C07D 487/08 — мостиковые системы

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж., Ян У, Корте Джеймс Р., Ван Юйфэн, Фанг Тианан, Смит II Леон М., Евинг Вильям Р., Гиллиган Пол Дж.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: макроциклические, соединения, новые, ингибиторов, фактора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: диабетической, пятна, соединения, диабетического, отека, гуанидиновые, предотвращения, полезные, желтого, лечения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4725...

Метки: ингибиторов, замещенные, соединения, качестве, тетрагидроизохинолина, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вудхэд Стивен Джон, Мерпул Ливен, Ридер Майкл, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Лакрамп Жан Фернан Арман, Керолль Оливье Алексис Жорж, Рис Дэвид Чарльз, Аккари Рхалид, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра, Бердини Валерио, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Мевеллек Лоранс Анн, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мюррей Кристофер Уилльям, Джонсон Кристофер Норберт, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Саксти Гордон, Вробловски Бертольд, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Анжибо Патрик Рене, Безонг Гилберт Эбай, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Грешат Зузаннэ, Хэртер Михаель, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Зюссмайер Франк, Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4245, A61K 31/454...

Метки: ингибиторов, гетероциклические, замещенные, соединения, арила, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Икеда Зенити, Фудзимори Икуо, Ясума Цунео, Мизодзири Рио, Ямасита Тохру, Фудзимото Такуя, Камата Макото, Хиросе Хидеки, Мураками Масатака

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/416...

Метки: производные, ингибиторов, соединений, качестве, применение, бициклических

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сингх Раджиндер, Сюй Сян, Хун Хой, Дарвиш Ихаб С., Юй Цзясинь

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Метки: расстройств, карбоксамидные, метаболических, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Уолш Шон П., Тан Хайфын, Чжу Юйпин, Ян Лиху, Тумелсан Нардос Х., Шахрипур Аураш, Пастернак Александер

МПК: A61K 31/529, A61K 31/495, A61P 7/10...

Метки: калиевого, внешнего, медуллярного, ингибиторы, почек, канала

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Смолхир Джоанн М., Корте Джеймс Р., Ван Юйфэн, Ху Цзылунь, Цюань Мими Л., Десикко Карл П., Джеон Юн, Пинто Дональд Дж.П., Ян У, Фан Тяньань, Росси Карен А.

МПК: C07D 498/08, C07D 487/08

Метки: фактора, макроциклы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Деврадж Раджеш Венкатесваран, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Труджилло Джон Исидро, Хьюгес Роберт Оуэн, Хуанг Вей, Тёрнер Стив Рональд

МПК: A61P 35/00, A61K 31/407, A61P 29/02...

Метки: модуляторов, рецептора, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, хемокина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Лу Вэньшо, Уно Тецуо, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, композиции, протеинкиназы, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Пэй Вэй, Уно Тецуо

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: ингибиторов, соединения, композиции, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Имаеда Ясухиро, Куроита Таканобу, Тайа Наохиро, Фукасе Йосиюки, Токухара Хидеказу, Иванага Коуити

МПК: C07D 401/14, C07D 233/90, C07D 401/12...

Метки: применение, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Миранда Карл, Рао Чан, Пауэрс Джеймс Дж., Лю Донлэй, Эллиотт Джейсон Маттью, Цзи Нань, Артман III Джералд Дейвид, Мередит Эрик, Маинолфи Нелло, Ма Фупэн

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: пиридилоксииндолы, применение, заболевания, ингибиторы, vegf-r2, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Накамура Риохей, Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Суми Кенго

МПК: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: композиция, замещенного, содержащая, заболеваний, лечения, производное, фармацевтическая, изохинолина, применение

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75

Загрузка...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/529, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, мостиковый)-1-алканона, применение, производные, пиперазинил, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция

Загрузка...

Номер патента: 18369

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Андрэ Патрик М., Хайдар Саймон Н., Юн Хидонг, Робичауд Альберт Дж.

МПК: C07D 235/22, A61P 25/00, A61K 31/496...

Метки: композиция, содержащая, применение, 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фитч Дюк М., Шо Энтони Н., Даффи Кевин Дж., Уиггалл Кеннет, Лю Жунган, Цзинь Цзянь

МПК: C07D 487/08, A61K 31/495, A61K 31/47...

Метки: пролилгидроксилаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Словински Франк, Леклерк Одиль, Ваше Жюльен, Саади Мурад, Локхед Алистер, Бен Аяд Омар

МПК: A61K 31/4748, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: азабициклоалкановые, получение, терапии, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ву Тонгфей, Лав Кристофер Джон, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 401/04, A61K 31/53, C07D 251/16...

Метки: gsk-3, анилино-пиридинотриазины, циклические, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Цзян Тао, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: ингибиторов, композиции, соединения, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Симонне Иван Рене Фердинан, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Мотт Магали Мадлен Симон, Коул Анил

МПК: A61K 31/551, A61K 31/47, A61K 31/4995...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эренфройнд Йозеф, Тоблер Ханс, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/40, A01N 43/36, A01N 43/32...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хайт Гари Алан, Чэнь Чжаогэнь, Саеед Ашраф, Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Айкер Томас Дэниел, Йорк Джереми Шуленбург, Снайдер Нэнси Джун, Маккауан Джефферсон Рэй, Красутский Алексей Павлович, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Тот Джеймс Ли, Хинклин Рональд Джей

МПК: C07D 401/12, C07D 207/12, C07D 401/10...

