C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: качестве, рецептора, р75ntr, ингибиторов, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Камеда Минору, Терасака Тадаси, Мацусима Юдзи, Нисигаки Фусако, Усуда Хироюки, Хонда Суго, Сугано Юкихито, Терасава Такеси

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: конденсированные, соединения, пиридина, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Изобретения категории «орто-конденсированные системы» в СССР.

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: диабетической, диабетического, лечения, пятна, желтого, нефропатии, отека, предотвращения, полезные, соединения, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Синохара Томоити, Таи Кунинори, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: соединения, серотонина, норэпинефрина, профилактики, нейротрансмиссией, лечения, вызываемых, гетероциклические, расстройств, допамина, ослабленной

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ким Суджин, Малдер Джейсон Алан, Фрутос Рохелио П., Пейтел Нитинчандра, Вертманн Ульрике, Пузе Паскаль А.Ж., Вэй Сюйдон, Тэмпоун Томас Г., Ян Биншиоу, Николаус Петер, Сенанаяке Крис Х.

МПК: A61P 29/00, C07C 211/35, A61K 31/519...

Метки: хозл, применение, астмы, лечения, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Исомура Маи, Терада Йох, Кага Дайсуке, Тераи Казухиро, Окуда Такао, Сато Иппеи

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506...

Метки: средство, тревожных, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дефо Джин Мари, Ань Цзенъюнь, Холмстром Скотт Дейл, Чэнь Шухуй, Чзан Ян, Чэнь Лян, Уайт Уильям Хантер, Тан Чунчжи, У Вэньтао, Ху Пин

МПК: C07D 413/04, C07D 413/14, A01N 43/80...

Метки: антипаразитарные, соединения, способы, составы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б., Кроуфорд Джеймс Джон, Вей Бинкинг

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Метки: аза-пиридона, гетероарилпиридона, ингибиторов, качестве, брутона, тирозинкиназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Способ получения прасугреля, промежуточное соединение в кристаллической форме и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23057

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сент-Кирайи Жужанна, Брода Юдит, Мезеи Тибор, Мольнар Эникё, Пандур Ангела, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Вольк Балаж, Ньюлаши Балинт, Порч-Маккаи Марта, Ружич Дьёрдь, Дебрецени Йожеф, Грегор Тамаш

МПК: C07D 495/04

Метки: способ, форме, получения, промежуточное, соединение, кристаллической, прасугреля

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-c]пиридина (прасугреля) формулы Iпутем превращения 5-тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина формулы VIв тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-он формулы Vпревращения полученного соединения в 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она пара-толуолсульфонат формулы IIв которой НА представляет собой п-ТСК...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Сасаки Кацутоси, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Оути Дзун, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/343, A61K 31/427...

Метки: толерантности, опиоидному, способ, анальгетику, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Маргал Санджей, Кхайраткар-Джоши Неелима, Мухопадхяй Индранил, Вагхмар Найан Татерао, Кумар Сукеерти, Томас Абрахам

МПК: C07D 495/04, A61K 31/381, A61P 29/00...

Метки: trpa1, модуляторов, качестве, производные, тиенопиримидиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Хаяси Хироюки, Накагава Такаеси

МПК: A61K 31/519, A61P 13/02, A61P 11/00...

Метки: производное, кристаллическое, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75

Загрузка...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, C07D 471/04...

Метки: гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, конденсированный, применение, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Макфадден Райан, Лю Ци, Сюй Ляньхун, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Перриш Джей П., Уоткинс Уильям Дж., Бейкон Элизабет М., Ким Чон Ю., Криговский Эван С., Шэн Сяонин, Чо Эзоп, Десай Манодж С., Тейлор Джеймс, Цзинь Хаолунь, Киршберг Торстен А., Лю Хунтао, Ян Чжэн-Юй, Митчелл Майкл Л., Венкатарамани Чандрасекар, Лазервит Скотт И., Чоу Чиэнь-Хун, Грауп Майкл, Сунь Цзяньюй, Це Уинстон С., Миш Майкл Р., Тренкл Джеймс Д., Сквайерс Нил, Коттелл Джероми Дж., Каналес Эда, Линк Джон О., Филлипс Бартон В., Сожье Джозеф Х., Метобо Самуэль Е., Пюнь Хьюн-Цзюн, Макман Ричард, Вивиан Рэндалл В., Го Хунянь, Като Дэррил, Шрёдер Скотт Д., Хэлкомб Рэндалл Л., Келлар Терри

МПК: C07D 401/14, C07D 403/14, C07D 403/04...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Улучшенный способ получения фармацевтического соединения

Загрузка...

