C07D 519/00 — Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Курумбаил Рави Дж., Верхоэст Патрик Роберт, Кормос Бетани Лин, Чзан Лей, Галатсис Пол, Хэйворд Мэттью Меррилл, Хендерсон Жаклин, Вэйгер Трэвис Т., Стипэн Антониа Фредерике

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: новые, lrrk2, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, 4-(замещенный, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Томас Эндрю, Луэбберс Томас, Грин Люк, Лимберг Анья, Бауманн Карлхайнц

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: мостиковые, производные, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Винен Вольфганг, Пауч Александер, Петерс Штефан, Ост Торстен, Грундль Марк, Ритер Дорис

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/439...

Метки: азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, ингибиторы, замещенные, катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Производные пурина и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23935

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фюре Паскаль, Радетич Бранко, Лерхнер Андреас, Майер Петер, Сэндхэм Дэвид Эндрю, Чжу Яни, Бриар Эмманюэлль

МПК: C07D 519/00, C07D 473/16

Метки: заболевания, лечения, применение, производные, пурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 выбран из группы, состоящей изв которойR19 и R20 независимо означает водород;R22, в каждом случае независимо, означает фтор, метокси, гидроксиметил или метоксикарбонил;r равно 1;R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо означает водород или C1-C3-алкил;n и p независимо равны 0, 1 или 2;R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17, в каждом случае независимо, означает...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сугита Мари, Ямамото Сатоси, Камидзо Кадзунори, Каизава Хироюки, Ямамото Хирофуми, Укай Ацуси, Сео Рюси

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/496, A61K 31/4985...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: соединения, качестве, брутона, гетероарилпиридона, аза-пиридона, тирозинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кюльцер Раймунд, Дункерн Торстен, Цитт Кристоф, Браун Клеменс, Фишер Штефан, Флоккерци Дитер, Штенгель Томас, Тенор Германн, Манн Александер, Маркс Дегенхард, Вайнбреннер Штеффен, Омер Харальд, Хесслинген Кристиан, Каутц Ульрих, Майер Томас, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: производные, 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Флор Александр, Петерс Йенс-Уве, Гобби Лука, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз

Загрузка...

Номер патента: 22375

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эдмондс Дейвид Джеймс, Саутерс Джеймс Альфред, Гриффит Дэвид Эндрю, Доу Роберт Ли

МПК: A61K 31/438, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: ингибиторов, производные, применения, качестве, ацетил-коа-карбоксилаз, пиразолоспирокетонов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Луццио Майкл, Ян Фань, Брейн Кристофер Томас, Ван Япин, Джиралдес Джон Уилльям, Перес Лоренс Блас, Лагу Бхарат, Лэвэлл Джулиан, Чо Ён Шинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07B 59/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Гербицидные изоксазоло[5,4-в]пиридины

Загрузка...

Номер патента: 22263

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Вичель Маттиас, Цу Тао, Моберг Уилльям Карл, Зимон Аня, Эванс Ричард Роджер, Ван-Дер-Клут Андре, Райнгрубер Рюдигер, Хутцлер Иоганнес, Зайтц Томас, Краус Хельмут, Майор Юлия, Парра-Рападо Лилиана, Ньютон Тревор Уилльям, Гроссман Клаус, Кройц Клаус, Михровская-Плановская Анна Александра, Сун Дшунь, Штельцер Франк

МПК: C07D 519/00, A01N 43/90, C07D 498/04...

Метки: гербицидные, изоксазоло[5,4-в]пиридины

Формула / Реферат:

1. Применение изоксазоло[5,4-b]пиридиновых соединений формулы Iили применимых в сельском хозяйстве солей изоксазоло[5,4-b]пиридиновых соединений формулы I в качестве гербицидов, где в формуле I переменные являются такими, как определены ниже,R1 означает водород, галоген, C1-С6-алкил, C1-С6-галоалкил;R2 означает водород, C1-С6-алкил, C1-С6-галоалкил, C1-С6-гидроксиалкил, C3-С6-циклоалкил, C3-С6-галоциклоалкил, C2-С6-алкенил, C2-С6-алкинил;R3...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Метки: ингибиторов, белков, атф-связывающих, качестве, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61K 31/5517, A61P 13/12, A61P 1/16...

Метки: качестве, применение, новые, средства, антагонисты, рецептора, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Огуро Юя, Хомма Мисаки, Курасава Осаму, Миязаки Тору

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/519...

Метки: гетероциклическое, его, включающее, соединение, лекарственное, способы, средство, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Оелрик Даниель, Тресадерн Гэри Джон, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: психиатрических, предупреждения, лечения, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, неврологических, применение, производные, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: применение, качестве, модуляторов, рецепторов, mglur2, положительных, аллостерических, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Спироциклические производные амидов

Загрузка...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан, Киндон Николас

МПК: A61P 11/00, A61K 31/5386, A61P 1/00...

