Де Кок Херман Аугустинус

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61K 31/427, A61K 31/34, A61K 31/4178...

Метки: соединения, протеазы, аминофенилсульфонамидные, вич, качестве, ингибиторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

2-(замещенные амино)бензотиазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Баумайстер Юдит Ева, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефан Жюльен, Диринк Инге, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61P 31/18, C07D 493/04, A61K 31/34...

Метки: ингибиторы, аминобензотиазолсульфонамидные, вич-протеазы, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Де Мейер Сандра, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/426

Метки: применение, протеазы, улучшения, ингибиторов, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, фармакокинетики, энантиомера

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 401/04, A61K 31/34...

Метки: протеазы, производные, аминофенилсульфонамида, качестве, вич, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Де Кок Херман Аугустинус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Иванов Владимир, Пелькман Микаэль, Самуэльссон Бенгт Бертил, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Нильссон Карл Магнус, Тахри Абделлах, Йоханссон Пер-Ола Микаэль

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: вируса, ингибиторы, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделлах, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ху Лили, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 38/05, C07D 487/04, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Антонов Дмитрий, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Сальвадор Оден Лоурдес, Айеса Алварес Сусана, Йенссон Карл Эрик Даниель, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4523, C07D 245/04...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Линдстрем Матс Стефан, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Канберг Пиа Сесилия, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Вехлинг Хорст Юрген, Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Линдквист Карин Карлотта, Сальберг Свен Кристер

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан

МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Способы получения соединений бензоксазолсульфонамида и их промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 11891

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Альтерман Вим Альберт Алекс

МПК: C07D 263/58

Метки: получения, способы, соединений, бензоксазолсульфонамида, промежуточные, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бальзарини Ян, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07H 15/252, C07D 493/04, A61K 47/48...

Метки: вич-пролекарства, расщепляться, действием, способные

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Метки: вич-протеазы, спектра, широкого, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61K 31/421, A61P 35/00, A61K 31/335...

Метки: спектра, амино)бензоксазолсульфонамидные, широкого, вич-протеазы, ингибиторы, 2-(замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Вутс Марике Кристиан Йоханна, Вендевилль Сандрин, Гетмен Даниел, Морс Самюэль Лео Кристиан, Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер, Де Керпел Ян Октаф Антон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 277/82, A61K 31/428...

Метки: спектра, широкого, вич, 2-(замещенных-амино, бензотиазолов, сульфонамидов, протеазы, действия, основе, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...