C07K 5/06 — дипептиды

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Метки: способы, соединения, макроциклические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклическое соединение и способы его получения

Загрузка...

Номер патента: 23848

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/18, A61P 31/14, A61P 31/12...

Метки: получения, соединение, макроциклическое, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его изомер, в котором С=С связь в положении С 26, 27, показанная в транс-форме, представляет собой цис-форму; или его фармацевтически приемлемая соль.2. Твердая кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1.3. Твердая кристаллическая форма по п.2, представляющая собой кристаллический полиморф формы I, пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме (XPRD) которой имеют следующие характеристики:4. Применение...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61K 38/05, A61P 35/02, A61P 35/00...

Метки: соединения-ингибиторы, рецептором, опосредуемого, сигналинга, notch

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чэн Хэн, Чжан Цян, Гангвар Санджеев, Цон Цян

МПК: C07K 5/06, A61K 47/48, C07K 5/02...

Метки: применение, конъюгаты, антипролиферативные, соединения, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Энантио- и стереоспецифические синтезы β-амино-α-гидроксиамидов

Загрузка...

Номер патента: 22038

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ко Шэнь-Чунь, Феррейра Амадео, Кун Цзяньшэ, Лекхал Аззеддине, Смит Рэнди М., Ван Лицзюнь, Божен Стефан Л., Ляо Хунбяо, Мэттьюз Кеннет С., Трзаска Скотт Т., Траверз Джон, Альбанесе-Уолкер Дженнифер, Беннет Фрэнк, Демоншо Патрис, Пуарье Марк, Хантер Томас Дж., Арасаппан Ашок, Миллер Стивен П., Леонг Уилльям У., Нджороге Ф.Джордж, Чэнь Юнган

МПК: C07C 237/02, C07D 209/52, C07C 315/00...

Метки: энантио, beta;-амино-α-гидроксиамидов, синтезы, стереоспецифические

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) конденсацию промежуточного бициклосоединения формулы II с промежуточным аминосоединением формулы III в присутствии агентов конденсации с получением промежуточного спирта формулы IV(b) окисление промежуточного соединения формулы IV с получением соединения формулы I.2. Способ по п.1, где соединения формул II и III подвергают конденсации, используя 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид и...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Строб Кристофер Шон, Чарест Марк Г., Ван Руньмин Дейвид, Хэ Фэн, Пхам Лай Луу, Зейуэл Ли, Чэнь Кристина Хьютун, Дай Мяо, Лэй Хуаншу, Чэнь Чжуолян, Ян Фань, Шарма Сушил Кумар

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61P 35/00...

Метки: ингибитора, апоптоза, ингибитор, качестве, применимый, smac, пептидомиметик, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Пептиды с цитопротекторной активностью и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20866

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович, Овчинников Михаил Владимирович

МПК: C07K 5/06, A61K 38/03, A61P 43/00...

Метки: цитопротекторной, активностью, композиция, фармацевтическая, пептиды

Формула / Реферат:

1. Пептиды, обладающие цитопротекторной активностью, выбираемые из группы, включающей H-Asp-Glu-NH-CH2-CH3, H-Val-Asp-Glu-OH, H-Leu-Asp-Glu-OH и H-Ala-Asp-Glu-Arg-OH, или их фармацев­тически приемлемые соли.2. Фармацевтическая композиция, обладающая цитопротекторным действием и содержащая в эффективном количестве пептиды по п.1.3. Применение пептидов H-Asp-Glu-ОСН3 и Ac-Asp-Glu-OH в качестве цитопротекторного...

Производные альфа-кетоамидов в качестве ингибиторов цистеинпротеаз

Загрузка...

Номер патента: 17874

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Роупл Майкл Г., Граупе Михаель, Линк Джон О.

МПК: A61P 17/06, A61K 38/05, A61P 19/02...

Метки: ингибиторов, цистеинпротеаз, качестве, производные, альфа-кетоамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С3-8циклоалкил, бензил или пиразолил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси или галогена;R3 представляет собой водород или C1-8алкил;R4 представляет собой С1-8алкил илиR3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-8циклоалкилен или С4-8ге­тероциклоалкилен;R5 представляет собой...