Метки: производные, спироциклические, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

Ингибиторы cmet

Загрузка...

Номер патента: 19723

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Командла Малларедди, Чу Шаосун, Бресси Джером К., Уоллэйс Майкл Б., Дас Санджиб, Чжан Чжиюань, Стэффорд Джеффри А., Эриксон Филип, Лоусон Джон Д., Квок Лили

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...

Конденсированные имидазолы и содержащие их композиции, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний, таких как, например, малярия

Загрузка...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Нагл Адваит, Ву Тао, Куэн Келли Л., Талли Дейвид, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61P 33/02, A61K 31/4985, A61P 33/06...

Метки: таких, конденсированные, заболеваний, предназначенные, например, малярия, лечения, имидазолы, как, паразитарных, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Клиндер Клаус, Мартирес Домник, Гёггель Рольф, Доллингер Хорст, Фиген Деннис, Андерскевитц Ральф, Фокс Томас, Хёнке Кристоф, Николаус Петер, Пузе Паскаль

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61P 11/00...

Метки: качестве, пиперидинодигидротиенопиримидины, замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Производные пиразоло[3,4-в]пиридина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Салла Манохар, Рудра Сонали, Кайрнар Винайяк Васантрао, Рай Абиджит, Рамайя Мандадапу Рагу, Дастидар Сунанда Г., Палле Венката П., Гупта Ниди, Агарвал Риту, Кондаскар Атул, Балачандран Сарала, Барегама Лалит Кумар, Виджайкришнан Лалита

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, фосфодиэстеразы, ингибиторов, пиразоло[3,4-в]пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ауджла Павандип Сингх, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Фоли Анне Мари, Франклин Ричард Джереми, Александер Рикки Питер

МПК: C07D 513/04, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, тиазола, конденсированные, качестве, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Брэдбери Роберт Хью, Рейбоу Алфред Артур

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: андрогенным, бициклические, n-содержащие, состояний, применения, производные, рецептором, связанных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Торрес Эдуардо, Ли Патрик С., Смит Кристофер Рональд, Джефферсон Элизабет Энн, Буно Пьер-Ив

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: модуляторы, протеинкиназ, триазолопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Производные и аналоги n-этилхинолонов и n-этилазахинолонов

Загрузка...

Номер патента: 16470

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Пирсон Нейл Дэвид, Хоффман Джеймс Б., Майлз Тимоти Джеймс, Чжан Лихуа, Кастро Пичел Джулия, Баллелл Ллуис, Ремуиньян Бланко Модесто Х., Брукс Джеральд, Дэйнс Роберт А., Баррос Дэвид, Дэббс Стивен, Джордано Илариа, Пендрак Израиль, Хеннесси Алан Джозеф, Дэвис Дэвид Томас, Росси Джейсон Энтони, Фиандор Роман Хосе Мария, Джоунс Грэхем Элджин

МПК: C07D 491/04, A61P 31/04, A61P 31/06...

Метки: аналоги, n-этилазахинолонов, производные, n-этилхинолонов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо N-оксидгде Z1 обозначает N, а каждый из Z2, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z2 обозначает N, а каждый из Z1, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z3 обозначает N, а каждый из Z1, Z2 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z1 и Z3 обозначают N, a Z2 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z2 и Z3 обозначают N, a Z1 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z3 и Z4 обозначают N, a Z1 и Z2 независимо...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так, Кот-Де-Комб Сильвен, Пюэк Фредерик

МПК: A61P 25/22, A61P 25/20, A61K 31/5025...

Метки: 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, терапии, получение, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

[2,6]нафтиридины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 16108

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сиска Сэра, Юн Таеён, Доблер Маркус Рольф, Меридит Эрик, Фон-Матт Анетте, Ван-Эйс Маурис, Каппарелли Майкл Пол, Гауль Кристоф, Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Монович Лорен Г.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: применимые, протеинкиназы, ингибиторов, 2,6]нафтиридины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...

Трициклические азотсодержащие соединения в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 15821

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хеннесси Алан Джозеф, Дэвис Дэвид Томас, Пирсон Нейл Дэвид, Джордано Илариа, Дэвис Дэвид Эван

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/16, A61P 31/00...

Метки: трициклические, агентов, антибактериальных, азотсодержащие, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)ал­коксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...

Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Секлер Джен Л., Каммингс Максвелл Д., Туман Роберт В., Лу Тяньбао, Халил Эхаб, Александер Ричард, Джонсон Дана Л., Маркотан Томас П., Хафнагель Хитер Рэй, Галеммо Роберт А., Мэрони Анна К., Трэвинс Джереми М., Леонард Кристи А., Коннорс Ричард В.

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: качестве, тирозинкиназы, триазолопиридазины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Азаиндольные производные с сочетанием частичного агонизма к никотиновому ацетилхолиновому рецептору и ингибирования обратного захвата дофамина

Загрузка...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Колен Хейн К.А.С., Крусе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел

МПК: A61K 31/445, A61P 25/16, A61K 31/40...

