C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, применение, ингибиторов, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, качестве, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мацусима Юдзи, Усуда Хироюки, Сугано Юкихито, Терасава Такеси, Камеда Минору, Нисигаки Фусако, Хонда Суго, Терасака Тадаси

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4725, A61K 31/541...

Метки: циклические, соединения, конденсированные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, соединения, пятна, лечения, диабетического, желтого, предотвращения, полезные, отека, диабетической, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми, Синохара Томоити, Таи Кунинори

МПК: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Метки: соединения, серотонина, нейротрансмиссией, допамина, норэпинефрина, ослабленной, расстройств, гетероциклические, лечения, профилактики, вызываемых

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Малдер Джейсон Алан, Вертманн Ульрике, Пузе Паскаль А.Ж., Ким Суджин, Сенанаяке Крис Х., Пейтел Нитинчандра, Фрутос Рохелио П., Вэй Сюйдон, Николаус Петер, Ян Биншиоу, Тэмпоун Томас Г.

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: хозл, лечения, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Окуда Такао, Исомура Маи, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Тераи Казухиро, Терада Йох, Миура Масанори, Ватануки Сусуму

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/426, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: тревожных, терапевтическое, расстройств, средство

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тан Чунчжи, Дефо Джин Мари, Уайт Уильям Хантер, Чзан Ян, Ху Пин, У Вэньтао, Чэнь Шухуй, Ань Цзенъюнь, Чэнь Лян, Холмстром Скотт Дейл

МПК: C07D 413/04, A01N 43/80, C07D 413/14...

Метки: антипаразитарные, соединения, способы, составы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: качестве, аза-пиридона, соединения, брутона, тирозинкиназы, гетероарилпиридона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Способ получения прасугреля, промежуточное соединение в кристаллической форме и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23057

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Баркоци Йожеф, Мезеи Тибор, Надь Калман, Грегор Тамаш, Мольнар Эникё, Ружич Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Сент-Кирайи Жужанна, Вольк Балаж, Брода Юдит, Дебрецени Йожеф, Пандур Ангела, Ньюлаши Балинт

МПК: C07D 495/04

Метки: промежуточное, соединение, кристаллической, прасугреля, способ, форме, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-c]пиридина (прасугреля) формулы Iпутем превращения 5-тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина формулы VIв тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-он формулы Vпревращения полученного соединения в 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она пара-толуолсульфонат формулы IIв которой НА представляет собой п-ТСК...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кунори Сундзи, Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: опиоидному, способ, подавления, толерантности, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Маргал Санджей, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил, Вагхмар Найан Татерао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кумар Сукеерти

МПК: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381...

Метки: модуляторов, trpa1, тиенопиримидиндиона, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити, Накагава Такаеси

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 13/02...

Метки: кристаллическое, тиенопиримидина, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75

Загрузка...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, C07D 471/04...

Метки: производные, ингибиторов, применение, конденсированный, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, качестве, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миш Майкл Р., Хэлкомб Рэндалл Л., Вивиан Рэндалл В., Тренкл Джеймс Д., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Лю Хунтао, Криговский Эван С., Грауп Майкл, Метобо Самуэль Е., Филлипс Бартон В., Коттелл Джероми Дж., Каналес Эда, Чоу Чиэнь-Хун, Ян Чжэн-Юй, Сюй Ляньхун, Келлар Терри, Киршберг Торстен А., Чо Эзоп, Десай Манодж С., Цзинь Хаолунь, Уоткинс Уильям Дж., Линк Джон О., Го Хунянь, Ким Чон Ю., Макман Ричард, Сожье Джозеф Х., Лазервит Скотт И., Бейкон Элизабет М., Като Дэррил, Шрёдер Скотт Д., Сквайерс Нил, Пюнь Хьюн-Цзюн, Шэн Сяонин, Це Уинстон С., Макфадден Райан, Тейлор Джеймс, Митчелл Майкл Л., Перриш Джей П., Сунь Цзяньюй, Венкатарамани Чандрасекар, Лю Ци

МПК: C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 401/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Улучшенный способ получения фармацевтического соединения

Загрузка...

