C07J 71/00 — Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет конденсирован с гетероциклическим кольцом

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перетто Илария, Вирдис Андреа, Армани Элизабетта, Гидини Элеонора

МПК: A61K 31/58, A61P 5/44, C07J 71/00...

Метки: прегнана, качестве, агентов, производные, кольцом, изоксалидиновым, n-замещенным, положению, 16,17, противовоспалительных, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хансен Петер Роберт, Бладх Хокан, Буркамп Франк, Габос Балинт

МПК: A61K 31/58, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: глюкокортикоидной, стероидное, производное, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Соединения, обладающие противовоспалительной активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20467

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Бэултэн Гэри Л., Джайэнг Зин, Обрайэн Патрик М., Фергусон Дебэрэ А., Крэл Роберт М., Андерсон Эрик, Висник Мелеэн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/58, A61K 31/565...

Метки: противовоспалительной, обладающие, активностью, фармацевтическая, основе, композиция, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждая независимо, представляют собойалкильную группу(C≤12), алкенильную группу(C≤12) или замещенные варианты любой из этих групп, где замещенный вариант представляет собой группу, содержащую по меньшей мере один атом, выбранный из группы, состоящей из N, О, F, Cl, Br, I, Si, P и S; илиR1 и R2 вместе образуют алкандииловую группу(С≤12) или алкендииловую группу(С≤12); иR20, R21 и R22, каждая...

Способ лечения эстрогензависимого состояния

Загрузка...

Номер патента: 17227

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Подольски Джозеф С.

МПК: C07J 21/00, C07J 41/00, A61K 31/57...

Метки: эстрогензависимого, способ, состояния, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения эстрогензависимого состояния, включающий:(a) введение нуждающейся в таком лечении женщине композиции, содержащей эффективное количество антагониста прогестерона, в течение периода введения по меньшей мере 30 дней, во время которого указанную композицию вводят с одним или более интервалами в N недель или менее;(b) временное прерывание введения на стадии (а) на период прекращения введения более чем N недель;(c) повторение стадий...

Промышленный способ синтеза 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и новые промежуточные соединения, полученные в данном способе

Загрузка...

Номер патента: 15302

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Данчи Лайошне, Виски Дьёрдь, Мадьяри Эндрене, Чёргей Янош, Молнар Чаба, Туба Золтан

МПК: C07J 41/00, C07J 21/00, C07J 31/00...

Метки: полученные, соединения, способ, данном, синтеза, промышленный, новые, 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, способе, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза несольватированного 17a-ацетокси-11b-[4-(N,N-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона формулы (I), включающий следующие стадии:i) взаимодействие 3-(этилендиокси)эстра-5(10),9(11)диен-17-она формулы (X) с ацетилидом калия, образующимся in situ в сухом тетрагидрофуране,ii) взаимодействие полученного 3-(этилендиокси)-17a-этинил-17b-гидроксиэстра-5(10),9(11)диена формулы (IX) с фенилсульфенилхлоридом в дихлорметане в...

Новые производные бетулиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 13158

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Вардхан Ананд, Мукерджи Рама, Сиддикуи Мохаммад Джамшед Ахмед, Кумар Вивек, Рани Нидхи, Сривастава Санджай Кумар, Сингх Ану Т., Джагги Ману, Раджендран Правин, Джаджу Хемант Кумар, Бурман Ананд К., Агарвал Шив Кумар, Синг Манодж Кумар

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00, A61P 35/00...

Метки: кислоты, новые, бетулиновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R представляет собой С(=СН2)CH3 или СН(СН3)2; R2 представляет собой -ОН или замещенный амин, где заместители выбирают из СН2СООН, CH2CO2CH3, C6H5CF3, C6H4OCF3, циклопропана и циклопентана; R3и R4 представляют собой водород или фенил при условии, что оба независимо не означают водород или алкил, или R3 и R4, соединенные вместе, образуют фенильное кольцо,...

