C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Верчези Валентина, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, рецептора, производные, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Усуда Хироюки, Хонда Суго, Нисигаки Фусако, Терасака Тадаси, Камеда Минору, Сугано Юкихито, Мацусима Юдзи, Терасава Такеси

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: конденсированные, циклические, соединения, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, предотвращения, пятна, лечения, полезные, нефропатии, отека, диабетической, гуанидиновые, желтого, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Метки: нейротрансмиссией, ослабленной, профилактики, лечения, расстройств, допамина, соединения, гетероциклические, серотонина, норэпинефрина, вызываемых

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вертманн Ульрике, Николаус Петер, Пейтел Нитинчандра, Сенанаяке Крис Х., Малдер Джейсон Алан, Вэй Сюйдон, Тэмпоун Томас Г., Пузе Паскаль А.Ж., Ян Биншиоу, Фрутос Рохелио П., Ким Суджин

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: лечения, хозл, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, применение, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Терада Йох, Ватануки Сусуму, Окуда Такао, Исомура Маи, Миура Масанори, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426...

Метки: средство, тревожных, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чэнь Лян, Уайт Уильям Хантер, Дефо Джин Мари, Чэнь Шухуй, Ху Пин, Чзан Ян, Ань Цзенъюнь, Холмстром Скотт Дейл, Тан Чунчжи, У Вэньтао

МПК: C07D 413/04, C07D 413/14, A01N 43/80...

Метки: антипаразитарные, составы, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: тирозинкиназы, гетероарилпиридона, брутона, аза-пиридона, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Способ получения прасугреля, промежуточное соединение в кристаллической форме и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23057

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ружич Дьёрдь, Пандур Ангела, Ньюлаши Балинт, Мезеи Тибор, Дебрецени Йожеф, Надь Калман, Порч-Маккаи Марта, Баркоци Йожеф, Сент-Кирайи Жужанна, Грегор Тамаш, Мольнар Эникё, Вольк Балаж, Брода Юдит

МПК: C07D 495/04

Метки: промежуточное, получения, способ, кристаллической, соединение, прасугреля, форме

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-c]пиридина (прасугреля) формулы Iпутем превращения 5-тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина формулы VIв тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-он формулы Vпревращения полученного соединения в 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она пара-толуолсульфонат формулы IIв которой НА представляет собой п-ТСК...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун, Кунори Сундзи, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: опиоидному, анальгетику, подавления, толерантности, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Маргал Санджей, Томас Абрахам, Кумар Сукеерти, Вагхмар Найан Татерао, Мухопадхяй Индранил

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Метки: trpa1, производные, качестве, модуляторов, тиенопиримидиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Накагава Такаеси, Миядзаки Коити, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: кристаллическое, тиенопиримидина, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75

Загрузка...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, C07D 471/04...

Метки: производные, применение, конденсированный, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, качестве, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Каналес Эда, Коттелл Джероми Дж., Го Хунянь, Тейлор Джеймс, Цзинь Хаолунь, Чо Эзоп, Миш Майкл Р., Сунь Цзяньюй, Митчелл Майкл Л., Метобо Самуэль Е., Венкатарамани Чандрасекар, Сюй Ляньхун, Филлипс Бартон В., Макман Ричард, Шэн Сяонин, Линк Джон О., Перриш Джей П., Като Дэррил, Хэлкомб Рэндалл Л., Бейкон Элизабет М., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Вивиан Рэндалл В., Шрёдер Скотт Д., Киршберг Торстен А., Десай Манодж С., Келлар Терри, Криговский Эван С., Грауп Майкл, Уоткинс Уильям Дж., Лю Хунтао, Ким Чон Ю., Тренкл Джеймс Д., Ян Чжэн-Юй, Лазервит Скотт И., Сквайерс Нил, Це Уинстон С., Пюнь Хьюн-Цзюн, Сожье Джозеф Х., Лю Ци, Макфадден Райан, Чоу Чиэнь-Хун

МПК: C07D 401/14, C07D 403/14, C07D 403/04...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Улучшенный способ получения фармацевтического соединения

Загрузка...

