C07J 71/00 — Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет конденсирован с гетероциклическим кольцом

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Армани Элизабетта, Перетто Илария, Гидини Элеонора, Вирдис Андреа

МПК: A61P 5/44, A61K 31/58, C07J 71/00...

Метки: производные, изоксалидиновым, прегнана, n-замещенным, агентов, конденсированные, положению, качестве, противовоспалительных, кольцом, 16,17

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хансен Петер Роберт, Габос Балинт, Буркамп Франк, Бладх Хокан

МПК: A61P 11/06, A61K 31/58, A61P 11/00...

Метки: глюкокортикоидной, активностью, производное, стероидное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Соединения, обладающие противовоспалительной активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20467

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Фергусон Дебэрэ А., Крэл Роберт М., Бэултэн Гэри Л., Андерсон Эрик, Джайэнг Зин, Висник Мелеэн, Обрайэн Патрик М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/58, A61K 31/565...

Метки: обладающие, основе, фармацевтическая, композиция, противовоспалительной, активностью, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждая независимо, представляют собойалкильную группу(C≤12), алкенильную группу(C≤12) или замещенные варианты любой из этих групп, где замещенный вариант представляет собой группу, содержащую по меньшей мере один атом, выбранный из группы, состоящей из N, О, F, Cl, Br, I, Si, P и S; илиR1 и R2 вместе образуют алкандииловую группу(С≤12) или алкендииловую группу(С≤12); иR20, R21 и R22, каждая...

Способ лечения эстрогензависимого состояния

Загрузка...

Номер патента: 17227

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Подольски Джозеф С.

МПК: C07J 21/00, C07J 41/00, A61K 31/57...

Метки: лечения, эстрогензависимого, способ, состояния

Формула / Реферат:

1. Способ лечения эстрогензависимого состояния, включающий:(a) введение нуждающейся в таком лечении женщине композиции, содержащей эффективное количество антагониста прогестерона, в течение периода введения по меньшей мере 30 дней, во время которого указанную композицию вводят с одним или более интервалами в N недель или менее;(b) временное прерывание введения на стадии (а) на период прекращения введения более чем N недель;(c) повторение стадий...

Промышленный способ синтеза 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и новые промежуточные соединения, полученные в данном способе

Загрузка...

Номер патента: 15302

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Данчи Лайошне, Молнар Чаба, Мадьяри Эндрене, Туба Золтан, Виски Дьёрдь, Чёргей Янош

МПК: C07J 41/00, C07J 21/00, C07J 31/00...

Метки: синтеза, промышленный, новые, 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, полученные, данном, промежуточные, способе, способ, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза несольватированного 17a-ацетокси-11b-[4-(N,N-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона формулы (I), включающий следующие стадии:i) взаимодействие 3-(этилендиокси)эстра-5(10),9(11)диен-17-она формулы (X) с ацетилидом калия, образующимся in situ в сухом тетрагидрофуране,ii) взаимодействие полученного 3-(этилендиокси)-17a-этинил-17b-гидроксиэстра-5(10),9(11)диена формулы (IX) с фенилсульфенилхлоридом в дихлорметане в...

Новые производные бетулиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 13158

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Кумар Вивек, Джагги Ману, Сиддикуи Мохаммад Джамшед Ахмед, Рани Нидхи, Мукерджи Рама, Сингх Ану Т., Сривастава Санджай Кумар, Синг Манодж Кумар, Агарвал Шив Кумар, Джаджу Хемант Кумар, Бурман Ананд К., Вардхан Ананд, Раджендран Правин

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58, A61P 35/00...

Метки: новые, бетулиновой, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R представляет собой С(=СН2)CH3 или СН(СН3)2; R2 представляет собой -ОН или замещенный амин, где заместители выбирают из СН2СООН, CH2CO2CH3, C6H5CF3, C6H4OCF3, циклопропана и циклопентана; R3и R4 представляют собой водород или фенил при условии, что оба независимо не означают водород или алкил, или R3 и R4, соединенные вместе, образуют фенильное кольцо,...

