C07K 5/06 — дипептиды

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Метки: соединения, способы, макроциклические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклическое соединение и способы его получения

Загрузка...

Номер патента: 23848

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/18, A61P 31/14, A61P 31/12...

Метки: получения, макроциклическое, способы, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его изомер, в котором С=С связь в положении С 26, 27, показанная в транс-форме, представляет собой цис-форму; или его фармацевтически приемлемая соль.2. Твердая кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1.3. Твердая кристаллическая форма по п.2, представляющая собой кристаллический полиморф формы I, пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме (XPRD) которой имеют следующие характеристики:4. Применение...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61P 35/02, A61K 38/05, A61P 35/00...

Метки: рецептором, соединения-ингибиторы, notch, опосредуемого, сигналинга

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжан Цян, Гангвар Санджеев, Цон Цян, Чэн Хэн

МПК: C07K 5/06, A61K 47/48, C07K 5/02...

Метки: соединения, способы, конъюгаты, применение, получения, антипролиферативные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Энантио- и стереоспецифические синтезы β-амино-α-гидроксиамидов

Загрузка...

Номер патента: 22038

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хантер Томас Дж., Леонг Уилльям У., Кун Цзяньшэ, Ван Лицзюнь, Божен Стефан Л., Мэттьюз Кеннет С., Альбанесе-Уолкер Дженнифер, Ляо Хунбяо, Пуарье Марк, Смит Рэнди М., Демоншо Патрис, Миллер Стивен П., Феррейра Амадео, Лекхал Аззеддине, Нджороге Ф.Джордж, Чэнь Юнган, Трзаска Скотт Т., Ко Шэнь-Чунь, Арасаппан Ашок, Беннет Фрэнк, Траверз Джон

МПК: C07C 315/00, C07C 237/02, C07D 209/52...

Метки: синтезы, энантио, beta;-амино-α-гидроксиамидов, стереоспецифические

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) конденсацию промежуточного бициклосоединения формулы II с промежуточным аминосоединением формулы III в присутствии агентов конденсации с получением промежуточного спирта формулы IV(b) окисление промежуточного соединения формулы IV с получением соединения формулы I.2. Способ по п.1, где соединения формул II и III подвергают конденсации, используя 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид и...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чэнь Чжуолян, Шарма Сушил Кумар, Пхам Лай Луу, Ян Фань, Зейуэл Ли, Чарест Марк Г., Ван Руньмин Дейвид, Лэй Хуаншу, Хэ Фэн, Строб Кристофер Шон, Дай Мяо, Чэнь Кристина Хьютун

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибитор, белков, апоптоза, качестве, smac, пептидомиметик, применимый, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Пептиды с цитопротекторной активностью и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20866

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Овчинников Михаил Владимирович, Белый Петр Александрович

МПК: C07K 5/06, A61K 38/03, A61P 43/00...

Метки: активностью, фармацевтическая, цитопротекторной, композиция, пептиды

Формула / Реферат:

1. Пептиды, обладающие цитопротекторной активностью, выбираемые из группы, включающей H-Asp-Glu-NH-CH2-CH3, H-Val-Asp-Glu-OH, H-Leu-Asp-Glu-OH и H-Ala-Asp-Glu-Arg-OH, или их фармацев­тически приемлемые соли.2. Фармацевтическая композиция, обладающая цитопротекторным действием и содержащая в эффективном количестве пептиды по п.1.3. Применение пептидов H-Asp-Glu-ОСН3 и Ac-Asp-Glu-OH в качестве цитопротекторного...

Производные альфа-кетоамидов в качестве ингибиторов цистеинпротеаз

Загрузка...

Номер патента: 17874

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Роупл Майкл Г., Линк Джон О., Граупе Михаель

МПК: A61K 38/05, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: производные, альфа-кетоамидов, ингибиторов, качестве, цистеинпротеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С3-8циклоалкил, бензил или пиразолил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси или галогена;R3 представляет собой водород или C1-8алкил;R4 представляет собой С1-8алкил илиR3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-8циклоалкилен или С4-8ге­тероциклоалкилен;R5 представляет собой...

