C07D 471/14 — орто-конденсированные системы

Соединения, предназначенные для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 24375

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Питт Гэри Роберт Уильям, Митчелл Джеффри Питер, Дрэффан Алистер Джордж, Лим Чин Ю, Андерсон Келли Хелен, Мэйес Пенелопе Анна

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4985, A61P 31/14...

Метки: инфекций, предназначенные, лечения, вирусных, респираторно-синцитиальных, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его рацематы, изомеры и/или солигде X1 и Х2 независимо выбраны из CH и N, где по меньшей мере один из X1 или Х2 является N;R1 необязательно может быть замещенным и выбран из 3-10-членного карбоциклического кольца, 5-6-членного моноциклического гетероциклила и 9-10-членного конденсированного бициклического гетероциклила, и 6-членного ароматического кольца, где необязательный заместитель выбран из галогена, C1-4-алкила,...

1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Загрузка...

Номер патента: 23556

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чауре Ганеш С., Хофманн Ханс-Петер, Майер Томас, Джагтап Анил П., Циммерманн Астрид, Гекелер Фолькер, Кулкарни Санджеев А.

МПК: A61K 31/4353, A61P 31/00, A61P 35/00...

Метки: 1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из алкила, алкинила, арила, алкокси, гетероциклила и гетероарила, где алкил, алкинил, арил, алкокси, гетероциклил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из -ОН, галогена, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, группы -СО-С1-10алкил, группы -СО-О-С1-10алкил, -N3, арила и гетероциклила, где каждый R4 независимо выбран из -С1-10алкила, группы -C1-10алкил-арил или арила;А представляет собой...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вей Бинкинг, Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Метки: тирозинкиназы, гетероарилпиридона, соединения, брутона, ингибиторов, качестве, аза-пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Ингибиторы jak2 и их применение для лечения миелопролиферативных заболеваний и злокачественной опухоли

Загрузка...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шрёдер Гретчен, Харт Эми, Ингрим Дженнифер, Гребински Джеймс В., Пьюрандэер Ашок В., Ван Хунхе

МПК: C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: лечения, миелопролиферативных, злокачественной, заболеваний, опухоли, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Хайзер Ульрих, Бёме Ливия, Мейер Антье, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Производные 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона

Загрузка...

Номер патента: 20715

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кальтхофф Франк Штефан, Фюре Паскаль, Ма Роберт, Штауффер Фредерик, Раго Кристиан

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: производные, 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Y обозначает СН или N;R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-алкенил;R1 обозначает группу, выбранную изгде искривленная линия указывает положение присоединения к остальной части молекулы формулы (I) и α-положение указано атомами, отмеченными символом *,R10 обозначает C1-C4-алкил;R11 обозначает водород либо C1-C4-алкил или фтор-C1-C4-алкил;R12 обозначает водород или C1-C4-алкил;R13 обозначает водород...

Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ганглофф Энтони Р., Джоунз Бенджамин, Дженнингз Эндрю Джон, Кирянов Андре А.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/542, A61K 31/5365...

Метки: поли(адф-рибозо)полимеразы, ингибиторы, parp

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Производные азакарболинов, способ их получения и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18945

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Бедель Оливье, Бабэн Дидье, Левит Михаил, Папэн Давид, Ли Жунхуа, Гуйон Тьерри, Муркрофт Нейл, Миньяни Серж, Арендт Кристофер

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...

Метки: азакарболинов, терапии, производные, получения, применение, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R3, R4 могут независимо один от другого обозначать:1) Н;2) F;3) Cl;4) Br;5) I;6) OR2a;7) NR1aR1b;8) COR2a;9) CO2R2a;10) CO(NR1aR1b);11) С1-C10-алкил, линейный, или разветвленный, или циклический (С3-С7), необязательно моно-, или ди-, или тризамещенный R2a, R2b, R2c;12) С2-С6-алкенил, линейный или разветвленный, необязательно моно-, или ди-, или тризамещенный R2a, R2b, R2c;13) арил, выбранный из фенила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Костура Мэттью, Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, синтеза, трициклические, tnf-&alpha, модуляторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 25/08, A61P 25/16, A61K 31/519...

