C07F 9/6561 — содержащие системы из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных между собой или с общим карбоциклическим кольцом или с общей карбоциклической системой с или без других неконденсированных гетероциклических колец

Производное камптотецина, способ его получения, фармацевтическая композиция и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 21814

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дэн Цзин, Чжоу Вэньцян

МПК: A61P 35/00, C07D 491/22, A61K 31/675...

Метки: композиция, камптотецина, фармацевтическая, производное, применение, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Производное камптотецина, которое представляет собой фосфит CPT формулы Iгде R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, гидрокси, нитро, циано, галоген, карбокси, амино, диметиламино, 4-метилпиперазино, 2-триметилсилилэтил, трет-бутилдиметилсилил, С1-С6-алкокси, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алканоил, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алкил,...

Способы получения соединений, являющихся пролекарствами ингибиторов присоединения вируса вич, и их интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 21726

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Трипп Джонатан Клайв, Айви Сабрина Е., Шультц Митчелл Дж., Фокс Ричард Дж., Чен Чун-Пин Х., Даблдей Уендел У., Фанфэйр Дейн Дастан, Муругесан Сараванабабу, Пайак Джосеф Франсис

МПК: C07D 471/04, A61K 31/675, A61K 31/496...

Метки: ингибиторов, соединений, интермедиатов, способы, присоединения, получения, пролекарствами, вич, являющихся, вируса

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)который включает:(А) бромирование соединенияс получением соединения(Б) нитрование соединения (2) с получением соединения(В) превращение аминогруппы соединения (3) в метоксигруппу с получением соединения(Г) последующее превращение соединения (4) в соединение(Д) превращение соединения (5) в соединение(Е) формирование бициклической структуры из соединения (6) с получением(Ж) последующее хлорирование...

Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина

Загрузка...

Номер патента: 21657

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Фелфер Ульфрид, Волберг Михаэль, Гизельбрехт Карл-Хайнц

МПК: C07F 9/6561

Метки: динатриевой, синтез, соли, n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:а) контактирование кислотного сольвата соединения формулы IIкислотный компонент которого представляет собой карбоновую кислоту R1OOH, где R1 представляет собой -Н или С1-С4алкил, необязательно замещенный вплоть до трех раз галогенами,с амидом, представляющим собой R30CON(R2)2, где каждый R2 независимо представляет собой -Н или С1-С4алкил, или оба R2 вместе с азотом, к которому они присоединены,...

Пролекарства триптолида

Загрузка...

Номер патента: 21135

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Салуя Ашок К., Чугх Рохит, Виккерс Селвин М., Патил Сатиш Пракаш, Георг Ингрид Гунда

МПК: A61K 31/665, C07F 9/6561, A61P 35/00...

Метки: триптолида, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде каждый R1 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;каждый R2 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;n представляет собой 1, 2 или 3 икаждый Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iaгде Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.3. Соединение по п.1, где R1...

Соль карбоновой кислоты фосфонамидного производного 2,6-диаминопурина, способы и средства для лечения новообразований и лечения злокачественных новообразований крови, набор, стерильный водный раствор и композиция

Загрузка...

Номер патента: 16995

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Рэй Эйдриен С., Рейзер Ханс К., Уоткинс Уильям Дж., Тамэс Дэниел Б., Ли Уильям Э., Чонг Ли С.

МПК: C07F 9/6561, A61P 35/00, A61K 31/00...

Метки: соль, карбоновой, лечения, производного, крови, водный, злокачественных, фосфонамидного, композиция, 2,6-диаминопурина, средства, новообразований, стерильный, раствор, набор, кислоты, способы

Формула / Реферат:

1. Соль карбоновой кислоты соединения, охватываемого структурной формулой2. Соль по п.1, в которой карбоновая кислота является янтарной кислотой.3. Стерильный водный раствор, включающий в себя соль по п.1 и углевод.4. Способ лечения новообразований, включающий в себя введение пациенту терапевтически эффективной дозы соли по п.1.5. Набор, содержащий контейнер, приспособленный для парентерального фармацевтического продукта, и размещенную в нем...

