Дональд Элистейр Дэвид Грэм

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвис Стивен Джон, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 47/48

Метки: рецептора, внутриклеточного, ковалентные, модулятора, конъюгаты, глицинового, alpha;,α-двузамещенного, эфира, активности, фермента

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Драммонд Алан Гастингс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Пэтел Санджей Ратилал, Белфилд Эндрю Джеймс

МПК: A61P 19/02, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: гидроксаматы, качестве, гистон-деацетилазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...