Номер патента: 21934

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Шлегель Петер, Ружич Дьёрдь, Ньюлаши Балинт, Вольк Балаж, Мольнар Эникё, Надь Калман, Силадьи Эрика, Баркоци Йожеф, Грегор Тамаш, Дебрецени Йожеф, Пандур Ангела, Порч-Маккаи Марта, Немет Габор, Мезеи Тибор

МПК: C07D 495/04

Метки: способ, улучшенный, получения, соединения, фармацевтического

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридина (прасугреля) формулыпутем взаимодействия 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она формулыс 2-бром-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыили с 2-хлор-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыи ацетилирования полученного соединения формулыв присутствии органического основания и агента ацетилирования, причем...

Азотсодержащее гетероциклическое соединение и сельскохозяйственный фунгицид

Загрузка...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сибаяма Котаро, Саики Юто, Сато Мотоаки, Кувахара Раито, Митани Акира, Нисимура Сатоси, Кубоки Мами, Инагаки Дзун

МПК: A01P 3/00, A01N 55/00, A01N 43/42...

Метки: гетероциклическое, азотсодержащее, соединение, фунгицид, сельскохозяйственный

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Ингибиторы протеинкиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Саттон Аманда, Лань Руокси, Бруггер Надя, Эскью Бенни С.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: протеинкиназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Краво Даньель, Лепифре Франк, Шарон Кристине, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61P 29/00...

Метки: качестве, амр-активированной, протеинкиназы, амрк, тиенопиридона, производные, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Миязаки Тору, Хомма Мисаки, Курасава Осаму, Огуро Юя

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Метки: лекарственное, соединение, гетероциклическое, применения, его, включающее, средство, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Тиено[2,3-b]пиридиндионовые активаторы амфк и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 20588

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шарон Кристин, Лёпифр Франк, Больз Себастьен, Дюран Жан-Дени, Халлаку-Бозек Софи, Краво Даниель, Фаверьель Лоран

МПК: C07D 495/04, A61K 31/33, A61P 3/10...

Метки: применение, тиено[2,3-b]пиридиндионовые, активаторы, амфк, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4162, A61P 27/06, C07D 213/72...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, получение, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иванага Коуити, Имаеда Ясухиро, Куроита Таканобу, Токухара Хидеказу, Тайа Наохиро, Фукасе Йосиюки

МПК: C07D 401/12, C07D 233/90, C07D 401/14...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: применение, гетероциклическое, диабета, соединение, амидное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Синтез дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов и сходных пиримидиндиолов

Загрузка...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнамурти Дайлипкумар, Фрутос Рохелио Перес, Тампоне Томас Г., Сенанаяке Крис Хью, Малдер Джейсон Алан

МПК: C07D 495/04, C07D 239/70

Метки: дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов, пиримидиндиолов, сходных, синтез

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Боуд Кристиан М., Чокетт Дебора, Ромеро Карина, Боэцио Алессандро, Спрингер Стефани, Норман Марк Х., Поташман Мишель, Стек Маркиан, Зигмунд Аарон С., Хангейт Рэндалл В., Ломан Джулия, Ян Кевин, Си Нин, Букер Шон, Льюис Ричард Т., Хираи Сатоко, Д`амико Эрин, Бауэр Дэвид, Альбрехт Брайан К., Коуплэнд Катрина В., Ким Тэ-Сон, Беллон Стивен, Лю Лонбинь, Харманж Жан-Кристоф, Петерсон Эмили А.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: конденсированные, производные, применение, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фиген Деннис, Клиндер Клаус, Доллингер Хорст, Николаус Петер, Мартирес Домник, Хёнке Кристоф, Андерскевитц Ральф, Фокс Томас, Пузе Паскаль, Гёггель Рольф

МПК: C07D 495/04, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: пиперидинодигидротиенопиримидины, ингибиторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Способ получения высокочистого прасугрела

Загрузка...

