Дональд Элистейр Дэвид Грэм

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Дэвис Стивен Джон, Дональд Элистейр Дэвид Грэм

МПК: A61K 47/48

Метки: глицинового, эфира, внутриклеточного, alpha;,α-двузамещенного, рецептора, фермента, модулятора, конъюгаты, активности, ковалентные

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Пэтел Санджей Ратилал, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Белфилд Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/28, A61P 19/02, A61K 31/506...

Метки: качестве, гидроксаматы, ингибиторов, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...