Метки: рецепторов, применения, серотониновых, получения, антагонисты, 5-нт6, способы, тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

Производные трициклических n-гетероарилкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17808

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61P 1/00, A61P 1/04, A61K 31/437...

Метки: n-гетероарилкарбоксамидов, трициклических, получение, терапии, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой группувыбирают среди группZ6, Z7 и Z8, независимо друг от друга, означают атом углерода, связанный с атомом азота амида формулы (I), или группу C-R2;R2 означает атом водорода;R3 и R3' находятся у атома углерода и означают, независимо друг от друга, атом водорода, атом галогена, (C1-C6)-алкил, гидроксил, (C1-C6)-алкил-С(О)-О-, NR4R5, NR6C(O)R7 или арил;R4 и R5, независимо друг от друга, означают атом...

2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17117

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08...

Метки: 5-нт6-рецепторов, получения, применения, антагонисты, серотониновых, 2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, способы

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-e]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые солигде Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, гидроксилом, который возможно замещен C1-C3-алкилом, или 6-членный гетероарил с 1 или 2 атомами азота;R1 представляет собой...

1,4-дигидропиридин-конденсированные гетероциклы, способы их получения, применение и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 16815

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Клерк Франсуа, Комбо Сесиль, Ма Нина, Карри Жан-Кристоф, Наир Анил, Може Жак, Миньяни Серж, Мину Эрве, Ангуйан-Бонифас Одиль, Бьергард Кирстен, Филош-Ромм Брюно, Шио Лоран

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4162, C07D 471/14...

Метки: гетероциклы, получения, композиции, способы, применение, 1,4-дигидропиридин-конденсированные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где X представляет собой N или CR7,когда X представляет собой N, R2 представляет собойфенил, замещенный заместителем, выбранным из S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9, илифурил, тиенил или тиазолил, каждый из которых замещен заместителем, выбранным из O-R9, S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9;когда X...

Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5

Загрузка...

Номер патента: 15151

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бер Томас, Браунгер Йюрген, Веннеманн Маттиас, Зиммерманн Астрид, Гекелер Фолькер

МПК: C07D 471/14, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: индолопиридины, модуляторов, качестве, кинезина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой С1-4-алкил, C3-7-циклоалкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил или C2-7-алкил, замещенный группой R11;R11 представляет собой -N-(R111)R112 или галоген;R111 представляет собой водород, С1-4-алкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, гидрокси-C2-4-алкил, С1-4-алкокси-C2-4-алкил, 1N-(С1-4-алкил)пиразолил, 1N-(Н)-пиразолил, изоксазолил или...

Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5

Загрузка...

Номер патента: 15150

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Браунгер Йюрген, Бер Томас, Гекелер Фолькер, Зиммерманн Астрид, Веннеманн Маттиас

МПК: C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: кинезина, индолопиридины, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил, 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил, 1N-(H)-пиразолил,...

Новые соединения-аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лавей Жильбер, Пьерр Ален, Леонс Стефан, Хикман Джон, Отефайе Патрик

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: содержат, соединения-аналоги, которые, композиции, камптотецина, получения, новые, фармацевтические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Новые соединения – аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Отефайе Патрик, Хикман Джон, Леонс Стефан, Пьерр Ален, Лавей Жильбер

МПК: C07D 471/14, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: композиции, соединения, камптотецина, новые, аналоги, содержат, которые, фармацевтические, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шан Сяо, Харвуд Эрик, Мачаевски Тимоти Д., Рикман Дэвид, Окхамафе Аугустус О., Чоу Джойс, Чжу Шугуан, Цай Щаопэй, Тескони Марк С.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4709, A61K 31/4745...

Метки: фармацевтически, хинолиноновых, улучшенными, соли, соединений, фармацевтическими, приемлемые, свойствами

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Силиловые простые эфиры

Загрузка...