Номер патента: 19169

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Доуса Михал, Гайицек Йосеф, Степанкова Гана

МПК: C07D 495/04

Метки: способ, высокочистого, прасугрела, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения прасугрела, представляющего собой 5-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-2-ил ацетат формулы Iотличающийся тем, что соединение формулы IVприводят во взаимодействие с веществом формулы IIIв форме соли с соляной кислотой или с паратолуолсульфоновой кислотой с получением, таким образом, соединения формулы IIкоторое затем превращают в вещество формулы I при помощи ацетилирующего агента...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ву Том Яосянь, Мишра Пранаб, Скибински Дейвид, Зоу Йэфень, Ли Йонкай, Чжан Сяою, Валианте Николас, Сингх Манмохан, Кортес Алекс

МПК: A61P 37/04, C07D 221/12, A61K 31/4375...

Метки: модуляторов, композиции, соединения, активности, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Пихлер Артур, Визер Джозеф, Хоттер Андреас

МПК: C07D 495/04, A61P 7/02, A61K 31/4365...

Метки: 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, кислый, получение, сульфат

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине, Лепифре Франк, Краво Даньель

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4365, A61P 3/00...

Метки: амр-активированной, тиенопиридона, качестве, протеинкиназы, производные, активаторов, амрк

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Натсен Ларс Дж.С., Тао Мин, Джозеф Курт А., Зулли Эллисон Л., Хостетлер Грег, Бекнэлл Надин К., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61K 31/501...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Способ получения фармацевтических промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16762

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Вайон Мария, Суладьи Янош, Порч-Маккаи Марта, Лукач Дьюла, Баркоци Йосеф, Мезеи Тибор, Мольнар Эникё, Вольк Балаж

МПК: C07D 495/04, C07C 45/63, C07C 49/567...

Метки: соединений, фармацевтических, способ, промежуточных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома,путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом фтора или хлора,характеризующийся тем, что:а) галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогеноводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, или в...

Производные тиенопиридина как ингибиторы мек

Загрузка...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Арчибалд Сара Кэтрин, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лэнгхем Барри Джон, Брукингс Даниел Кристофер, Джонсон Джеймс Эндрью, Дейвис Джереми Мартин, Хатчингс Мартин Клайв

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Метки: мек, тиенопиридина, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Антагонисты неосновного рецептора-1 меланинконцентрирующего гормона

Загрузка...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Хернандес Андрес С., Робл Джеффри А., Мэнфреди Марк С., Уошберн Уильям Н.

МПК: A61P 25/00, A61P 5/00, A61K 31/522...

Метки: неосновного, антагонисты, гормона, меланинконцентрирующего, рецептора-1

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Новые антагонисты мсн рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Амегадзи Алберт Кудзови, Хембр Эрик Джеймс, Грин Стивен Джеймс, Люй Цзяньлян, Гардинир Кевин Мэттью, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Гармен Дэвид Джозеф, Дао Ен

МПК: A61K 31/4365, A61P 3/04, C07D 495/04...

Метки: новые, антагонисты, рецепторов, мсн

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Антагонисты мсн-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дао Ен, Арнольд Маклин Брайан, Хембр Эрик Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф, Грин Стивен Джеймс, Лу Цзяньлян, Гардинир Кевин Мэттью

МПК: A61K 31/4365, A61P 3/04, C07D 495/04...

Метки: мсн-рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Гетероциклические соединения, применяемые для лечения воспалительных и аллергических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гопалан Баласубраманиан, Гарат Лаксмикант Атмарам, Каираткар-Джоши Неелима

МПК: A61K 31/343, A61K 31/407, A61K 31/38...

Метки: применяемые, соединения, аллергических, воспалительных, лечения, гетероциклические, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Способ получения оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Надь Калман, Немет Габор, Мештерхази Норберт, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна

МПК: C07D 495/04, A61K 31/5513

Метки: оланзапина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...