Водные суспензии циклесонида для аэрозольного распыления

Загрузка...

Номер патента: 12388

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Брюкк-Шеффлер Антье

МПК: C07J 71/00, A61K 9/00

Метки: водные, циклесонида, суспензии, распыления, аэрозольного

Формула / Реферат:

1. Способ получения стерильной водной суспензии циклесонида, пригодной для аэрозольного распыления, заключающийся в том, что: (а) приготавливают водную суспензию циклесонида, содержащую по меньшей мере один неионный регулятор осмомолярности, который выбирают из группы, включающей маннит, глицерин, глюкозу, лактозу, трегалозу, сахарозу, пропиленгликоль, сорбит, ксилит, полиэтиленгликоль, этанол, изопропанол, циклодекстрины, производные...

Способ получения кристаллического циклесонида, обладающего определенным размером частиц

Загрузка...

Номер патента: 11157

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шмидт Беате, Айштеттер Клаус, Штурм Эрнст, Каупп Штефан

МПК: C07J 71/00, B01F 1/00

Метки: способ, кристаллического, определенным, получения, размером, обладающего, частиц, циклесонида

Формула / Реферат:

1. Способ получения 16,17-[(циклогексилметилен)бис(окси)]-11-гидрокси-21-(2-метил-1-оксопропокси)прегна-1,4-диен-3,20-диона[11-b,16-a-(R,S)], имеющего химическую формулу I в кристаллической форме, где диаметр частиц, составляющих 50% полного объема частиц (Х50), находится в диапазоне от 1,8 до 2,0 мкм, включающий стадии: а) получения раствора соединения формулы I в подходящем смешивающемся с водой органическом растворителе; б) прибавления...

Способ получения 7-альфа-карбоксил-9,11-эпоксистероидов и промежуточных продуктов, используемых для их получения, и общий способ эпоксидирования по олефиновым двойным связям

Загрузка...

Номер патента: 9176

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лю Синь, Лосан Джон П., Эрб Дернхард, Муссиарьелло Дженнаро, Летендре Лео Дж., Нг Джон С., Ванцанелла Фортунато, Ван Пин Т., Кунда Сэстри А., Виецзорек Джозеф, Поццо Марк Дж., Андерсон Деннис К., Баес Хулио А., Син Юань-Лун Л

МПК: C07J 31/00, C07J 21/00, C07J 1/00...

Метки: получения, 7-альфа-карбоксил-9,11-эпоксистероидов, двойным, олефиновым, эпоксидирования, продуктов, связям, промежуточных, способ, общий, используемых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы в которой -A-A- обозначает группу -CHR4-CHR5- или -CR4=CR5-, R3, R4 и R5 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C1-C7алкил, C1-C7алкоксигрушгу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, гидроксикарбонил, цианогруппу, арилоксигруппу, R1 обозначает a-ориентированный C1-C7алкоксикарбонильный или гидроксикарбонильный радикал, -B-B- обозначает группу -CHR6-CHR7- либо a- или...

Кристаллическая форма эплеренона

Загрузка...

Номер патента: 8449

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Стал Гленн Л., Борчардт Томас Б., Карлос Марлон В., Год Генри Т., Бартон Кэтлин П., Пилипоскас Дэниел Р., Литтл Клэй Р., Десай Субхаш, Ферро Леонард Дж., Синг Йуен-Лунг Л., Йан Крис Й., Гэнсер Скотт, Вечорек Джозеф Дж., Питц Марк А., Мудипалли Партха С.

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00

Метки: кристаллическая, эплеренона, форма

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в оральной дозированной форме, включающая от около 10 до около 1000 мг эплеренона и по крайней мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, причем эплеренон, присутствующий в композиции, имеет фазовую чистоту формы L кристаллического эплеренона от около 90 до около 100% и форма L кристаллического эплеренона характеризуется порошковой рентгенограммой при длине волны 1,54056 Е, включающей один или более пик,...

