C07K 5/02 — содержащие по меньшей мере одну анормальную пептидную связь

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Цон Цян, Чэн Хэн, Гангвар Санджеев, Чжан Цян

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, A61K 47/48...

Метки: антипролиферативные, способы, получения, применение, конъюгаты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

4-амино-4-оксобутаноиловые пептиды как ингибиторы вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Фадке Авинаш, Ванг Ксиангчжу, Агарвал Атул, Чжанг Суоминг

МПК: C07K 5/02, A61P 31/12, A61K 38/00...

Метки: ингибиторы, вирусной, 4-амино-4-оксобутаноиловые, репликации, пептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Ингибиторы ns-3 сериновой протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Росенквист Оса, Самуэльссон Бертиль, Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрик, Кварнстрем Ингемар, Валльберг Ханс

МПК: A61K 31/47, C07D 245/04, A61P 31/12...

Метки: протеазы, сериновой, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Ингибиторы серин-протеазы ns-3 hcv

Загрузка...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кварнстрем Ингемар, Торстенссон Фредрик, Росенквист Оса, Классон Бьерн, Айеса Сусана, Йоханссон Пер-Ола, Самуэльссон Бертиль, Ракос Ласло

МПК: C07D 207/16, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: синтеза, приемлемых, солей, способ, периндоприла, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9066

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, C07K 5/02...

Метки: фармацевтически, новый, периндоприла, солей, приемлемых, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) где R1 - это защитная группа для кислотной группы представляющая собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, с получением соединения...

Новый способ синтеза соединений ( 2s, 3аs, 7as )-1-[ (s)-аланил]октагидро -1н-индол-2-карбоновой кислоты и их применение для синтеза периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: синтеза, s)-аланил]октагидро, соединений, способ, 1, 1н-индол-2-карбоновой, периндоприла, новый, 3аs, применение, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: способ, новый, синтеза, фармацевтически, периндоприла, солей, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: синтеза, новый, периндоприла, приемлемых, способ, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: периндоприла, солей, фармацевтически, способ, синтеза, приемлемых, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: солей, синтеза, способ, новый, периндоприла, приемлемых, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Линейные основные соединения, имеющие антагонистическую активность в отношении nk-2, и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Альтамура Мария, Джолитти Алессандро, Гуиди Антонио, Феди Валентина, Хармат Николас, Нанничини Россано, Паскуи Франко, Маджджи Карло Альберто, Систо Алессандро, Джаннотти Данило, Качальи Валерио

МПК: A61K 31/395, A61P 11/06, A61K 31/38...

Метки: соединения, антагонистическую, активность, линейные, основные, имеющие, композиции, отношении, nk-2

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Новая соль периндоприла и содержащие ее фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 5676

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Лефулон Франсуа, Маршан Бернар, Дамьиен Жерар

МПК: A61K 31/475, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: периндоприла, содержащие, соль, фармацевтические, новая, композиции

Формула / Реферат:

1. Аргининовая соль периндоприла и ее гидраты. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента аргининовую соль периндоприла и ее гидраты, в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемым эксципиентом. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она представлена в форме таблетки немедленного действия. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2 или 3, отличающаяся тем, что она содержит от...

Новый способ синтеза соединений (2s, 3аs, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро -1h-индол-2-карбоновой кислоты и применение в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 5490

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Мезей Тибор, Шимиг Дьюла

МПК: C07K 5/02

Метки: синтеза, способ, синтезе, применение, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро, 3аs, периндоприла, кислоты, новый, 1h-индол-2-карбоновой, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, линейную или разветвлённую (C1-C6)алкильную группу или бензильную группу, и R2 представляет собой группу, которая защищает аминную функцию, отличающийся тем, что сложный эфир формулы (V) в которой R1 принимает значения, указанные для формулы (I), вводят в реакцию с соединением аланина формулы (VI) в которой R2 принимает значения, указанные для формулы...

Производные диазепинкарбоксамида, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Бхатнагар Неерджа, Можер Жак

МПК: C07D 487/04, A61K 31/551, C07K 5/02...

Метки: средств, качестве, композиции, получения, диазепинкарбоксамида, способ, лекарственных, фармацевтические, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...