Водные суспензии циклесонида для аэрозольного распыления

Загрузка...

Номер патента: 12388

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Брюкк-Шеффлер Антье

МПК: A61K 9/00, C07J 71/00

Метки: распыления, циклесонида, суспензии, водные, аэрозольного

Формула / Реферат:

1. Способ получения стерильной водной суспензии циклесонида, пригодной для аэрозольного распыления, заключающийся в том, что: (а) приготавливают водную суспензию циклесонида, содержащую по меньшей мере один неионный регулятор осмомолярности, который выбирают из группы, включающей маннит, глицерин, глюкозу, лактозу, трегалозу, сахарозу, пропиленгликоль, сорбит, ксилит, полиэтиленгликоль, этанол, изопропанол, циклодекстрины, производные...

Способ получения кристаллического циклесонида, обладающего определенным размером частиц

Загрузка...

Номер патента: 11157

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Каупп Штефан, Шмидт Беате, Айштеттер Клаус, Штурм Эрнст

МПК: C07J 71/00, B01F 1/00

Метки: кристаллического, получения, обладающего, определенным, циклесонида, способ, размером, частиц

Формула / Реферат:

1. Способ получения 16,17-[(циклогексилметилен)бис(окси)]-11-гидрокси-21-(2-метил-1-оксопропокси)прегна-1,4-диен-3,20-диона[11-b,16-a-(R,S)], имеющего химическую формулу I в кристаллической форме, где диаметр частиц, составляющих 50% полного объема частиц (Х50), находится в диапазоне от 1,8 до 2,0 мкм, включающий стадии: а) получения раствора соединения формулы I в подходящем смешивающемся с водой органическом растворителе; б) прибавления...

Способ получения 7-альфа-карбоксил-9,11-эпоксистероидов и промежуточных продуктов, используемых для их получения, и общий способ эпоксидирования по олефиновым двойным связям

Загрузка...

Номер патента: 9176

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кунда Сэстри А., Поццо Марк Дж., Лю Синь, Ванцанелла Фортунато, Виецзорек Джозеф, Лосан Джон П., Эрб Дернхард, Летендре Лео Дж., Син Юань-Лун Л, Баес Хулио А., Ван Пин Т., Муссиарьелло Дженнаро, Андерсон Деннис К., Нг Джон С.

МПК: C07J 31/00, C07J 21/00, C07J 1/00...

Метки: общий, продуктов, 7-альфа-карбоксил-9,11-эпоксистероидов, олефиновым, промежуточных, получения, используемых, способ, эпоксидирования, двойным, связям

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы в которой -A-A- обозначает группу -CHR4-CHR5- или -CR4=CR5-, R3, R4 и R5 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C1-C7алкил, C1-C7алкоксигрушгу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, гидроксикарбонил, цианогруппу, арилоксигруппу, R1 обозначает a-ориентированный C1-C7алкоксикарбонильный или гидроксикарбонильный радикал, -B-B- обозначает группу -CHR6-CHR7- либо a- или...

Кристаллическая форма эплеренона

Загрузка...

Номер патента: 8449

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Вечорек Джозеф Дж., Бартон Кэтлин П., Питц Марк А., Год Генри Т., Десай Субхаш, Пилипоскас Дэниел Р., Карлос Марлон В., Йан Крис Й., Гэнсер Скотт, Синг Йуен-Лунг Л., Литтл Клэй Р., Мудипалли Партха С., Стал Гленн Л., Ферро Леонард Дж., Борчардт Томас Б.

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58

Метки: эплеренона, кристаллическая, форма

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в оральной дозированной форме, включающая от около 10 до около 1000 мг эплеренона и по крайней мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, причем эплеренон, присутствующий в композиции, имеет фазовую чистоту формы L кристаллического эплеренона от около 90 до около 100% и форма L кристаллического эплеренона характеризуется порошковой рентгенограммой при длине волны 1,54056 Е, включающей один или более пик,...

