Де Кок Херман Аугустинус

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/34...

Метки: аминофенилсульфонамидные, замещенные, протеазы, ингибиторов, качестве, соединения, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

2-(замещенные амино)бензотиазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Баумайстер Юдит Ева, Диринк Инге, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефан Жюльен

МПК: A61P 31/18, C07D 493/04, A61K 31/34...

Метки: аминобензотиазолсульфонамидные, ингибиторы, 2-замещенные, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Де Мейер Сандра, Барт Ливен Элвире Колетт, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/426

Метки: энантиомера, протеазы, применение, фармакокинетики, улучшения, ингибиторов, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61K 31/34, C07D 401/04, A61P 31/18...

Метки: протеазы, вич, качестве, ингибиторов, аминофенилсульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Пелькман Микаэль, Нильссон Карл Магнус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Симмен Кеннет Алан, Иванов Владимир

МПК: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус, Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделлах, Симмен Кеннет Алан, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ху Лили

МПК: C07D 487/04, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Антонов Дмитрий, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Айеса Алварес Сусана, Сальвадор Оден Лоурдес, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 245/04, A61P 31/14, A61K 31/4523...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Линдквист Карин Карлотта, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Линдстрем Матс Стефан, Вехлинг Хорст Юрген, Канберг Пиа Сесилия, Самуэльссон Бенгт Бертил, Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сальберг Свен Кристер, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Валльберг Ханс Кристиан

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517...

Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Айеса Алварес Сусана, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Валльберг Ханс Кристиан, Классон Бьерн Олоф

МПК: A61K 31/538, A61P 31/14, C07D 401/12...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Способы получения соединений бензоксазолсульфонамида и их промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 11891

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Альтерман Вим Альберт Алекс, Де Кок Херман Аугустинус, Филлье Вальтер Фердинанд Мария

МПК: C07D 263/58

Метки: промежуточные, бензоксазолсульфонамида, соединения, получения, соединений, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Бальзарини Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 493/04, C07H 15/252, A61K 47/48...

Метки: вич-пролекарства, способные, расщепляться, действием

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Версхюэрен Вим Гастон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...

Метки: ингибиторы, спектра, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, вич-протеазы, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Эрра Сола Монтсеррат, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/335, A61P 35/00, A61K 31/421...

Метки: ингибиторы, вич-протеазы, спектра, 2-(замещенный, широкого, амино)бензоксазолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вендевилль Сандрин, Гетмен Даниел, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Морс Самюэль Лео Кристиан

МПК: C07D 277/82, A61K 31/428, A61P 31/18...

Метки: действия, протеазы, ингибиторы, основе, спектра, вич, сульфонамидов, широкого, 2-(замещенных-амино, бензотиазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...