C07D 453/02 — содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Исомура Маи, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Миура Масанори, Окуда Такао, Терада Йох, Ватануки Сусуму

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Линней Йен, Амари Габриеле

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: рецептора, адренергического, антагонистов, соединения, beta;2, активностью, рецепторов, агонистов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Дорш Дитер, Йончик Альфред, Ценке Франк

МПК: A61K 31/439, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Метки: белков, ингибиторов, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лэн Драман И., Макклеланд Брент У., Томас Соня М., Нейпп Кристофер Э., Палович Майкл Р.

МПК: A61K 31/44, C07D 453/02

Метки: рецепторов, ацетилхолина, антагонисты, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Аминоэфирные производные алкалоидов и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 20974

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Амари Габриеле, Риккабони Мауро, Калиджури Антонио

МПК: A61K 31/4465, A61K 31/439, A61K 31/401...

Метки: алкалоидов, композиции, аминоэфирные, производные, медицинские

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...

Способ получения и очистки солей солифенацина

Загрузка...

Номер патента: 20966

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Рузиц Милос, Прудиц Дарья, Кляйиц Ален, Пецавар Аница, Зупет Рок, Буковец Полона

МПК: C07D 453/02

Метки: очистки, солифенацина, получения, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ кристаллизации соли солифенацина, характеризующийся тем, что:i) соль солифенацина растворяют в смеси растворителей, содержащей воду и C5-C10 спирт, или смеси по меньшей мере одного C5-C10 спирта и по меньшей мере одного дополнительного спирта, имеющего менее 5 или более 10 атомов углерода и воды, при температуре между 40 и 150°C до растворения всей соли солифенацина;ii) охлаждают растворенную смесь до температуры между 40 и 80°C;iii)...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Цзян Тао, Мишелли Пьер-Ив, Пэй Вэй, Чэнь Бэй

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: композиции, ингибиторов, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Лу Вэньшо, Цзян Тао, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95...

Метки: композиции, ингибиторов, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Производные хинуклидина карбоната и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 19166

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Амари Габриеле, Дельканале Маурицио

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 11/00...

Метки: хинуклидина, производные, медицинские, композиции, карбоната

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...

Производные хинуклидина в качестве антагонистов м3

Загрузка...

Номер патента: 17698

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Катена Руис Хуан Лоренсо, Патаккини Риккардо, Виллетти Джино, Масип Масип Исабель, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Ченакки Валентина

МПК: A61P 11/00, A61K 45/06, C07D 453/02...

Метки: производные, антагонистов, качестве, хинуклидина

Формула / Реферат:

1. Производное хинуклидина, выбранное из группы, состоящей из(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан бромида и(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан хлорида.2. Фармацевтическая композиция для пульмонального введения, содержащая терапевтически эффективное количество производного хинуклидина по п.1...

Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Булл Ричард Джеймс, Скидмор Элизабет Энн, Форд Ронан Ли, Мэтер Эндрю Найджел, Метэ Антонио

МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, C07D 453/02...

Метки: качестве, рецептора, производные, антагонистов, мускаринового, хинуклидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Стабильная кристаллическая соль 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового сложного эфира (r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17483

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Идальго Родригес Хосе, Серра Комас Мария Дель Кармен, Катена Руис Хуан Лоренсо, Масип Масип Исабель

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Метки: соль, стабильная, сложного, кристаллическая, r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой, эфира, 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового, кислоты

Формула / Реферат:

1. D-тартратная соль соединения I (1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый сложный эфир (R)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты) структурной формулыобладающая стехиометрией с отношением соединения I к D-винной кислоте, по существу, равным 1:1, в форме кристаллического полиморфа I, который характеризуется картиной рентгеновской порошковой дифрактограммы с пиками при значениях ° 2θ, как показано на фиг. 1.2. Соль по п.1, которая...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Уно Тецуо, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Марсилдж Томас Х., Чэнь Бэй

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, протеинкиназы, композиции, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Способ получения солифенацина

Загрузка...

Номер патента: 15774

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лустиг Петр, Рихтер Индржих, Плацек Лукас, Ирман Йосеф, Юнек Рихард

МПК: C07D 453/02

Метки: способ, солифенацина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения (1S)-(3R)-1-азабицикло[2.2.2.]окт-3-ил-3,4-дигидро-1-фенил-2(1H)-изохинолин карбоксилата путем вступления в реакцию сложного эфира, представляющего собой (1S)-алкил-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолин карбоксилат (где алкил представляет собой первичный С1-С4 алкил), с 3-(R)-хинуклидолом в инертном растворителе, отличающийся тем, что реакцию катализируют ненуклеофильным основанием.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 15033

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Нейпп Кристофер Э., Макклеланд Брент У., Лэн Драман И., Томас Соня М., Палович Майкл Р.

