C07D 453/02 — содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Сато Иппеи, Исомура Маи, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Миура Масанори, Окуда Такао, Терада Йох

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Линней Йен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61P 11/06...

Метки: активностью, соединения, рецепторов, антагонистов, адренергического, агонистов, мускариновых, beta;2, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/439, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Метки: качестве, атф-связывающих, белков, ингибиторов, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Палович Майкл Р., Макклеланд Брент У., Томас Соня М., Лэн Драман И., Нейпп Кристофер Э.

МПК: A61K 31/44, C07D 453/02

Метки: антагонисты, мускариновых, ацетилхолина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Аминоэфирные производные алкалоидов и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 20974

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Калиджури Антонио, Риккабони Мауро, Амари Габриеле

МПК: A61K 31/4465, A61K 31/401, A61K 31/439...

Метки: композиции, аминоэфирные, алкалоидов, медицинские, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...

Способ получения и очистки солей солифенацина

Загрузка...

Номер патента: 20966

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Буковец Полона, Пецавар Аница, Рузиц Милос, Кляйиц Ален, Зупет Рок, Прудиц Дарья

МПК: C07D 453/02

Метки: способ, солей, очистки, солифенацина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ кристаллизации соли солифенацина, характеризующийся тем, что:i) соль солифенацина растворяют в смеси растворителей, содержащей воду и C5-C10 спирт, или смеси по меньшей мере одного C5-C10 спирта и по меньшей мере одного дополнительного спирта, имеющего менее 5 или более 10 атомов углерода и воды, при температуре между 40 и 150°C до растворения всей соли солифенацина;ii) охлаждают растворенную смесь до температуры между 40 и 80°C;iii)...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Цзян Тао, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Пэй Вэй, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: композиции, ингибиторов, качестве, протеинкиназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Уно Тецуо, Чэнь Бэй, Лу Вэньшо, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: ингибиторов, качестве, протеинкиназы, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Производные хинуклидина карбоната и их медицинские композиции

Загрузка...

Номер патента: 19166

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дельканале Маурицио, Амари Габриеле

МПК: C07D 453/02, A61P 11/00, A61K 31/439...

Метки: карбоната, производные, медицинские, хинуклидина, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...

Производные хинуклидина в качестве антагонистов м3

Загрузка...

Номер патента: 17698

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Патаккини Риккардо, Ченакки Валентина, Катена Руис Хуан Лоренсо, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Масип Масип Исабель, Виллетти Джино

МПК: A61K 45/06, A61P 11/00, C07D 453/02...

Метки: хинуклидина, антагонистов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Производное хинуклидина, выбранное из группы, состоящей из(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан бромида и(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан хлорида.2. Фармацевтическая композиция для пульмонального введения, содержащая терапевтически эффективное количество производного хинуклидина по п.1...

Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Булл Ричард Джеймс, Мэтер Эндрю Найджел, Скидмор Элизабет Энн, Метэ Антонио, Форд Ронан Ли

МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, C07D 453/02...

Метки: производные, мускаринового, антагонистов, качестве, хинуклидиновые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Стабильная кристаллическая соль 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового сложного эфира (r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17483

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Масип Масип Исабель, Серра Комас Мария Дель Кармен, Идальго Родригес Хосе, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02

Метки: r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой, сложного, соль, кислоты, кристаллическая, 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового, стабильная, эфира

Формула / Реферат:

1. D-тартратная соль соединения I (1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый сложный эфир (R)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты) структурной формулыобладающая стехиометрией с отношением соединения I к D-винной кислоте, по существу, равным 1:1, в форме кристаллического полиморфа I, который характеризуется картиной рентгеновской порошковой дифрактограммы с пиками при значениях ° 2θ, как показано на фиг. 1.2. Соль по п.1, которая...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Уно Тецуо, Цзян Тао, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: композиции, протеинкиназы, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Способ получения солифенацина

Загрузка...

Номер патента: 15774

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Плацек Лукас, Рихтер Индржих, Лустиг Петр, Юнек Рихард, Ирман Йосеф

МПК: C07D 453/02

Метки: получения, способ, солифенацина

Формула / Реферат:

1. Способ получения (1S)-(3R)-1-азабицикло[2.2.2.]окт-3-ил-3,4-дигидро-1-фенил-2(1H)-изохинолин карбоксилата путем вступления в реакцию сложного эфира, представляющего собой (1S)-алкил-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолин карбоксилат (где алкил представляет собой первичный С1-С4 алкил), с 3-(R)-хинуклидолом в инертном растворителе, отличающийся тем, что реакцию катализируют ненуклеофильным основанием.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 15033

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Макклеланд Брент У., Томас Соня М., Палович Майкл Р., Лэн Драман И., Нейпп Кристофер Э.

