C07J — Стероиды

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перетто Илария, Гидини Элеонора, Вирдис Андреа, Армани Элизабетта

МПК: A61P 5/44, C07J 71/00, A61K 31/58...

Метки: конденсированные, прегнана, кольцом, n-замещенным, 16,17, изоксалидиновым, противовоспалительных, качестве, агентов, положению, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Производные 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ их получения и их применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25150

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мёллер Карстен, Карл Ульрих, Ротгери Андреа, Боне Вильхельм, Шведе Вольфганг

МПК: C07J 31/00, A61P 5/36, A61K 31/567...

Метки: применение, способ, получения, заболеваний, 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой остаток Y или фенильное кольцо, замещенное один или два раза остатком Y;Y выбран из группы, которая включает SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10;R2 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C7-C10-аралкил;R3 представляет собой C1-C6-алкил;R4 представляет собой группу S(O)2R6;R6 представляет собой фенил или 4-метилфенил;X означает атом кислорода;R9, R10 независимо друг...

Фраксиностерин – 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8(9)-диен 3β-ола и его производное

Загрузка...

Номер патента: 24619

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Керимли Эльвин Гаджи Оглы, Керимов Юсиф Балакерим Оглы, Сулейманов Тагир Аббасели Оглы, Серкеров Сираджеддин Вели Оглы

МПК: A61K 31/575, C07J 9/00

Метки: фраксиностерин, производное, 3β-ола, 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8(9)-диен

Формула / Реферат:

1. Фраксиностерин - 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8((9)-диен 3β-ола, (С29Н46О3), структурной формулы2. Моноацетилированное производное фраксиностерина (С31Н48О4) по п.1 структурной...

C-3 циклоалкенил тритерпеноиды, ингибирующие созревание вич

Загрузка...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Минвелл Николас А., Чэнь Янь, Сит Син-Юэнь, Чэнь Цзи, Свидорски Джейкоб, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, A61K 31/58, A61K 31/575...

Метки: вич, тритерпеноиды, созревание, циклоалкенил, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)

Загрузка...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шо Кеннес, Хатчисон Алан

МПК: A61K 31/57, A61K 31/575, A61P 25/28...

Метки: способ, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, получения, ганаксолона

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Способ получения эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 24003

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: C07J 75/00

Метки: эстетрола, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) или его сольватов:включающий следующие стадии:а) реакция соединения формулы (II) с силилирующим средством с получением соединения формулы (III):в которой Р1 представляет собой защитную группу, выбранную из R1CO- или R2Si(R3)(R4)-;Р2 представляет собой защитную группу (R2)Si(R3)(R4)-, гдеR1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или С3-6циклоалкила, причем каждая группа необязательно замещена...

Способ получения интермедиатов эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 23991

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: C07J 1/00, A61K 31/565, A61P 5/30...

Метки: получения, интермедиатов, способ, эстетрола

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)включающий следующие стадии, на которых:а) соединение формулы (II) вводят в реакцию с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), в которой Р1 и Р2, каждый независимо, представляют собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из С1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно...

19-норстероиды и их применение для лечения прогестеронзависимых состояний

Загрузка...

Номер патента: 23743

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д.

МПК: A61P 5/36, A61K 31/57, C07J 9/00...

Метки: прогестеронзависимых, применение, лечения, состояний, 19-норстероиды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R1 находится в пара-положении и представляет собой SO2CH3 или SOCH3;R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, гидроксигруппы, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;R4 представляет собой метил;X представляет собой =O.2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой SO2CH3 и R2 представляет собой...