Номер патента: 10107

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Коль Бернхард, Врис Тон, Зенн-Билфингер Йёрг, Кук Ян

МПК: A61K 31/415, C07D 221/02, A61K 31/435...

Метки: силиловые, простые, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в которой R1 обозначает метил, R2a и R2b обозначают водород или совместно обозначают связь, R3 обозначает C1-С7-алкил, R4 обозначает С1-С4-алкил, R5 обозначает С1-С4-алкил, и его соли. 2. Соединения формулы 1 по п.1, в которой R1 обозначает метил, R2a и R2b обозначают водород или совместно обозначают связь, R3 обозначает трет-бутил, R4 обозначает метил и R5 обозначает метил, и их соли. 3. Соединения формулы 1 по п.1,...

Ненуклезидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9178

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Симоно Брюно, Йоаким Кристиан, О'мира Джеффри, Тхавонекхам Боункхам, Нод Жюли, Маленфан Эрик, Ландри Серж

МПК: A61K 31/55, A61P 31/18, C07D 221/00...

Метки: ингибиторы, обратной, ненуклезидные, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I в котором R2 выбирают из ряда, включающего Н, галоген; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или СН3; R11 обозначает Н, С1-С4алкил или С3-С4циклоалкил; А обозначает соединяющую цепь C1-С3алкила; В обозначает О; n обозначает 0 или 1; причем, когда n обозначает 0, кольцо С обозначает фенил, замещенный (C1-С6)алкилом; и Е выбирают из ряда, включающего: (I) CONR12R13, где R12 и R13, каждый независимо друг...

Новый промежуточный продукт для получения терапевтически активных имидазопиридинов

Загрузка...

Номер патента: 8746

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Циммерманн Петер, Мюллер Бернд, Шойфлер Кристиан, Коль Бернхард

МПК: C07D 471/14

Метки: имидазопиридинов, активных, новый, терапевтически, продукт, получения, промежуточный

Формула / Реферат:

1. Молекулярная соль соединения формулы (1) с 1,5-нафталиндисульфоновой кислотой 2. Молекулярная соль соединения формулы (1) с 1,5-нафталиндисульфоновой кислотой по п.1, в которой молярное отношение содержаний 1,5-нафталиндисульфоновой кислоты и соединения формулы (1) составляет от 1:1 до 2:1. 3. Молекулярная соль соединения формулы (1) с 1,5-нафталиндисульфоновой кислотой по п.1, в которой молярное отношение содержаний...

Модифицированная реакция пикте-шпенглера и полученные с ее использованием продукты

Загрузка...

Номер патента: 8666

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Мартинелли Майкл Джон, Доук Кристофер Уильям, Полак Джозеф Мэттью, Челиус Эрик Кристофер, Орм Марк У.

МПК: C07D 471/04, C07D 471/14

Метки: продукты, полученные, пикте-шпенглера, использованием, реакция, модифицированная

Формула / Реферат:

Способ получения соединения, имеющего структурную формулу содержащий стадии: (a) этерификации D-триптофана в метаноле и тионилхлориде с получением гидрохлорида метилового эфира D-триптофана; (b) реакции гидрохлорида метилового эфира D-триптофана с пипероналем в кипящем с обратным холодильником изопропиловом спирте с образованием метилового эфира цис-1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,4,9-тетрагидро-1Н-пиридо[3,4-b]индол-3-карбоновой кислоты; (c)...

Трициклические n-ацильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 8375

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Циммерманн Петер, Зенн-Билфингер Йёрг, Циммерманн Петер Ян, Бур Вильм

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4375, C07D 221/00...

Метки: трициклические, соединения, n-ацильные

Формула / Реферат:

1. Оптически чистые соединения, характеризующиеся формулой 1** в которой R1 означает водород, метил, циклопропил, метоксиметил или трифторметил, R2 означает водород, метил, хлор, бром, этинил или трифторметил, R3a означает водород, R3b означает водород, фтор, метил или -СО-N(CH3)2 радикал, R4a означает R41-O, Arom означает фенильный радикал, Prot означает R41, где R41 выбран из группы, состоящей из C1-C4алкилкарбонила, C1-C4алкоксикарбонила и...

