C07J — Стероиды

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гидини Элеонора, Вирдис Андреа, Армани Элизабетта, Перетто Илария

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00, A61P 5/44...

Метки: производные, 16,17, n-замещенным, кольцом, качестве, конденсированные, положению, прегнана, изоксалидиновым, противовоспалительных, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Производные 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ их получения и их применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25150

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шведе Вольфганг, Ротгери Андреа, Боне Вильхельм, Карл Ульрих, Мёллер Карстен

МПК: C07J 31/00, A61K 31/567, A61P 5/36...

Метки: заболеваний, получения, лечения, 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, производные, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой остаток Y или фенильное кольцо, замещенное один или два раза остатком Y;Y выбран из группы, которая включает SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10;R2 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C7-C10-аралкил;R3 представляет собой C1-C6-алкил;R4 представляет собой группу S(O)2R6;R6 представляет собой фенил или 4-метилфенил;X означает атом кислорода;R9, R10 независимо друг...

Фраксиностерин – 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8(9)-диен 3β-ола и его производное

Загрузка...

Номер патента: 24619

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сулейманов Тагир Аббасели Оглы, Керимов Юсиф Балакерим Оглы, Керимли Эльвин Гаджи Оглы, Серкеров Сираджеддин Вели Оглы

МПК: C07J 9/00, A61K 31/575

Метки: 3β-ола, фраксиностерин, производное, 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8(9)-диен

Формула / Реферат:

1. Фраксиностерин - 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8((9)-диен 3β-ола, (С29Н46О3), структурной формулы2. Моноацетилированное производное фраксиностерина (С31Н48О4) по п.1 структурной...

C-3 циклоалкенил тритерпеноиды, ингибирующие созревание вич

Загрузка...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Минвелл Николас А., Сит Син-Юэнь, Чэнь Цзи, Регуэйро-Рен Алисия, Чэнь Янь, Свидорски Джейкоб

МПК: A61K 31/58, A61K 31/575, A61P 31/18...

Метки: тритерпеноиды, ингибирующие, вич, циклоалкенил, созревание

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)

Загрузка...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хатчисон Алан, Шо Кеннес

МПК: A61P 25/28, A61K 31/57, A61K 31/575...

Метки: получения, ганаксолона, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Способ получения эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 24003

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: C07J 75/00

Метки: эстетрола, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) или его сольватов:включающий следующие стадии:а) реакция соединения формулы (II) с силилирующим средством с получением соединения формулы (III):в которой Р1 представляет собой защитную группу, выбранную из R1CO- или R2Si(R3)(R4)-;Р2 представляет собой защитную группу (R2)Si(R3)(R4)-, гдеR1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или С3-6циклоалкила, причем каждая группа необязательно замещена...

Способ получения интермедиатов эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 23991

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: C07J 1/00, A61K 31/565, A61P 5/30...

Метки: способ, интермедиатов, получения, эстетрола

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)включающий следующие стадии, на которых:а) соединение формулы (II) вводят в реакцию с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), в которой Р1 и Р2, каждый независимо, представляют собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из С1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно...

19-норстероиды и их применение для лечения прогестеронзависимых состояний

Загрузка...

Номер патента: 23743

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Виле Роналд Д., Подольски Джозеф С.

МПК: C07J 9/00, A61K 31/57, A61P 5/36...

Метки: лечения, 19-норстероиды, применение, прогестеронзависимых, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R1 находится в пара-положении и представляет собой SO2CH3 или SOCH3;R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, гидроксигруппы, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;R4 представляет собой метил;X представляет собой =O.2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой SO2CH3 и R2 представляет собой...

C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чэнь Янь, Сит Синг-Юен, Лиу Чжэн, Свидорски Джейкоб, Чэнь Цзе, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А.

МПК: C07J 63/00, A61P 31/18, A61K 31/56...

Метки: бетулиновой, c28-амины, созревания, качестве, кислоты, вич, ингибиторов, c3-модифицированных, производных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Производные бетулиновой кислоты с противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23463

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лю Чень, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А.

