C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: применение, р75ntr, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, рецептора, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Усуда Хироюки, Сугано Юкихито, Терасава Такеси, Хонда Суго, Камеда Минору, Мацусима Юдзи, Терасака Тадаси, Нисигаки Фусако

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: конденсированные, соединения, циклические, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: пятна, предотвращения, гуанидиновые, диабетического, желтого, отека, лечения, соединения, нефропатии, диабетической, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Таи Кунинори, Синохара Томоити, Ито Нобуаки

МПК: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Метки: норэпинефрина, расстройств, серотонина, допамина, ослабленной, профилактики, вызываемых, соединения, гетероциклические, лечения, нейротрансмиссией

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Николаус Петер, Фрутос Рохелио П., Вэй Сюйдон, Ян Биншиоу, Тэмпоун Томас Г., Сенанаяке Крис Х., Вертманн Ульрике, Пейтел Нитинчандра, Ким Суджин, Малдер Джейсон Алан, Пузе Паскаль А.Ж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, C07C 211/35...

Метки: пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, хозл, применение, лечения, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Терада Йох, Миура Масанори, Ватануки Сусуму, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке, Исомура Маи, Окуда Такао

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506...

Метки: средство, терапевтическое, расстройств, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: У Вэньтао, Чзан Ян, Чэнь Лян, Чэнь Шухуй, Уайт Уильям Хантер, Дефо Джин Мари, Ху Пин, Тан Чунчжи, Ань Цзенъюнь, Холмстром Скотт Дейл

МПК: C07D 413/14, A01N 43/80, C07D 413/04...

Метки: антипаразитарные, способы, соединения, составы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторов, качестве, аза-пиридона, гетероарилпиридона, соединения, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Способ получения прасугреля, промежуточное соединение в кристаллической форме и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23057

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ньюлаши Балинт, Брода Юдит, Порч-Маккаи Марта, Грегор Тамаш, Пандур Ангела, Мезеи Тибор, Ружич Дьёрдь, Мольнар Эникё, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Вольк Балаж, Сент-Кирайи Жужанна, Дебрецени Йожеф

МПК: C07D 495/04

Метки: соединение, прасугреля, промежуточное, получения, форме, кристаллической, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-c]пиридина (прасугреля) формулы Iпутем превращения 5-тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина формулы VIв тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-он формулы Vпревращения полученного соединения в 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она пара-толуолсульфонат формулы IIв которой НА представляет собой п-ТСК...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Синода Кацуми, Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Оути Дзун, Сиракура Сиро, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: анальгетику, подавления, способ, толерантности, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Вагхмар Найан Татерао, Маргал Санджей, Кумар Сукеерти, Мухопадхяй Индранил

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Метки: производные, модуляторов, trpa1, тиенопиримидиндиона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Накагава Такаеси, Миядзаки Коити

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 13/02...

Метки: тиенопиримидина, производное, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75

Загрузка...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Барони Марко, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, C07D 471/04...

Метки: качестве, производные, применение, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, конденсированный, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сунь Цзяньюй, Бейкон Элизабет М., Коттелл Джероми Дж., Ян Чжэн-Юй, Митчелл Майкл Л., Сюй Ляньхун, Келлар Терри, Ким Чон Ю., Чо Эзоп, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Макфадден Райан, Лазервит Скотт И., Тейлор Джеймс, Криговский Эван С., Киршберг Торстен А., Пюнь Хьюн-Цзюн, Линк Джон О., Сквайерс Нил, Шэн Сяонин, Це Уинстон С., Го Хунянь, Шрёдер Скотт Д., Чоу Чиэнь-Хун, Филлипс Бартон В., Грауп Майкл, Макман Ричард, Лю Хунтао, Каналес Эда, Миш Майкл Р., Като Дэррил, Цзинь Хаолунь, Хэлкомб Рэндалл Л., Сожье Джозеф Х., Перриш Джей П., Метобо Самуэль Е., Венкатарамани Чандрасекар, Десай Манодж С., Лю Ци, Вивиан Рэндалл В., Уоткинс Уильям Дж., Тренкл Джеймс Д.