C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Свидорски Джейкоб, Минвелл Николас А., Сит Синг-Юен, Лиу Чжэн, Чэнь Янь, Чэнь Цзе, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Метки: производных, созревания, вич, ингибиторов, бетулиновой, c3-модифицированных, качестве, кислоты, c28-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Производные бетулиновой кислоты с противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23463

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лю Чень, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Метки: бетулиновой, производные, противовирусной, кислоты, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые солигде а равно 1;X представляет собой -О;R1 представляет собой -С(О)СН2С(СН3)2СООН, -С(О)С(СН3)2СН2СООН или -С(О)СН2С(СН3)2СН2СООН;R2 выбран из группы, состоящей из -Н, метила, изопропенила и изопропила;R3 и R4 независимо выбраны из -C1-6 алкилаили R3 и R4 взяты вместе со смежным атомом N с образованием цикла, выбранного из группыR5 представляет собой -Н;R6 представляет собой...

Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце

Загрузка...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Лью Зиэофинг, Андерсон Эрик

МПК: A61P 25/28, A61P 35/00, A61K 31/56...

Метки: антиоксидантные, модуляторы, производные, олеанолевой, насыщением, кислоты, воспаления, с-кольце

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

C-17 и c-3 модифицированные тритерпеноиды с ингибиторной активностью созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22470

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Сит Син-Юэнь, Син Ны, Чэнь Цзе, Лю Чжэн, Венаблс Брайан Ли, Минвелл Николас А., Свидорски Джейкоб, Чэнь Янь, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Метки: модифицированные, вич, ингибиторной, активностью, созревания, тритерпеноиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбрано из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил,X представляет собой фенил, замещенный А, где А является -H или -гало,когда Y представляет собой -COOR2, R2 представляет собой -H, -C1-6алкил, -3,4,5-тригидрокси-6-бензилоксикарбонилтетрагидропиран-2-илокси,...

С-3 модифицированные производные бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22393

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сит Синг-Юен, Син Ни, Свидорски Джейкоб, Минвелл Николас А., Чен Джи, Регуэйро-Рен Алисия, Лю Чжэн

МПК: A61K 31/56, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: созревания, производные, кислоты, ингибиторов, качестве, бетулиновой, модифицированные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы:соединение формулы Iсоединение формулы IIсоединение формулы IIIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;J и E представляют собой -H или -CH3;E отсутствует, когда присутствует двойная связь;X представляет собой фенильное или гетероарильное кольцо, замещенное А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы -H, -гало,...

(11β,17β)-17-гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эст­ра-4,9-диен-3-он и лекарственное средство, его содержащее

Загрузка...

Номер патента: 21946

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мёллер Карстен, Боне Вильхельм, Ротгери Андреа, Шведе Вольфганг, Карл Ульрих

МПК: A61K 31/567, A61P 5/36, C07J 31/00...

Метки: 11β,17β)-17-гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эст­ра-4,9-диен-3-он, средство, лекарственное, содержащее

Формула / Реферат:

1. (11β,17β)-17-Гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эстра-4,9-диен-3-он формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Лекарственное средство, обладающее прогестерон-антагонизирующим действием, содержащее соединение или его соль по п.1, в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Буркамп Франк, Бладх Хокан, Хансен Петер Роберт, Габос Балинт

МПК: A61K 31/58, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: стероидное, производное, глюкокортикоидной, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Способ получения дезоксихолевой кислоты (варианты), дезоксихолевая кислота, полученная указанным способом, фармацевтическая композиция, ее содержащая, способ удаления жировых отложений

Загрузка...

Номер патента: 20806

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мориарти Роберт М., Саху Акила Кумар, Сваринген Рой А.Джей, Дэвид Натаниэл Е., Махмуд Надир Ахмедуддин, Прасад Ачампета Ратан, Рейд Джон Грегори

МПК: A61Q 19/06, A61P 3/04, A61K 31/575...

Метки: кислота, получения, удаления, способом, кислоты, фармацевтическая, полученная, дезоксихолевая, указанным, способ, отложений, дезоксихолевой, содержащая, композиция, жировых, варианты

Формула / Реферат:

1. Способ получения дезоксихолевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, включающий проведение реакции 9α-гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона формулы 1 с Н2 в условиях гидрирования с образованием соединения формулы 2проведение реакции соединения формулы 2 с кислотой с образованием соединения формулы 3проведение реакции соединения формулы 3 с восстановителем с образованием соединения формулы 4 в виде смеси соединений формул 4 и...