МПК: C07D 453/02, A61K 31/44, A61P 11/00...

Метки: антагонисты, ацетилхолина, мускариновых, рецепторов

Формула / Реферат:

1. 4-[Гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид формулы2. Фармацевтическая композиция, содержащая 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая одно или несколько других терапевтических ингредиентов.4. Применение соединения по п.1 в безопасном и эффективном...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Тескони Марк С., Окхамафе Аугустус О., Шан Сяо, Харвуд Эрик, Чжу Шугуан, Мачаевски Тимоти Д., Рикман Дэвид, Чоу Джойс, Цай Щаопэй

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4709, A61K 31/513...

Метки: соли, хинолиноновых, приемлемые, улучшенными, фармацевтически, свойствами, соединений, фармацевтическими

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

3-замещенные-2(арилалкил)-1-азабициклоалканы и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11033

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Шмитт Джеффри Дэниел, Филлипс Тереза Янгпитер, Мазуров Анатолий А., Клюцик Йозеф, Миллер Крэйг Харрисон, Симэнс Анджела С., Мяо Лань

МПК: C07D 453/02, C07D 453/00

Метки: применения, 3-замещенные-2(арилалкил)-1-азабициклоалканы, способы

Формула / Реферат:

1. Производные 3-замещенного-2-(арилалкил)-1-азабициклоалкана, имеющие структуру согласно формуле или их фармацевтически приемлемые соли, где m равен 2 и n равен 1, р равен 1; X обозначает кислород или NR', Y обозначает кислород или серу, Z обозначает NR', ковалентную связь или линкерный фрагмент А, А обозначает -CR'=CR'-, где, если Z обозначает ковалентную связь или А, X должен обозначать NR', Ar обозначает незамещенный фенил; замещенный...

Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов

Загрузка...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лагу Бхарат, Лиотта Фина, Ксиа Минде, Уочтер Майкл П., Пан Менг

МПК: C07D 231/56, C07D 401/12, C07D 403/12...

Метки: тетрагидроиндазольные, каннабиноидов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

N-арилдиазаспирациклические соединения и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 9789

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Бхатти Балвиндер С., Шмитт Джеффри Д., Миллер Крэйг Х.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/435, C07D 453/02...

Метки: применения, получения, n-арилдиазаспирациклические, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой 1 а также его фармацевтически приемлемые соли, где u, v, w и x, каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3, причем значения выбираются так, что соединения выбираются из 1,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 2,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 1,6-диазаспиро[3,5]нонанов, 2,6-диазаспиро[4,5]нонанов, 1,7-диазаспиро[4,5]деканов и 1,8-диазаспиро[5,5]ундеканов, R представляет собой водород, С1-С8алкил, ацил, алкоксикарбонил...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Сутин Лори, Тейбрант Ян, Кальдирола Патриция, Йенсен Анника, Мотт Эндрю, Йоханссон Гари, Бремберг Ульф

МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, C07D 211/46...

Метки: ожирения, диабета, соединения, лечения, типа, арилсульфонамидные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Производные бензолсульфонамидов, способ их получения и их применение для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 8921

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Тома Дидье, Барт Мартин, Бонду Мишель, Доде Пьер, Массардье Кристин, Луккарини Жан-Мишель

МПК: C07D 417/04, A61K 31/44, A61K 31/496...

Метки: способ, боли, бензолсульфонамидов, получения, применение, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Производное бензолсульфонамида, характеризующееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из: а) соединений формулы где каждый из радикалов R1, R2, R3, R4 независимо представляет собой один или несколько атомов или групп атомов, выбранных из атома водорода, атомов галогенов, C1-C3алкильных групп, С1-С3алкоксильных групп, CF3- или OCF3-групп, Ra представляет собой С1-С4алкильную группу, Y представляет собой насыщенную С2-С5алкиленовую...

Способ получения (s,s)-цис-2-бензгидрил-3-бензиламинохинуклидина

Загрузка...

Номер патента: 8192

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Зеемайер Роберт, Ньюджент Томас К.

