C07F 9/6561 — содержащие системы из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных между собой или с общим карбоциклическим кольцом или с общей карбоциклической системой с или без других неконденсированных гетероциклических колец

Производное камптотецина, способ его получения, фармацевтическая композиция и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 21814

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Чжоу Вэньцян, Дэн Цзин

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00, C07D 491/22...

Метки: получения, способ, фармацевтическая, камптотецина, применение, композиция, производное

Формула / Реферат:

1. Производное камптотецина, которое представляет собой фосфит CPT формулы Iгде R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, гидрокси, нитро, циано, галоген, карбокси, амино, диметиламино, 4-метилпиперазино, 2-триметилсилилэтил, трет-бутилдиметилсилил, С1-С6-алкокси, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алканоил, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алкил,...

Способы получения соединений, являющихся пролекарствами ингибиторов присоединения вируса вич, и их интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 21726

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чен Чун-Пин Х., Пайак Джосеф Франсис, Даблдей Уендел У., Фанфэйр Дейн Дастан, Фокс Ричард Дж., Шультц Митчелл Дж., Айви Сабрина Е., Трипп Джонатан Клайв, Муругесан Сараванабабу

МПК: C07D 471/04, A61K 31/496, A61K 31/675...

Метки: получения, ингибиторов, являющихся, вич, присоединения, пролекарствами, вируса, способы, соединений, интермедиатов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)который включает:(А) бромирование соединенияс получением соединения(Б) нитрование соединения (2) с получением соединения(В) превращение аминогруппы соединения (3) в метоксигруппу с получением соединения(Г) последующее превращение соединения (4) в соединение(Д) превращение соединения (5) в соединение(Е) формирование бициклической структуры из соединения (6) с получением(Ж) последующее хлорирование...

Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина

Загрузка...

Номер патента: 21657

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Волберг Михаэль, Гизельбрехт Карл-Хайнц, Фелфер Ульфрид

МПК: C07F 9/6561

Метки: синтез, динатриевой, n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:а) контактирование кислотного сольвата соединения формулы IIкислотный компонент которого представляет собой карбоновую кислоту R1OOH, где R1 представляет собой -Н или С1-С4алкил, необязательно замещенный вплоть до трех раз галогенами,с амидом, представляющим собой R30CON(R2)2, где каждый R2 независимо представляет собой -Н или С1-С4алкил, или оба R2 вместе с азотом, к которому они присоединены,...

Пролекарства триптолида

Загрузка...

Номер патента: 21135

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Виккерс Селвин М., Георг Ингрид Гунда, Патил Сатиш Пракаш, Салуя Ашок К., Чугх Рохит

МПК: A61P 35/00, A61K 31/665, C07F 9/6561...

Метки: триптолида, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде каждый R1 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;каждый R2 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;n представляет собой 1, 2 или 3 икаждый Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iaгде Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.3. Соединение по п.1, где R1...

Соль карбоновой кислоты фосфонамидного производного 2,6-диаминопурина, способы и средства для лечения новообразований и лечения злокачественных новообразований крови, набор, стерильный водный раствор и композиция

Загрузка...

Номер патента: 16995

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Тамэс Дэниел Б., Чонг Ли С., Уоткинс Уильям Дж., Ли Уильям Э., Рэй Эйдриен С., Рейзер Ханс К.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/00, C07F 9/6561...

Метки: соль, способы, лечения, фосфонамидного, кислоты, производного, водный, 2,6-диаминопурина, средства, крови, стерильный, злокачественных, композиция, раствор, карбоновой, новообразований, набор

Формула / Реферат:

1. Соль карбоновой кислоты соединения, охватываемого структурной формулой2. Соль по п.1, в которой карбоновая кислота является янтарной кислотой.3. Стерильный водный раствор, включающий в себя соль по п.1 и углевод.4. Способ лечения новообразований, включающий в себя введение пациенту терапевтически эффективной дозы соли по п.1.5. Набор, содержащий контейнер, приспособленный для парентерального фармацевтического продукта, и размещенную в нем...

Фосфонированные рифамицины и их применение для профилактики и лечения костных и суставных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 16059

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Роуз Янник Стефан, Циблат Стефан, Лафонтэн Яник, Канг Тинг, Редди Ранга, Дитрих Евелин, Рафэи Фар Адель

МПК: A61K 31/5383, A61P 19/00, A61K 31/675...

