C07D 519/00 — Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кормос Бетани Лин, Стипэн Антониа Фредерике, Курумбаил Рави Дж., Галатсис Пол, Хендерсон Жаклин, Верхоэст Патрик Роберт, Чзан Лей, Вэйгер Трэвис Т., Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: качестве, lrrk2, новые, ингибиторов, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, 4-(замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Грин Люк, Луэбберс Томас, Томас Эндрю, Бауманн Карлхайнц, Лимберг Анья

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/4196...

Метки: мостиковые, производные, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Петерс Штефан, Грундль Марк, Винен Вольфганг, Ритер Дорис, Пауч Александер, Ост Торстен

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/439...

Метки: ингибиторы, замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, катепсина, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Производные пурина и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23935

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бриар Эмманюэлль, Чжу Яни, Майер Петер, Фюре Паскаль, Радетич Бранко, Лерхнер Андреас, Сэндхэм Дэвид Эндрю

МПК: C07D 519/00, C07D 473/16

Метки: применение, производные, заболевания, лечения, пурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 выбран из группы, состоящей изв которойR19 и R20 независимо означает водород;R22, в каждом случае независимо, означает фтор, метокси, гидроксиметил или метоксикарбонил;r равно 1;R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо означает водород или C1-C3-алкил;n и p независимо равны 0, 1 или 2;R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17, в каждом случае независимо, означает...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сео Рюси, Ямамото Хирофуми, Камидзо Кадзунори, Ямамото Сатоси, Укай Ацуси, Сугита Мари, Каизава Хироюки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4985, A61K 31/4738...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Янг Венди Б., Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред, Кроуфорд Джеймс Джон

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: брутона, аза-пиридона, тирозинкиназы, ингибиторов, соединения, качестве, гетероарилпиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Браун Клеменс, Манн Александер, Хесслинген Кристиан, Фишер Штефан, Каутц Ульрих, Омер Харальд, Майер Томас, Цитт Кристоф, Хатцельманн Армин, Штенгель Томас, Вайнбреннер Штеффен, Флоккерци Дитер, Тенор Германн, Дункерн Торстен, Кюльцер Раймунд, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Флор Александр, Грёбке Цбинден Катрин, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Гобби Лука

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 3/10...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз

Загрузка...

Номер патента: 22375

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Доу Роберт Ли, Эдмондс Дейвид Джеймс, Гриффит Дэвид Эндрю, Саутерс Джеймс Альфред

МПК: A61K 31/438, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: качестве, ацетил-коа-карбоксилаз, пиразолоспирокетонов, производные, применения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чо Ён Шинь, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Лагу Бхарат, Джиралдес Джон Уилльям, Лэвэлл Джулиан, Ван Япин, Луццио Майкл, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61K 31/519, C07B 59/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Гербицидные изоксазоло[5,4-в]пиридины

Загрузка...

Номер патента: 22263

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Вичель Маттиас, Сун Дшунь, Зайтц Томас, Эванс Ричард Роджер, Цу Тао, Майор Юлия, Гроссман Клаус, Ньютон Тревор Уилльям, Краус Хельмут, Моберг Уилльям Карл, Парра-Рападо Лилиана, Хутцлер Иоганнес, Кройц Клаус, Зимон Аня, Ван-Дер-Клут Андре, Михровская-Плановская Анна Александра, Райнгрубер Рюдигер, Штельцер Франк

МПК: C07D 498/04, C07D 519/00, A01N 43/90...

Метки: изоксазоло[5,4-в]пиридины, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Применение изоксазоло[5,4-b]пиридиновых соединений формулы Iили применимых в сельском хозяйстве солей изоксазоло[5,4-b]пиридиновых соединений формулы I в качестве гербицидов, где в формуле I переменные являются такими, как определены ниже,R1 означает водород, галоген, C1-С6-алкил, C1-С6-галоалкил;R2 означает водород, C1-С6-алкил, C1-С6-галоалкил, C1-С6-гидроксиалкил, C3-С6-циклоалкил, C3-С6-галоциклоалкил, C2-С6-алкенил, C2-С6-алкинил;R3...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Йончик Альфред, Амендт Кристиане, Дорш Дитер, Ценке Франк

МПК: A61K 31/439, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Метки: атф-связывающих, гетариламинонафтиридины, ингибиторов, белков, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, A61P 13/12, A61P 1/16...

Метки: рецептора, лекарственного, новые, качестве, применение, средства, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Огуро Юя, Курасава Осаму, Хомма Мисаки, Миязаки Тору

МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: включающее, гетероциклическое, применения, соединение, его, способы, средство, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Оелрик Даниель

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: психиатрических, применение, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, лечения, предупреждения, расстройств, производные, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: производные, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, mglur2, модуляторов, рецепторов, положительных, аллостерических, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Спироциклические производные амидов

Загрузка...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Киндон Николас, Алькараз Лилиан, Бэйли Эндрю

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/5386...