МПК: A61K 31/56, A61P 31/18, C07J 63/00...

Метки: бетулиновой, кислоты, активностью, противовирусной, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые солигде а равно 1;X представляет собой -О;R1 представляет собой -С(О)СН2С(СН3)2СООН, -С(О)С(СН3)2СН2СООН или -С(О)СН2С(СН3)2СН2СООН;R2 выбран из группы, состоящей из -Н, метила, изопропенила и изопропила;R3 и R4 независимо выбраны из -C1-6 алкилаили R3 и R4 взяты вместе со смежным атомом N с образованием цикла, выбранного из группыR5 представляет собой -Н;R6 представляет собой...

Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце

Загрузка...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Висник Мелеэн, Андерсон Эрик, Лью Зиэофинг, Джайэнг Зин

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, воспаления, производные, с-кольце, кислоты, олеанолевой, насыщением, антиоксидантные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

C-17 и c-3 модифицированные тритерпеноиды с ингибиторной активностью созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22470

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Регуэйро-Рен Алисия, Син Ны, Минвелл Николас А., Сит Син-Юэнь, Чэнь Янь, Венаблс Брайан Ли, Свидорски Джейкоб, Чэнь Цзе, Лю Чжэн

МПК: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Метки: ингибиторной, тритерпеноиды, созревания, активностью, модифицированные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбрано из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил,X представляет собой фенил, замещенный А, где А является -H или -гало,когда Y представляет собой -COOR2, R2 представляет собой -H, -C1-6алкил, -3,4,5-тригидрокси-6-бензилоксикарбонилтетрагидропиран-2-илокси,...

С-3 модифицированные производные бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22393

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Свидорски Джейкоб, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия, Чен Джи, Син Ни, Лю Чжэн, Сит Синг-Юен

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61K 31/56...

Метки: кислоты, бетулиновой, производные, созревания, вич, модифицированные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы:соединение формулы Iсоединение формулы IIсоединение формулы IIIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;J и E представляют собой -H или -CH3;E отсутствует, когда присутствует двойная связь;X представляет собой фенильное или гетероарильное кольцо, замещенное А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы -H, -гало,...

(11β,17β)-17-гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эст­ра-4,9-диен-3-он и лекарственное средство, его содержащее

Загрузка...

Номер патента: 21946

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Карл Ульрих, Мёллер Карстен, Шведе Вольфганг, Боне Вильхельм, Ротгери Андреа

МПК: A61P 5/36, C07J 31/00, A61K 31/567...

Метки: лекарственное, 11β,17β)-17-гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эст­ра-4,9-диен-3-он, средство, содержащее

Формула / Реферат:

1. (11β,17β)-17-Гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эстра-4,9-диен-3-он формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Лекарственное средство, обладающее прогестерон-антагонизирующим действием, содержащее соединение или его соль по п.1, в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хансен Петер Роберт, Буркамп Франк, Бладх Хокан, Габос Балинт

МПК: A61P 11/06, A61K 31/58, A61P 11/00...

Метки: активностью, глюкокортикоидной, производное, стероидное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Способ получения дезоксихолевой кислоты (варианты), дезоксихолевая кислота, полученная указанным способом, фармацевтическая композиция, ее содержащая, способ удаления жировых отложений

Загрузка...

Номер патента: 20806

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Прасад Ачампета Ратан, Дэвид Натаниэл Е., Махмуд Надир Ахмедуддин, Мориарти Роберт М., Саху Акила Кумар, Рейд Джон Грегори, Сваринген Рой А.Джей

МПК: A61P 3/04, A61K 31/575, A61Q 19/06...