4-амино-4-оксобутаноиловые пептиды как ингибиторы вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ванг Ксиангчжу, Фадке Авинаш, Чжанг Суоминг, Агарвал Атул

МПК: A61P 31/12, C07K 5/02, A61K 38/00...

Метки: ингибиторы, пептиды, вирусной, 4-амино-4-оксобутаноиловые, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Конъюгаты антитело-лекарство и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16577

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Суфи Билал, Пань Чинь, Хорган Килиан, Герлавэ Винсен, Гангвар Санджив, Хуан Хайчунь, Бойд Шарон Элейн, Кинг Дэвид Джон, Кардарелли Жозефин М., Чэнь Лян

МПК: A61P 13/08, A61K 47/48, C07K 16/28...

Метки: конъюгаты, антитело-лекарство, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антитело-лекарство, содержащийантитело, обладающее специфичностью в отношении по крайней мере одного типа опухолей;лекарство, имеющее строениегде X представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;Z представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;R1 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R1' представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н,...

Способы, соединения, композиции и носители для доставки 3-амино-1-пропансульфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Валаде Исабель, Делорме Даниэль, Бачанд Бенуа, Атфани Мохамед, Конг Ксянки, Левеск Софи, Мигнолт Дэвид, Сиблат Стефан, Боузиде Абдеррахим, Ву Ксинфу

МПК: A61P 25/28, A61K 38/08, A61K 38/07...

Метки: 3-амино-1-пропансульфоновой, композиции, носители, способы, доставки, кислоты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, каналы, композиции, активирующей, протеазы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Спраггон Глен, Видаль Аньес, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К., Бурсулая Бадри

МПК: A61K 31/444, A61K 31/401, A61K 31/425...

Метки: ингибиторы, композиции, канал, соединения, протеазы, активирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Фармацевтические промежуточные соединения в синтезе ингибиторов ацетилхолинэстеразы (асе) и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Верешшне Пандур Ангела, Луцакш Дьюла, Порч-Маккаи Марта

МПК: C07D 209/42, C07C 271/22, C07C 269/04...

Метки: асе, синтезе, промежуточные, применение, ингибиторов, ацетилхолинэстеразы, соединения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Пелькман Микаэль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Иванов Владимир

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Пролекарства возбуждающих аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 14979

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Педрегал-Терсеро Консепсьон, Монн Джеймс Аллен, Мохер Эрик Дэвид, Колладо Кано Иван, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: пролекарства, возбуждающих, аминокислот

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой H-(Q)p-,Q каждый раз независимо выбран из группы аминоацила, полученного из аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из природных и синтетических аминокислот, выбранных из D-изомеров природных a-аминокислот; Aib (аминомасляной кислоты), bAib (3-аминоизомасляной кислоты), Nva (норвалина), b-Ala, Aad (2-аминоадипиновой кислоты), bAad (3-аминоадипиновой кислоты), Abu (2-аминомасляной кислоты),...

Способ получения эрбумина периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 14773

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хам Зоран, Фурлан Борут

МПК: A61P 9/12, A61K 38/05, A61P 9/00...

Метки: способ, получения, эрбумина, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического эрбумина периндоприла, включающий следующие стадии:(a) получение раствора неочищенного периндоприла в водном алифатическом эфире, содержащем от 1 до 6 об.% воды, или в смеси водных алифатических эфиров, содержащих от 1 до 6 об.% воды;(b) добавление трет-бутиламина к указанному раствору;(c) кристаллизация эрбумина периндоприла и(d) выделение кристаллического эрбумина периндоприла,в котором указанным...

Ингибиторы пролиферации раковых клеток, т-клеток и кератиноцитов

Загрузка...

Номер патента: 14688

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лебан Йоханн, Кралик Мартин

МПК: C07K 5/04, A61K 38/04, C07D 233/00...

Метки: пролиферации, ингибиторы, т-клеток, кератиноцитов, раковых, клеток

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его соли или стереоизомергде Y представляет собой группу формулы (III)R1 представляет собой фенил, 4-пиридил, 3-пиридил, 2-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиразинил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-индолил, 3-индолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-тетрагидротиено[3,4-d]имидазол-2-он-ил, 4-феноксибенз-1-ил, которые возможно замещены галогеном,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Симмен Кеннет Алан, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ван Де Фрейкен Вим, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили

МПК: C07D 487/04, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 12034

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06

Метки: способ, синтеза, периндоприла, солей, фармацевтически, новый, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIa) или (IIb) или аддитивная соль сложного эфира формулы (IIa) или (IIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с соединением формулы (III) в присутствии конденсирующего агента, который выбирают из следующих реагентов и пар реагентов: гидрохлорид...