4-амино-4-оксобутаноиловые пептиды как ингибиторы вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Агарвал Атул, Фадке Авинаш

МПК: A61K 38/00, C07K 5/02, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, пептиды, вирусной, 4-амино-4-оксобутаноиловые, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Конъюгаты антитело-лекарство и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16577

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чэнь Лян, Гангвар Санджив, Герлавэ Винсен, Кинг Дэвид Джон, Пань Чинь, Бойд Шарон Элейн, Суфи Билал, Хуан Хайчунь, Кардарелли Жозефин М., Хорган Килиан

МПК: C07K 16/28, A61K 47/48, A61P 13/08...

Метки: конъюгаты, применение, антитело-лекарство

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антитело-лекарство, содержащийантитело, обладающее специфичностью в отношении по крайней мере одного типа опухолей;лекарство, имеющее строениегде X представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;Z представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;R1 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R1' представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н,...

Способы, соединения, композиции и носители для доставки 3-амино-1-пропансульфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Конг Ксянки, Бачанд Бенуа, Делорме Даниэль, Сиблат Стефан, Левеск Софи, Ву Ксинфу, Боузиде Абдеррахим, Мигнолт Дэвид, Атфани Мохамед, Валаде Исабель

МПК: A61P 25/28, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: кислоты, способы, носители, доставки, 3-амино-1-пропансульфоновой, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван Чживэй, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4015...

Метки: композиции, соединения, качестве, активирующей, каналы, ингибиторов, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Бурсулая Бадри, Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Спраггон Глен, Видаль Аньес

МПК: A61K 31/425, A61K 31/401, A61K 31/444...

Метки: соединения, активирующей, канал, композиции, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Фармацевтические промежуточные соединения в синтезе ингибиторов ацетилхолинэстеразы (асе) и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Луцакш Дьюла, Верешшне Пандур Ангела

МПК: C07C 271/22, C07C 269/04, C07D 209/42...

Метки: синтезе, ингибиторов, фармацевтические, асе, соединения, применение, ацетилхолинэстеразы, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ху Лили, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Пелькман Микаэль, Иванов Владимир, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Йоханссон Пер-Ола Микаэль

МПК: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: вируса, макроциклические, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Пролекарства возбуждающих аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 14979

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Колладо Кано Иван, Мохер Эрик Дэвид, Монн Джеймс Аллен

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: возбуждающих, аминокислот, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой H-(Q)p-,Q каждый раз независимо выбран из группы аминоацила, полученного из аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из природных и синтетических аминокислот, выбранных из D-изомеров природных a-аминокислот; Aib (аминомасляной кислоты), bAib (3-аминоизомасляной кислоты), Nva (норвалина), b-Ala, Aad (2-аминоадипиновой кислоты), bAad (3-аминоадипиновой кислоты), Abu (2-аминомасляной кислоты),...

Способ получения эрбумина периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 14773

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фурлан Борут, Хам Зоран

МПК: A61K 38/05, A61P 9/12, A61P 9/00...

Метки: получения, периндоприла, эрбумина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического эрбумина периндоприла, включающий следующие стадии:(a) получение раствора неочищенного периндоприла в водном алифатическом эфире, содержащем от 1 до 6 об.% воды, или в смеси водных алифатических эфиров, содержащих от 1 до 6 об.% воды;(b) добавление трет-бутиламина к указанному раствору;(c) кристаллизация эрбумина периндоприла и(d) выделение кристаллического эрбумина периндоприла,в котором указанным...

Ингибиторы пролиферации раковых клеток, т-клеток и кератиноцитов

Загрузка...

Номер патента: 14688

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лебан Йоханн, Кралик Мартин

МПК: C07D 233/00, C07K 5/04, A61K 38/04...

Метки: пролиферации, клеток, т-клеток, ингибиторы, кератиноцитов, раковых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его соли или стереоизомергде Y представляет собой группу формулы (III)R1 представляет собой фенил, 4-пиридил, 3-пиридил, 2-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиразинил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-индолил, 3-индолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-тетрагидротиено[3,4-d]имидазол-2-он-ил, 4-феноксибенз-1-ил, которые возможно замещены галогеном,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Ван Де Фрейкен Вим, Де Кок Херман Аугустинус, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: гепатита, ингибиторы, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 12034

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06

Метки: фармацевтически, новый, синтеза, периндоприла, приемлемых, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIa) или (IIb) или аддитивная соль сложного эфира формулы (IIa) или (IIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с соединением формулы (III) в присутствии конденсирующего агента, который выбирают из следующих реагентов и пар реагентов: гидрохлорид...

