C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Лю Ган, Шейфер Синтия, Чжао Цянь, Шульц Майкл Дэвид, Левелл Джулиан Рой, Ленуар Франсуа, Смит Трой, Палермо Марк Г., Косталес Абран К., Каферро Томас, Саттон Джеймс, Лэй Хуаншу, Ян Фань, Пфистер Кейт Брюс, Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: качестве, мутантной, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джонс Спенсер Брайан, Дао Ен, Норман Брайан Херст, Бочамп Томас Джеймс, Пфайфер Ланс Аллен

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, киназ, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Грин Люк, Томас Эндрю, Лимберг Анья, Луэбберс Томас, Бауманн Карлхайнц

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: мостиковые, пиперидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437...

Метки: лекарственного, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Трипп Джонатан Клайв, Сяо И, Симпсон Джеймс Х., Фанфэйр Дейн Дастан, Ла Круз Томас Е., Мадрик Богуслав М., Чен Ке, Балтмэн Майкл С., Рисатти Кристина Энн, Фокс Ричард Дж., Соумеиллант Максим С., Истгейт Мартин Д.

МПК: C07D 471/04

Метки: приcоединения, пролекарства, пиперазинового, ингибитора, вич, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скотт Джон, Клициц Ясна, Хофманн Маттиас, Шэнцле Герхард, Ист Стивен Питер, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Маккарти Клайв, Конвер-Рейне Серж Гастон, Марлен Фредерик Жак, Даманн Георг, Бишофф Даниель

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: лекарственных, применение, хинолины, средств, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения-ингибиторы raf

Загрузка...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вулфанджел Крейг Д., Кауфман Майкл Д., Пател Фенил Дж., Аллгайер Мэтью Карл, Флинн Дэниел Л.

МПК: C07D 471/12, C07D 471/04

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Соединение, предназначенное для лечения дегенеративных и воспалительных состояний

Загрузка...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Вайтер Хью Дэвид, Ходжес Аластэр Джеймс

МПК: A61K 31/4162, A61P 19/02, C07D 471/04...

Метки: дегенеративных, предназначенное, соединение, воспалительных, лечения, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Коиманс Людвиг Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Ван Хоф Стивен Морис Паула

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: качестве, респираторно-синцитиального, средств, имидазопиридины, против, противовирусных, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Ки Соок, Юн Дзунг Мин, Ким Бонг Чанг, Ким Киу Йоунг, Ли Дзи Хие

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 3/04...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат, тартрата

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Редферн Хизер Мэри, Кадамбар Васанта Кришна, Баттеруорт Сэм

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, полезных, качестве, приемлемые, egfr, лечения, модуляторов, соли, рака, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Рсепа Паула Роча, Моррис Джеймс Алан, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн, Линг Кеннет, Голье Стивен, Эллиотт Алисон Клэр

МПК: C07D 237/16, C07D 401/04, A01N 43/58...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ех Винс, Нгуйен Бао, Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Набакка Джульет

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: соединения, ингибиторов, композиции, с-kit, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Патра Пранаб Кумар, Термякангас Олли, Сало Харри, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Хейккинен Тери, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Весалайнен Анниина, Мартин Арпутхарай Эбенезер

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: рецепторы, модулирующие, карбоксамиды, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Франклин Ричард Джереми, Брукингз Даниел Кристофер, Партон Эндрью Харри, Браун Джулиен Алистэр, Али Мезхер Хуссейн, Лангхем Барри Джон, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, хинолина, киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: применение, способ, терапевтическое, индолизина, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Солдерманн Николя, Туфилли Никола, Гравело Надеж, Кук Найджел Грэхэм, Холлингворт Грегори, Смит Александр Бакстер, Стренг Росс, Фон-Матт Анетте, Штовассер Франк, Зекри Фредерик, Вольф Ромайн, Хебах Кристина, Хегенауэр Клеменс

МПК: C07D 471/04, A61K 31/517, A61P 29/00...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, диабетического, желтого, диабетической, отека, полезные, гуанидиновые, пятна, нефропатии, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Синохара Томоити, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Метки: нейротрансмиссией, вызываемых, серотонина, профилактики, норэпинефрина, гетероциклические, допамина, соединения, лечения, расстройств, ослабленной

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ферминджер Викки, Уэст Райан, Янус Диана, Лорен Джон Кристофер, Свириденко Лиля, Коллингвуд Стефен Пол, Брюс Ян, Томсон Кристофер, Сондерс Алекс Майкл, Фюре Паскаль, Мольтени Валентина, Шоу Дункан, Льюис Сара, Шамуан Сильви, Ех Винс

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/4188...