Соединения, обладающие противовоспалительной активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20467

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Бэултэн Гэри Л., Крэл Роберт М., Фергусон Дебэрэ А., Джайэнг Зин, Обрайэн Патрик М., Андерсон Эрик, Висник Мелеэн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/58, A61K 31/565...

Метки: обладающие, основе, соединения, активностью, композиция, противовоспалительной, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждая независимо, представляют собойалкильную группу(C≤12), алкенильную группу(C≤12) или замещенные варианты любой из этих групп, где замещенный вариант представляет собой группу, содержащую по меньшей мере один атом, выбранный из группы, состоящей из N, О, F, Cl, Br, I, Si, P и S; илиR1 и R2 вместе образуют алкандииловую группу(С≤12) или алкендииловую группу(С≤12); иR20, R21 и R22, каждая...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 13/12, A61K 31/575, A61P 1/16...

Метки: модуляторы, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сзакс Стивен С., Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Грейнер Джек, Лайу Зиофен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/56, A61P 25/28...

Метки: антиоксидативные, гомологизированные, кислоты, олеанолевой, с-17, воспаления, модуляторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 20140

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61K 31/575, A61P 1/16, C07J 31/00...

Метки: применения, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...

Соединения-аналоги 6-окса-8α-стероидных эстрогенов, способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19708

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Морозкина Светлана Николаевна, Шавва Александр Григорьевич, Пизон Ульрих

МПК: A61K 31/56, A61P 5/30, A61K 31/566...

Метки: соединения-аналоги, способ, 6-окса-8α-стероидных, применение, получения, эстрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изсоединения формулы IVсоединения формулы VIсоединения формулы Xсоединения формулы XIVи соединения формулы XV2. Способ получения ацетата 6-окса-8α-эстрона формулы IV, включающий каталитическую гидрогенизацию 3-метокси-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она формулы I с использованием катализатора Pd/C в тетрагидрофуране в соответствии со следующей схемой:с последующим ацилированием метилового эфира...

Способ лечения простаты (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 19560

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Нджар Винсент, Броди Анджела

МПК: A61K 31/58, C07J 43/00

Метки: лечения, варианты, простаты, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания простаты, включающий введение нуждающемуся в лечении субъекту эффективного количества соединенияили его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, в котором указанным заболеванием простаты является рак простаты или гиперплазия простаты.3. Способ лечения заболевания простаты, включающий введение нуждающемуся в лечении субъекту композиции, содержащей эффективное количество соединения со структурной формулойили...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17

Загрузка...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Висник Мелеэн, Андерсон Эрик, Джайэнг Зин

МПК: A61P 25/28, A61K 31/56, A61P 35/00...

Метки: другими, модуляторы, воспаления, модификациями, с-17, антиоксидативные, производные, олеанолевой, аминовыми, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Новая кристаллическая форма 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-n,n-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19114

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Санта Чаба, Чёргей Янош, Деметер Адам, Балаж Аттила

МПК: C07J 41/00, A61K 31/573, A61P 5/36...

Метки: получения, способ, форма, новая, кристаллическая, 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-n,n-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая безводная форма II 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-N,N-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, характеризующаяся одним или несколькими свойствами:a) имеет типичные рефлексы в рентгеновской порошковой дифрактограмме приблизительно при 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1±0,2° 2θ;b) имеет типичные полосы поглощения в Фурье-рамановском адсорбционном спектре приблизительно при 3054, 2963, 2850, 1604, 1195,...

Нейростероидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18632

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Рембуцика Эуморфия, Граванис Ахиллес, Неофиту Константинос, Алексаки Василея-Исмини, Калогеропулу Теодора, Авлонитис Николаос, Минас Вассилиос, Алексис Михаэль Н., Маргиорис Андреас, Цацанис Христос, Хараламбопулос Иоаннис, Вергу Варвара, Кастанас Элиас

МПК: A61K 31/58, A61P 25/00, A61P 25/14...

Метки: соединения, нейростероидные

Формула / Реферат:

1. Композиция, обладающая нейростероидной активностью, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы (I)где R1=OH;R2=R5=R6=R7=Y=Н;R4=Me;R3 представляет собой водород или, когда двойная связь находится между С5 и С6 стероидной кольцевой системы, R3 отсутствует;X представляет собой метиленовую группу (-СН2-) или атом кислорода;А представляет собой -(СН2)n-, С2-5алкениленовую группу или С2-5алкиниленовую группу, где n представляет собой целое...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17714

Опубликовано: 28.02.2013

Автор: Пелличчари Роберто

МПК: A61P 1/16, A61K 31/575, C07J 31/00...

Метки: применения, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...

С-замещенные в кольце прегн-4-ен-21,17-карболактоны и фармацевтические продукты, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 17570

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Цорн Лудвиг, Ринг Свен, Прелле Катя, Борден Штеффен, Кунке Йоахим, Больманн Рольф

МПК: A61P 5/34, A61P 5/28, A61K 31/58...

Метки: s-замещенные, фармацевтические, продукты, прегн-4-ен-21,17-карболактоны, кольце, содержащие

Формула / Реферат:

1. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны общей формулы Iв которой R6,7 представляет собой α- или β-метилен,R9 представляет собой атом водорода иR11 представляет собой атом брома, хлора или фтора илиR9 и R11 вместе означают связь.2. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны по п.1, отличающиеся тем, что R9 расположен в α-позиции.3. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны по п.1, отличающиеся тем, что R11 расположен в β-позиции.4....

Аминооксимные производные 2- и/или 4-замещенных андростанов и андростенов в качестве лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых нарушений

Загрузка...

Номер патента: 17497

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кабри Вальтер, Феррари Патриция, Федрицци Джорджо, Торри Марко, Марацци Джузеппе, Гоббини Мауро, Черри Альберто, Бьянки Джузеппе

МПК: A61K 31/565, A61K 31/58, A61P 9/04...

Метки: нарушений, андростанов, андростенов, средств, лечения, 4-замещенных, лекарственных, аминооксимные, сердечно-сосудистых, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой А представляет прямой или разветвленный C1-C6-алкилен или C3-C6-циклоалкилен;R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют Н, C1-C6-алкил и R1 и R2 могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, метокси или этокси;в том случае, когда R1 представляет алкил, R1 и А, взятые вместе с атомом азота, могут образовать незамещенное или замещенное,...

Способ лечения эстрогензависимого состояния

Загрузка...

Номер патента: 17227

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Подольски Джозеф С.

МПК: C07J 41/00, C07J 21/00, A61K 31/57...

Метки: способ, лечения, состояния, эстрогензависимого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения эстрогензависимого состояния, включающий:(a) введение нуждающейся в таком лечении женщине композиции, содержащей эффективное количество антагониста прогестерона, в течение периода введения по меньшей мере 30 дней, во время которого указанную композицию вводят с одним или более интервалами в N недель или менее;(b) временное прерывание введения на стадии (а) на период прекращения введения более чем N недель;(c) повторение стадий...

8-бета-замещенные эстратриены в качестве селективно активных эстрогенов

Загрузка...

Номер патента: 17124

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Тиме Ина, Мун Ханс-Петер, Прелле Катя, Брэюр Нико, Петерс Олаф, Фритцемайер Карл-Генрих

МПК: A61P 5/30, A61K 31/565, C07J 1/00...