Пролекарство возбуждающей аминокислоты и его применение

Загрузка...

Номер патента: 11231

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Мохер Эрик Дэвид, Колладо Кано Иван, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало

МПК: C07K 5/06, A61K 38/05

Метки: аминокислоты, возбуждающей, применение, пролекарство

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (1R,4S,5S,6S)-4-(2'S-4'-метилтио-2'-аминобутанонил)амино-2,2-диоксо-2l6-тиабицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. 2. Соединение по п.1, которое представляет собой моногидрат (1R,4S,5S,6S)-4-(2'S-4'-метилтио-2'-аминобутанонил)амино-2,2-диоксо-2l6-тиабицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновой кислоты. 3. Применение соединения по п.1 или 2 для производства...

Новый способ синтеза (2s, 3аs, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол- 2-карбоновых кислот и их применение в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 10318

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06

Метки: синтезе, 3аs, 2-карбоновых, периндоприла, синтеза, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол, способ, применение, кислот, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для аминогруппы, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIIa) или (IIIb) или аддитивную соль сложного эфира формулы (IIIa) или (IIIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с аланином формулы (IV) в которой R' представляет собой защитную группу для аминогруппы, в присутствии конденсирующего...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 10102

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07C 229/36, C07K 5/06, C07C 309/73...

Метки: приемлемых, периндоприла, солей, фармацевтически, способ, синтеза, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что соединение формулы (II) с конфигурацией (S) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для карбоксильной группы, такую как бензильная, или линейная, или разветвленная (С1-С6)алкильная группа, реагирует с соединением формулы (III) с конфигурацией (R) в которой G представляет собой атом хлора или брома или гидрокси,...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бальзарини Ян, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07H 15/252, C07D 493/04, A61K 47/48...

Метки: способные, вич-пролекарства, действием, расщепляться

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: фармацевтически, солей, периндоприла, приемлемых, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Новый способ синтеза соединений ( 2s, 3аs, 7as )-1-[ (s)-аланил]октагидро -1н-индол-2-карбоновой кислоты и их применение для синтеза периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: синтеза, способ, 1н-индол-2-карбоновой, кислоты, периндоприла, новый, 3аs, применение, соединений, s)-аланил]октагидро, 1

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: фармацевтически, солей, приемлемых, синтеза, способ, периндоприла, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06

Метки: периндоприла, способ, приемлемых, солей, фармацевтически, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: способ, новый, фармацевтически, приемлемых, синтеза, солей, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06

Метки: солей, способ, приемлемых, периндоприла, синтеза, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: приемлемых, способ, периндоприла, фармацевтически, синтеза, солей, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: фармацевтически, солей, способ, синтеза, новый, приемлемых, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кйолбье Анн Луиз, Йенсен Петер Холм, Петерсен Йорген Соберг, Ниельсен Мортен Шак, Ларсен Бьярн Дюе, Йоргенсен Никлас Рие, Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Мартинс Джеймс Б., Мейер Эдди

МПК: A61K 31/195, A61K 31/53, A61K 31/05...

Метки: новое, межклеточным, медицинское, способствующих, соединений, применение, связям

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Новые соединения аминокислоты, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 6389

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Глоане Филипп, Верберен Тони, Де-Нантёй Гийом, Рюпэн Ален

МПК: A61P 7/04, C07C 257/18, A61K 31/196...

Метки: аминокислоты, соединения, новые, получения, способ, композиции, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой арильную группу, гетероарильную группу или линейную или разветвлённую (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещённую одной или более одинаковыми или различными группами, выбранными из арила и гетероарила, или R1 представляет собой группу формулы -(CO)-CR6R7NR8R9, в которой R6 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из арила, гетероарила, гетероциклоалкила,...

Замещенные дипептиды в качестве средств, усиливающих секрецию гормона роста

Загрузка...

