Де Кок Херман Аугустинус

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: соединения, ингибиторов, аминофенилсульфонамидные, вич, замещенные, протеазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

2-(замещенные амино)бензотиазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Диринк Инге, Ласт Стефан Жюльен, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Баумайстер Юдит Ева, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 493/04, A61K 31/34, A61P 31/18...

Метки: аминобензотиазолсульфонамидные, ингибиторы, вич-протеазы, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Мейер Сандра, Барт Ливен Элвире Колетт, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: ингибиторов, энантиомера, протеазы, применение, улучшения, фармакокинетики, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/34, C07D 401/04...

Метки: производные, вич, аминофенилсульфонамида, качестве, ингибиторов, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ху Лили, Иванов Владимир, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Симмен Кеннет Алан, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Пелькман Микаэль, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ван Де Фрейкен Вим, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Симмен Кеннет Алан, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ху Лили, Мак Гоуен Дэвид Крейг

МПК: C07D 487/04, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Айеса Алварес Сусана, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Йенссон Карл Эрик Даниель, Классон Бьерн Олоф, Антонов Дмитрий, Сальвадор Оден Лоурдес, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Самуэльссон Бенгт Бертил, Линдквист Карин Карлотта, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Симмен Кеннет Алан, Канберг Пиа Сесилия, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Нильссон Карл Магнус, Ху Лили, Линдстрем Матс Стефан, Валльберг Ханс Кристиан, Сальберг Свен Кристер, Вехлинг Хорст Юрген, Росенквист Оса Анника Кристина

МПК: A61P 31/12, A61K 31/517, C07D 239/72...

Метки: вируса, макроциклические, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Йенссон Карл Эрик Даниель, Симмен Кеннет Алан, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Айеса Алварес Сусана, Классон Бьерн Олоф, Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61K 31/538, A61P 31/14, C07D 401/12...

Метки: макроциклические, вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Способы получения соединений бензоксазолсульфонамида и их промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 11891

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Альтерман Вим Альберт Алекс, Филлье Вальтер Фердинанд Мария

МПК: C07D 263/58

Метки: промежуточные, способы, соединения, бензоксазолсульфонамида, получения, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бальзарини Ян, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 47/48, C07D 493/04, C07H 15/252...

Метки: действием, способные, расщепляться, вич-пролекарства

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Версхюэрен Вим Гастон

МПК: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Метки: спектра, ингибиторы, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, вич-протеазы, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61P 35/00, A61K 31/421, A61K 31/335...

Метки: ингибиторы, спектра, амино)бензоксазолсульфонамидные, широкого, вич-протеазы, 2-(замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Гетмен Даниел, Вендевилль Сандрин, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Керпел Ян Октаф Антон, Де Бетюн Мари-Пьер, Морс Самюэль Лео Кристиан

МПК: A61P 31/18, C07D 277/82, A61K 31/428...

Метки: 2-(замещенных-амино, основе, протеазы, сульфонамидов, ингибиторы, широкого, бензотиазолов, спектра, вич, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...