Метки: 8-бета-замещенные, качестве, селективно, активных, эстратриены, эстрогенов

Формула / Реферат:

1. Производные 8β-замещенного эстра-1,3,5(5)-триена общей формулы Iв которой R3 означает атом водорода,R8 представляет собой винил, этинил или проп-1-инил,R13 представляет собой метил или этил,R16 представляет собой атом фтора в α-положении,R17 и R17' в каждом случае независимо друг от друга представляют собой атом водорода и группу гидрокси.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные...

Антагонисты прогестеронового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17038

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Шмидт Аня, Клеве Арвед, Хассельманн Райнер, Гарке Гуннар, Мёллер Карстен, Петров Орлин, Шултце-Мосгау Маркус, Прюс Штефан, Фурманн Ульрике, Роттманн Антье, Брудни-Клёппель Маргарете

МПК: A61K 31/567, C07J 1/00, A61P 5/36...

Метки: антагонисты, прогестеронового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы Iв которой R1 может быть атомом водорода и R2 гидроксильной группой или R1 и R2 вместе могут быть оксогруппой.2. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который представляет собой 11β-[4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]-20,20,21,21,21-пентафтор-17-гидрокси-19-нор-17α-прегна-4,9-диен-3-он.3. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который...

Способ получения 3-оксо-прегн-4-ен-21,17-карболактонов с помощью окисления 17-(3-гидроксипропил)-3,17-дигидроксиандростанов без использования металла

Загрузка...

Номер патента: 16411

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Зайльц Карстен, Зеба Хартмут

МПК: C07J 53/00

Метки: 17-(3-гидроксипропил)-3,17-дигидроксиандростанов, металла, помощью, использования, окисления, 3-оксо-прегн-4-ен-21,17-карболактонов, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3-оксо-прегнан-21,17-карболактонов формулы IIв которой R5 представляет собой водород, гидрокси;R6a представляет собой водород или вместе с R7a -CH2 группу;R6b представляет собой водород, вместе с R7b -CH2 группу или двойную связь;R7a представляет собой водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил, C1-C4-тиоацил или вместе с R6a -СН2 группу,R7b представляет собой водород или вместе с R6b -СН2 группу или двойную связь;R9...

Способ селективного выделения, очистки и разделения моногидроксилированных 3,17-дикетостероидных соединений

Загрузка...

Номер патента: 15973

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Терди Ласло, Кенцель Кальман, Якша Иштван, Немет Шандор, Козма Иштван, Барта Ференц

МПК: C07J 1/00

Метки: выделения, способ, очистки, соединений, моногидроксилированных, 3,17-дикетостероидных, разделения, селективного

Формула / Реферат:

1. Способ селективного выделения, очистки и разделения моногидроксилированных 3,17-дикетостероидных соединений из раствора, полученного микробиологическим путем, содержащего смесь стероидных соединений, посредством селективной экстракции, очистки и селективной кристаллизации стероидных соединений, отличающийся тем, что:а) удаляют биомассу из ферментационного бульона, необязательно после обработки фосфорной кислотой путем фильтрации или...

Способ синтеза 9a-гидроксистероидов

Загрузка...

Номер патента: 15734

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эрдейи Шандор, Ганчош Валериа, Тегдеш Анико, Олац Каталин, Балог Габор, Хантош Габор, Кенцель Кальман

МПК: C07J 21/00

Метки: 9a-гидроксистероидов, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ селективного синтеза соединений общей формулы (I)где -А-А'- представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН-группу,посредством биоконверсии соединений общей формулы (II)где -А-А'- представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН-группу,отличающийся тем, что в качестве гидроксилирующего микроорганизма при биоконверсии используют штамм бактерии Nocardia farcinica, зарегистрированный под депозитарным номером NCAIM (Р) - В 001342.2. Способ по п.1,...