Номер патента: 6102

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Мюль Брайан Стефен, Рютер Герд, Эверс Бритта, Додж Джеффри Алан, Юнгхайм Луис Николаус, Трэшер Кеннет Джефф

МПК: C07D 275/06, A61P 5/06, A61K 31/425...

Метки: качестве, замещенные, секрецию, роста, средств, гормона, дипептиды, усиливающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет NHR10 или C1-C6алкилNHR10; R10 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкил(OH), C1-C6алкилиденил(OH)R11 и аминозащитной группы; R11 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6алкил(O)C1-C6алкила, C(O)O-C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R2 выбран из водорода, C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R3 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного...

Бензотиепины, обладающие активностью ингибиторов перемещения желчных кислот в подвздошной кишке и поглощения таурохолата

Загрузка...

Номер патента: 4650

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Миллер Раймонд Е., Ли Лен Ф., Ли Джинглин Дж., Банерджи Шиамал С., Рейтц Дейвид Б., Тремонт Сэмюэль Дж., Ханг Хонг-Чи

МПК: C07C 323/18, C07D 337/08, A61K 31/38...

Метки: ингибиторов, перемещения, активностью, поглощения, бензотиепины, желчных, подвздошной, кислот, кишке, обладающие, таурохолата

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу где R 2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 3. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 4. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 5. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 6. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 7. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 8. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 9. Соединение по п.1, имеющее...

Модифицированные аминокислоты и лекарственное средство на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4037

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Энгель Вольфхард, Винен Вольфганг, Халлермайер Герхард, Эберлайн Вольфганг, Энцерот Михаель, Доодс Хенри, Рудольф Клаус, Пипер Хельмут

МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, C07K 5/06...

Метки: основе, лекарственное, модифицированные, аминокислоты, средство

Формула / Реферат:

1. Модифицированные аминоксилоты общей формулы (I) в которой R означает неразветвленный алкил с 1-3 атомами углерода, который на конце замещен циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, одной или двумя фенильными группами, 1-нафтилом, 2-нафтилом или 4-бифенилилом, причем указанные ароматические остатки дополнительно могут быть замещены атомом фтора, хлора или брома, метилом, метоксигруппой, аминогруппой или ацетиламиногруппой, 2-пирролилом,...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, C07D 233/54...

Метки: протеин, ингибиторов, рака, комбинации, фарнезилтрансферазы, редуктазы, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...

Способ получения стимуляторов секреции гормонов роста

Загрузка...

Номер патента: 3218

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Мельц Клиффорд Натаниэль, Поуст Рональд Джеймс, Роуз Питер Роберт, Чиу Чарльз Квок-Фанг, Буш Фрэнк Роберт

МПК: A61K 38/05, C07D 471/04, A61P 5/02...

Метки: стимуляторов, получения, секреции, гормонов, роста, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы II где A представляет водород или Prt; R1 представляет -(C1-C10)алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора; R2 представляет фенилметил или 2-пиридилметил; R3 представляет -(C1-C5)алкил-O-(C0-C5)алкилфенил, где фенильный заместитель в значении радикала R3 необязательно замещен 1-3 атомами фтора; и Prt представляет аминозащитную группу; отличающийся тем, что указанный способ предусматривает а)...

Ингибиторы тромбина

Загрузка...

Номер патента: 2767

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Мак Хельмут, Хорнбергер Вильфрид, Пфайффер Томас, Зайтц Вернер, Бём Ханс-Йоахим, Козер Штефан, Цирке Томас, Хёффкен Ханс Вольфганг

МПК: C07K 5/06, A61K 38/55, A61P 7/02...

Метки: ингибиторы, тромбина

Формула / Реферат:

1. Ингибиторы тромбина формулы (I) где R1 - алкил с 1-20 атомами углерода, фенил- или нафтилалкил с 1-10 атомами углерода в алкильной части, группа R2OOC-(CH2), где R2 означает водород или алкил с 1-10 атомами углерода, А - остаток a-аминокислоты формулы (II) где R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, фенил и нафтил, незамещенные или замещенные алкилом или алкоксилом, каждый с 1-4 атомами углерода, или...