C07D 471/08 — мостиковые системы

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Винен Вольфганг, Петерс Штефан, Ритер Дорис, Ост Торстен, Пауч Александер, Грундль Марк

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, катепсина, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Дейтерированные морфинановые соединения

Загрузка...

Номер патента: 23962

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грэхем Филип Б., Силверман И.Роберт

МПК: C07D 471/08, A61K 31/439

Метки: соединения, морфинановые, дейтерированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;R2 выбирают из CH3 и CD3,где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения пациента, страдающего...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хекродт Тило Дж., Дин Пинюй, Макмартри Даррен Джон, Сингх Раджиндер, Йен Роуз, Чэнь Янь, Ли Хуэй, Тэйлор Ванесса, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: заболеваний, соединения, лечения, опосредованных, композиции, способы, jak-киназой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эллингхаус Петер, Зюссмайер Франк, Берхерстер Керстин, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Грешат Зузаннэ, Хэртер Михаель

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторов, качестве, гетероциклические, арила, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Блум Чарльз А.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: аналоги, качестве, сиртуина, родственные, модуляторов, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Дейтерированные морфинановые соединения

Загрузка...

Номер патента: 19343

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Грэхем Филип Б., Силверман И.Роберт

МПК: A61K 31/439, C07D 471/08

Метки: морфинановые, дейтерированные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирают из СН3, CD3, -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2; aR2 выбирают из СН3 или CD3;при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 является дейтерированным.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой -O-CD(CD3)2.4. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из любого соединения,...

Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75

Загрузка...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко

МПК: A61K 31/529, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: применение, мостиковый)-1-алканона, производные, ингибиторов, пиперазинил, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мигалла Санатх К., Уолл Марк Дж., Чэнь Цзиньшэн, Иллиг Карл Р.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/33, A61P 19/02...

Метки: с-fms, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Словински Франк, Бен Аяд Омар, Ваше Жюльен, Саади Мурад, Локхед Алистер, Леклерк Одиль

МПК: A61K 31/4748, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: применение, производные, азабициклоалкановые, получение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Трициклические d-опиоидные модуляторы

Загрузка...

Номер патента: 15491

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Карсон Джон Р., Кодд Эллен, Разлер Кристин М., Уоркс Андреа

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61K 31/4433...

Метки: модуляторы, трициклические, d-опиоидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, включающей атом водорода и C1-8-алканил;R3 выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-8-алканил, галоген1-3(C1-8)алканил, С2-8-алкенил, С2-8-алкинил, С3-8-циклоалканил, С3-8-циклоалканил (C1-8)алканил, C1-8-алканилокси(C1-8)-алканил, C1-8-алканилтио (C1-8)алканил, гидрокси(C1-8)алканил, C1-8-алканилоксикарбонил,...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ренхауэ Пол А., Сунг Леонард, Амири Пэйман, Рамуртхи Савинтхри, Субраманиан Шарадха, Пун Дэниел Дж., Фантл Уэнди, Левайн Бэрри Хэскелл

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: raf-киназы, применение, замещённые, бензазолы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Локхид Алистер, Словински Франк, Йеш Филипп, Саади Мурад

МПК: A61P 25/28, C07D 471/08, A61K 31/4995...

Метки: производные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, замещенные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf

Загрузка...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Фэнтл Уэнди, Субраманиан Шарадха, Рамуртхи Савитхри, Левайн Берри Хаскелл, Сунг Леонард, Эмайри Пэйман, Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж.

МПК: A61K 31/41, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, бензазолы, применение, киназы, качестве, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Производные 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 7793

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Леклерк Одиль, Галли Фредерик, Неделек Ален, Лочид Алистер

МПК: A61K 31/439, C07D 209/00, A61P 25/00...

Метки: терапии, применение, 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или в форме смеси энантиомеров, соответствующее общей формуле (I) где R представляет атом галогена или фенильную группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из атома галогена или группы (С1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, ацетил или метилендиокси, или группу пиперидинил, или морфолин-4-ил, или пирролидин-1-ил, или азетидин-1-ил, или азепин-1-ил, или...

Способ синтеза тропенола для его получения в промышленном масштабе

Загрузка...