Азагетероциклильные производные андростанов и андростенов в качестве лекарственных средств от сердечно-сосудистых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 15622

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Микелетти Розамария, Гоббини Мауро, Черри Альберто, Бениккио Алессандра, Феррари Патриция, Федрицци Джорджо, Поцци Марко, Скотти Пьеро Энрико, Бьянки Джузеппе

МПК: A61K 31/565, A61P 9/04, A61K 31/58...

Метки: качестве, андростенов, производные, андростанов, азагетероциклильные, расстройств, сердечно-сосудистых, средств, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где A представляет собой CH X, C=N O, CR6CH=CH , CR7XC=O, где левый концевой атом углерода в любой из указанных групп находится в положении 3 андростанового кольца;X представляет собой O, S(O)x или NR8;x представляет собой число 0, или 1, или 2;В представляет собой C1-C4линейный или разветвленный алкилен или может представлять собой простую связь так, чтобы A был непосредственно связан с азотсодержащим гетероциклом;Y...

Промышленный способ синтеза 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино) фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона и ключевые промежуточные соединения данного способа

Загрузка...

Номер патента: 15478

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Хорват Золтан, Махо Шандор, Терди Ласло, Молнар Чаба, Виски Дьёрдь, Боди Йожеф, Туба Золтан, Санта Чаба, Балог Габор, Араньи Антал, Селеш Янош, Чёргей Янош

МПК: C07J 41/00, C07J 21/00, C07J 51/00...

Метки: способ, промышленный, ключевые, фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона, синтеза, данного, способа, 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино, промежуточные, соединения

Формула / Реферат:

1. Промышленный способ синтеза 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино)фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона формулы (I)из 3,3-[1,2-этандиил-бис-(окси)]оэстр-5(10),9(11)-диен-17-она формулы (II)отличающийся тем, что включает стадии:i) образование эпоксида по двойной связи в положении 5(10) взаимодействием 3,3-[1,2-этандиил-бис-(окси)]оэстр-5(10),9(11)-диен-17-она формулы (II)с перекисью водорода;ii) присоединение полученного in situ...

Промышленный способ синтеза 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и новые промежуточные соединения, полученные в данном способе

Загрузка...

Номер патента: 15302

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чёргей Янош, Мадьяри Эндрене, Виски Дьёрдь, Туба Золтан, Данчи Лайошне, Молнар Чаба

МПК: C07J 21/00, C07J 41/00, C07J 31/00...

Метки: данном, 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, способ, новые, способе, промышленный, синтеза, промежуточные, соединения, полученные

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза несольватированного 17a-ацетокси-11b-[4-(N,N-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона формулы (I), включающий следующие стадии:i) взаимодействие 3-(этилендиокси)эстра-5(10),9(11)диен-17-она формулы (X) с ацетилидом калия, образующимся in situ в сухом тетрагидрофуране,ii) взаимодействие полученного 3-(этилендиокси)-17a-этинил-17b-гидроксиэстра-5(10),9(11)диена формулы (IX) с фенилсульфенилхлоридом в дихлорметане в...

(22r,23r)-2a,3a,22,23-тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-в-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он в качестве гаптена в синтезе конъюгата 28-норбрассинолида с бычьим сывороточным альбумином

Загрузка...

Номер патента: 15276

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Жабинский Владимир Николаевич, Антончик Алексей Владимирович, Литвиновская Раиса Павловна, Драч Светлана Васильевна, Свиридов Олег Васильевич, Хрипач Владимир Александрович, Новик Татьяна Валентиновна, Прядко Андрей Георгиевич, Матвеенцев Виталий Демидович

МПК: G01N 33/53, C07J 73/00

Метки: синтезе, конъюгата, альбумином, бычьим, качестве, гаптена, сывороточным, 28-норбрассинолида, 22r,23r)-2a,3a,22,23-тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-в-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он

Формула / Реферат:

(22R,23R)-2a,3a,22,23-Тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-В-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он со структурной формулой

Рисунок 1

в качестве гаптена для получения иммуногена-конъюгата 28-норбрассинолида с бычьим сывороточным альбумином.