Метки: кислота, дезоксихолевой, отложений, жировых, указанным, способ, дезоксихолевая, содержащая, фармацевтическая, варианты, композиция, полученная, удаления, кислоты, способом, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения дезоксихолевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, включающий проведение реакции 9α-гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона формулы 1 с Н2 в условиях гидрирования с образованием соединения формулы 2проведение реакции соединения формулы 2 с кислотой с образованием соединения формулы 3проведение реакции соединения формулы 3 с восстановителем с образованием соединения формулы 4 в виде смеси соединений формул 4 и...

Соединения, обладающие противовоспалительной активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20467

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Фергусон Дебэрэ А., Висник Мелеэн, Обрайэн Патрик М., Джайэнг Зин, Бэултэн Гэри Л., Андерсон Эрик, Крэл Роберт М.

МПК: A61K 31/58, A61K 31/565, A61P 25/00...

Метки: основе, соединения, активностью, обладающие, композиция, противовоспалительной, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждая независимо, представляют собойалкильную группу(C≤12), алкенильную группу(C≤12) или замещенные варианты любой из этих групп, где замещенный вариант представляет собой группу, содержащую по меньшей мере один атом, выбранный из группы, состоящей из N, О, F, Cl, Br, I, Si, P и S; илиR1 и R2 вместе образуют алкандииловую группу(С≤12) или алкендииловую группу(С≤12); иR20, R21 и R22, каждая...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 13/12, A61K 31/575, A61P 1/16...

Метки: применение, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сзакс Стивен С., Джайэнг Зин, Висник Мелеэн, Грейнер Джек, Лайу Зиофен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/56, A61P 25/28...

Метки: гомологизированные, модуляторы, антиоксидативные, кислоты, олеанолевой, с-17, производные, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 20140

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: C07J 31/00, A61K 31/575, A61P 1/16...

Метки: применения, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...

Соединения-аналоги 6-окса-8α-стероидных эстрогенов, способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19708

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шавва Александр Григорьевич, Морозкина Светлана Николаевна, Пизон Ульрих

МПК: A61P 5/30, A61K 31/566, A61K 31/56...

Метки: эстрогенов, соединения-аналоги, применение, 6-окса-8α-стероидных, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изсоединения формулы IVсоединения формулы VIсоединения формулы Xсоединения формулы XIVи соединения формулы XV2. Способ получения ацетата 6-окса-8α-эстрона формулы IV, включающий каталитическую гидрогенизацию 3-метокси-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она формулы I с использованием катализатора Pd/C в тетрагидрофуране в соответствии со следующей схемой:с последующим ацилированием метилового эфира...

Способ лечения простаты (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 19560

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Броди Анджела, Нджар Винсент

МПК: C07J 43/00, A61K 31/58

Метки: варианты, лечения, способ, простаты

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания простаты, включающий введение нуждающемуся в лечении субъекту эффективного количества соединенияили его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, в котором указанным заболеванием простаты является рак простаты или гиперплазия простаты.3. Способ лечения заболевания простаты, включающий введение нуждающемуся в лечении субъекту композиции, содержащей эффективное количество соединения со структурной формулойили...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17

Загрузка...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Андерсон Эрик

МПК: A61K 31/56, A61P 25/28, A61P 35/00...

Метки: другими, кислоты, олеанолевой, воспаления, аминовыми, антиоксидативные, модификациями, модуляторы, с-17, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Новая кристаллическая форма 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-n,n-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19114

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Деметер Адам, Чёргей Янош, Санта Чаба, Балаж Аттила

МПК: C07J 41/00, A61K 31/573, A61P 5/36...

Метки: 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-n,n-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, способ, новая, кристаллическая, форма, получения

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая безводная форма II 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-N,N-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, характеризующаяся одним или несколькими свойствами:a) имеет типичные рефлексы в рентгеновской порошковой дифрактограмме приблизительно при 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1±0,2° 2θ;b) имеет типичные полосы поглощения в Фурье-рамановском адсорбционном спектре приблизительно при 3054, 2963, 2850, 1604, 1195,...

Нейростероидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18632

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хараламбопулос Иоаннис, Неофиту Константинос, Калогеропулу Теодора, Алексаки Василея-Исмини, Минас Вассилиос, Вергу Варвара, Авлонитис Николаос, Граванис Ахиллес, Маргиорис Андреас, Алексис Михаэль Н., Рембуцика Эуморфия, Цацанис Христос, Кастанас Элиас

МПК: A61P 25/14, A61K 31/58, A61P 25/00...

Метки: соединения, нейростероидные

Формула / Реферат:

1. Композиция, обладающая нейростероидной активностью, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы (I)где R1=OH;R2=R5=R6=R7=Y=Н;R4=Me;R3 представляет собой водород или, когда двойная связь находится между С5 и С6 стероидной кольцевой системы, R3 отсутствует;X представляет собой метиленовую группу (-СН2-) или атом кислорода;А представляет собой -(СН2)n-, С2-5алкениленовую группу или С2-5алкиниленовую группу, где n представляет собой целое...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17714

Опубликовано: 28.02.2013

Автор: Пелличчари Роберто

МПК: C07J 31/00, A61P 1/16, A61K 31/575...

Метки: модуляторы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...

С-замещенные в кольце прегн-4-ен-21,17-карболактоны и фармацевтические продукты, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 17570

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Кунке Йоахим, Больманн Рольф, Борден Штеффен, Ринг Свен, Прелле Катя, Цорн Лудвиг

МПК: A61K 31/58, A61P 5/34, A61P 5/28...

Метки: фармацевтические, прегн-4-ен-21,17-карболактоны, кольце, содержащие, s-замещенные, продукты

Формула / Реферат:

1. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны общей формулы Iв которой R6,7 представляет собой α- или β-метилен,R9 представляет собой атом водорода иR11 представляет собой атом брома, хлора или фтора илиR9 и R11 вместе означают связь.2. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны по п.1, отличающиеся тем, что R9 расположен в α-позиции.3. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны по п.1, отличающиеся тем, что R11 расположен в β-позиции.4....

Аминооксимные производные 2- и/или 4-замещенных андростанов и андростенов в качестве лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых нарушений

Загрузка...

Номер патента: 17497

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кабри Вальтер, Торри Марко, Гоббини Мауро, Марацци Джузеппе, Бьянки Джузеппе, Федрицци Джорджо, Черри Альберто, Феррари Патриция

МПК: A61P 9/04, A61K 31/565, A61K 31/58...

Метки: качестве, лекарственных, андростанов, андростенов, 4-замещенных, лечения, аминооксимные, сердечно-сосудистых, средств, производные, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой А представляет прямой или разветвленный C1-C6-алкилен или C3-C6-циклоалкилен;R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют Н, C1-C6-алкил и R1 и R2 могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, метокси или этокси;в том случае, когда R1 представляет алкил, R1 и А, взятые вместе с атомом азота, могут образовать незамещенное или замещенное,...

Способ лечения эстрогензависимого состояния

Загрузка...

Номер патента: 17227

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Подольски Джозеф С.

МПК: A61K 31/57, C07J 21/00, C07J 41/00...

Метки: лечения, способ, состояния, эстрогензависимого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения эстрогензависимого состояния, включающий:(a) введение нуждающейся в таком лечении женщине композиции, содержащей эффективное количество антагониста прогестерона, в течение периода введения по меньшей мере 30 дней, во время которого указанную композицию вводят с одним или более интервалами в N недель или менее;(b) временное прерывание введения на стадии (а) на период прекращения введения более чем N недель;(c) повторение стадий...

8-бета-замещенные эстратриены в качестве селективно активных эстрогенов

Загрузка...

Номер патента: 17124

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Тиме Ина, Прелле Катя, Брэюр Нико, Фритцемайер Карл-Генрих, Петерс Олаф, Мун Ханс-Петер

МПК: C07J 1/00, A61K 31/565, A61P 5/30...