Номер патента: 6393

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Зоботта Райнер, Рапп Армин Вальтер

МПК: C07D 451/10, C07D 471/08

Метки: масштабе, получения, способ, тропенола, промышленном, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения тропенола формулы (I) необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что скопиновый эфир формулы (II) в которой R представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей C1-C4алкил и C1-C4алкиленфенил, каждый из которых может быть замещен гидроксигруппой или C1-C4алкоксигруппой, необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, а также необязательно в виде его гидратов, в воде восстанавливают с...

Цитрат 5,8,14-триазатетрацикло-(10.3.1.02,11.04,9)-гексадека-2 (11),3,5,7,9-пентаена

Загрузка...

Номер патента: 5529

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Роуз Питер Роберт, Уилльямс Гленн Роберт, Уинт Льюин Теофилус, Джонсон Филип Джеймс

МПК: A61P 27/00, C07D 471/08, A61K 31/495...

Метки: цитрат, 11),3,5,7,9-пентаена, 5,8,14-триазатетрацикло-(10.3.1.02,11.04,9)-гексадека-2

Формула / Реферат:

1. Цитрат 5,8,14-триазатетрацикло-[10.3.1.02,11.04,9]-гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена. 2. Соединение по п.1, представляющее собой гидрат, содержащий от 1 до 5 мас.% воды. 3. Соединение по п.2, имеющее дифракционную рентгенограмму, характеризующуюся основным пиком 2q при около 9,7. 4. Соединение по п.2, имеющее дифракционную рентгенограмму, характеризующуюся следующими основными пиками, выраженными в 2q и d-интервалах: 5. Соединение по п.2,...

Тартраты 5,8,14 – триазатетрацикло [10.3.1.02,11. 04,9] гексадека – 2 (11),3,5,7,9 – пентаена

Загрузка...

Номер патента: 5528

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Уилльямс Гленн Роберт, Роуз Питер Роберт, Боугл Дэвид Эверетт

МПК: A61P 27/00, A61K 31/495, C07D 471/08...

Метки: 11),3,5,7,9, 10.3.1.02,11, гексадека, пентаена, тартраты, 04,9, триазатетрацикло, 5,8,14

Формула / Реферат:

1. Тартрат 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена. 2. Соединение по п.1, которое представляет L-тартрат и является безводным. 3. Соединение по п.2, характеризующееся наличием по крайней мере одного из нижеследующих пиков на порошковой рентгенограмме, выраженных в виде 2q и измеренных при помощи медного источника излучения, которые выбирают из 6,1, 16,8 и 21,9 (форма A). 4. Соединение по п.2, характеризующееся...

Арил-конденсированные азаполициклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 5316

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Брукс Пэйдж Роуэнн Палмер, Коу Джоутам Уодзуэрт

МПК: C07D 221/22, A61K 31/435, C07D 471/08...

Метки: арил-конденсированные, соединения, азаполициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-метил-5-тиа-5-диоксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена или 7-диметиламино-5-тиа-5-оксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена; (+)-5,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2,4(8),9-триен-6-она; (+)-6-оксо-5-окса-7,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена;...

Производные иминоазаантрациклинона для лечения амилоидоза

Загрузка...

Номер патента: 1887

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Карузо Микеле, Суарато Антонино, Лансен Жаклин, Бандьера Тициано, Фаярди Даниэла

МПК: A61K 31/435, C07D 471/08, A61P 25/28...

Метки: амилоидоза, лечения, производные, иминоазаантрациклинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где R1 выбран из водорода и низшего алкоксила, R2 выбран из водорода, C1-4-алкила, аллила, бензила, необязательно замещенного одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей трифторметил, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, галоген и гидрокси; пиридинометил, пиридинометилкарбонил; R3 выбирают из групп гидроксила, C1-4-алкокси, бензилокси, метиламино или 4-пиридинметилокси, 4-морфолинила, 4-метилпиперазинила, при...

Производные 2-азабицикло[2.2.1]гептана , способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 963

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Ларго Дени, Леон Патрик

МПК: C07D 471/08

Метки: получения, способ, применение, 2-азабицикло[2.2.1]гептана, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 2-азабицикло[2.2.1]гептана конфигурации 1R или 1S общих формул (I) или (I') или в которых R означает атом водорода или соответственно радикал формулы (II) или (II'): или в которых R1 означает алкильный радикал с 1-4 атомами углерода и Аr означает фенил или a - или b -нафтил, который может быть замещен одним или несколькими, одинаковыми или разными атомами или радикалами, выбираемыми из атомов галогена и алкильных...