C07K 5/08 — трипептиды

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24173

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Скола Пол Майкл, Нагалакшми Пуличарла, Минвелл Николас А., Саркунам Кандхасами, Редучинтала Кишоре В., Раджамани Рамкумар

МПК: C07D 237/32, A61P 31/14, C07D 217/24...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где q имеет значение 1;---- представляет собой двойную связь;Rp представляет собойRp присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;n имеет значения 0, 1 или 2;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН и N;при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 является отличным от N;каждый Ra независимо...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторов, полиморфы, сульфамидных, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зимик Оливер, Раман Пракаш, Сиперсауд Мохиндра, Риголлье Паскаль, Брандль Трикси

МПК: C07D 209/96, A61P 31/22, A61K 31/403...

Метки: соединения, применение, органические, лечения, инфекции

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Кристаллическая форма трипептидного кетоэпоксидного соединения и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 20973

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: C07D 277/56, C07K 5/08, A61K 38/55...

Метки: форма, кристаллическая, трипептидного, способ, соединения, кетоэпоксидного, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллической формы соединения формулы (II)где кристаллическая форма имеет величины 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48,включающий(i) получение раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе;(ii) доведение раствора до...

Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3

Загрузка...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Харпер Стивен, Ливертон Найджел Дж., Макколи Джон А., Сумма Винченцо

МПК: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: хиноксалиновое, вгс, ингибитора, качестве, макроциклическое, протеазы, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бабин Роберт Эдвард, Гарсиа-Паредес Кристина, Снайдер Нэнси Джун, Ванг К.Мей, Паркер Реймонд Самьюэл III, Виктор Франц, Гуо Декьи, Дзин Линг, Ламар Джейсон Эрик, Сун Ксиченг Дэвид, Йип Ивонн Йи Май, Тебби Марк Джозеф, Гласс Джон Ирвин, Чен Шу Хьюи, Колладо Иван

МПК: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: ингибиторы, пептидомиметические, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Ингибиторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кодайра Хироси, Абе Ацухиро, Савада Сейго, Симизу Хидеаки

МПК: A61K 38/00, A61P 21/02, A61P 1/18...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

4-амино-4-оксобутаноиловые пептиды как ингибиторы вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжанг Суоминг, Фадке Авинаш, Ванг Ксиангчжу, Агарвал Атул

МПК: A61P 31/12, A61K 38/00, C07K 5/02...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноиловые, пептиды, репликации, вирусной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Способы, соединения, композиции и носители для доставки 3-амино-1-пропансульфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Мигнолт Дэвид, Атфани Мохамед, Конг Ксянки, Валаде Исабель, Боузиде Абдеррахим, Сиблат Стефан, Бачанд Бенуа, Делорме Даниэль, Ву Ксинфу, Левеск Софи

МПК: A61P 25/28, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: соединения, доставки, кислоты, композиции, носители, способы, 3-амино-1-пропансульфоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Ван Чживэй, Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4015...

Метки: качестве, активирующей, ингибиторов, протеазы, соединения, каналы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15827

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Д`андреа Стэнли, Чжэн Барбара Чжичжэнь, Скола Пол Майкл, Чжао Цянь, Ван Алан Сяндун

МПК: C07K 5/08, A61K 31/401, A61P 31/00...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равно 1;R1 выбран из гидрокси и -NHSO2R7;R2 представляет собой С2алкил, С2алкенил или дифторметил;R3 представляет собой 4-бифенил-4-ил;R4 представляет собой -OR8;R5 представляет собой С3-4алкил, С7алкенил или 4-трет-бутилбензил;R6 представляет собой трет-бутоксикарбонил, возможно замещенный галогеном, трет-бутиламинокарбонил, адамантан-1-илоксикарбонил,...

Ингибиторы вируса гепатита с (hcv)

Загрузка...

Номер патента: 15415

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Линк Джон О., Венкатарамани Чандрэсикар, Граупе Михаель

МПК: A61K 31/00, A61K 47/00, A61K 31/74...

Метки: гепатита, ингибиторы, hcv, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Е представляет собой -COCONHR6, где R6представляет собой водород, алкил, циклоалкил, аралкил или гетероаралкил, где ароматическое кольцо необязательно замещено одним или двумя галоидами;R1 представляет собой алкил, циклоалкилалкил, где алифатические или алициклические группы в R1необязательно замещены одним или двумя радикалами Rb, которые независимо выбирают из гидрокси, алкокси, арилокси, гетероарилокси, алкилтио,...

Ингибиторы пролиферации раковых клеток, т-клеток и кератиноцитов

Загрузка...

Номер патента: 14688

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лебан Йоханн, Кралик Мартин

МПК: C07K 5/04, C07D 233/00, A61K 38/04...

Метки: т-клеток, раковых, клеток, пролиферации, ингибиторы, кератиноцитов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его соли или стереоизомергде Y представляет собой группу формулы (III)R1 представляет собой фенил, 4-пиридил, 3-пиридил, 2-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиразинил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-индолил, 3-индолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-тетрагидротиено[3,4-d]имидазол-2-он-ил, 4-феноксибенз-1-ил, которые возможно замещены галогеном,...

Ингибиторы ns3 протеазы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13331

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Олсен Дэвид Б., Макинтайр Чарльз Дж., Макколи Джон А., Ливертон Найджел Дж., Радд Майкл Т., Холловэй М.Катарин, Людмерер Стивен У., Вакка Джозеф П.

МПК: A61K 38/06, C07K 5/08, A61P 31/14...