Фосфонированные рифамицины и их применение для профилактики и лечения костных и суставных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 16059

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Дитрих Евелин, Роуз Янник Стефан, Циблат Стефан, Рафэи Фар Адель, Канг Тинг, Лафонтэн Яник, Редди Ранга

МПК: A61P 19/00, A61K 31/5383, A61K 31/675...

Метки: инфекций, применение, костных, суставных, профилактики, лечения, фосфонированные, рифамицины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет собой фосфонированную группу, выбранную из группы, состоящей изгде каждый R* независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С6)алкила, (С6-С14)арила и гетероарила, представляющего собой 4-9-членные кольца, содержащие 1-3 гетероатома, выбранные из атомов N, О или S, при условии, что по крайней мере два R* представляют собой Н;X представляет собой Н, ОН, NH2 или...

Фосфонатсодержащие антивирусные соединения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 14685

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Киршберг Торстен А., Прасад Видя К., Фардис Мерайя, Маркевич Давид Ю., Ли Уильям Э., Чжан Дженифер Р., Канниццаро Карина Э., Пянь Хюн-Цзюн, Джин Хаолун, Рэй Эйдриен С., Буджамра Константин Г., Хиршманн Ральф Ф., Сваминатхан Сандарамурти, Ор Дэвид, Уоткинс Уилл, Шерлок Розмари, Чен Сяову, Чен Джеймс М., Хуан Алан С., Ли Кристофер П., Чоу Эзоп, Ким Чанг Ю., Чонг Ли С., Мэкмэн Ричард Л.

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61K 47/48...

Метки: композиция, фосфонатсодержащие, антивирусные, варианты, соединения, основе, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, который представляет собой соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват; гдеВ выбирают из группы, включающей аденин, гуанин, цитозин, урацил, тимин, 7-деазааденин, 7-деазагуанин, 7-деаза-8-азагуанин, 7-деаза-8-азааденин, инозин, небуларин, нитропиррол, нитроиндол, 2-аминопурин, 2-амино-6-хлорпурин, 2,6-диаминопурин, гипоксантин, псевдоуридин, псевдоцитозин, псевдоизоцитозин, 5-пропинилцитозин, изоцитозин,...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Бокович Николас, Клуге Артур Ф., Рам Сия, Хуан Цзяньсин, Мартхи Кришна К., Ван Чжуньго, Оулманн Крис

МПК: A61K 31/416, A61K 31/519, A61K 31/675...

Метки: применения, циклин-зависимых, ингибиторы, ним, композиции, относящиеся, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Фосфорсодержащие соединения и их получение

Загрузка...

Номер патента: 11488

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Меткаф Честер А.III, Берстейн Дэвид Л., Ван Ихань, Розамус Леонард В.

МПК: C07F 9/6561, C07D 498/18

Метки: фосфорсодержащие, соединения, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или где R представляет собой алкил или арил, которые могут быть замещенными или незамещенными, путем взаимодействия рапамицина и (R)(R)P(=O)-Cl или (R)(RO)Р(=O)-Cl в подходящих условиях, приемлемых для образования указанного соединения. 2. Способ по п.1, где (R)(R)P(=O)- или (R)(RO)Р(=O)- выбраны из числа следующих: (Me)(EtO)Р(=O)-, (Me)(n-пропилО)Р(=O)-, (Me)(i-пропилО)Р(=O)-, (Me)(n-бутилО)Р(=O)-,...

Четвертичные хелидониновые и алкалоидные производные, способ их получения и их применение в производстве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9049

Опубликовано: 26.10.2007

Автор: Новицкий Вассиль

МПК: A61K 36/00, A61K 31/14, C07D 221/18...

Метки: хелидониновые, производстве, алкалоидные, применение, четвертичные, средств, получения, производные, лекарственных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения продукта реакции алкалоидов, включающего по меньшей мере одно производное алкалоида, содержащее четвертичный азот, включающий: a) получение реакционной смеси, содержащей органический растворитель и по меньшей мере один алкалоид, присутствующий в растении Chelidonium mаjus L. и предпочтительно выбранный из группы, состоящей из хелидонина, протопина, стилопина, аллокриптопина, гомохелидонина, хеламидина, хеламина, L-спартеина и...

Фосфорсодержащие соединения и их применения

Загрузка...

