, модуляторов, производные, тирозинкиназы, дигидропиразола, опухолей, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 18362

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Анрее, Штибер Франк, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/501, C07D 403/14, A61P 35/00...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar;R2 представляет собой Н, A, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3 представляет собой Н;W представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пиридиндиил или пиримидиндиил, где эти радикалы могут быть также моно-, ди- или тризамещены Hal и/или А;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил,...

Производные тиадиазинона

Загрузка...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андре, Штибер Франк

МПК: A61K 31/54, C07D 417/10, A61P 35/00...

Метки: производные, тиадиазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Производные пиримидинилпиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андре, Штибер Франк

МПК: C07D 413/10, C07D 413/14, C07D 403/14...

Метки: пиримидинилпиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андре

МПК: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 403/14...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...

Производные 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина и их применение для лечения злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 16160

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Зирренберг Кристиан, Бургдорф Ларс Торе, Дорш Дитер, Меркуль Ойген, Мюллер Томас Й.Й., Эсдар Кристина, Вухрер Маргарита

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: новообразования, лечения, злокачественного, производные, применение, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дорш Дитер, Шультц Мелани, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/433, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шультц Мелани, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/541, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...

Метки: производные, опухолей, пиридазинона, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...