МПК: C07D 453/02, A61P 11/00, A61K 31/44...

Метки: антагонисты, мускариновых, ацетилхолина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. 4-[Гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид формулы2. Фармацевтическая композиция, содержащая 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая одно или несколько других терапевтических ингредиентов.4. Применение соединения по п.1 в безопасном и эффективном...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мачаевски Тимоти Д., Шан Сяо, Харвуд Эрик, Тескони Марк С., Окхамафе Аугустус О., Рикман Дэвид, Чжу Шугуан, Чоу Джойс, Цай Щаопэй

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/513, A61K 31/4745...

Метки: хинолиноновых, приемлемые, соли, улучшенными, соединений, фармацевтически, фармацевтическими, свойствами

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

3-замещенные-2(арилалкил)-1-азабициклоалканы и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11033

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Филлипс Тереза Янгпитер, Мазуров Анатолий А., Симэнс Анджела С., Клюцик Йозеф, Мяо Лань, Миллер Крэйг Харрисон, Шмитт Джеффри Дэниел

МПК: C07D 453/02, C07D 453/00

Метки: способы, 3-замещенные-2(арилалкил)-1-азабициклоалканы, применения

Формула / Реферат:

1. Производные 3-замещенного-2-(арилалкил)-1-азабициклоалкана, имеющие структуру согласно формуле или их фармацевтически приемлемые соли, где m равен 2 и n равен 1, р равен 1; X обозначает кислород или NR', Y обозначает кислород или серу, Z обозначает NR', ковалентную связь или линкерный фрагмент А, А обозначает -CR'=CR'-, где, если Z обозначает ковалентную связь или А, X должен обозначать NR', Ar обозначает незамещенный фенил; замещенный...

Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов

Загрузка...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лиотта Фина, Уочтер Майкл П., Ксиа Минде, Пан Менг, Лагу Бхарат

МПК: C07D 231/56, C07D 401/12, C07D 403/12...

Метки: каннабиноидов, модуляторы, тетрагидроиндазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

N-арилдиазаспирациклические соединения и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 9789

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Миллер Крэйг Х., Шмитт Джеффри Д., Бхатти Балвиндер С.

МПК: A61K 31/40, C07D 453/02, A61K 31/435...

Метки: применения, способы, получения, n-арилдиазаспирациклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой 1 а также его фармацевтически приемлемые соли, где u, v, w и x, каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3, причем значения выбираются так, что соединения выбираются из 1,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 2,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 1,6-диазаспиро[3,5]нонанов, 2,6-диазаспиро[4,5]нонанов, 1,7-диазаспиро[4,5]деканов и 1,8-диазаспиро[5,5]ундеканов, R представляет собой водород, С1-С8алкил, ацил, алкоксикарбонил...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кальдирола Патриция, Сутин Лори, Бремберг Ульф, Мотт Эндрю, Йоханссон Гари, Йенсен Анника, Тейбрант Ян

МПК: A61K 31/495, C07D 211/46, A61K 31/551...

Метки: диабета, лечения, типа, арилсульфонамидные, ожирения, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Производные бензолсульфонамидов, способ их получения и их применение для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 8921

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Тома Дидье, Луккарини Жан-Мишель, Массардье Кристин, Барт Мартин, Бонду Мишель, Доде Пьер

МПК: A61K 31/496, A61K 31/44, C07D 417/04...

Метки: производные, применение, бензолсульфонамидов, лечения, способ, получения, боли

Формула / Реферат:

1. Производное бензолсульфонамида, характеризующееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из: а) соединений формулы где каждый из радикалов R1, R2, R3, R4 независимо представляет собой один или несколько атомов или групп атомов, выбранных из атома водорода, атомов галогенов, C1-C3алкильных групп, С1-С3алкоксильных групп, CF3- или OCF3-групп, Ra представляет собой С1-С4алкильную группу, Y представляет собой насыщенную С2-С5алкиленовую...

Способ получения (s,s)-цис-2-бензгидрил-3-бензиламинохинуклидина

Загрузка...

