Де Кок Херман Аугустинус

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/34, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: качестве, замещенные, соединения, аминофенилсульфонамидные, протеазы, ингибиторов, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

2-(замещенные амино)бензотиазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Баумайстер Юдит Ева, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Диринк Инге, Де Кок Херман Аугустинус, Ласт Стефан Жюльен

МПК: C07D 493/04, A61K 31/34, A61P 31/18...

Метки: 2-замещенные, аминобензотиазолсульфонамидные, ингибиторы, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Де Мейер Сандра, Барт Ливен Элвире Колетт

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: энантиомера, протеазы, фармакокинетики, применение, улучшения, ингибиторов, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен

МПК: A61P 31/18, C07D 401/04, A61K 31/34...

Метки: качестве, ингибиторов, вич, производные, протеазы, аминофенилсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Иванов Владимир, Нильссон Карл Магнус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Ху Лили, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Пелькман Микаэль, Де Кок Херман Аугустинус, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ван Де Фрейкен Вим, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, C07D 487/04...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Сальвадор Оден Лоурдес, Нильссон Карл Магнус, Антонов Дмитрий, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан

МПК: C07D 245/04, A61P 31/14, A61K 31/4523...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Линдстрем Матс Стефан, Сальберг Свен Кристер, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Линдквист Карин Карлотта, Нильссон Карл Магнус, Канберг Пиа Сесилия, Валльберг Ханс Кристиан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Классон Бьерн Олоф, Вехлинг Хорст Юрген

МПК: A61K 31/517, A61P 31/12, C07D 239/72...

Метки: вируса, макроциклические, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Айеса Алварес Сусана

МПК: C07D 401/12, A61P 31/14, A61K 31/538...

Метки: гепатита, ингибиторы, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Способы получения соединений бензоксазолсульфонамида и их промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 11891

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Альтерман Вим Альберт Алекс, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 263/58

Метки: получения, бензоксазолсульфонамида, соединения, соединений, промежуточные, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Бальзарини Ян

МПК: C07H 15/252, C07D 493/04, A61K 47/48...

Метки: действием, вич-пролекарства, способные, расщепляться

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Версхюэрен Вим Гастон, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж.

МПК: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Метки: ингибиторы, вич-протеазы, спектра, широкого, 2-аминобензоксазолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Эрра Сола Монтсеррат, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/421, A61K 31/335...

Метки: 2-(замещенный, амино)бензоксазолсульфонамидные, ингибиторы, спектра, вич-протеазы, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин, Де Бетюн Мари-Пьер, Гетмен Даниел, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Морс Самюэль Лео Кристиан

МПК: A61P 31/18, A61K 31/428, C07D 277/82...

Метки: 2-(замещенных-амино, сульфонамидов, широкого, действия, вич, ингибиторы, протеазы, бензотиазолов, основе, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...