Нитрозированные имидазопиридины

Загрузка...

Номер патента: 8167

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Ханауэр Гуидо, Циммерманн Петер Ян, Постиус Штефан, Кромер Вольфганг, Зенн-Билфингер Йёрг, Бур Вильм

МПК: A61K 31/436, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: имидазопиридины, нитрозированные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1* в которой R1 обозначает метил, R2 обозначает водород, метил или хлор, R3a обозначает водород, R3b обозначает водород, один из заместителей R4a и R4b обозначает водород, а другой обозначает гидроксил, метокси-, этокси-, гидроксиэтокси-, метоксиэтокси- или метоксиэтоксиэтоксигруппу, R5a обозначает радикал R53, где R53 обозначает -O-C(O)-CH2-(CH2)x-O-NO2, -O-C(O)-O-(CH2)x-O-NO2, -O-C(O)-C6H4-CH2-O-NO2 или...

Полизамещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов желудочной секреции

Загрузка...

Номер патента: 8151

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Зенн-Бильфингер Йорг, Кромер Вольфганг, Циммерманн Петер, Бур Вильм, Зимон Вольфганг-Александер, Постиус Штефан, Коль Бернхард

МПК: A61K 31/415, A61K 31/35, A61K 31/44...

Метки: полизамещенные, желудочной, качестве, секреции, ингибиторов, имидазопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород или галоид, R3a означает водород, R3b означает водород, один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или где R4a и R4b означают вместе кислород, один из заместителей R5a и R5b означает водород,...

Способ и промежуточные соединения для получения ненуклеозидных ингибиторов ревертазы вируса вич-1

Загрузка...

Номер патента: 8149

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Эрикссон Магнус С., Ким Дзиюн, Бусакка Карл А.

МПК: C07D 471/14, C07D 221/00, C07D 243/00...

Метки: соединения, вич-1, ревертазы, ненуклеозидных, вируса, способ, получения, ингибиторов, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы I в которой R2 выбран из группы, включающей Н, F, Cl, C1-C4алкил, C3-C4диклоалкил и CF3, R4 обозначает Н или Me, R5 обозначает Н, Me или Et, при условии, что оба R4 и R5 одновременно не обозначают Me и, если R4 обозначает Me, то R5 не может обозначать Et, R11 обозначает Me, Et, циклопропил, пропил, изопропил или циклобутил и Q выбран из группы, включающей заключающийся в том, что (а) исходное соединение...

Дипиридодиазепиноны в качестве ингибиторов обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 7920

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Оджилви Уилльям У., Йоаким Кристиан, Симоно Брюно, Дезиель Робер, О'мира Джеффри

МПК: A61P 31/18, C07D 221/00, A61K 31/55...

Метки: ингибиторов, транскриптазы, качестве, обратной, дипиридодиазепиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R2 обозначает Н, галоген, C1-C4алкил, OC1-C4алкил, NHCl-С4алкил или N(C1-С4алкил)2; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или CH3 при условии, что и R4, и R5 не имеют одинаковое значение; R12 обозначает Н, галоген, С1-С4алкил, CF3 или NO2; R13 обозначает Н, С1-С4алкил, галоген, ОН или NH2 при условии, что R12 и R13 оба не обозначают Н; и R14 обозначает COOR14a, где R14a обозначает Н или C1-C6алкил; или R14...

Усовершенствованный способ получения невирапина

Загрузка...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ло Юн С., Гаптон Бернард Франклин, Босуэлл Роберт Ф.Джр.

МПК: C07D 213/78, C07D 213/80, A61K 31/551...

Метки: способ, усовершенствованный, получения, невирапина

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Производные пирано[2,3-с]имидазо[1,2-а]пиридина для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

Загрузка...