Метки: гипертонии, пульмонарной, гетероциклов, артериальной, производные, бициклических, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/7064...

Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Способ получения (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, получения, кислоты, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Такахаси Фумие, Асано Тору, Маеда Дзунко, Козуки Йосихиро, Имада Сунао, Сиваку Масахико, Като Кодзи, Фукахори Хидехико

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Дигидропиримидинизохинолиноны и содержащие их фармацевтические композиции для лечения воспалительных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лабегер Фредерик Жильбер, Ньюсам Грегори Джон Роберт, Саньер Лоран Раймон Морис, Флетчер Стефен Роберт, Алве Люк Джонатан

МПК: A61K 31/529, C07D 471/04, A61P 9/10...

Метки: лечения, дигидропиримидинизохинолиноны, композиции, фармацевтические, содержащие, нарушений, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Штёккигт Детлеф, Брим Ханс, Шульце Фолькер, Венгнер Антье Маргрет, Линау Филип, Зимайстер Герхард, Широк Хартмут, Коземунд Дирк

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Келер Ян, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Килберн Джон Пол

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: фенилимидазола, гетероароматические, pde10a, производные, качестве, фермента, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вирт Клаус, Биали Лоран, Пернершторфер Йозеф, Хесслер Герхард, Стайнмайер Клаус

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4353, A61P 9/06...

Метки: инданилзамещенные, применение, средства, содержащие, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, препараты, фармацевтические, качестве, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: гетеробициклические, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Замещенные 5-фтор-1н-пиразолопиридины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Беккер Ева-Мария, Фольманн Маркус, Грибенов Нильс, Бирер Доналд, Миттендорф Ёахим, Аккерштафф Енс, Кнорр Андреас, Кро Вальтер, Хартманн Эльке, Шлеммер Карл-Хайнц, Сташ Йоханнес-Петер, Редлих Горден, Вундер Франк, Яутелат Рольф, Ли Фолькхарт Мин-Джиан

МПК: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00...

Метки: 5-фтор-1н-пиразолопиридины, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Икеда Такаси, Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Савада Сейго, Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: nfkb, ингредиента, ингибитор, качестве, активного, производное, содержащий, фенантроиндолизидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Дюкло Оливье, Мартен Валери, Лорж Франц, Лассалль Жильбер, Брон Ален, Стрюб Орели

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, качестве, применение, киназы, производные, ингибиторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сугита Мари, Каизава Хироюки, Сео Рюси, Ямамото Сатоси, Камидзо Кадзунори, Укай Ацуси, Ямамото Хирофуми

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/496, A61K 31/4738...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ван Тяньшэн, Дейвис Иоана, Гао Хуай, Ледфорд Брайан, Фармер Люк Дж., Бандарадже Упул К., Кеннеди Джозеф М., Ледебур Марк В., Бойд Майкл Дж., Дэн Хунбо, Даффи Джон П., Гу Вэньсинь, Чарифсон Пол С., Кларк Майкл П., Бетил Рэнди С., Мальте Франсуа, Перола Эмануэле

МПК: A61K 31/506, A61P 31/16, A61K 31/444...

Метки: гриппа, репликации, вирусов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Джонс Кэтрин Луис, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: применение, бромодомена, ингибитора, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: пиридина, производные, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Азотсодержащие гетероциклические соединения и фунгицид для сельского хозяйства или садоводства

Загрузка...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Китамура Дзури, Ёкояма Масахиро, Сибаяма Котаро, Нисимура Сатоси, Сато Мотоаки, Кувахара Раито, Синоки Ясуюки

МПК: A01N 43/90, A01N 43/60, A01N 43/42...

Метки: хозяйства, соединения, фунгицид, гетероциклические, сельского, садоводства, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Бициклические пиридинилпиразолы

Загрузка...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гаугер Штефан, Перис Горка, Майсснер Рут, Маттес Амос, Дамен Петер, Зудау Александер, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Родефельд Ларс, Хиллебранд Штефан, Бентинг Юрген, Хельмке Хендрик, Хадано Хироюки

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A01N 43/56...

Метки: бициклические, пиридинилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...