Кристаллическая форма эплеренона, обладающая повышенной скоростью растворения

Загрузка...

Номер патента: 7934

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Синг Йуен-Лунг Л., Йан Крис Й., Литтл Клэй Р., Десай Субхаш, Карлос Марлон В., Бартон Кэтлин, Ферро Леонард Дж., Вечорек Джозеф Дж., Пилипоскас Дэниел Р., Стал Гленн Л., Питц Марк А., Борчардт Томас Б., Год Генри Т., Гэнсер Скотт, Мудипалли Партха С.

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58

Метки: повышенной, обладающая, эплеренона, скоростью, кристаллическая, форма, растворения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в пероральной лекарственной форме, содержащая приблизительно от 10 до приблизительно 1000 мг эплеренона и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, в которой эплеренон, присутствующий в композиции, имеет фазовую чистоту приблизительно от 50 до приблизительно 100% формы Н эплеренона; и характеризуется картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей при длине волны 1,54056 Е, содержащей пики при...

Способ получения 16,17-[(циклогексилметилен)бис(окси)] -11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-диона или его 21-изобутирата транскетализацией.

Загрузка...

Номер патента: 6231

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Шмидт Беате

МПК: C07J 71/00

Метки: транскетализацией, получения, 21-изобутирата, 16,17-[(циклогексилметилен)бис(окси, способ, 11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-диона

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы 1 в которой R обозначает водород (H) или изобутирил [CO-CH(CH3)2] и содержание 22R-эпимера составляет по меньшей мере 90%, заключающийся в том, что соединения формулы 2 в которой R обозначает водород (H) или изобутирил [CO-CH(CH3)2], R1 обозначает C1-C4алкил и R2 обозначает C1-C4алкил, подвергают взаимодействию с циклогексанальдегидом при температуре от 0 до 40шC в присутствии катализатора,...

Способ очистки 11&beta-21-дигидрокси-2 ‘-метил-5′ &beta н-прегна-1,4-диено – (17,16-ди)-оксазол-3,20-диона

Загрузка...

Номер патента: 789

Опубликовано: 24.04.2000

Автор: Форте Луиджи

МПК: C07J 71/00

Метки: 11&beta-21-дигидрокси-2, beta, метил-5, н-прегна-1,4-диено, очистки, 17,16-ди)-оксазол-3,20-диона, способ

Формула / Реферат:

1. Способ очистки соединения 11b -21-дигидрокси-2'-метил-5'b Н-прегна-1,4-диено[17,16-ди-]-оксазолин-3,20-дион формулы который включает: а) адсорбцию вышеназванного соединения, содержащегося в водном растворе, полученном из ферментационных бульонов или из потоков в ходе процесса на адсорбирующей полимерной смоле, имеющей в основе стирольный или акриловый матриксы, б) промыв смолы водой, в) десорбцию соединения формулы I со смолы путем...

Получение (11бета,16бета)-21-(3-карбокси-3-оксопропокси)-11-гидрокси-2′-метил-5′h-прегна-1,4-диено[17,16-d]-оксазол-3,20-диона.

Загрузка...

Номер патента: 731

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Канчелльери Калоджеро, Форте Луиджи

МПК: C07J 71/00

Метки: 11бета,16бета)-21-(3-карбокси-3-оксопропокси)-11-гидрокси-2'-метил-5'h-прегна-1,4-диено[17,16-d]-оксазол-3,20-диона, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (11b ,16b )-21-(3-карбокси-3-оксопропокси)-11-гидрокси-2'-метил-5'Н-прегна-1,4-диено[17,16-d]оксазол-3,20-диона формулы I который включает а) взаимодействие соединения (11b ,16b )-11,21-дигидрокси-2'-метил-5'Н-прегна-1,4-диено[17,16-d]оксазол-3,20-диона формулы II с янтарным ангидридом в среде (C1-C4)-алкилового эфира (C1-C4)-карбоновой кислоты в качестве растворителя в присутствии основного...