Метки: амидов, производные, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

Ингибиторы cmet

Загрузка...

Номер патента: 19723

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Уоллэйс Майкл Б., Квок Лили, Дас Санджиб, Чу Шаосун, Лоусон Джон Д., Чжан Чжиюань, Бресси Джером К., Стэффорд Джеффри А., Командла Малларедди, Эриксон Филип

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...

Конденсированные имидазолы и содержащие их композиции, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний, таких как, например, малярия

Загрузка...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Ву Тао, Нагл Адваит, Талли Дейвид, Куэн Келли Л.

МПК: A61P 33/06, A61P 33/02, A61K 31/4985...

Метки: как, конденсированные, композиции, например, паразитарных, таких, заболеваний, лечения, малярия, имидазолы, содержащие, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Николаус Петер, Гёггель Рольф, Фиген Деннис, Хёнке Кристоф, Фокс Томас, Пузе Паскаль, Доллингер Хорст, Клиндер Клаус

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61P 11/00...

Метки: пиперидинодигидротиенопиримидины, ингибиторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Производные пиразоло[3,4-в]пиридина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Барегама Лалит Кумар, Рай Абиджит, Рамайя Мандадапу Рагу, Агарвал Риту, Рудра Сонали, Дастидар Сунанда Г., Виджайкришнан Лалита, Балачандран Сарала, Кондаскар Атул, Кайрнар Винайяк Васантрао, Салла Манохар, Палле Венката П., Гупта Ниди

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиразоло[3,4-в]пиридина, производные, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Франклин Ричард Джереми, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Александер Рикки Питер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, C07D 513/04...

Метки: конденсированные, производные, ингибиторов, тиазола, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: лечении, рецептором, производные, бициклические, состояний, андрогенным, связанных, применения, n-содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Торрес Эдуардо, Ли Патрик С., Джефферсон Элизабет Энн, Смит Кристофер Рональд, Буно Пьер-Ив

МПК: A61K 31/53, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридазиновые, модуляторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Производные и аналоги n-этилхинолонов и n-этилазахинолонов

Загрузка...

Номер патента: 16470

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Росси Джейсон Энтони, Брукс Джеральд, Ремуиньян Бланко Модесто Х., Кастро Пичел Джулия, Пендрак Израиль, Баррос Дэвид, Баллелл Ллуис, Дэвис Дэвид Томас, Джоунс Грэхем Элджин, Хеннесси Алан Джозеф, Хоффман Джеймс Б., Дэббс Стивен, Дэйнс Роберт А., Пирсон Нейл Дэвид, Джордано Илариа, Чжан Лихуа, Фиандор Роман Хосе Мария, Майлз Тимоти Джеймс

МПК: A61P 31/04, C07D 491/04, A61P 31/06...

Метки: n-этилхинолонов, аналоги, производные, n-этилазахинолонов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо N-оксидгде Z1 обозначает N, а каждый из Z2, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z2 обозначает N, а каждый из Z1, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z3 обозначает N, а каждый из Z1, Z2 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z1 и Z3 обозначают N, a Z2 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z2 и Z3 обозначают N, a Z1 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z3 и Z4 обозначают N, a Z1 и Z2 независимо...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен, Пюэк Фредерик, Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/20, A61P 25/22...

Метки: производные, получение, терапии, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

[2,6]нафтиридины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 16108

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сиска Сэра, Фон-Матт Анетте, Доблер Маркус Рольф, Меридит Эрик, Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Юн Таеён, Монович Лорен Г., Гауль Кристоф, Каппарелли Майкл Пол, Ван-Эйс Маурис

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4375...

Метки: 2,6]нафтиридины, протеинкиназы, применимые, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...

Трициклические азотсодержащие соединения в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 15821

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пирсон Нейл Дэвид, Дэвис Дэвид Эван, Джордано Илариа, Дэвис Дэвид Томас, Хеннесси Алан Джозеф

МПК: C07D 471/16, A61K 31/4985, A61P 31/00...

Метки: соединения, антибактериальных, азотсодержащие, агентов, трициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)ал­коксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...

Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Маркотан Томас П., Галеммо Роберт А., Лу Тяньбао, Коннорс Ричард В., Джонсон Дана Л., Леонард Кристи А., Хафнагель Хитер Рэй, Каммингс Максвелл Д., Халил Эхаб, Мэрони Анна К., Секлер Джен Л., Трэвинс Джереми М., Туман Роберт В., Александер Ричард

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, C07D 519/00...

Метки: триазолопиридазины, модуляторов, качестве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Азаиндольные производные с сочетанием частичного агонизма к никотиновому ацетилхолиновому рецептору и ингибирования обратного захвата дофамина

Загрузка...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел, Колен Хейн К.А.С., Крусе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61P 25/16...

