C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Тур Бакари-Барри, Лю Ган, Каферро Томас, Ленуар Франсуа, Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Чжао Цянь, Лэй Хуаншу, Левелл Джулиан Рой, Смит Трой, Шульц Майкл Дэвид, Пфистер Кейт Брюс, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия, Ян Фань, Зендцик Мартин

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: качестве, мутантной, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Шалтен Патрик, Алласиа Сара, Ройас Де Ла Парра Вероника, Килонда Амюри, Гриффиун Герард, Маршан Арно

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: соединения, родственные, индоламида, нейродегенеративных, использования, заболеваний, производные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: производные, киназ, качестве, ингибиторов, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: У Хун, Бхайд Раджив С., Наир Сатиш К., Муругесан Натесан, Кумар Шриканта Р., Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Систла Рамеш, Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: применимые, качестве, киназ, соединения, пиридильные, гетероарилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клициц Ясна, Ист Стивен Питер, Шэнцле Герхард, Марлен Фредерик Жак, Бишофф Даниель, Даманн Георг, Маккарти Клайв, Конвер-Рейне Серж Гастон, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Скотт Джон, Хофманн Маттиас

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: качестве, замещенные, хинолины, применение, лекарственных, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гунджима Коши, Дефибер Кристиан, Зелингер Даниель, Ле Везу Ронан, Гросс Штеффен, Кёрбер Карстен, Зёргель Зебастиан, Калбертсон Дебора Л.

МПК: C07D 403/12, C07D 405/14, C07D 401/14...

Метки: пиразола, пестицидные, новые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: активируемых, ионных, ингибиторы, пиразола, высвобождением, производные, кальция, каналов, crac

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен У., Шотцингер Роберт Дж., Йейтс Кристофер М., Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4439...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Уилльямс Джоди Т., Хайдманн Бибия, Зифферлен Тьерри, Босс Кристоф, Брочи Кристине, Болли Мартин

МПК: A61P 25/26, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Дэниел Дилан, Джойс Джоанна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Метки: ингибиторы, головного, мозга, опухолей, лечения, csf-1r

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Асано Тору, Фукахори Хидехико, Като Кодзи, Такахаси Фумие, Маеда Дзунко, Сиваку Масахико, Имада Сунао, Козуки Йосихиро

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ван Альмзик Андреас, Кён Арним, Аренс Хартмут, Дёрнер-Рипинг Зимон, Хакер Эрвин, Цимер Франк, Розингер Кристофер Хью

МПК: C07D 413/12, C07D 271/08, A01N 43/836...

Метки: защитного, состоящие, вещества, гербицида, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426...

Метки: средство, тревожных, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: производные, гетеробициклические, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вольф Ханно Кристиан, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лашья Матильда Дениза

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, A01P 21/00...

Метки: стриголактамовые, применение, регуляторов, производные, растений, качестве, роста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вагнер Рольф, Доннер Памела Л., Нельсон Лисса Т., Рандолф Джон Т., Беллиззи Мэри Э., Флентге Чарльз А., Калифано Джин К., Хатчинс Чарльз У., Воллер Кевин Р., Кати Уоррен М., Крюгер Аллан К., Тьюфано Майкл Д., Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Бетебеннер Дэвид А., Гао Йи, Пратт Джон К., Пател Сачин В., Рокуэй Тодд В., Матуленко Марк А., Маринг Кларенс Дж., Хатчинсон Дуглас К., Каспи Дэниел Д., Моттер Кристофер Э., Дегой Дэвид А., Лю Дачунь, Ли Вэнькэ, Уэгоу Сэйбл Х., Саррис Кэти

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тсучия Томоки, Клут Йоахим, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Зайтц Томас, Васнер Пьерр, Бентинг Юрген, Хоффманн Зебастиан, Кристо Пьерр

МПК: C07D 417/14

Метки: фунгицидов, гетероарилпиперидина, качестве, пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Синха Неелима, Дешмукх Гокул Керуджи, Карчхе Виджай Пандуранг, Палле Венката П., Ирлапати Нагесвара Рао, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61P 17/06, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: производные, модуляторов, изоксазольные, качестве, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чэнь Ли, У Джим Чжэнь, Фэн Сун, Чжэн Сюфан, Лян Чуньгэнь, Юнь Хунин, Хуан Мэнвэй, Фэн Личунь, Вон Джейсон Кристофер, Ван Лиша, Го Тао, Гао Лу, Ву Сихань, Лю Юнфу

МПК: A61K 31/553, A61K 31/554, A61P 11/00...

Метки: вирусного, соединения, лечения, профилактики, синцитиального, заболевания, респираторного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рандль Штефан Андреас, Зимиц Оливер, Майбаум Юрген Клаус, Рожель Оливье, Альтманн Ева, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Вульпетти Анна, Хоммель Ульрих, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: индольные, лечения, соединения, amd, полезные, аналоги, макулярной, дегенерации, возрастной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Гетероарилзамещенные циклические дионы или их производные, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вуд Франсиз Кэтрин, Матьюз Кристофер Джон, Жанмар Стефани Андре Мари, Лонгстафф Адриан, Вайнер Рассел Колин

МПК: A01N 43/78, C07D 405/08, C07D 401/08...