Номер патента: 21934

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Шлегель Петер, Мольнар Эникё, Силадьи Эрика, Грегор Тамаш, Немет Габор, Пандур Ангела, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Мезеи Тибор, Дебрецени Йожеф, Ньюлаши Балинт

МПК: C07D 495/04

Метки: фармацевтического, способ, улучшенный, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридина (прасугреля) формулыпутем взаимодействия 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она формулыс 2-бром-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыили с 2-хлор-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыи ацетилирования полученного соединения формулыв присутствии органического основания и агента ацетилирования, причем...

Азотсодержащее гетероциклическое соединение и сельскохозяйственный фунгицид

Загрузка...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Инагаки Дзун, Кувахара Раито, Сато Мотоаки, Саики Юто, Кубоки Мами, Митани Акира, Нисимура Сатоси, Сибаяма Котаро

МПК: A01N 55/00, A01P 3/00, A01N 43/42...

Метки: соединение, сельскохозяйственный, гетероциклическое, азотсодержащее, фунгицид

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Ингибиторы протеинкиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Эскью Бенни С., Лань Руокси, Бруггер Надя, Саттон Аманда

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: применение, протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине, Краво Даньель, Лепифре Франк

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61P 29/00...

Метки: активаторов, амр-активированной, протеинкиназы, тиенопиридона, производные, амрк, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Огуро Юя, Курасава Осаму, Миязаки Тору, Хомма Мисаки

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/519...

Метки: включающее, гетероциклическое, его, средство, применения, лекарственное, способы, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Тиено[2,3-b]пиридиндионовые активаторы амфк и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 20588

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Лёпифр Франк, Шарон Кристин, Больз Себастьен, Халлаку-Бозек Софи, Фаверьель Лоран, Дюран Жан-Дени, Краво Даниель

МПК: A61K 31/33, C07D 495/04, A61P 3/10...

Метки: амфк, терапевтическое, тиено[2,3-b]пиридиндионовые, применение, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4162, C07D 213/72, A61P 27/06...

Метки: получение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, применение, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фукасе Йосиюки, Имаеда Ясухиро, Тайа Наохиро, Куроита Таканобу, Токухара Хидеказу, Иванага Коуити

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 233/90...

Метки: гетероциклическое, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: амидное, диабета, применение, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Синтез дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов и сходных пиримидиндиолов

Загрузка...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Тампоне Томас Г., Кришнамурти Дайлипкумар, Малдер Джейсон Алан, Сенанаяке Крис Хью, Фрутос Рохелио Перес

МПК: C07D 495/04, C07D 239/70

Метки: сходных, пиримидиндиолов, синтез, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Норман Марк Х., Альбрехт Брайан К., Стек Маркиан, Си Нин, Спрингер Стефани, Хангейт Рэндалл В., Льюис Ричард Т., Харманж Жан-Кристоф, Зигмунд Аарон С., Беллон Стивен, Хираи Сатоко, Ким Тэ-Сон, Ян Кевин, Ромеро Карина, Бауэр Дэвид, Боэцио Алессандро, Букер Шон, Боуд Кристиан М., Коуплэнд Катрина В., Поташман Мишель, Д`амико Эрин, Ломан Джулия, Чокетт Дебора, Петерсон Эмили А., Лю Лонбинь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: производные, гетероциклические, конденсированные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Николаус Петер, Фокс Томас, Хёнке Кристоф, Гёггель Рольф, Доллингер Хорст, Пузе Паскаль, Андерскевитц Ральф, Фиген Деннис, Клиндер Клаус, Мартирес Домник

МПК: C07D 495/04, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: пиперидинодигидротиенопиримидины, ингибиторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Способ получения высокочистого прасугрела

Загрузка...