Номер патента: 8379

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Меткаф Честер А.III, Розамус Леонард В., Берстейн Дэвид Л., Ван Ихань

МПК: A61K 31/395, A61K 31/661, A61K 31/436...

Метки: фосфорсодержащие, применения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые производные, где J выбирают из А представляет собой -О-, -S- или -NR2- или отсутствует; Q отсутствует или (если А представляет собой -О-, -S- или -NR2-) Q может представлять собой -V-, -OV-, -SV- или -NR2V-, где V представляет собой алифатический, гетероалифатический, арильный или гетероарильный фрагмент, такой, что J связан с циклогексильным циклом непосредственно, через А или через VA,...

2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Загрузка...

Номер патента: 7395

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Чжоу Хайжун, Куин Джон III, Бут Ричард Джон, Вандервел Скотт Норман, Шихан Дерек Джеймс, Барвян Марк Роберт, Рипайн Джозеф Томас, Тугуд Питер Лоуренс

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61K 31/675...

Метки: 2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид, или его пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь, X1, X2 и X3 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С8алкокси, С1-С8алкоксиалкила CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6 и Р (O) (OR5) (OR6); при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 должен...

Пролекарственные соединения фосфонатных аналогов нуклеотидов (варианты), способ их получения, способ скрининга для их идентификации и содержащая их композиция, способ антивирусной терапии или профилактики

Загрузка...

Номер патента: 4926

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Эйзенберг Юджин Дж., Рохлофф Джон К., Ли Уильям Э., Хэ Гон-Синь, Беккер Марк У., Кернэн Майкл Р., Чэпмэн Хэрлэн Х., Присб Эрнест Дж., Циглар Томас, Спарасино Марк Л.

МПК: C07F 9/6561, A61K 31/675, A61P 31/12...

Метки: пролекарственные, способ, терапии, соединения, нуклеотидов, варианты, фосфонатных, получения, содержащая, антивирусной, аналогов, профилактики, композиция, скрининга, идентификации

Формула / Реферат:

1. Способ скрининга для идентификации пролекарственного соединения метоксифосфонатного аналога нуклеотида, обладающего повышенной активностью в ткани-мишени, отличающийся тем, что получают по меньшей мере одно указанное пролекарственное соединение, выбирают по меньшей мере одну ткань-терапевтическую мишень и по меньшей мере одну ткань-немишень, вводят пролекарственное соединение в ткань-мишень и в указанную по меньшей мере одну ткань-немишень и...

Замещенные, азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38

Загрузка...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Мёрко Марк А., Кочран Джон Е., Су Майкл, Бемис Гай В., Даффи Джон Патрик, Уилсон Кейт П., Галулло Винсент П., Харрингтон Эдмунд Мартин, Салитуро Франческо Джеральд

МПК: C07D 471/04, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: азотсодержащие, протеинкиназы, гетероциклы, ингибиторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Производные 5н, 10н-имидазо{1,2-а}индено {1,2-е} пиразин-4-она, способы их получения, содержащее их лекарственное средство и производные инданона в качестве промежуточных продуктов

Загрузка...

Номер патента: 218

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Дамур Доминик, Барро Мишель, Женевуа-Борелла Ариель, Манфр Франко, Алу Жан-Клод, Рибей Ив, Миньяни Серж, Одьо Франсуа, Арди Жан-Клод, Немесе Патрик, Жимоне Патрик

МПК: C07D 487/04, A61K 31/495, C07F 9/6561...

Метки: содержащее, пиразин-4-она, продуктов, 10н-имидазо{1,2-а}индено, промежуточных, качестве, инданона, лекарственное, средство, способы, производные, 1,2-е, получения

Формула / Реферат:

1. Производные 5Н,10H-имидазо[1,2-а] индено[1,2-е]пиразин-4-она формулы (I) в которой R означает атом водорода или карбоксил, алкоксикарбонил, -CO-NR4R5, -РО3H2 или -СН2ОН; R1 означает радикалы -aлк-NH2, -алк-NН-СО-R3, -алк-СООR4, -aлк-CO-NR5R6 или -CO-NH-R7; R3 означает алкил, фенил, фенилалкил, циклоалкил или -NR6R8; R4 означает атом водорода или алкильный радикал; R5 означает атом водорода, алкил, фенил, циклоалкил или...