Кристаллическая форма эплеренона, обладающая повышенной скоростью растворения

Загрузка...

Номер патента: 7934

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Карлос Марлон В., Синг Йуен-Лунг Л., Год Генри Т., Мудипалли Партха С., Пилипоскас Дэниел Р., Бартон Кэтлин, Ферро Леонард Дж., Литтл Клэй Р., Стал Гленн Л., Вечорек Джозеф Дж., Йан Крис Й., Борчардт Томас Б., Питц Марк А., Гэнсер Скотт, Десай Субхаш

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58

Метки: форма, обладающая, растворения, кристаллическая, повышенной, эплеренона, скоростью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в пероральной лекарственной форме, содержащая приблизительно от 10 до приблизительно 1000 мг эплеренона и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, в которой эплеренон, присутствующий в композиции, имеет фазовую чистоту приблизительно от 50 до приблизительно 100% формы Н эплеренона; и характеризуется картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей при длине волны 1,54056 Е, содержащей пики при...

Способ получения 16,17-[(циклогексилметилен)бис(окси)] -11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-диона или его 21-изобутирата транскетализацией.

Загрузка...

Номер патента: 6231

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Шмидт Беате

МПК: C07J 71/00

Метки: получения, 21-изобутирата, 11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-диона, способ, 16,17-[(циклогексилметилен)бис(окси, транскетализацией

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы 1 в которой R обозначает водород (H) или изобутирил [CO-CH(CH3)2] и содержание 22R-эпимера составляет по меньшей мере 90%, заключающийся в том, что соединения формулы 2 в которой R обозначает водород (H) или изобутирил [CO-CH(CH3)2], R1 обозначает C1-C4алкил и R2 обозначает C1-C4алкил, подвергают взаимодействию с циклогексанальдегидом при температуре от 0 до 40шC в присутствии катализатора,...

Способ очистки 11&beta-21-дигидрокси-2 ‘-метил-5′ &beta н-прегна-1,4-диено – (17,16-ди)-оксазол-3,20-диона

Загрузка...

Номер патента: 789

Опубликовано: 24.04.2000

Автор: Форте Луиджи

МПК: C07J 71/00

Метки: beta, метил-5, способ, очистки, 17,16-ди)-оксазол-3,20-диона, н-прегна-1,4-диено, 11&beta-21-дигидрокси-2

Формула / Реферат:

1. Способ очистки соединения 11b -21-дигидрокси-2'-метил-5'b Н-прегна-1,4-диено[17,16-ди-]-оксазолин-3,20-дион формулы который включает: а) адсорбцию вышеназванного соединения, содержащегося в водном растворе, полученном из ферментационных бульонов или из потоков в ходе процесса на адсорбирующей полимерной смоле, имеющей в основе стирольный или акриловый матриксы, б) промыв смолы водой, в) десорбцию соединения формулы I со смолы путем...

Получение (11бета,16бета)-21-(3-карбокси-3-оксопропокси)-11-гидрокси-2′-метил-5′h-прегна-1,4-диено[17,16-d]-оксазол-3,20-диона.

Загрузка...

Номер патента: 731

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Канчелльери Калоджеро, Форте Луиджи

МПК: C07J 71/00

Метки: получение, 11бета,16бета)-21-(3-карбокси-3-оксопропокси)-11-гидрокси-2'-метил-5'h-прегна-1,4-диено[17,16-d]-оксазол-3,20-диона

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (11b ,16b )-21-(3-карбокси-3-оксопропокси)-11-гидрокси-2'-метил-5'Н-прегна-1,4-диено[17,16-d]оксазол-3,20-диона формулы I который включает а) взаимодействие соединения (11b ,16b )-11,21-дигидрокси-2'-метил-5'Н-прегна-1,4-диено[17,16-d]оксазол-3,20-диона формулы II с янтарным ангидридом в среде (C1-C4)-алкилового эфира (C1-C4)-карбоновой кислоты в качестве растворителя в присутствии основного...