Номер патента: 8192

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ньюджент Томас К., Зеемайер Роберт

МПК: C07D 453/02

Метки: получения, способ, s,s)-цис-2-бензгидрил-3-бензиламинохинуклидина

Формула / Реферат:

1. Способ получения (S,S)-цис-2-бензгидрил-3-бензиламинохинуклидина, предусматривающий стадии контактирования соединения, содержащего смесь R- и S-изомеров и имеющего формулу с эффективным количеством хиральной органической кислоты в присутствии органического растворителя и эффективного количества органической карбоновой кислоты для превращения R-изомера в кислую соль указанного S-изомера, причем указанный органический растворитель способен...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Уокер Дэниел Патрик, Пиотроуски Дейвид У., Уишкэй Донн Г., Эккер Брэд А., Джейкобсен Эрик Джон, Рейтц Стивен Чарлз

МПК: A61K 31/439, A61P 25/28, A61P 25/18...

Метки: соединения, конденсированные, гетероарильные, азабициклические, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер, Андрианжара Шарль, Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж

МПК: A61K 31/439, A61K 31/433, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазолы, фосфодиэстеразы-7, тиадиазолы, ингибиторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Карбаматы, полученные из арилалкиламинов

Загрузка...

Номер патента: 5520

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Фернандес Серрат Анна, Бонилья Наварро Хосе Игнасио, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фарреронс Гальеми Карлес, Лагунас Арналь Кармен, Фернандес Гарсия Андрес, Бальса Лопес Долорс, Сальседо Рока Каролина, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Метки: полученные, арилалкиламинов, карбаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2 и R3 представляют собой одинаковые или различные радикалы, связанные с бензольным кольцом в любом из возможных для них положений, и выбраны из группы, включающей H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкоксил, (C1-C4)-алкоксил, замещенный одним или несколькими F, карбамоиламином, (C1-C4)-алкилом и (C1-C4)-алкилом, замещенным одним или несколькими F или OH; альтернативно, любой из R1 и...

Полиморфные модификации кристаллического (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония хлорида в качестве антагонистов рецептора нейрокинина 1 (nk-1)

Загрузка...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Аллен Даглас Джон Мелдрам, Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф, Гамкоуски Майкл Джон, Апплтон Трой Энтони, Норрис Тимоти

МПК: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/435...

Метки: 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония, хлорида, nk-1, качестве, полиморфные, антагонистов, модификации, кристаллического, нейрокинина-2, рецептора

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Полиморфные модификации кристаллического цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина 1 (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Роуз Питер Роберт, Массетт Стивен Сарджент, Куоллич Джордж Джозеф

МПК: C07D 453/02, A61K 31/435, A61P 25/28...

Метки: 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, кристаллического, полиморфные, качестве, цитрата, нейрокинина-2, модификации, антагонистов, nk1, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Стабильная полиморфная форма кристаллического моногидрата цитрата (2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина и фармацевтическая композиция на её основе

Загрузка...

Номер патента: 3731

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Касталди Майкл Джеймс, Уинт Льюин Теофилус, Куоллич Джордж Джозеф

МПК: A61K 31/439, A61P 1/08, C07D 453/02...

Метки: полиморфная, стабильная, основе, кристаллического, форма, композиция, 2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина, цитрата, моногидрата, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Стабильная полиморфная форма A кристаллического моногидрата цитрата (2S,3S)-N-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина формулы характеризующаяся следующей картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей: Пик ь Расстояние d 1 13,28 2 7,70 3 7,45 4 6,34 5 5,33 6 5,06 7 4,40 2. Полиморфная форма моногидрата цитрата по п.1, где габитусы ее кристалла представляют собой...

Соединения четвертичного аммония как антагонисты тахикинина

Загрузка...

Номер патента: 2424

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Алкер Дэвид, Монаган Сандра Марина, Бернс Кристофер Джон

МПК: A61P 1/06, A61K 31/439, C07D 453/02...

Метки: соединения, тахикинина, антагонисты, четвертичного, аммония

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет собой фенил, С3-С7 циклоалкил или гетероарил, каждый из которых является необязательно сопряженным с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом и необязательно замещенным, включая фрагмент, сопряженный с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом, 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4 алкила, фтор(C1-C4) алкила, C1-C4 алкоксигруппы, фтор (C1-C4)алкоксигруппы, феноксигруппы,...