C07D 487/08 — мостиковые системы

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Гиллиган Пол Дж., Смит II Леон М., Ван Юйфэн, Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Ян У

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: фактора, ингибиторов, новые, макроциклические, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: соединения, предотвращения, диабетической, диабетического, нефропатии, полезные, лечения, пятна, гуанидиновые, желтого, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: соединения, ингибиторов, замещенные, тетрагидроизохинолина, качестве, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Безонг Гилберт Эбай, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вудхэд Стивен Джон, Мюррей Кристофер Уилльям, Аккари Рхалид, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вробловски Бертольд, Мевеллек Лоранс Анн, Бонне Паскаль Гислен Андре, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Папаникос Александра, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Саксти Гордон, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Рис Дэвид Чарльз, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Джонсон Кристофер Норберт, Бердини Валерио, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Анжибо Патрик Рене, Ридер Майкл, Мерпул Ливен, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, киназы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эллингхаус Петер, Хэртер Михаель, Грешат Зузаннэ, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245...

Метки: замещенные, гетероциклические, ингибиторов, соединения, качестве, арила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хиросе Хидеки, Ямасита Тохру, Камата Макото, Юкава Томоя, Ясума Цунео, Фудзимори Икуо, Икеда Зенити, Мизодзири Рио, Фудзимото Такуя, Мураками Масатака

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...

Метки: ингибиторов, производные, соединений, качестве, применение, бициклических

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Дарвиш Ихаб С., Сингх Раджиндер, Хун Хой, Юй Цзясинь, Сюй Сян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Метки: карбоксамидные, соединения, лечения, метаболических, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ян Лиху, Уолш Шон П., Тумелсан Нардос Х., Пастернак Александер, Чжу Юйпин, Тан Хайфын, Шахрипур Аураш

МПК: A61K 31/529, A61K 31/495, A61P 7/10...

Метки: внешнего, ингибиторы, канала, медуллярного, почек, калиевого

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Фан Тяньань, Ху Цзылунь, Пинто Дональд Дж.П., Ван Юйфэн, Росси Карен А., Цюань Мими Л., Смолхир Джоанн М., Ян У, Корте Джеймс Р., Десикко Карл П., Джеон Юн

МПК: C07D 487/08, C07D 498/08

Метки: ингибиторов, фактора, макроциклы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Труджилло Джон Исидро, Хьюгес Роберт Оуэн, Хуанг Вей, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Тёрнер Стив Рональд, Деврадж Раджеш Венкатесваран

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, A61P 29/02...

Метки: рецептора, хемокина, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Цзян Тао, Лу Вэньшо, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: соединения, протеинкиназы, ингибиторов, качестве, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Уно Тецуо, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: качестве, ингибиторов, композиции, соединения, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Имаеда Ясухиро, Фукасе Йосиюки, Тайа Наохиро, Куроита Таканобу, Иванага Коуити, Токухара Хидеказу

МПК: C07D 401/12, C07D 233/90, C07D 401/14...

Метки: гетероциклическое, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Артман III Джералд Дейвид, Пауэрс Джеймс Дж., Мередит Эрик, Ма Фупэн, Цзи Нань, Маинолфи Нелло, Эллиотт Джейсон Маттью, Лю Донлэй, Миранда Карл, Рао Чан

МПК: A61P 35/00, C07D 403/14, A61K 31/404...

Метки: vegf-r2, применение, заболевания, пиридилоксииндолы, ингибиторы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Накамура Риохей, Хидака Хироеси, Суми Кенго

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/407...

Метки: лечения, производное, применение, заболеваний, содержащая, замещенного, изохинолина, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75

Загрузка...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61P 29/00, A61K 31/529, A61P 25/00...

Метки: мостиковый)-1-алканона, качестве, производные, ингибиторов, применение, пиперазинил

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция

Загрузка...

Номер патента: 18369

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хайдар Саймон Н., Андрэ Патрик М., Робичауд Альберт Дж., Юн Хидонг

МПК: A61K 31/496, C07D 235/22, A61P 25/00...

Метки: 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, композиция, содержащая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Даффи Кевин Дж., Фитч Дюк М., Цзинь Цзянь, Шо Энтони Н., Уиггалл Кеннет, Лю Жунган

МПК: A61K 31/495, C07D 487/08, A61K 31/47...

Метки: пролилгидроксилаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Словински Франк, Саади Мурад, Леклерк Одиль, Бен Аяд Омар, Ваше Жюльен, Локхед Алистер

МПК: A61K 31/4748, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: азабициклоалкановые, применение, производные, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Лав Кристофер Джон, Ван Эмелен Кристоф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 401/04, A61K 31/53, C07D 251/16...

Метки: анилино-пиридинотриазины, ингибиторов, циклические, gsk-3, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Пэй Вэй, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Джин Юнхо

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: протеинкиназы, ингибиторов, композиции, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон, Симонне Иван Рене Фердинан, Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/47, A61K 31/551...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эренфройнд Йозеф, Тоблер Ханс, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/40, A01N 43/36, A01N 43/32...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Ли Жэньхуа, Саеед Ашраф, Йорк Джереми Шуленбург, Тот Джеймс Ли, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Айкер Томас Дэниел, Хинклин Рональд Джей, Маккауан Джефферсон Рэй, Уоллэйс Оуэн Брендан, Чэнь Чжаогэнь, Хайт Гари Алан, Красутский Алексей Павлович, Сюй Яньпин

МПК: C07D 401/10, C07D 401/12, C07D 207/12...