Метки: рецептору, азаиндольные, обратного, частичного, захвата, ингибирования, агонизма, ацетилхолиновому, дофамина, производные, никотиновому, сочетанием

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Конденсированное бициклическое соединение – ингибитор mtor, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Коут Хизер, Бхарадвадж Апурба, Вэн Цинхуа, Вернер Дуглас С., Дон Хань-Цин, Тэвэрес Пола А.Р., Биард Джеймз Девид, Арнольд Ли Д., Чэнь Синь, Малвихилл Марк Джозеф, Ван Цзин, Кру Эндрю-Филип, Хонда Аяко, Малвихилл Кристен Мишель, Волк Браян, Сью Кэм В., Пэникер Биджой, Цзинь Мейчжун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: конденсированное, лечения, фармацевтическая, соединение, рака, ингибитор, способ, бициклическое, mtor, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение

Рисунок 1

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.


Циклопропилконденсированные индолбензазепиновые ингибиторы белка ns5b вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15286

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Джентлс Роберт Г., Динг Мин, Бендер Джон А., Хевавасам Пиасена

МПК: A61P 31/12, A61K 31/55, C07D 519/00...

Метки: белка, индолбензазепиновые, вируса, циклопропилконденсированные, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой CO2R5или CONR6R7;R2 представляет собой или R3 представляет собой водород, галоген, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, гидрокси, бензилокси, (С1-С6)алкокси или галоген(С1-С6)алкокси;R4 представляет собой (С3-С7)циклоалкил;R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;R6 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилSO2, (С3-С7)циклоалкилSO2, галоген(С1-С6)алкилSO2, (R9)2NSO2или (R10)SO2;R7...

Димерные соединения-агонисты рецепторов fgf (fgfr), способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Анн-Аршар Жиль, Боно Франсуаз, Гийо Натали, Фон Пьер, Маффран Жан-Пьер, Ольсен Якоб-Альсбок

МПК: A61P 11/00, A61K 31/435, A61P 9/00...

Метки: fgfr, терапии, получения, рецепторов, способ, соединения-агонисты, применение, димерные

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Дикетопиперазиновые и пиперидиновые производные в качестве противовирусных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14957

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Йин Живей, Кэдоу Джон Ф., Карини Дэвид Дж., Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия, Жанг Жонгксинг, Ванг Тао, Свидорски Джейкоб, Хан Йинг

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4436, A61K 31/4427...

Метки: дикетопиперазиновые, противовирусных, пиперидиновые, агентов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.3. Композиция по п.2, дополнительно содержащая второе соединение, обладающее противо-ВИЧ активностью.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой соединение,...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 19/02, A61P 17/06...

Метки: гетероциклические, соединения, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Оулманн Крис, Рам Сия, Мартхи Кришна К., Ван Чжуньго, Бокович Николас, Клуге Артур Ф., Хуан Цзяньсин

МПК: A61K 31/519, A61K 31/675, A61K 31/416...

Метки: ним, циклин-зависимых, композиции, относящиеся, применения, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Аше Жервен Ивонн Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Петерс Анник Анн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 471/04, A61P 31/18, A61K 31/437...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Соединения и способы для ингибирования митотической прогрессии

Загрузка...

Номер патента: 12112

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Строуд Стефен Г., Трейверс Стюарт, Селлз Тодд Б., Клэйборн Кристофер Ф., Бойс Ричард Дж., Уэзерхед Габриэл С., Вос Трициа Дж., Пейн Ллойд Дж.

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: митотической, способы, ингибирования, прогрессии, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A) или его фармацевтически приемлемая соль; где Rf1 представляет собой водород или Rf1 и Rf2 вместе образуют связь; Rf2 означает водород или Rf2 образует связь или с Rf1, или с Rx; каждый радикал Rx и Ry независимо означает водород, фтор или необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу; или Rx и Ry, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 3-6-членное...

Пирролопиразолы в качестве сильнодействующих ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 11815

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Чжан Цзюньху, Мараковиц Джозеф Тимоти, Хун Юйфын, Дун Лимин, Бузида Джамал, Го Чуансин, Ли Хайтао, Ян Аньлэ

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, сильнодействующих, киназы, качестве, пирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 выбран из -S(O)Ra, -S(O)2Ra, C1-C12 алкила, C1-C12 алкила, замещенного 1-6 R5, C3-C12 циклоалкила, С3-С12 циклоалкила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкенила, C2-C12 алкенила, замещенного 1-6 R5, C4-C12 циклоалкенила, С4-С12 циклоалкенила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкинила, C2-C12 алкинила, замещенного 1-6 R5, 3-12-членного гетероциклила, 3-12-членного гетероциклила, замещенного 1-6 R5, C1-C6 аралкила, C1-C6...