Метки: фосфонированные, рифамицины, применение, лечения, профилактики, суставных, инфекций, костных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет собой фосфонированную группу, выбранную из группы, состоящей изгде каждый R* независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С6)алкила, (С6-С14)арила и гетероарила, представляющего собой 4-9-членные кольца, содержащие 1-3 гетероатома, выбранные из атомов N, О или S, при условии, что по крайней мере два R* представляют собой Н;X представляет собой Н, ОН, NH2 или...

Фосфонатсодержащие антивирусные соединения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 14685

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Джин Хаолун, Чонг Ли С., Ли Уильям Э., Чжан Дженифер Р., Киршберг Торстен А., Ли Кристофер П., Хуан Алан С., Хиршманн Ральф Ф., Мэкмэн Ричард Л., Шерлок Розмари, Чен Джеймс М., Ор Дэвид, Канниццаро Карина Э., Уоткинс Уилл, Рэй Эйдриен С., Фардис Мерайя, Прасад Видя К., Чоу Эзоп, Пянь Хюн-Цзюн, Буджамра Константин Г., Чен Сяову, Маркевич Давид Ю., Сваминатхан Сандарамурти, Ким Чанг Ю.

МПК: A61P 31/12, A61K 47/48, A61P 31/14...

Метки: варианты, фосфонатсодержащие, основе, соединения, фармацевтическая, антивирусные, композиция

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, который представляет собой соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват; гдеВ выбирают из группы, включающей аденин, гуанин, цитозин, урацил, тимин, 7-деазааденин, 7-деазагуанин, 7-деаза-8-азагуанин, 7-деаза-8-азааденин, инозин, небуларин, нитропиррол, нитроиндол, 2-аминопурин, 2-амино-6-хлорпурин, 2,6-диаминопурин, гипоксантин, псевдоуридин, псевдоцитозин, псевдоизоцитозин, 5-пропинилцитозин, изоцитозин,...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Оулманн Крис, Рам Сия, Хуан Цзяньсин, Бокович Николас, Клуге Артур Ф., Мартхи Кришна К., Ван Чжуньго

МПК: A61K 31/519, A61K 31/416, A61K 31/675...

Метки: композиции, ним, киназ, применения, циклин-зависимых, относящиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Фосфорсодержащие соединения и их получение

Загрузка...

Номер патента: 11488

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Розамус Леонард В., Берстейн Дэвид Л., Ван Ихань, Меткаф Честер А.III

МПК: C07D 498/18, C07F 9/6561

Метки: соединения, фосфорсодержащие, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или где R представляет собой алкил или арил, которые могут быть замещенными или незамещенными, путем взаимодействия рапамицина и (R)(R)P(=O)-Cl или (R)(RO)Р(=O)-Cl в подходящих условиях, приемлемых для образования указанного соединения. 2. Способ по п.1, где (R)(R)P(=O)- или (R)(RO)Р(=O)- выбраны из числа следующих: (Me)(EtO)Р(=O)-, (Me)(n-пропилО)Р(=O)-, (Me)(i-пропилО)Р(=O)-, (Me)(n-бутилО)Р(=O)-,...

Четвертичные хелидониновые и алкалоидные производные, способ их получения и их применение в производстве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9049

Опубликовано: 26.10.2007

Автор: Новицкий Вассиль

МПК: A61K 36/00, C07D 221/18, A61K 31/14...

Метки: производные, получения, применение, производстве, средств, хелидониновые, четвертичные, лекарственных, алкалоидные, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения продукта реакции алкалоидов, включающего по меньшей мере одно производное алкалоида, содержащее четвертичный азот, включающий: a) получение реакционной смеси, содержащей органический растворитель и по меньшей мере один алкалоид, присутствующий в растении Chelidonium mаjus L. и предпочтительно выбранный из группы, состоящей из хелидонина, протопина, стилопина, аллокриптопина, гомохелидонина, хеламидина, хеламина, L-спартеина и...

Фосфорсодержащие соединения и их применения

Загрузка...

Номер патента: 8379

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Розамус Леонард В., Ван Ихань, Меткаф Честер А.III, Берстейн Дэвид Л.