МПК: C07D 453/02

Метки: способ, получения, s,s)-цис-2-бензгидрил-3-бензиламинохинуклидина

Формула / Реферат:

1. Способ получения (S,S)-цис-2-бензгидрил-3-бензиламинохинуклидина, предусматривающий стадии контактирования соединения, содержащего смесь R- и S-изомеров и имеющего формулу с эффективным количеством хиральной органической кислоты в присутствии органического растворителя и эффективного количества органической карбоновой кислоты для превращения R-изомера в кислую соль указанного S-изомера, причем указанный органический растворитель способен...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Уокер Дэниел Патрик, Уишкэй Донн Г., Рейтц Стивен Чарлз, Пиотроуски Дейвид У., Эккер Брэд А., Джейкобсен Эрик Джон

МПК: A61P 25/18, A61P 25/28, A61K 31/439...

Метки: азабициклические, конденсированные, соединения, гетероарильные, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Лортиуа Эдвиж, Дюкро Пьер, Вернье Фабрис, Андрианжара Шарль, Бернарделли Патрик

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/433, A61K 31/439...

Метки: ингибиторов, качестве, тиадиазолы, фосфодиэстеразы-7, оксадиазолы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Карбаматы, полученные из арилалкиламинов

Загрузка...

Номер патента: 5520

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Катена Руис Хуан Лоренсо, Бонилья Наварро Хосе Игнасио, Микель Боно Игнасио-Хосе, Бальса Лопес Долорс, Сальседо Рока Каролина, Фернандес Серрат Анна, Фернандес Гарсия Андрес, Лагунас Арналь Кармен, Фарреронс Гальеми Карлес

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Метки: полученные, карбаматы, арилалкиламинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2 и R3 представляют собой одинаковые или различные радикалы, связанные с бензольным кольцом в любом из возможных для них положений, и выбраны из группы, включающей H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкоксил, (C1-C4)-алкоксил, замещенный одним или несколькими F, карбамоиламином, (C1-C4)-алкилом и (C1-C4)-алкилом, замещенным одним или несколькими F или OH; альтернативно, любой из R1 и...

Полиморфные модификации кристаллического (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония хлорида в качестве антагонистов рецептора нейрокинина 1 (nk-1)

Загрузка...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Норрис Тимоти, Гамкоуски Майкл Джон, Апплтон Трой Энтони, Аллен Даглас Джон Мелдрам, Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/435...

Метки: рецептора, хлорида, нейрокинина-2, кристаллического, антагонистов, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония, качестве, модификации, полиморфные, nk-1

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Полиморфные модификации кристаллического цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина 1 (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Роуз Питер Роберт, Массетт Стивен Сарджент, Куоллич Джордж Джозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/435...

Метки: антагонистов, полиморфные, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, модификации, качестве, цитрата, nk1, рецепторов, кристаллического, нейрокинина-2

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Стабильная полиморфная форма кристаллического моногидрата цитрата (2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина и фармацевтическая композиция на её основе

Загрузка...

Номер патента: 3731

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Касталди Майкл Джеймс, Куоллич Джордж Джозеф

МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 1/08...

Метки: 2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина, композиция, основе, фармацевтическая, моногидрата, форма, полиморфная, цитрата, кристаллического, стабильная

Формула / Реферат:

1. Стабильная полиморфная форма A кристаллического моногидрата цитрата (2S,3S)-N-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина формулы характеризующаяся следующей картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей: Пик ь Расстояние d 1 13,28 2 7,70 3 7,45 4 6,34 5 5,33 6 5,06 7 4,40 2. Полиморфная форма моногидрата цитрата по п.1, где габитусы ее кристалла представляют собой...

Соединения четвертичного аммония как антагонисты тахикинина

Загрузка...

Номер патента: 2424

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Бернс Кристофер Джон, Алкер Дэвид, Монаган Сандра Марина

МПК: A61K 31/439, A61P 1/06, C07D 453/02...

Метки: четвертичного, антагонисты, соединения, аммония, тахикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет собой фенил, С3-С7 циклоалкил или гетероарил, каждый из которых является необязательно сопряженным с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом и необязательно замещенным, включая фрагмент, сопряженный с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом, 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4 алкила, фтор(C1-C4) алкила, C1-C4 алкоксигруппы, фтор (C1-C4)алкоксигруппы, феноксигруппы,...