Метки: эстратриены, селективно, активных, 8-бета-замещенные, эстрогенов, качестве

Формула / Реферат:

1. Производные 8β-замещенного эстра-1,3,5(5)-триена общей формулы Iв которой R3 означает атом водорода,R8 представляет собой винил, этинил или проп-1-инил,R13 представляет собой метил или этил,R16 представляет собой атом фтора в α-положении,R17 и R17' в каждом случае независимо друг от друга представляют собой атом водорода и группу гидрокси.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные...

Антагонисты прогестеронового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17038

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Брудни-Клёппель Маргарете, Шмидт Аня, Шултце-Мосгау Маркус, Гарке Гуннар, Хассельманн Райнер, Мёллер Карстен, Клеве Арвед, Прюс Штефан, Роттманн Антье, Фурманн Ульрике, Петров Орлин

МПК: A61K 31/567, C07J 1/00, A61P 5/36...

Метки: рецептора, антагонисты, прогестеронового

Формула / Реферат:

1. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы Iв которой R1 может быть атомом водорода и R2 гидроксильной группой или R1 и R2 вместе могут быть оксогруппой.2. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который представляет собой 11β-[4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]-20,20,21,21,21-пентафтор-17-гидрокси-19-нор-17α-прегна-4,9-диен-3-он.3. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который...

Способ получения 3-оксо-прегн-4-ен-21,17-карболактонов с помощью окисления 17-(3-гидроксипропил)-3,17-дигидроксиандростанов без использования металла

Загрузка...

Номер патента: 16411

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Зайльц Карстен, Зеба Хартмут

МПК: C07J 53/00

Метки: использования, получения, металла, помощью, окисления, 17-(3-гидроксипропил)-3,17-дигидроксиандростанов, способ, 3-оксо-прегн-4-ен-21,17-карболактонов

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3-оксо-прегнан-21,17-карболактонов формулы IIв которой R5 представляет собой водород, гидрокси;R6a представляет собой водород или вместе с R7a -CH2 группу;R6b представляет собой водород, вместе с R7b -CH2 группу или двойную связь;R7a представляет собой водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил, C1-C4-тиоацил или вместе с R6a -СН2 группу,R7b представляет собой водород или вместе с R6b -СН2 группу или двойную связь;R9...

Способ селективного выделения, очистки и разделения моногидроксилированных 3,17-дикетостероидных соединений

Загрузка...

Номер патента: 15973

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Барта Ференц, Якша Иштван, Немет Шандор, Козма Иштван, Кенцель Кальман, Терди Ласло

МПК: C07J 1/00

Метки: разделения, способ, 3,17-дикетостероидных, селективного, очистки, выделения, соединений, моногидроксилированных

Формула / Реферат:

1. Способ селективного выделения, очистки и разделения моногидроксилированных 3,17-дикетостероидных соединений из раствора, полученного микробиологическим путем, содержащего смесь стероидных соединений, посредством селективной экстракции, очистки и селективной кристаллизации стероидных соединений, отличающийся тем, что:а) удаляют биомассу из ферментационного бульона, необязательно после обработки фосфорной кислотой путем фильтрации или...

Способ синтеза 9a-гидроксистероидов

Загрузка...

Номер патента: 15734

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эрдейи Шандор, Ганчош Валериа, Олац Каталин, Хантош Габор, Тегдеш Анико, Кенцель Кальман, Балог Габор

МПК: C07J 21/00

Метки: способ, 9a-гидроксистероидов, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ селективного синтеза соединений общей формулы (I)где -А-А'- представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН-группу,посредством биоконверсии соединений общей формулы (II)где -А-А'- представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН-группу,отличающийся тем, что в качестве гидроксилирующего микроорганизма при биоконверсии используют штамм бактерии Nocardia farcinica, зарегистрированный под депозитарным номером NCAIM (Р) - В 001342.2. Способ по п.1,...