МПК: C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 401/14...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Улучшенный способ получения фармацевтического соединения

Загрузка...

Номер патента: 21934

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ружич Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Дебрецени Йожеф, Ньюлаши Балинт, Мольнар Эникё, Баркоци Йожеф, Грегор Тамаш, Немет Габор, Шлегель Петер, Надь Калман, Вольк Балаж, Пандур Ангела, Силадьи Эрика

МПК: C07D 495/04

Метки: улучшенный, соединения, фармацевтического, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридина (прасугреля) формулыпутем взаимодействия 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она формулыс 2-бром-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыили с 2-хлор-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыи ацетилирования полученного соединения формулыв присутствии органического основания и агента ацетилирования, причем...

Азотсодержащее гетероциклическое соединение и сельскохозяйственный фунгицид

Загрузка...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сибаяма Котаро, Кубоки Мами, Кувахара Раито, Сато Мотоаки, Саики Юто, Инагаки Дзун, Нисимура Сатоси, Митани Акира

МПК: A01P 3/00, A01N 43/42, A01N 55/00...

Метки: азотсодержащее, соединение, фунгицид, сельскохозяйственный, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Ингибиторы протеинкиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Саттон Аманда, Лань Руокси, Эскью Бенни С., Бруггер Надя

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61K 31/4375...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лепифре Франк, Шарон Кристине, Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61P 3/04, A61P 29/00, A61P 3/10...

Метки: качестве, протеинкиназы, амр-активированной, производные, амрк, активаторов, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Миязаки Тору, Огуро Юя, Курасава Осаму, Хомма Мисаки

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, средство, применения, включающее, способы, лекарственное, соединение, его

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Тиено[2,3-b]пиридиндионовые активаторы амфк и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 20588

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Халлаку-Бозек Софи, Больз Себастьен, Краво Даниель, Фаверьель Лоран, Дюран Жан-Дени, Лёпифр Франк, Шарон Кристин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/33, C07D 495/04...

Метки: терапевтическое, тиено[2,3-b]пиридиндионовые, активаторы, амфк, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери

МПК: A61K 31/4162, C07D 213/72, A61P 27/06...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, получение, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токухара Хидеказу, Иванага Коуити, Фукасе Йосиюки, Тайа Наохиро, Куроита Таканобу, Имаеда Ясухиро

МПК: C07D 401/14, C07D 233/90, C07D 401/12...

Метки: гетероциклическое, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: амидное, гетероциклическое, диабета, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Синтез дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов и сходных пиримидиндиолов

Загрузка...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Тампоне Томас Г., Сенанаяке Крис Хью, Кришнамурти Дайлипкумар, Малдер Джейсон Алан, Фрутос Рохелио Перес

МПК: C07D 239/70, C07D 495/04

Метки: пиримидиндиолов, синтез, сходных, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Стек Маркиан, Петерсон Эмили А., Альбрехт Брайан К., Боэцио Алессандро, Коуплэнд Катрина В., Спрингер Стефани, Норман Марк Х., Беллон Стивен, Лю Лонбинь, Букер Шон, Хираи Сатоко, Льюис Ричард Т., Ромеро Карина, Зигмунд Аарон С., Д`амико Эрин, Си Нин, Боуд Кристиан М., Бауэр Дэвид, Хангейт Рэндалл В., Чокетт Дебора, Ломан Джулия, Ким Тэ-Сон, Ян Кевин, Харманж Жан-Кристоф, Поташман Мишель

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, применение, производные, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фиген Деннис, Николаус Петер, Гёггель Рольф, Фокс Томас, Хёнке Кристоф, Андерскевитц Ральф, Клиндер Клаус, Доллингер Хорст, Мартирес Домник, Пузе Паскаль

МПК: C07D 495/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, замещенные, пиперидинодигидротиенопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Способ получения высокочистого прасугрела

Загрузка...

