C07D 487/08 — мостиковые системы

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Юйфэн, Пинто Дональд Дж., Ян У, Смит II Леон М., Гиллиган Пол Дж., Фанг Тианан, Евинг Вильям Р., Корте Джеймс Р.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: новые, фактора, ингибиторов, макроциклические, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, отека, полезные, диабетической, лечения, желтого, нефропатии, гуанидиновые, предотвращения, соединения, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4725...

Метки: качестве, замещенные, ингибиторов, тетрагидроизохинолина, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонсон Кристофер Норберт, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Бонне Паскаль Гислен Андре, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Рис Дэвид Чарльз, Анжибо Патрик Рене, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мевеллек Лоранс Анн, Вробловски Бертольд, Ридер Майкл, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Керолль Оливье Алексис Жорж, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Мерпул Ливен, Саксти Гордон, Аккари Рхалид, Вудхэд Стивен Джон, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мюррей Кристофер Уилльям, Папаникос Александра, Бердини Валерио, Безонг Гилберт Эбай

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, киназы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хэртер Михаель, Зюссмайер Франк, Тираух Карл-Хайнц, Берхерстер Керстин, Эллингхаус Петер, Грешат Зузаннэ, Бек Хартмут

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: качестве, ингибиторов, арила, соединения, замещенные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Мураками Масатака, Икеда Зенити, Фудзимори Икуо, Фудзимото Такуя, Ясума Цунео, Ямасита Тохру, Хиросе Хидеки, Мизодзири Рио, Юкава Томоя, Камата Макото

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...

Метки: соединений, применение, ингибиторов, бициклических, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хун Хой, Юй Цзясинь, Сингх Раджиндер, Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 3/00...

Метки: расстройств, соединения, карбоксамидные, лечения, метаболических

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Пастернак Александер, Уолш Шон П., Тан Хайфын, Шахрипур Аураш, Тумелсан Нардос Х., Ян Лиху, Чжу Юйпин

МПК: A61K 31/495, A61P 7/10, A61K 31/529...

Метки: ингибиторы, калиевого, канала, внешнего, почек, медуллярного

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ян У, Цюань Мими Л., Росси Карен А., Пинто Дональд Дж.П., Джеон Юн, Фан Тяньань, Десикко Карл П., Ху Цзылунь, Ван Юйфэн, Корте Джеймс Р., Смолхир Джоанн М.

МПК: C07D 498/08, C07D 487/08

Метки: качестве, ингибиторов, фактора, макроциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Тёрнер Стив Рональд, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Труджилло Джон Исидро, Хуанг Вей, Хьюгес Роберт Оуэн, Роджиер Дж.Дональд Джозеф

МПК: A61P 35/00, A61P 29/02, A61K 31/407...

Метки: хемокина, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Лу Вэньшо, Цзян Тао, Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Пэй Вэй

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: протеинкиназы, композиции, соединения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Цзян Тао

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: соединения, протеинкиназы, ингибиторов, качестве, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тайа Наохиро, Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу, Фукасе Йосиюки, Иванага Коуити, Имаеда Ясухиро

МПК: C07D 401/12, C07D 233/90, C07D 401/14...

Метки: гетероциклическое, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Мередит Эрик, Цзи Нань, Ма Фупэн, Маинолфи Нелло, Артман III Джералд Дейвид, Лю Донлэй, Миранда Карл, Пауэрс Джеймс Дж., Эллиотт Джейсон Маттью, Рао Чан

МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 403/14...

Метки: vegf-r2, пиридилоксииндолы, ингибиторы, заболевания, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Суми Кенго, Такахаси Коуити, Накамура Риохей, Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро

МПК: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: фармацевтическая, лечения, производное, заболеваний, содержащая, изохинолина, замещенного, композиция, применение

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75

Загрузка...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61P 25/00, A61K 31/529, A61P 29/00...

Метки: пиперазинил, мостиковый)-1-алканона, применение, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция

Загрузка...

Номер патента: 18369

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Андрэ Патрик М., Юн Хидонг, Хайдар Саймон Н., Робичауд Альберт Дж.

МПК: C07D 235/22, A61P 25/00, A61K 31/496...

Метки: композиция, применение, содержащая, 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Шо Энтони Н., Цзинь Цзянь, Уиггалл Кеннет, Фитч Дюк М., Даффи Кевин Дж., Лю Жунган

МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, C07D 487/08...

Метки: ингибиторы, пролилгидроксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Локхед Алистер, Ваше Жюльен, Бен Аяд Омар, Леклерк Одиль, Саади Мурад, Словински Франк

МПК: A61K 31/4748, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: получение, азабициклоалкановые, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ву Тонгфей, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф, Лав Кристофер Джон

МПК: C07D 401/04, A61K 31/53, C07D 251/16...

Метки: ингибиторов, gsk-3, циклические, качестве, анилино-пиридинотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Цзян Тао

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: ингибиторов, протеинкиназы, композиции, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Симонне Иван Рене Фердинан, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Коул Анил

МПК: A61K 31/551, A61K 31/4995, A61K 31/47...