Азагетероциклильные производные андростанов и андростенов в качестве лекарственных средств от сердечно-сосудистых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 15622

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Бениккио Алессандра, Черри Альберто, Феррари Патриция, Микелетти Розамария, Поцци Марко, Федрицци Джорджо, Бьянки Джузеппе, Скотти Пьеро Энрико, Гоббини Мауро

МПК: A61P 9/04, A61K 31/58, A61K 31/565...

Метки: качестве, производные, андростанов, расстройств, лекарственных, сердечно-сосудистых, средств, азагетероциклильные, андростенов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где A представляет собой CH X, C=N O, CR6CH=CH , CR7XC=O, где левый концевой атом углерода в любой из указанных групп находится в положении 3 андростанового кольца;X представляет собой O, S(O)x или NR8;x представляет собой число 0, или 1, или 2;В представляет собой C1-C4линейный или разветвленный алкилен или может представлять собой простую связь так, чтобы A был непосредственно связан с азотсодержащим гетероциклом;Y...

Промышленный способ синтеза 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино) фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона и ключевые промежуточные соединения данного способа

Загрузка...

Номер патента: 15478

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Виски Дьёрдь, Араньи Антал, Терди Ласло, Балог Габор, Санта Чаба, Махо Шандор, Туба Золтан, Хорват Золтан, Чёргей Янош, Молнар Чаба, Боди Йожеф, Селеш Янош

МПК: C07J 21/00, C07J 51/00, C07J 41/00...

Метки: способ, фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона, ключевые, данного, промежуточные, соединения, синтеза, 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино, способа, промышленный

Формула / Реферат:

1. Промышленный способ синтеза 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино)фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона формулы (I)из 3,3-[1,2-этандиил-бис-(окси)]оэстр-5(10),9(11)-диен-17-она формулы (II)отличающийся тем, что включает стадии:i) образование эпоксида по двойной связи в положении 5(10) взаимодействием 3,3-[1,2-этандиил-бис-(окси)]оэстр-5(10),9(11)-диен-17-она формулы (II)с перекисью водорода;ii) присоединение полученного in situ...

Промышленный способ синтеза 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и новые промежуточные соединения, полученные в данном способе

Загрузка...

Номер патента: 15302

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мадьяри Эндрене, Молнар Чаба, Данчи Лайошне, Туба Золтан, Чёргей Янош, Виски Дьёрдь

МПК: C07J 31/00, C07J 21/00, C07J 41/00...

Метки: полученные, способе, способ, данном, новые, 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, синтеза, промышленный, промежуточные, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза несольватированного 17a-ацетокси-11b-[4-(N,N-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона формулы (I), включающий следующие стадии:i) взаимодействие 3-(этилендиокси)эстра-5(10),9(11)диен-17-она формулы (X) с ацетилидом калия, образующимся in situ в сухом тетрагидрофуране,ii) взаимодействие полученного 3-(этилендиокси)-17a-этинил-17b-гидроксиэстра-5(10),9(11)диена формулы (IX) с фенилсульфенилхлоридом в дихлорметане в...

(22r,23r)-2a,3a,22,23-тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-в-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он в качестве гаптена в синтезе конъюгата 28-норбрассинолида с бычьим сывороточным альбумином

Загрузка...

Номер патента: 15276

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Жабинский Владимир Николаевич, Новик Татьяна Валентиновна, Антончик Алексей Владимирович, Свиридов Олег Васильевич, Литвиновская Раиса Павловна, Драч Светлана Васильевна, Прядко Андрей Георгиевич, Матвеенцев Виталий Демидович, Хрипач Владимир Александрович

МПК: G01N 33/53, C07J 73/00

Метки: 22r,23r)-2a,3a,22,23-тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-в-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он, качестве, конъюгата, 28-норбрассинолида, синтезе, альбумином, бычьим, гаптена, сывороточным

Формула / Реферат:

(22R,23R)-2a,3a,22,23-Тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-В-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он со структурной формулой

Рисунок 1

в качестве гаптена для получения иммуногена-конъюгата 28-норбрассинолида с бычьим сывороточным альбумином.