Номер патента: 19169

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Степанкова Гана, Гайицек Йосеф, Доуса Михал

МПК: C07D 495/04

Метки: способ, получения, высокочистого, прасугрела

Формула / Реферат:

1. Способ получения прасугрела, представляющего собой 5-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-2-ил ацетат формулы Iотличающийся тем, что соединение формулы IVприводят во взаимодействие с веществом формулы IIIв форме соли с соляной кислотой или с паратолуолсульфоновой кислотой с получением, таким образом, соединения формулы IIкоторое затем превращают в вещество формулы I при помощи ацетилирующего агента...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Мишра Пранаб, Зоу Йэфень, Чжан Сяою, Сингх Манмохан, Кортес Алекс, Валианте Николас, Ву Том Яосянь, Ли Йонкай, Скибински Дейвид

МПК: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Метки: композиции, соединения, модуляторов, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Визер Джозеф, Пихлер Артур, Хоттер Андреас

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: получение, кислый, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, сульфат

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель, Лепифре Франк, Шарон Кристине

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4365, A61P 29/00...

Метки: активаторов, амр-активированной, амрк, качестве, тиенопиридона, протеинкиназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хостетлер Грег, Тао Мин, Джозеф Курт А., Хадкинз Роберт Л., Натсен Ларс Дж.С., Бекнэлл Надин К., Зулли Эллисон Л.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/501, A61K 31/502...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Способ получения фармацевтических промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16762

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Вольк Балаж, Лукач Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Суладьи Янош, Баркоци Йосеф, Вайон Мария, Мезеи Тибор, Мольнар Эникё

МПК: C07C 45/63, C07C 49/567, C07D 495/04...

Метки: получения, промежуточных, способ, соединений, фармацевтических

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома,путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом фтора или хлора,характеризующийся тем, что:а) галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогеноводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, или в...

Производные тиенопиридина как ингибиторы мек

Загрузка...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Лэнгхем Барри Джон, Ньюсс Джуди Шарлотт, Хатчингс Мартин Клайв, Арчибалд Сара Кэтрин, Брукингс Даниел Кристофер, Дейвис Джереми Мартин, Джонсон Джеймс Эндрью

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: мек, тиенопиридина, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Антагонисты неосновного рецептора-1 меланинконцентрирующего гормона

Загрузка...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Уошберн Уильям Н., Хернандес Андрес С., Робл Джеффри А., Мэнфреди Марк С.

МПК: A61K 31/522, A61P 5/00, A61P 25/00...

Метки: рецептора-1, гормона, неосновного, меланинконцентрирующего, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Новые антагонисты мсн рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Дао Ен, Хембр Эрик Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Амегадзи Алберт Кудзови, Грин Стивен Джеймс, Люй Цзяньлян, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Гармен Дэвид Джозеф

МПК: C07D 495/04, A61P 3/04, A61K 31/4365...

Метки: мсн, рецепторов, новые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Антагонисты мсн-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Арнольд Маклин Брайан, Дао Ен, Лу Цзяньлян, Гармен Дэвид Джозеф, Хембр Эрик Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Грин Стивен Джеймс

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 3/04...

Метки: антагонисты, мсн-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Гетероциклические соединения, применяемые для лечения воспалительных и аллергических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гарат Лаксмикант Атмарам, Гопалан Баласубраманиан, Каираткар-Джоши Неелима

МПК: A61K 31/407, A61K 31/343, A61K 31/38...

Метки: нарушений, соединения, гетероциклические, аллергических, применяемые, воспалительных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Способ получения оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Мештерхази Норберт, Кованьине Лакс Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Немет Габор, Надь Калман, Краснаи Дьёрдь

МПК: A61K 31/5513, C07D 495/04

Метки: получения, оланзапина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...