МПК: A61K 31/436, A61K 31/661, A61K 31/395...

Метки: соединения, применения, фосфорсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые производные, где J выбирают из А представляет собой -О-, -S- или -NR2- или отсутствует; Q отсутствует или (если А представляет собой -О-, -S- или -NR2-) Q может представлять собой -V-, -OV-, -SV- или -NR2V-, где V представляет собой алифатический, гетероалифатический, арильный или гетероарильный фрагмент, такой, что J связан с циклогексильным циклом непосредственно, через А или через VA,...

2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Загрузка...

Номер патента: 7395

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вандервел Скотт Норман, Тугуд Питер Лоуренс, Чжоу Хайжун, Бут Ричард Джон, Куин Джон III, Шихан Дерек Джеймс, Барвян Марк Роберт, Рипайн Джозеф Томас

МПК: A61K 31/519, A61K 31/675, A61P 25/00...

Метки: 3-d]пиримидин-7-оны, 2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид, или его пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь, X1, X2 и X3 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С8алкокси, С1-С8алкоксиалкила CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6 и Р (O) (OR5) (OR6); при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 должен...

Пролекарственные соединения фосфонатных аналогов нуклеотидов (варианты), способ их получения, способ скрининга для их идентификации и содержащая их композиция, способ антивирусной терапии или профилактики

Загрузка...

Номер патента: 4926

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ли Уильям Э., Присб Эрнест Дж., Спарасино Марк Л., Циглар Томас, Эйзенберг Юджин Дж., Кернэн Майкл Р., Хэ Гон-Синь, Рохлофф Джон К., Беккер Марк У., Чэпмэн Хэрлэн Х.

МПК: C07F 9/6561, A61P 31/12, A61K 31/675...

Метки: аналогов, терапии, пролекарственные, соединения, получения, композиция, содержащая, антивирусной, нуклеотидов, профилактики, скрининга, идентификации, способ, фосфонатных, варианты

Формула / Реферат:

1. Способ скрининга для идентификации пролекарственного соединения метоксифосфонатного аналога нуклеотида, обладающего повышенной активностью в ткани-мишени, отличающийся тем, что получают по меньшей мере одно указанное пролекарственное соединение, выбирают по меньшей мере одну ткань-терапевтическую мишень и по меньшей мере одну ткань-немишень, вводят пролекарственное соединение в ткань-мишень и в указанную по меньшей мере одну ткань-немишень и...

Замещенные, азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38

Загрузка...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Салитуро Франческо Джеральд, Харрингтон Эдмунд Мартин, Кочран Джон Е., Мёрко Марк А., Уилсон Кейт П., Бемис Гай В., Даффи Джон Патрик, Су Майкл, Галулло Винсент П.

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: протеинкиназы, замещенные, азотсодержащие, ингибиторов, гетероциклы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Производные 5н, 10н-имидазо{1,2-а}индено {1,2-е} пиразин-4-она, способы их получения, содержащее их лекарственное средство и производные инданона в качестве промежуточных продуктов

Загрузка...

Номер патента: 218

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Одьо Франсуа, Манфр Франко, Дамур Доминик, Арди Жан-Клод, Рибей Ив, Жимоне Патрик, Немесе Патрик, Барро Мишель, Женевуа-Борелла Ариель, Миньяни Серж, Алу Жан-Клод

МПК: C07D 487/04, C07F 9/6561, A61K 31/495...

Метки: 1,2-е, пиразин-4-она, содержащее, промежуточных, лекарственное, производные, способы, качестве, средство, продуктов, получения, 10н-имидазо{1,2-а}индено, инданона

Формула / Реферат:

1. Производные 5Н,10H-имидазо[1,2-а] индено[1,2-е]пиразин-4-она формулы (I) в которой R означает атом водорода или карбоксил, алкоксикарбонил, -CO-NR4R5, -РО3H2 или -СН2ОН; R1 означает радикалы -aлк-NH2, -алк-NН-СО-R3, -алк-СООR4, -aлк-CO-NR5R6 или -CO-NH-R7; R3 означает алкил, фенил, фенилалкил, циклоалкил или -NR6R8; R4 означает атом водорода или алкильный радикал; R5 означает атом водорода, алкил, фенил, циклоалкил или...