Метки: ингибиторов, бифениламидлактама, производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Схунтьес Брюно, Понселе Алан Филипп, Янссенс Франс Эдуард, Купа Софи, Симонне Иван Рене Фердинан

МПК: C07D 487/08, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: нейрокинина-2, производные, диаза-спиро-[4.4]нонана, nk1, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк

МПК: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Жоран-Лебрюн Катрина, Жербер Патрик, Кросиньяни Стефано, Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик

МПК: A61K 31/496, C07D 211/58, C07D 211/46...

Метки: применение, производные, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Каспер Мартин, Файхтингер Конрад, Леманн Юэрг, Юнетт Дэвид Дж., Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Доса Петер Я, Страх-Плейнет Соня, Йаякумар Хоннаппа, Тигарден Бредли

МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...

Метки: расстройств, связанных, этим, модуляторов, качестве, рецептора, производные, лечения, серотонинового, полезные, рецептором, 5-ht2а, 3-фенилпиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Вальтер Харальд, Эренфройнд Йозеф

МПК: A01N 43/36, A01N 43/32, C07D 207/34...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Тейбрант Ян, Йенсен Анника, Бремберг Ульф, Сутин Лори, Йоханссон Гари, Кальдирола Патриция, Мотт Эндрю

МПК: A61K 31/551, C07D 211/46, A61K 31/495...

Метки: диабета, типа, лечения, арилсульфонамидные, ожирения, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Додс Хенри, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филиппо, Бауер Эккхарт, Дрейер Александер, Шиндлер Маркус, Штенкамп Дирк, Арндт Кирстен

МПК: A61P 25/06, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Метки: физиологически, лекарственных, применение, качестве, cgrp-антагонисты, средств, селективные, получения, совместимые, также, соли, способ

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Словински Франк, Йеш Филипп, Саади Мурад, Локхид Алистер

МПК: A61K 31/4995, A61P 25/28, C07D 471/08...

Метки: производные, замещенные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Пиотроуски Дейвид У., Эккер Брэд А., Уишкэй Донн Г., Рейтц Стивен Чарлз, Джейкобсен Эрик Джон, Уокер Дэниел Патрик

МПК: A61P 25/18, A61K 31/439, A61P 25/28...

Метки: конденсированные, гетероарильные, соединения, азабициклические, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Азабициклические, азатрициклические и азаспироциклические производные аминоциклогексана в качестве антагонистов рецепторов nmda, 5ht и нейронных никотиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хенрих Маркус, Каусс Валерьянс, Ванейевс Максимс, Даныш Войцех, Калвиньш Ивар, Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Гольд Маркус

МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, A61P 25/16...

Метки: никотиновых, азаспироциклические, качестве, производные, рецепторов, антагонистов, азабициклические, азатрициклические, nmda, нейронных, аминоциклогексана

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Производные изотиазола, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ное Марк Карл, Гант Томас Джордж, Ларсон Эрик Роберт

МПК: A61P 35/00, C07D 275/03, A61K 31/425...

Метки: противораковых, качестве, производные, применимые, изотиазола, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Азабициклические соединения, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, в частности, в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Роулендс Дэвид Ален, Лампила Максим, Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф

МПК: C07D 487/08, A61K 31/529, A61P 31/04...

Метки: применение, получения, азабициклические, антибактериальных, средств, соединения, лекарственных, способ, частности, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...

Ингибиторы матриксных металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Палладино Массимилиано, Абрате Франческа, Альпеджани Марко, Перроне Этторе, Биссолино Пьерлуиджи

МПК: C07C 259/06, A61K 31/16, A61P 35/00...

Метки: матриксных, металлопротеиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Новые промежуточные продукты и их использование для получения n, n’-мостиковых бисиндолилмалеимидов

Загрузка...

Номер патента: 639

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Крумрич Кристин А., Виннероски Леонард Л., Фол Маргарет М.

МПК: C07D 487/08

Метки: промежуточные, бисиндолилмалеимидов, продукты, получения, использование, n'-мостиковых, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет Вr, I или O-тозил. 2. Соединение по п.1 формулы 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет Вr или I. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или наполнителей. 5. Способ получения аминозамещенного N,N'-мостикового бисиндолилмалеимида формулы: где R2 представляет -N(СF3)(СН3),...

(r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил] оксим малеинат в качестве фармацевтического средства

Загрузка...

Номер патента: 381

Опубликовано: 24.06.1999

Авторы: Джэйн Хуан Карлос, Эндо Говард Йошихиса, Текле Хэйли, Бэрретт Стифен Дуглас, Роуз Стивен Эдвард

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: малеинат, средства, r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил, оксим, фармацевтического, качестве

Формула / Реферат:

1. (R)-(Z)-1-Азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,O-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил]-оксим малеинат в качестве фармацевтического средства. 2. Соединение по п.1, у которого, по меньшей мере, 50% кристаллических частиц имеет размер более 10х10 мкм. 3. Фармацевтическая композиция, пригодная для облегчения боли у млекопитающего или для лечения расстройства познавательной способности, включающая анальгетически эффективное количество соединения по п.1 вместе...