Номер патента: 21934

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Надь Калман, Шлегель Петер, Ньюлаши Балинт, Силадьи Эрика, Дебрецени Йожеф, Грегор Тамаш, Вольк Балаж, Мольнар Эникё, Немет Габор, Порч-Маккаи Марта, Баркоци Йожеф, Мезеи Тибор, Ружич Дьёрдь, Пандур Ангела

МПК: C07D 495/04

Метки: способ, получения, соединения, улучшенный, фармацевтического

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридина (прасугреля) формулыпутем взаимодействия 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она формулыс 2-бром-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыили с 2-хлор-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыи ацетилирования полученного соединения формулыв присутствии органического основания и агента ацетилирования, причем...

Азотсодержащее гетероциклическое соединение и сельскохозяйственный фунгицид

Загрузка...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сато Мотоаки, Кубоки Мами, Кувахара Раито, Сибаяма Котаро, Нисимура Сатоси, Инагаки Дзун, Митани Акира, Саики Юто

МПК: A01P 3/00, A01N 43/42, A01N 55/00...

Метки: сельскохозяйственный, азотсодержащее, фунгицид, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Ингибиторы протеинкиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Эскью Бенни С., Лань Руокси, Бруггер Надя, Саттон Аманда

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: протеинкиназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Краво Даньель, Лепифре Франк, Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине

МПК: A61P 3/10, A61P 29/00, A61P 3/04...

Метки: амрк, производные, амр-активированной, качестве, тиенопиридона, протеинкиназы, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Миязаки Тору, Курасава Осаму, Хомма Мисаки, Огуро Юя

МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, лекарственное, применения, соединение, включающее, способы, его, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Тиено[2,3-b]пиридиндионовые активаторы амфк и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 20588

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Фаверьель Лоран, Дюран Жан-Дени, Больз Себастьен, Краво Даниель, Лёпифр Франк, Шарон Кристин, Халлаку-Бозек Софи

МПК: A61K 31/33, C07D 495/04, A61P 3/10...

Метки: амфк, применение, активаторы, тиено[2,3-b]пиридиндионовые, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61P 27/06, C07D 213/72, A61K 31/4162...

Метки: применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Куроита Таканобу, Токухара Хидеказу, Фукасе Йосиюки, Имаеда Ясухиро, Иванага Коуити, Тайа Наохиро

МПК: C07D 233/90, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Токунох Ресуке, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404...

Метки: соединение, амидное, гетероциклическое, применение, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Синтез дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов и сходных пиримидиндиолов

Загрузка...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Сенанаяке Крис Хью, Малдер Джейсон Алан, Фрутос Рохелио Перес, Кришнамурти Дайлипкумар, Тампоне Томас Г.

МПК: C07D 495/04, C07D 239/70

Метки: синтез, пиримидиндиолов, сходных, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Льюис Ричард Т., Стек Маркиан, Боэцио Алессандро, Лю Лонбинь, Ромеро Карина, Ломан Джулия, Норман Марк Х., Беллон Стивен, Боуд Кристиан М., Хираи Сатоко, Букер Шон, Петерсон Эмили А., Ким Тэ-Сон, Хангейт Рэндалл В., Чокетт Дебора, Бауэр Дэвид, Альбрехт Брайан К., Си Нин, Ян Кевин, Поташман Мишель, Харманж Жан-Кристоф, Спрингер Стефани, Зигмунд Аарон С., Д`амико Эрин, Коуплэнд Катрина В.

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: конденсированные, производные, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хёнке Кристоф, Николаус Петер, Пузе Паскаль, Клиндер Клаус, Доллингер Хорст, Гёггель Рольф, Андерскевитц Ральф, Мартирес Домник, Фокс Томас, Фиген Деннис

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 495/04...