Пролекарство возбуждающей аминокислоты и его применение

Загрузка...

Номер патента: 11231

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Колладо Кано Иван, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало, Мохер Эрик Дэвид, Монн Джеймс Аллен, Педрегал-Терсеро Консепсьон

МПК: C07K 5/06, A61K 38/05

Метки: аминокислоты, возбуждающей, применение, пролекарство

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (1R,4S,5S,6S)-4-(2'S-4'-метилтио-2'-аминобутанонил)амино-2,2-диоксо-2l6-тиабицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. 2. Соединение по п.1, которое представляет собой моногидрат (1R,4S,5S,6S)-4-(2'S-4'-метилтио-2'-аминобутанонил)амино-2,2-диоксо-2l6-тиабицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновой кислоты. 3. Применение соединения по п.1 или 2 для производства...

Новый способ синтеза (2s, 3аs, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол- 2-карбоновых кислот и их применение в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 10318

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06

Метки: синтезе, периндоприла, способ, кислот, синтеза, новый, 3аs, 2-карбоновых, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для аминогруппы, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIIa) или (IIIb) или аддитивную соль сложного эфира формулы (IIIa) или (IIIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с аланином формулы (IV) в которой R' представляет собой защитную группу для аминогруппы, в присутствии конденсирующего...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 10102

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07C 229/36, C07C 309/73, C07K 5/06...

Метки: приемлемых, периндоприла, новый, способ, синтеза, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что соединение формулы (II) с конфигурацией (S) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для карбоксильной группы, такую как бензильная, или линейная, или разветвленная (С1-С6)алкильная группа, реагирует с соединением формулы (III) с конфигурацией (R) в которой G представляет собой атом хлора или брома или гидрокси,...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бальзарини Ян

МПК: C07D 493/04, C07H 15/252, A61K 47/48...

Метки: вич-пролекарства, действием, способные, расщепляться

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: солей, периндоприла, приемлемых, синтеза, фармацевтически, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Новый способ синтеза соединений ( 2s, 3аs, 7as )-1-[ (s)-аланил]октагидро -1н-индол-2-карбоновой кислоты и их применение для синтеза периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: кислоты, синтеза, периндоприла, применение, соединений, 1, s)-аланил]октагидро, 3аs, 1н-индол-2-карбоновой, новый, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: периндоприла, фармацевтически, новый, синтеза, способ, приемлемых, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: фармацевтически, периндоприла, синтеза, способ, солей, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: способ, периндоприла, синтеза, новый, приемлемых, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Фуже Клод, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: синтеза, периндоприла, приемлемых, солей, фармацевтически, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: приемлемых, фармацевтически, способ, синтеза, солей, новый, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: способ, фармацевтически, приемлемых, синтеза, солей, новый, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Йенсен Петер Холм, Мартинс Джеймс Б., Кйолбье Анн Луиз, Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Йоргенсен Никлас Рие, Петерсен Йорген Соберг, Ниельсен Мортен Шак, Ларсен Бьярн Дюе, Мейер Эдди

МПК: A61K 31/05, A61K 31/195, A61K 31/53...

Метки: соединений, новое, применение, медицинское, способствующих, межклеточным, связям

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Новые соединения аминокислоты, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 6389

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Де-Нантёй Гийом, Верберен Тони, Рюпэн Ален, Глоане Филипп

МПК: C07C 257/18, A61P 7/04, A61K 31/196...

Метки: содержащие, аминокислоты, соединения, фармацевтические, композиции, способ, получения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой арильную группу, гетероарильную группу или линейную или разветвлённую (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещённую одной или более одинаковыми или различными группами, выбранными из арила и гетероарила, или R1 представляет собой группу формулы -(CO)-CR6R7NR8R9, в которой R6 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из арила, гетероарила, гетероциклоалкила,...