Номер патента: 6095

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Постиус Штефан, Зенн-Билфингер Йёрг, Бур Вильм, Кромер Вольфганг

МПК: A61K 31/435, C07D 471/14, A61P 1/04...

Метки: пирано[2,3-с]имидазо[1,2-а]пиридина, желудочно-кишечного, лечения, заболеваний, производные, тракта

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает метил или гидроксиметил, один из заместителей R2a и R2b означает водород, а другой означает гидрокси, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, один из заместителей R3a и R3b означает водород, а другой означает гидрокси, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, где R2a или R2b с одной стороны и R3a или R3b с другой...

Изомерные конденсированные пирролокарбазолы и изоиндолоны

Загрузка...

Номер патента: 5920

Опубликовано: 25.08.2005

Автор: Хадкинс Роберт Л.

МПК: C07D 471/14, A61P 13/08, A61K 31/407...

Метки: изоиндолоны, изомерные, конденсированные, пирролокарбазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из фенила и циклогексена с двойной связью a-b; кольцо B и кольцо F, независимо и каждое вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, выбраны из фенила, пиридила и тиенила; G-X-W представляет -CH2NHC (=O)-, -C (=O) NHCH2- или -C(=O)NHC(=O)-; R2 и R4, каждый независимо, выбран из a) H, -CN, CF3, -NO2, -OH, -OR7, Br, F, Cl,...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 5598

Опубликовано: 28.04.2005

Автор: Симоно Брюно

МПК: A61K 31/55, C07D 471/14

Метки: транскриптазы, ингибиторы, обратной, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R2 выбирают из группы, включающей H, F, Cl, C1-C4алкил, C3-C4циклоалкил и CF3; R4 обозначает H или Me; R5 обозначает H, Me или Et при условии, что R4 и R5 оба не обозначают Me, и если R4 обозначает Me, то R5 не обозначает Et; R11 обозначает Me, Et, циклопропил, пропил, изопропил или циклобутил и Q выбирают из группы, включающей или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R11 обозначает...

Пролекарства производных имидазопиридина

Загрузка...

Номер патента: 5597

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Бур Вильм, Хубер Райнхард, Кромер Вольфганг, Постиус Штефан, Зенн-Билфингер Йёрг

МПК: A61K 31/435, A61P 1/04, C07D 471/14...

Метки: производных, пролекарства, имидазопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает водород, C1-C4алкил или гидрокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород, C1-C4алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, галоген, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, R3 означает водород, галоген, трифторметил, C1-C4алкил, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, карбоксил, -CO-(C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкил, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил, фтор(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил или радикал -CO-NR3aR3b, один из заместителей R4a и R4b означает...

Тетрагидроимидазо [1,2-h][1,7] нафтиридиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 5377

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Грундлер Герхард, Ханауэр Гуидо, Хубер Райнхард, Штурм Эрнст, Кромер Вольфганг, Постиус Штефан

МПК: C07D 471/14, A61K 31/435

Метки: тетрагидроимидазо, нафтиридиновые, 1,2-h][1,7, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 обозначает метил или гидроксиметил, один из заместителей R2a и R2b обозначает водород, а другой обозначает гидрокси, метокси, этокси, изопропокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, один из заместителей R3a и R3b обозначает водород, а другой обозначает гидрокси, метокси, этокси, изопропокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, причем R2a или R2b, с одной стороны, и R3a или R3b, с другой стороны, не могут...

Алкилированные производные имидазопиридина

Загрузка...

Номер патента: 5215

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Зенн-Билфингер Йёрг, Постиус Штефан, Зимон Вольфганг-Александер, Кромер Вольфганг, Бур Вильм

МПК: A61K 31/435, A61P 1/04, C07D 471/14...

Метки: алкилированные, имидазопиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил или гидрокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород, C1-C4алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, галоген, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, R3 означает водород, галоген, трифторметил, C1-C4алкил, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, карбоксил, -CO-(C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкил, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил, фтор(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил или радикал -CO-NR3aR3b,...

