Де Кок Херман Аугустинус

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/427, A61K 31/34, A61K 31/4178...

Метки: соединения, ингибиторов, аминофенилсульфонамидные, вич, протеазы, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

2-(замещенные амино)бензотиазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Баумайстер Юдит Ева, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефан Жюльен, Диринк Инге, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус

МПК: A61K 31/34, C07D 493/04, A61P 31/18...

Метки: аминобензотиазолсульфонамидные, вич-протеазы, 2-замещенные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Де Мейер Сандра, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Барт Ливен Элвире Колетт, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/426

Метки: 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, ингибиторов, применение, фармакокинетики, улучшения, протеазы, энантиомера

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61P 31/18, A61K 31/34, C07D 401/04...

Метки: аминофенилсульфонамида, вич, протеазы, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Пелькман Микаэль, Симмен Кеннет Алан, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Нильссон Карл Магнус, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Иванов Владимир, Ху Лили, Йоханссон Пер-Ола Микаэль

МПК: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Симмен Кеннет Алан, Тахри Абделлах, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ху Лили, Ван Де Фрейкен Вим, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 38/05, C07D 487/04, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Йенссон Карл Эрик Даниель, Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Айеса Алварес Сусана, Нильссон Карл Магнус, Сальвадор Оден Лоурдес, Антонов Дмитрий

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Канберг Пиа Сесилия, Линдстрем Матс Стефан, Нильссон Карл Магнус, Линдквист Карин Карлотта, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вехлинг Хорст Юрген, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Ху Лили, Сальберг Свен Кристер

МПК: A61P 31/12, A61K 31/517, C07D 239/72...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Айеса Алварес Сусана, Классон Бьерн Олоф, Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61P 31/14, C07D 401/12, A61K 31/538...

Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Способы получения соединений бензоксазолсульфонамида и их промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 11891

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Альтерман Вим Альберт Алекс, Филлье Вальтер Фердинанд Мария

МПК: C07D 263/58

Метки: способы, получения, промежуточные, соединений, соединения, бензоксазолсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Бальзарини Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 47/48, C07D 493/04, C07H 15/252...

Метки: способные, вич-пролекарства, расщепляться, действием

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Де Кок Херман Аугустинус, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах

МПК: A61K 31/423, C07D 413/12, C07D 263/58...

Метки: спектра, вич-протеазы, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, широкого, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/335, A61P 35/00, A61K 31/421...

Метки: амино)бензоксазолсульфонамидные, спектра, 2-(замещенный, ингибиторы, широкого, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Морс Самюэль Лео Кристиан, Версхюэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин, Де Керпел Ян Октаф Антон, Гетмен Даниел

МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: сульфонамидов, 2-(замещенных-амино, широкого, бензотиазолов, ингибиторы, протеазы, спектра, основе, вич, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...