Замещенные дипептиды в качестве средств, усиливающих секрецию гормона роста

Загрузка...

Номер патента: 6102

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Мюль Брайан Стефен, Рютер Герд, Эверс Бритта, Додж Джеффри Алан, Юнгхайм Луис Николаус, Трэшер Кеннет Джефф

МПК: A61K 31/425, A61P 5/06, C07D 275/06...

Метки: средств, дипептиды, роста, усиливающих, гормона, качестве, секрецию, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет NHR10 или C1-C6алкилNHR10; R10 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкил(OH), C1-C6алкилиденил(OH)R11 и аминозащитной группы; R11 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6алкил(O)C1-C6алкила, C(O)O-C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R2 выбран из водорода, C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R3 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного...

Бензотиепины, обладающие активностью ингибиторов перемещения желчных кислот в подвздошной кишке и поглощения таурохолата

Загрузка...

Номер патента: 4650

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Ли Лен Ф., Миллер Раймонд Е., Ли Джинглин Дж., Тремонт Сэмюэль Дж., Рейтц Дейвид Б., Банерджи Шиамал С., Ханг Хонг-Чи

МПК: A61K 31/38, C07D 337/08, C07C 323/18...

Метки: бензотиепины, кишке, таурохолата, подвздошной, поглощения, обладающие, ингибиторов, перемещения, желчных, активностью, кислот

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу где R 2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 3. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 4. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 5. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 6. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 7. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 8. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 9. Соединение по п.1, имеющее...

Модифицированные аминокислоты и лекарственное средство на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4037

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Энгель Вольфхард, Рудольф Клаус, Винен Вольфганг, Пипер Хельмут, Халлермайер Герхард, Доодс Хенри, Эберлайн Вольфганг, Энцерот Михаель

МПК: A61P 3/10, C07K 5/06, C07D 401/12...

Метки: лекарственное, средство, основе, аминокислоты, модифицированные

Формула / Реферат:

1. Модифицированные аминоксилоты общей формулы (I) в которой R означает неразветвленный алкил с 1-3 атомами углерода, который на конце замещен циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, одной или двумя фенильными группами, 1-нафтилом, 2-нафтилом или 4-бифенилилом, причем указанные ароматические остатки дополнительно могут быть замещены атомом фтора, хлора или брома, метилом, метоксигруппой, аминогруппой или ацетиламиногруппой, 2-пирролилом,...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: A61P 35/00, C07D 233/54, A61K 31/4155...

Метки: рака, редуктазы, фарнезилтрансферазы, лечения, применение, ингибиторов, протеин, комбинации

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...

Способ получения стимуляторов секреции гормонов роста

Загрузка...

Номер патента: 3218

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Роуз Питер Роберт, Поуст Рональд Джеймс, Буш Фрэнк Роберт, Мельц Клиффорд Натаниэль, Чиу Чарльз Квок-Фанг

МПК: A61P 5/02, A61K 38/05, C07D 471/04...

Метки: секреции, способ, роста, стимуляторов, гормонов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы II где A представляет водород или Prt; R1 представляет -(C1-C10)алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора; R2 представляет фенилметил или 2-пиридилметил; R3 представляет -(C1-C5)алкил-O-(C0-C5)алкилфенил, где фенильный заместитель в значении радикала R3 необязательно замещен 1-3 атомами фтора; и Prt представляет аминозащитную группу; отличающийся тем, что указанный способ предусматривает а)...

Ингибиторы тромбина

Загрузка...

Номер патента: 2767

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Зайтц Вернер, Хорнбергер Вильфрид, Мак Хельмут, Бём Ханс-Йоахим, Хёффкен Ханс Вольфганг, Цирке Томас, Пфайффер Томас, Козер Штефан

МПК: A61P 7/02, C07K 5/06, A61K 38/55...

Метки: тромбина, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Ингибиторы тромбина формулы (I) где R1 - алкил с 1-20 атомами углерода, фенил- или нафтилалкил с 1-10 атомами углерода в алкильной части, группа R2OOC-(CH2), где R2 означает водород или алкил с 1-10 атомами углерода, А - остаток a-аминокислоты формулы (II) где R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, фенил и нафтил, незамещенные или замещенные алкилом или алкоксилом, каждый с 1-4 атомами углерода, или...