Дэвидсон Алан Хорнсби

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвис Стивен Джон, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс

МПК: A61K 47/48

Метки: активности, рецептора, фермента, внутриклеточного, эфира, модулятора, конъюгаты, глицинового, ковалентные, alpha;,α-двузамещенного

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дэй Франческа Энн, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвидсон Алан Хорнсби, Белфилд Эндрю Джеймс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Пэтел Санджей Ратилал

МПК: A61K 31/506, A61P 19/02, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, гидроксаматы, гистон-деацетилазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 31/223, A61K 31/444, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...