Метки: качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, бифениламидлактама, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Купа Софи, Янссенс Франс Эдуард, Понселе Алан Филипп, Симонне Иван Рене Фердинан, Схунтьес Брюно

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 487/08...

Метки: антагонистов, качестве, nk1, диаза-спиро-[4.4]нонана, производные, нейрокинина-2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 209/00...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Свиннен Доминик, Гонсалес Жером, Бомбрюн Аньес, Жербер Патрик, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина

МПК: A61K 31/496, C07D 211/58, C07D 211/46...

Метки: производные, применение, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Файхтингер Конрад, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Тигарден Бредли, Каспер Мартин, Юнетт Дэвид Дж., Доса Петер Я, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня, Леманн Юэрг, Йаякумар Хоннаппа

МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12...

Метки: 3-фенилпиразола, серотонинового, связанных, расстройств, этим, 5-ht2а, модуляторов, рецептора, рецептором, качестве, производные, полезные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд

МПК: C07D 207/34, A01N 43/36, A01N 43/32...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Мотт Эндрю, Сутин Лори, Йоханссон Гари, Тейбрант Ян, Бремберг Ульф, Йенсен Анника, Кальдирола Патриция

МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, C07D 211/46...

Метки: применение, ожирения, типа, диабета, арилсульфонамидные, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бауер Эккхарт, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филиппо, Штенкамп Дирк, Шиндлер Маркус, Арндт Кирстен, Додс Хенри, Дрейер Александер, Рудольф Клаус

МПК: A61P 25/06, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Метки: cgrp-антагонисты, также, лекарственных, совместимые, получения, применение, соли, качестве, способ, селективные, средств, физиологически

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Йеш Филипп, Словински Франк, Саади Мурад, Локхид Алистер

МПК: C07D 471/08, A61K 31/4995, A61P 25/28...

Метки: 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Уокер Дэниел Патрик, Эккер Брэд А., Джейкобсен Эрик Джон, Пиотроуски Дейвид У., Рейтц Стивен Чарлз, Уишкэй Донн Г.

МПК: A61P 25/18, A61K 31/439, A61P 25/28...

Метки: азабициклические, конденсированные, соединения, гетероарильные, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Азабициклические, азатрициклические и азаспироциклические производные аминоциклогексана в качестве антагонистов рецепторов nmda, 5ht и нейронных никотиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Ванейевс Максимс, Хенрих Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Калвиньш Ивар, Даныш Войцех, Йиргенсонс Айгарс, Гольд Маркус, Каусс Валерьянс

МПК: A61P 25/16, A61K 31/40, A61P 25/18...

Метки: производные, никотиновых, качестве, nmda, азаспироциклические, антагонистов, рецепторов, нейронных, азабициклические, азатрициклические, аминоциклогексана

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Производные изотиазола, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ларсон Эрик Роберт, Гант Томас Джордж, Ное Марк Карл

МПК: C07D 275/03, A61K 31/425, A61P 35/00...

Метки: агентов, производные, качестве, противораковых, изотиазола, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Азабициклические соединения, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, в частности, в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф, Роулендс Дэвид Ален, Лампила Максим

МПК: C07D 487/08, A61P 31/04, A61K 31/529...

Метки: частности, антибактериальных, получения, соединения, способ, качестве, лекарственных, средств, применение, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...

Ингибиторы матриксных металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Перроне Этторе, Палладино Массимилиано, Альпеджани Марко, Биссолино Пьерлуиджи, Абрате Франческа

МПК: C07C 259/06, A61P 35/00, A61K 31/16...

Метки: матриксных, ингибиторы, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Новые промежуточные продукты и их использование для получения n, n’-мостиковых бисиндолилмалеимидов

Загрузка...

Номер патента: 639

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Фол Маргарет М., Виннероски Леонард Л., Крумрич Кристин А.

МПК: C07D 487/08

Метки: n'-мостиковых, бисиндолилмалеимидов, получения, использование, промежуточные, продукты, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет Вr, I или O-тозил. 2. Соединение по п.1 формулы 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет Вr или I. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или наполнителей. 5. Способ получения аминозамещенного N,N'-мостикового бисиндолилмалеимида формулы: где R2 представляет -N(СF3)(СН3),...

(r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил] оксим малеинат в качестве фармацевтического средства

Загрузка...

Номер патента: 381

Опубликовано: 24.06.1999

Авторы: Джэйн Хуан Карлос, Эндо Говард Йошихиса, Текле Хэйли, Бэрретт Стифен Дуглас, Роуз Стивен Эдвард

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: средства, фармацевтического, малеинат, оксим, r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил, качестве

Формула / Реферат:

1. (R)-(Z)-1-Азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,O-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил]-оксим малеинат в качестве фармацевтического средства. 2. Соединение по п.1, у которого, по меньшей мере, 50% кристаллических частиц имеет размер более 10х10 мкм. 3. Фармацевтическая композиция, пригодная для облегчения боли у млекопитающего или для лечения расстройства познавательной способности, включающая анальгетически эффективное количество соединения по п.1 вместе...