Метки: замещенные, качестве, ингибиторов, пиперидинодигидротиенопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Способ получения высокочистого прасугрела

Загрузка...

Номер патента: 19169

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гайицек Йосеф, Степанкова Гана, Доуса Михал

МПК: C07D 495/04

Метки: прасугрела, высокочистого, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения прасугрела, представляющего собой 5-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-2-ил ацетат формулы Iотличающийся тем, что соединение формулы IVприводят во взаимодействие с веществом формулы IIIв форме соли с соляной кислотой или с паратолуолсульфоновой кислотой с получением, таким образом, соединения формулы IIкоторое затем превращают в вещество формулы I при помощи ацетилирующего агента...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ли Йонкай, Валианте Николас, Скибински Дейвид, Сингх Манмохан, Зоу Йэфень, Кортес Алекс, Ву Том Яосянь, Чжан Сяою, Мишра Пранаб

МПК: C07D 221/12, A61K 31/4375, A61P 37/04...

Метки: активности, качестве, соединения, композиции, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хоттер Андреас, Пихлер Артур, Визер Джозеф

МПК: C07D 495/04, A61P 7/02, A61K 31/4365...

Метки: кислый, получение, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, сульфат

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Краво Даньель, Шарон Кристине, Аллаку-Бозек Софи, Лепифре Франк

МПК: A61P 3/00, A61P 29/00, A61K 31/4365...

Метки: амрк, качестве, тиенопиридона, производные, амр-активированной, протеинкиназы, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бекнэлл Надин К., Хостетлер Грег, Хадкинз Роберт Л., Тао Мин, Зулли Эллисон Л., Натсен Ларс Дж.С., Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/502, A61K 31/5025, A61K 31/501...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Способ получения фармацевтических промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16762

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Мольнар Эникё, Вайон Мария, Вольк Балаж, Баркоци Йосеф, Лукач Дьюла, Мезеи Тибор, Порч-Маккаи Марта, Суладьи Янош

МПК: C07C 45/63, C07D 495/04, C07C 49/567...

Метки: промежуточных, соединений, способ, получения, фармацевтических

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома,путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом фтора или хлора,характеризующийся тем, что:а) галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогеноводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, или в...

Производные тиенопиридина как ингибиторы мек

Загрузка...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Хатчингс Мартин Клайв, Лэнгхем Барри Джон, Брукингс Даниел Кристофер, Ньюсс Джуди Шарлотт, Арчибалд Сара Кэтрин, Дейвис Джереми Мартин, Джонсон Джеймс Эндрью

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Метки: мек, тиенопиридина, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Антагонисты неосновного рецептора-1 меланинконцентрирующего гормона

Загрузка...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Хернандес Андрес С., Робл Джеффри А., Уошберн Уильям Н., Мэнфреди Марк С.

МПК: A61P 5/00, A61P 25/00, A61K 31/522...

Метки: меланинконцентрирующего, рецептора-1, неосновного, гормона, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Новые антагонисты мсн рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Люй Цзяньлян, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Гардинир Кевин Мэттью, Амегадзи Алберт Кудзови, Хембр Эрик Джеймс, Дао Ен, Грин Стивен Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: мсн, новые, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Антагонисты мсн-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Арнольд Маклин Брайан, Грин Стивен Джеймс, Хембр Эрик Джеймс, Дао Ен, Гардинир Кевин Мэттью, Гармен Дэвид Джозеф, Лу Цзяньлян

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 3/04...

Метки: антагонисты, мсн-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Гетероциклические соединения, применяемые для лечения воспалительных и аллергических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гарат Лаксмикант Атмарам, Каираткар-Джоши Неелима, Гопалан Баласубраманиан

МПК: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/407...

Метки: аллергических, лечения, нарушений, воспалительных, соединения, гетероциклические, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Способ получения оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Мештерхази Норберт, Сент-Кирайи Жужанна, Немет Габор, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Надь Калман

МПК: C07D 495/04, A61K 31/5513

Метки: оланзапина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...