Метки: антибактериальные, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд, Тоблер Ханс

МПК: A01N 43/32, A01N 43/40, A01N 43/36...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Айкер Томас Дэниел, Ли Жэньхуа, Красутский Алексей Павлович, Маккауан Джефферсон Рэй, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Хинклин Рональд Джей, Снайдер Нэнси Джун, Саеед Ашраф, Хайт Гари Алан, Чэнь Чжаогэнь, Тот Джеймс Ли, Йорк Джереми Шуленбург, Виннероски Джуниор Леонард Ларри

МПК: C07D 401/12, C07D 401/10, C07D 207/12...

Метки: производные, бифениламидлактама, качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Симонне Иван Рене Фердинан, Янссенс Франс Эдуард, Схунтьес Брюно, Понселе Алан Филипп, Купа Софи

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 487/08...

Метки: nk1, производные, качестве, антагонистов, нейрокинина-2, диаза-спиро-[4.4]нонана

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/505, C07D 209/00, A61P 35/00...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрина, Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик

МПК: C07D 211/58, C07D 211/46, A61K 31/496...

Метки: применение, производные, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Йаякумар Хоннаппа, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Тигарден Бредли, Юнетт Дэвид Дж., Доса Петер Я, Леманн Юэрг, Страх-Плейнет Соня

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61P 29/00...

Метки: качестве, рецептора, этим, полезные, серотонинового, 3-фенилпиразола, производные, 5-ht2а, рецептором, модуляторов, связанных, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/32, C07D 207/34, A01N 43/36...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Йоханссон Гари, Мотт Эндрю, Бремберг Ульф, Тейбрант Ян, Йенсен Анника, Сутин Лори, Кальдирола Патриция

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, C07D 211/46...

Метки: лечения, соединения, типа, ожирения, диабета, арилсульфонамидные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лустенбергер Филиппо, Арндт Кирстен, Штенкамп Дирк, Шиндлер Маркус, Бауер Эккхарт, Мюллер Штефан Георг, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Дрейер Александер

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/4545...

Метки: применение, селективные, также, качестве, способ, физиологически, получения, соли, лекарственных, средств, совместимые, cgrp-антагонисты

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Саади Мурад, Йеш Филипп, Словински Франк, Локхид Алистер

МПК: A61P 25/28, C07D 471/08, A61K 31/4995...

Метки: производные, замещенные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Рейтц Стивен Чарлз, Джейкобсен Эрик Джон, Пиотроуски Дейвид У., Уокер Дэниел Патрик, Уишкэй Донн Г., Эккер Брэд А.

МПК: A61P 25/18, A61P 25/28, A61K 31/439...

Метки: гетероарильные, азабициклические, замещённые, соединения, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Азабициклические, азатрициклические и азаспироциклические производные аминоциклогексана в качестве антагонистов рецепторов nmda, 5ht и нейронных никотиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хенрих Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Каусс Валерьянс, Даныш Войцех, Йиргенсонс Айгарс, Гольд Маркус, Калвиньш Ивар, Ванейевс Максимс

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/40...

Метки: антагонистов, никотиновых, производные, nmda, азаспироциклические, нейронных, качестве, азатрициклические, рецепторов, аминоциклогексана, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Производные изотиазола, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Гант Томас Джордж, Ларсон Эрик Роберт, Ное Марк Карл

МПК: C07D 275/03, A61P 35/00, A61K 31/425...

Метки: качестве, изотиазола, производные, противораковых, применимые, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Азабициклические соединения, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, в частности, в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Роулендс Дэвид Ален, Лампила Максим, Асзоди Жозеф, Фроментэн Клод

МПК: C07D 487/08, A61P 31/04, A61K 31/529...

Метки: соединения, частности, средств, антибактериальных, применение, качестве, получения, лекарственных, способ, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...

Ингибиторы матриксных металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Альпеджани Марко, Палладино Массимилиано, Перроне Этторе, Абрате Франческа, Биссолино Пьерлуиджи

МПК: C07C 259/06, A61K 31/16, A61P 35/00...

Метки: матриксных, ингибиторы, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Новые промежуточные продукты и их использование для получения n, n’-мостиковых бисиндолилмалеимидов

Загрузка...

Номер патента: 639

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Виннероски Леонард Л., Крумрич Кристин А., Фол Маргарет М.

МПК: C07D 487/08

Метки: n'-мостиковых, продукты, использование, бисиндолилмалеимидов, новые, промежуточные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет Вr, I или O-тозил. 2. Соединение по п.1 формулы 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет Вr или I. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или наполнителей. 5. Способ получения аминозамещенного N,N'-мостикового бисиндолилмалеимида формулы: где R2 представляет -N(СF3)(СН3),...

(r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил] оксим малеинат в качестве фармацевтического средства

Загрузка...

Номер патента: 381

Опубликовано: 24.06.1999

Авторы: Роуз Стивен Эдвард, Джэйн Хуан Карлос, Бэрретт Стифен Дуглас, Текле Хэйли, Эндо Говард Йошихиса

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: средства, r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил, качестве, малеинат, оксим, фармацевтического

Формула / Реферат:

1. (R)-(Z)-1-Азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,O-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил]-оксим малеинат в качестве фармацевтического средства. 2. Соединение по п.1, у которого, по меньшей мере, 50% кристаллических частиц имеет размер более 10х10 мкм. 3. Фармацевтическая композиция, пригодная для облегчения боли у млекопитающего или для лечения расстройства познавательной способности, включающая анальгетически эффективное количество соединения по п.1 вместе...