C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфистер Кейт Брюс, Косталес Абран К., Чжао Цянь, Каферро Томас, Шейфер Синтия, Тур Бакари-Барри, Зендцик Мартин, Чо Йоунг Син, Лю Ган, Левелл Джулиан Рой, Ян Фань, Ленуар Франсуа, Лэй Хуаншу, Палермо Марк Г., Смит Трой, Саттон Джеймс, Шульц Майкл Дэвид

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Норман Брайан Херст, Пфайфер Ланс Аллен, Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Дао Ен

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: бензонитрильные, ингибиторов, производные, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Томас Эндрю, Лимберг Анья, Грин Люк, Бауманн Карлхайнц, Луэбберс Томас

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/4196...

Метки: пиперидина, производные, мостиковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Феррара Марко, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, средства, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Симпсон Джеймс Х., Соумеиллант Максим С., Истгейт Мартин Д., Фанфэйр Дейн Дастан, Мадрик Богуслав М., Фокс Ричард Дж., Рисатти Кристина Энн, Ла Круз Томас Е., Балтмэн Майкл С., Трипп Джонатан Клайв, Чен Ке, Сяо И

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, пролекарства, пиперазинового, приcоединения, ингибитора, вич, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хофманн Маттиас, Марлен Фредерик Жак, Шэнцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Маккарти Клайв, Даманн Георг, Конвер-Рейне Серж Гастон, Бишофф Даниель, Ист Стивен Питер, Скотт Джон, Клициц Ясна

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: замещенные, применение, хинолины, средств, качестве, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения-ингибиторы raf

Загрузка...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кауфман Майкл Д., Пател Фенил Дж., Флинн Дэниел Л., Аллгайер Мэтью Карл, Вулфанджел Крейг Д.

МПК: C07D 471/04, C07D 471/12

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Соединение, предназначенное для лечения дегенеративных и воспалительных состояний

Загрузка...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вайтер Хью Дэвид, Мене Кристель Жанн Мари, Ходжес Аластэр Джеймс

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4162, A61P 19/02...

Метки: воспалительных, дегенеративных, лечения, состояний, соединение, предназначенное

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Коиманс Людвиг Поль, Ху Лили, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 471/04...

Метки: качестве, противовирусных, вируса, средств, имидазопиридины, респираторно-синцитиального, против

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Ки Соок, Ли Дзи Хие, Юн Дзунг Мин, Ким Бонг Чанг, Ким Киу Йоунг

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат, тартрата

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Муруган Андиаппан, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Уорд Ричард Эндрью, Баттеруорт Сэм, Кадамбар Васанта Кришна, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Редферн Хизер Мэри, Чинтакунтла Чандрасехара Редди

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: рака, соли, фармацевтически, качестве, лечения, egfr, полезных, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, приемлемые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Голье Стивен, Рсепа Паула Роча, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Линг Кеннет, Моррис Джеймс Алан, Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн

МПК: C07D 401/04, C07D 237/16, A01N 43/58...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Нгуйен Бао, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ех Винс, Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: с-kit, ингибиторов, соединения, композиции, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хейккинен Тери, Мойланен Ану, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Вольфарт Герд

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: карбоксамиды, модулирующие, рецепторы, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Форд Даниел Джеймс, Али Мезхер Хуссейн, Партон Эндрью Харри, Франклин Ричард Джереми, Лангхем Барри Джон, Брукингз Даниел Кристофер

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: хинолина, качестве, ингибиторов, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: получения, производные, способ, применение, индолизина, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гравело Надеж, Хебах Кристина, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Солдерманн Николя, Вольф Ромайн, Стренг Росс, Штовассер Франк, Хегенауэр Клеменс, Зекри Фредерик, Фон-Матт Анетте, Смит Александр Бакстер, Холлингворт Грегори, Кук Найджел Грэхэм, Туфилли Никола

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...

Метки: тетрагидропиридопиримидиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: желтого, лечения, диабетического, полезные, предотвращения, соединения, отека, гуанидиновые, нефропатии, пятна, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Метки: допамина, серотонина, лечения, норэпинефрина, соединения, расстройств, ослабленной, профилактики, нейротрансмиссией, гетероциклические, вызываемых

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сондерс Алекс Майкл, Льюис Сара, Свириденко Лиля, Шоу Дункан, Уэст Райан, Томсон Кристофер, Мольтени Валентина, Ех Винс, Ферминджер Викки, Брюс Ян, Фюре Паскаль, Шамуан Сильви, Янус Диана, Лорен Джон Кристофер, Коллингвуд Стефен Пол

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/4188...

Метки: бициклических, гетероциклов, пульмонарной, производные, артериальной, лечения, гипертонии

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Олхава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...

Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Способ получения (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, получения, способ, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Такахаси Фумие, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/55, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Дигидропиримидинизохинолиноны и содержащие их фармацевтические композиции для лечения воспалительных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Флетчер Стефен Роберт, Лабегер Фредерик Жильбер, Алве Люк Джонатан, Саньер Лоран Раймон Морис, Ньюсам Грегори Джон Роберт

МПК: A61K 31/529, C07D 471/04, A61P 9/10...

Метки: композиции, нарушений, содержащие, фармацевтические, лечения, воспалительных, дигидропиримидинизохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Линау Филип, Венгнер Антье Маргрет, Зимайстер Герхард, Шульце Фолькер, Широк Хартмут, Штёккигт Детлеф, Брим Ханс, Коземунд Дирк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, фермента, производные, pde10a, ингибиторов, гетероароматические, фенилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Хесслер Герхард, Стайнмайер Клаус, Пернершторфер Йозеф, Вирт Клаус

МПК: A61P 9/06, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Метки: инданилзамещенные, препараты, средства, фармацевтические, качестве, содержащие, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4704, A61P 31/12, A61K 31/47...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Замещенные 5-фтор-1н-пиразолопиридины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сташ Йоханнес-Петер, Кнорр Андреас, Фольманн Маркус, Вундер Франк, Кро Вальтер, Редлих Горден, Яутелат Рольф, Беккер Ева-Мария, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Бирер Доналд, Хартманн Эльке, Шлеммер Карл-Хайнц, Аккерштафф Енс, Грибенов Нильс, Миттендорф Ёахим

МПК: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00...

Метки: 5-фтор-1н-пиразолопиридины, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: ингибитор, nfkb, производное, активного, качестве, ингредиента, фенантроиндолизидина, содержащий

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Брон Ален, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер, Стрюб Орели, Мартен Валери, Лорж Франц, Ритцелер Олаф

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, киназы, рецептора, производные, применение, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Камидзо Кадзунори, Ямамото Хирофуми, Сугита Мари, Ямамото Сатоси, Каизава Хироюки, Укай Ацуси, Сео Рюси

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дейвис Иоана, Гао Хуай, Ван Тяньшэн, Бойд Майкл Дж., Кларк Майкл П., Фармер Люк Дж., Мальте Франсуа, Ледфорд Брайан, Кеннеди Джозеф М., Перола Эмануэле, Даффи Джон П., Гу Вэньсинь, Чарифсон Пол С., Бандарадже Упул К., Бетил Рэнди С., Ледебур Марк В., Дэн Хунбо

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 31/16...

Метки: ингибиторы, гриппа, репликации, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: бромодомена, качестве, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, ингибитора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4427, A61P 17/06...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Азотсодержащие гетероциклические соединения и фунгицид для сельского хозяйства или садоводства

Загрузка...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ёкояма Масахиро, Синоки Ясуюки, Кувахара Раито, Нисимура Сатоси, Китамура Дзури, Сато Мотоаки, Сибаяма Котаро

МПК: A01N 43/42, A01N 43/60, A01N 43/90...

Метки: фунгицид, азотсодержащие, гетероциклические, садоводства, соединения, хозяйства, сельского

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Бициклические пиридинилпиразолы

Загрузка...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Майсснер Рут, Маттес Амос, Зудау Александер, Гаугер Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хадано Хироюки, Хельмке Хендрик, Дамен Петер, Бентинг Юрген, Хиллебранд Штефан, Родефельд Ларс, Перис Горка

МПК: C07D 487/04, C07D 471/04, A01N 43/56...

Метки: пиридинилпиразолы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...