Метки: активностью, дионы, гербицидной, гетероарилзамещенные, производные, циклические, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хиллебранд Штефан, Кристо Пьер, Портц Даниела, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Тсучиа Томоки, Клут Ёахим, Зайтц Томас, Хоффманн Зебастиан, Вазнер Пьер, Бентинг Юрген

МПК: A01N 43/78, C07D 417/14

Метки: производные, фунгицидов, гетероарилпиперидинов, качестве, пиперазинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Корки Бриттон, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Метки: регулирующих, апоптозный, ингибиторы, сигнал, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Оути Дзун, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Сиракура Сиро, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: способ, опиоидному, анальгетику, толерантности, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макмартри Даррен Джон, Дин Пинюй, Тэйлор Ванесса, Хекродт Тило Дж., Йен Роуз, Сингх Раджиндер, Ли Хуэй, Чэнь Янь, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/538...

Метки: лечения, соединения, способы, опосредованных, jak-киназой, заболеваний, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дюпон-Годе Кристина, Нортруп Алан Б., Эллис Джон Майкл, Андресен Брайан М., Ноулес Сандра Ли, Троттер Б.Уэсли, Донофрио Энтони, Лим Чжонгвон, Герин Дэвид Джозеф, Ди Франческо Мария Эмилия, Аррингтон Кеннет Л., Чайлдерс Калин Конрад, Машасек Мишелль Р., Каттар Соломон, Чжоу Хуа, Петрокки Алессия, Алтман Майкл Д., Готье Жак Ив, Таока Брендон М., Берч Джейсон, Отте Райан Д., Ромео Эрик, Коте Бернар, Сиу Тони, Робишо Жоэль С., Гуэй Даниель, Ройтершан Майкл Х., О'бойл Брендан М., Фурнье Жан-Франсуа, Ли Чаоминь, Фишер Кристиан, Хайдл Эндрю М.

МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: полиморфы, ингибиторов, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мироя Аюму, Асаи Акира, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Масуда Йосиаки, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Шевинье Эммануэль, Мартен Язон, Беньяхад Абделла, Пез Дидье, Мусси Ален, Сандринелли Франк, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/443, A61K 31/444...

Метки: киназы, применение, композиции, оксазольные, ингибиторы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блайгер Конрад, Родригез Сармиенто Роза Мария, Флор Александр, Грёбке Цбинден Катрин, Петерс Йенс-Уве, Грубер Феликс, Кун Бернд, Кёрнер Маттиас

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: гетероарильные, азотсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Рамсбек Даниель, Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Бёме Ливия, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сюй Ляньхун, Миш Майкл Р., Бейкон Элизабет М., Като Дэррил, Ким Чон Ю., Линк Джон О., Тейлор Джеймс, Келлар Терри, Коттелл Джероми Дж., Хэлкомб Рэндалл Л., Шрёдер Скотт Д., Лю Хунтао, Го Хунянь, Сожье Джозеф Х., Пюнь Хьюн-Цзюн, Десай Манодж С., Уоткинс Уильям Дж., Ян Чжэн-Юй, Метобо Самуэль Е., Це Уинстон С., Лазервит Скотт И., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Чо Эзоп, Тренкл Джеймс Д., Каналес Эда, Сунь Цзяньюй, Макман Ричард, Перриш Джей П., Филлипс Бартон В., Чоу Чиэнь-Хун, Криговский Эван С., Киршберг Торстен А., Лю Ци, Вивиан Рэндалл В., Сквайерс Нил, Венкатарамани Чандрасекар, Митчелл Майкл Л., Цзинь Хаолунь, Грауп Майкл, Макфадден Райан, Шэн Сяонин

МПК: C07D 403/04, C07D 403/14, C07D 401/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гнот Марк Же, Рериг Зузанне, Бендер Экхард, Циммерманн Катя, Бухмюллер Анья, Герике Керстен Маттиас, Еске Марио, Канчо Гранде Еланда, Гердес Кристоф, Хаймбах Дирк

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: замещенные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард, Благг Джулиан, Пихович Марк

МПК: A61K 31/5377, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Метки: ингибиторов, лечения, соединения, рака, сигнального, основе, пиримидина, пути, качестве, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ип Ка, Ян Биншиу

МПК: A61K 31/427, C07D 417/14, A61P 31/18...

Метки: гепатита, кристаллические, ингибитора, соли, эффективного, вируса

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дав Питер, Мэддафорд Шон, Аннеди Субхаш К., Рамно Джайлялль, Ракхит Суман, Силверман Сара

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/538...

Метки: бензотиазины, обладающие, активностью, ингибирующей, бензоксазины, соединения, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Чэн Давэй, Агарвал Атул, Ли Шоуминг, Лиу Куиксиан, Хасимото Акихиро, Фадке Авинаш, Гадхачанда Венкат, Ванг Ксиангчжу, Чжанг Суоминг, Пейс Гудвин, Дешпенде Майлинд

МПК: C07D 403/14, C07D 417/14, C07D 403/12...

Метки: ингибиторы, пептидов, 4-амино-4-оксобутаноил, циклические, репликации, аналоги, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...