Новые полициклические азаиндолы, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 3666

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Ренар Пьер, Ван Де Поэль Эрве, Гийоме Жераль, Вио Мари-Клод, Беннежан Каролин, Делягранж Филипп

МПК: A61K 31/436, C07D 471/14, A61P 9/04...

Метки: композиции, фармацевтические, способ, новые, содержащие, получения, полициклические, азаиндолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где символ представляет группы  или R1 представляет группу (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси или гидроксиалкил, R представляет собой (C1-C6)алкильную, арильную или гетероарильную группу, В образует с атомом азота и атомом углерода, с которым он соединяется, 5-8 членное кольцо, которое в дополнении к атому азота содержит дополнительный атом кислорода, R2 и R3 представляют содой атом водорода или вместе формируют...

Тетрагидропиридо-соединения

Загрузка...

Номер патента: 2402

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Постиус Штефан, Ридель Рихард, Зимон Вольфганг-Александер

МПК: A61K 31/435, A61P 1/04, C07D 471/14...

Метки: тетрагидропиридо-соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает С1-С4алкил, R2 обозначает С1-С4алкил или гидрокси-С1-С4алкил, R3 обозначает водород, один из заместителей R4a и R4b обозначает водород, а другой обозначает водород, гидроксил, С1-С4алкокси-, С1-С4алкокси-С1-С4алкокси- или R4a и R4b вместе обозначают О (кислород), один из заместителей R5a и R5b обозначает водород, а другой обозначает водород, гидроксил, С1-С4алкокси- или R5a и R5b вместе обозначают...

Новые производные камптотецина

Загрузка...

Номер патента: 2211

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Иаегаси Такаси, Фурута Томио, Савада Сейго, Огава Таканори

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/14, A61P 35/00...

Метки: производные, камптотецина, новые

Формула / Реферат:

Производные камптотецина общей формулы (1) где R1 является атомом водорода или алкильной группой с 1-6 атомами углерода, R2 означает одинаковые или различные присутствующие в количестве от 0 до 4 алкильные группы с 1-6 атомами углерода, атом галогена, алкоксильную или гидроксильную группу, R3 является низшей алкиламино, динизшей алкиламино, ариламино, циклической амино или низшей алкоксильной группами, и их соли.  ...

Пирролопиримидины и фармацевтические композиции, включающие эти соединения.

Загрузка...

Номер патента: 1428

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Брилл Карл-Дитер Вольфганг, Болд Гидо, Тракслер Питер, Фрай Йорг

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/14...

Метки: эти, включающие, композиции, соединения, пирролопиримидины, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Производное 7Н-пирроло[2,3-d] пиримидина формулы I в которой q - 0 или 1, n - от 1 до 3, если q=0, или от 0 до 3, если q=1, R - галоген, С1-С7алкил, гидрокси, С1-С7алканоилокси, C1-С7алкокси, карбокси, С1-С7алкоксикарбонил, карбамоил, N-С1-С7алкилкарбамоил, N,N-ди-С1-С7алкилкарбамоил, циано, амино, С1-С7алканоиламино, С1-С7алкиламино, N,N-ди-С1-С7алкиламино или трифторметил, причем, если в молекуле присутствуют несколько радикалов R, они...

Производные 1-(1,2-дизамещенный пиперидинил)-4-замещенного пиперазина.

Загрузка...

Номер патента: 909

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Жансенс Франс Эдуард, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 29/00, A61P 1/08, A61P 23/00...

Метки: пиперидинил)-4-замещенного, производные, 1-(1,2-дизамещенный, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма; где n равно 0, 1 или 2; m равно 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р равно 1 или 2; =Q представляет =O или =NR3; X представляет ковалентную связь или двухвалентный радикал формулы -О-, -S-, -NR3-; R1 представляет Аr1, Аr1С1-6алкил или ди(Ar1)C1-6алкил, где каждая C1-6алкильная группа...