Метки: вируса, протеазы, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где р и q оба равны 1;R1 является CONR10SO2R6;R2 является C1-С6алкилом или С2-С6алкенилом, где указанный алкил или алкенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена;R3 является C1-С8алкилом или C3-С8циклоалкилом;R5 является Н;R6 является C3-С6циклоалкилом;Y является С(=O);Z является О;М является С1-С12алкиленом или С2-С12алкениленом икаждый R10 независимо является Н или...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Дохерти Джордж А., Кеннеди Април Л., Блатт Лоренс М., Джианг Ютонг, Эндрюс Стивен В., Маддуру Мачендер Р., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Джоси Джон А., Кондроски Кевин Р., Вудард Бенджамин Т.

МПК: A61K 31/495, A61P 31/12, C07D 209/00...

Метки: вирусной, ингибиторов, качестве, макроциклические, соединения, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Соединения в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 9295

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Гудро Натали, Гори Вида, Халмос Тедди, Гиро Элиза, Гуле Сильвия, Бхардвай Пунит, Форжион Паскаль, Бейли Мюррей Д., Ллина-Брюне Монтсе, Бордело Жозе, Ранкур Жан

МПК: A61P 31/00, C07K 5/08, C07D 417/04...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Рацемат, диастереоизомер или оптический изомер соединения формулы (I) где В означает (С1-С10)алкил или (С3-С7)циклоалкил, а) где указанный алкил и циклоалкил может быть моно-, ди- или тризамещенным группой (С1-С3)алкил и б) где указанный алкил может быть моно- или дизамещенным группой О-(С1-С4)алкил и в) где указанный алкил может быть моно-, ди- или тризамещен атомами галогена и г) где каждая из указанных циклоалкильных групп означает 4-,...

Линейные основные соединения, имеющие антагонистическую активность в отношении nk-2, и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Систо Алессандро, Джаннотти Данило, Джолитти Алессандро, Паскуи Франко, Нанничини Россано, Феди Валентина, Качальи Валерио, Маджджи Карло Альберто, Гуиди Антонио, Альтамура Мария, Хармат Николас

МПК: A61K 31/38, A61K 31/395, A61P 11/06...

Метки: соединения, имеющие, отношении, активность, основные, nk-2, композиции, линейные, антагонистическую

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Конъюгированные цитокины, используемые для терапии опухолей

Загрузка...

Номер патента: 7838

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Корти Анджело

МПК: A61K 31/70, A61K 38/19, A61K 38/21...

Метки: опухолей, терапии, конъюгированные, используемые, цитокины

Формула / Реферат:

1. Конъюгированный продукт, обладающий противоопухолевой активностью, включающий цитокин, выбранный из TNF или IFNg, и лиганд, содержащий NGR-мотив. 2. Конъюгированный продукт по п.1, где цитокин представляет собой TNFa или TNFb. 3. Конъюгированный продукт по пп.1-2, где лиганд представляет собой лиганд рецептора CD13, который выбирают из группы, включающей антитела или их активные фрагменты, пептиды или миметики пептидов. 4. Конъюгированный...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Петерсен Йорген Соберг, Йоргенсен Никлас Рие, Мейер Эдди, Ларсен Бьярн Дюе, Кйолбье Анн Луиз, Йенсен Петер Холм, Ниельсен Мортен Шак, Мартинс Джеймс Б., Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик

МПК: A61K 31/05, A61K 31/53, A61K 31/195...

Метки: медицинское, новое, способствующих, применение, связям, межклеточным, соединений

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Трипептиды, несущие простой гидроксипролиновый эфир замещённого хинолина, предназначенные для ингибирования протеазы ns3 (гепатит с)

Загрузка...

Номер патента: 7742

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Дж., Ллина-Брюне Монсе

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08

Метки: хинолина, трипептиды, замещённого, ингибирования, предназначенные, протеазы, простой, гидроксипролиновый, гепатит, эфир, несущие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2Ph; R2 обозначает С4-С6циклоалкил; R3 обозначает трет-бутил или С5-С6циклоалкил и R4 обозначает С4-С6циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает NHSO2Ph. 3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает гидрокси. 4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, в котором R2 обозначает циклопентил или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14, A61K 38/06...

Метки: обладающие, активностью, вируса, макроциклические, гепатита, пептиды, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....

Гипотензивные средства

Загрузка...

Номер патента: 5310

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Мураками Казуо, Исида Юити, Сузуки Фумияки

МПК: A61K 38/04, C07K 5/08, A61P 9/12...

Метки: средства, гипотензивные

Формула / Реферат:

1. Способ селекции вещества, способного контролировать активацию проренина, при осуществлении которого в качестве индикатора служит способность модифицировать активацию проренина, происходящую посредством белок-белковых взаимодействий в области профрагмента проренина без изменения первичной структуры. 2. Способ селекции вещества, способного контролировать активацию проренина, при осуществлении которого в качестве индикатора служит способность...

Антитромботические азациклоалкилалканоильные пептиды и псевдопептиды

Загрузка...

Номер патента: 1391

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Гарднер Чарльз Дж., Молино Брюс Ф., Клейн Скотт И., Чекай Марк

МПК: A61P 7/02, C07K 5/08

Метки: азациклоалкилалканоильные, псевдопептиды, пептиды, антитромботические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII где В представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, арил, аралкил, алкиларил или алкиларалкил; Е1 представляет собой Н; Е2 представляет собой a -углеродную боковую цепь природной a -аминокислоты, Н, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклил, замещенный гетероциклил,...