Номер патента: 19169

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Доуса Михал, Степанкова Гана, Гайицек Йосеф

МПК: C07D 495/04

Метки: способ, высокочистого, получения, прасугрела

Формула / Реферат:

1. Способ получения прасугрела, представляющего собой 5-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-2-ил ацетат формулы Iотличающийся тем, что соединение формулы IVприводят во взаимодействие с веществом формулы IIIв форме соли с соляной кислотой или с паратолуолсульфоновой кислотой с получением, таким образом, соединения формулы IIкоторое затем превращают в вещество формулы I при помощи ацетилирующего агента...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Валианте Николас, Кортес Алекс, Ли Йонкай, Ву Том Яосянь, Скибински Дейвид, Сингх Манмохан, Зоу Йэфень, Мишра Пранаб, Чжан Сяою

МПК: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Метки: соединения, качестве, модуляторов, активности, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Пихлер Артур, Хоттер Андреас, Визер Джозеф

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04...

Метки: 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, сульфат, кислый, получение

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Шарон Кристине, Краво Даньель, Лепифре Франк, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4365, A61P 3/00...

Метки: активаторов, амрк, качестве, протеинкиназы, производные, амр-активированной, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Натсен Ларс Дж.С., Зулли Эллисон Л., Хостетлер Грег, Тао Мин, Джозеф Курт А., Хадкинз Роберт Л., Бекнэлл Надин К.

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5025, A61K 31/502...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Способ получения фармацевтических промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16762

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Мезеи Тибор, Баркоци Йосеф, Вольк Балаж, Суладьи Янош, Лукач Дьюла, Мольнар Эникё, Вайон Мария, Порч-Маккаи Марта

МПК: C07C 49/567, C07C 45/63, C07D 495/04...

Метки: получения, соединений, способ, промежуточных, фармацевтических

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома,путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом фтора или хлора,характеризующийся тем, что:а) галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогеноводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, или в...

Производные тиенопиридина как ингибиторы мек

Загрузка...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Джонсон Джеймс Эндрью, Ньюсс Джуди Шарлотт, Хатчингс Мартин Клайв, Арчибалд Сара Кэтрин, Лэнгхем Барри Джон, Дейвис Джереми Мартин, Брукингс Даниел Кристофер

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Метки: производные, тиенопиридина, мек, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Антагонисты неосновного рецептора-1 меланинконцентрирующего гормона

Загрузка...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Мэнфреди Марк С., Робл Джеффри А., Уошберн Уильям Н., Хернандес Андрес С.

МПК: A61P 25/00, A61P 5/00, A61K 31/522...

Метки: рецептора-1, неосновного, меланинконцентрирующего, антагонисты, гормона

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Новые антагонисты мсн рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Спинадзе Патрик Джанпьетро, Гардинир Кевин Мэттью, Амегадзи Алберт Кудзови, Хембр Эрик Джеймс, Грин Стивен Джеймс, Дао Ен, Люй Цзяньлян, Гармен Дэвид Джозеф

МПК: A61P 3/04, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: рецепторов, мсн, новые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Антагонисты мсн-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Арнольд Маклин Брайан, Дао Ен, Хембр Эрик Джеймс, Лу Цзяньлян, Грин Стивен Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Гармен Дэвид Джозеф

МПК: A61K 31/4365, A61P 3/04, C07D 495/04...

Метки: мсн-рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Гетероциклические соединения, применяемые для лечения воспалительных и аллергических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гарат Лаксмикант Атмарам, Каираткар-Джоши Неелима, Гопалан Баласубраманиан

МПК: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/407...

Метки: нарушений, воспалительных, гетероциклические, соединения, лечения, применяемые, аллергических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Способ получения оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Немет Габор, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Краснаи Дьёрдь, Мештерхази Норберт

МПК: A61K 31/5513, C07D 495/04

Метки: способ, оланзапина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...