Метки: азаиндольные, захвата, рецептору, ацетилхолиновому, сочетанием, производные, дофамина, ингибирования, никотиновому, частичного, обратного, агонизма

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Конденсированное бициклическое соединение – ингибитор mtor, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Малвихилл Марк Джозеф, Чэнь Синь, Малвихилл Кристен Мишель, Кру Эндрю-Филип, Цзинь Мейчжун, Хонда Аяко, Сью Кэм В., Биард Джеймз Девид, Тэвэрес Пола А.Р., Вернер Дуглас С., Пэникер Биджой, Волк Браян, Бхарадвадж Апурба, Дон Хань-Цин, Вэн Цинхуа, Арнольд Ли Д., Ван Цзин, Коут Хизер

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: mtor, лечения, содержащая, ингибитор, фармацевтическая, способ, соединение, композиция, рака, бициклическое, конденсированное

Формула / Реферат:

1. Соединение

Рисунок 1

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.


Циклопропилконденсированные индолбензазепиновые ингибиторы белка ns5b вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15286

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хевавасам Пиасена, Бендер Джон А., Джентлс Роберт Г., Динг Мин

МПК: A61P 31/12, A61K 31/55, C07D 519/00...

Метки: циклопропилконденсированные, индолбензазепиновые, белка, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой CO2R5или CONR6R7;R2 представляет собой или R3 представляет собой водород, галоген, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, гидрокси, бензилокси, (С1-С6)алкокси или галоген(С1-С6)алкокси;R4 представляет собой (С3-С7)циклоалкил;R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;R6 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилSO2, (С3-С7)циклоалкилSO2, галоген(С1-С6)алкилSO2, (R9)2NSO2или (R10)SO2;R7...

Димерные соединения-агонисты рецепторов fgf (fgfr), способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гийо Натали, Боно Франсуаз, Фон Пьер, Ольсен Якоб-Альсбок, Маффран Жан-Пьер, Анн-Аршар Жиль

МПК: A61P 9/00, A61K 31/435, A61P 11/00...

Метки: способ, fgfr, терапии, рецепторов, применение, димерные, получения, соединения-агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Дикетопиперазиновые и пиперидиновые производные в качестве противовирусных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14957

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Регуэйро-Рен Алисия, Хан Йинг, Свидорски Джейкоб, Карини Дэвид Дж., Кэдоу Джон Ф., Ванг Тао, Минвелл Николас А., Йин Живей, Жанг Жонгксинг

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: противовирусных, агентов, производные, дикетопиперазиновые, пиперидиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.3. Композиция по п.2, дополнительно содержащая второе соединение, обладающее противо-ВИЧ активностью.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой соединение,...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: соединения, иммуномодулирующие, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Бокович Николас, Мартхи Кришна К., Оулманн Крис, Клуге Артур Ф., Ван Чжуньго, Рам Сия, Хуан Цзяньсин

МПК: A61K 31/675, A61K 31/519, A61K 31/416...

Метки: ингибиторы, циклин-зависимых, применения, относящиеся, композиции, ним, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Петерс Анник Анн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Аше Жервен Ивонн Поль

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/18...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Соединения и способы для ингибирования митотической прогрессии

Загрузка...

Номер патента: 12112

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Строуд Стефен Г., Бойс Ричард Дж., Пейн Ллойд Дж., Вос Трициа Дж., Клэйборн Кристофер Ф., Трейверс Стюарт, Селлз Тодд Б., Уэзерхед Габриэл С.

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/55...

Метки: соединения, прогрессии, способы, ингибирования, митотической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A) или его фармацевтически приемлемая соль; где Rf1 представляет собой водород или Rf1 и Rf2 вместе образуют связь; Rf2 означает водород или Rf2 образует связь или с Rf1, или с Rx; каждый радикал Rx и Ry независимо означает водород, фтор или необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу; или Rx и Ry, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 3-6-членное...

Пирролопиразолы в качестве сильнодействующих ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 11815

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ли Хайтао, Дун Лимин, Ян Аньлэ, Хун Юйфын, Го Чуансин, Бузида Джамал, Чжан Цзюньху, Мараковиц Джозеф Тимоти

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: сильнодействующих, ингибиторов, качестве, пирролопиразолы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 выбран из -S(O)Ra, -S(O)2Ra, C1-C12 алкила, C1-C12 алкила, замещенного 1-6 R5, C3-C12 циклоалкила, С3-С12 циклоалкила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкенила, C2-C12 алкенила, замещенного 1-6 R5, C4-C12 циклоалкенила, С4-С12 циклоалкенила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкинила, C2-C12 алкинила, замещенного 1-6 R5, 3-12-членного гетероциклила, 3-12-членного гетероциклила, замещенного 1-6 R5, C1-C6 аралкила, C1-C6...