C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжао Цянь, Чо Йоунг Син, Каферро Томас, Тур Бакари-Барри, Косталес Абран К., Зендцик Мартин, Смит Трой, Лю Ган, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия, Лэй Хуаншу, Пфистер Кейт Брюс, Саттон Джеймс, Шульц Майкл Дэвид, Ленуар Франсуа, Ян Фань, Левелл Джулиан Рой

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: качестве, ингибиторов, мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Алласиа Сара, Гриффиун Герард, Ройас Де Ла Парра Вероника, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Килонда Амюри, Шалтен Патрик

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/4045...

Метки: индоламида, заболеваний, использования, производные, родственные, нейродегенеративных, соединения, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: бензонитрильные, киназ, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дунсиа Джон В., Гарднер Дэниел С., У Хун, Паиди Венкатрам Рэдди, Наир Сатиш К., Кумар Шриканта Р., Питтс Уильям Дж., Бхайд Раджив С., Муругесан Натесан, Систла Рамеш, Хайнс Джон, Сантелла Джозеф Б.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: киназ, качестве, модуляторов, применимые, гетероарилзамещенные, соединения, пиридильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скотт Джон, Марлен Фредерик Жак, Клициц Ясна, Конвер-Рейне Серж Гастон, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Даманн Георг, Бишофф Даниель, Маккарти Клайв, Шэнцле Герхард, Хофманн Маттиас, Ист Стивен Питер

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/20, A61P 11/06...

Метки: средств, применение, хинолины, лекарственных, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гросс Штеффен, Дефибер Кристиан, Калбертсон Дебора Л., Зелингер Даниель, Зёргель Зебастиан, Гунджима Коши, Кёрбер Карстен, Ле Везу Ронан

МПК: C07D 403/12, C07D 405/14, C07D 401/14...

Метки: пиразола, новые, соединения, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, каналов, пиразола, производные, активируемых, высвобождением, ионных, кальция, crac

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лосо Майкл, Салленбергер Майкл, Рэфферти Стивен У., Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж., Йейтс Кристофер М.

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Болли Мартин, Брочи Кристине, Хайдманн Бибия, Босс Кристоф, Зифферлен Тьерри, Уилльямс Джоди Т.

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22...

Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Джойс Джоанна, Дэниел Дилан

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: головного, опухолей, мозга, ингибиторы, csf-1r, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Асано Тору

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цимер Франк, Хакер Эрвин, Розингер Кристофер Хью, Аренс Хартмут, Кён Арним, Дёрнер-Рипинг Зимон, Ван Альмзик Андреас

МПК: A01N 43/836, C07D 413/12, C07D 271/08...

Метки: защитного, состоящие, гербицида, вещества, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: средство, тревожных, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4704, A61P 31/12...

Метки: ингибиторов, качестве, гетеробициклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вольф Ханно Кристиан, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Лашья Матильда Дениза, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/38, A01P 21/00, C07D 209/70...

Метки: стриголактамовые, производные, регуляторов, применение, роста, качестве, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уэгоу Сэйбл Х., Рокуэй Тодд В., Воллер Кевин Р., Вагнер Рольф, Бетебеннер Дэвид А., Рандолф Джон Т., Кедди Райан Дж., Каспи Дэниел Д., Кати Уоррен М., Пратт Джон К., Матуленко Марк А., Калифано Джин К., Саррис Кэти, Лю Дачунь, Пател Сачин В., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Хатчинсон Дуглас К., Нельсон Лисса Т., Хатчинс Чарльз У., Гао Йи, Флентге Чарльз А., Джинкерсон Тамми К., Ли Вэнькэ, Маринг Кларенс Дж., Тьюфано Майкл Д., Дегой Дэвид А., Крюгер Аллан К., Доннер Памела Л.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Тсучия Томоки, Хоффманн Зебастиан, Клут Йоахим, Бентинг Юрген, Кристо Пьерр, Зайтц Томас, Васнер Пьерр

МПК: C07D 417/14

Метки: фунгицидов, гетероарилпиперидина, производные, пиперазина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Джачхак Сантош Мадхукар

МПК: A61K 31/497, A61P 17/06, A61P 11/06...

Метки: оксазольные, производные, качестве, модуляторов, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чэнь Ли, Го Тао, Ву Сихань, Гао Лу, Ван Лиша, У Джим Чжэнь, Фэн Личунь, Лю Юнфу, Чжэн Сюфан, Вон Джейсон Кристофер, Лян Чуньгэнь, Хуан Мэнвэй, Юнь Хунин, Фэн Сун

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: респираторного, лечения, вирусного, соединения, заболевания, синцитиального, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канкар Жан, Рандль Штефан Андреас, Рожель Оливье, Хоммель Ульрих, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Зимиц Оливер, Альтманн Ева, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/407, A61K 31/403, A61K 31/416...

Метки: дегенерации, индольные, соединения, макулярной, возрастной, аналоги, полезные, лечения, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Гетероарилзамещенные циклические дионы или их производные, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Жанмар Стефани Андре Мари, Вуд Франсиз Кэтрин, Вайнер Рассел Колин, Матьюз Кристофер Джон, Лонгстафф Адриан

МПК: C07D 405/08, C07D 401/08, A01N 43/78...

Метки: циклические, гербицидной, обладающие, производные, дионы, активностью, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кристо Пьер, Бентинг Юрген, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хоффманн Зебастиан, Клут Ёахим, Портц Даниела, Вазнер Пьер, Тсучиа Томоки, Зайтц Томас, Хиллебранд Штефан

МПК: A01N 43/78, C07D 417/14

Метки: гетероарилпиперидинов, пиперазинов, производные, качестве, фунгицидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Метки: киназ, сигнал, ингибиторы, регулирующих, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кунори Сундзи, Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: способ, толерантности, анальгетику, подавления, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дин Пинюй, Хекродт Тило Дж., Чэнь Янь, Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Ли Хуэй, Тхота Самбаях, Макмартри Даррен Джон, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Метки: опосредованных, лечения, соединения, jak-киназой, композиции, способы, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Отте Райан Д., Троттер Б.Уэсли, Андресен Брайан М., Ли Чаоминь, Каттар Соломон, Фишер Кристиан, Робишо Жоэль С., Ромео Эрик, Дюпон-Годе Кристина, Хайдл Эндрю М., Ди Франческо Мария Эмилия, Чайлдерс Калин Конрад, Ноулес Сандра Ли, Машасек Мишелль Р., Сиу Тони, Герин Дэвид Джозеф, О'бойл Брендан М., Нортруп Алан Б., Готье Жак Ив, Гуэй Даниель, Алтман Майкл Д., Ройтершан Майкл Х., Берч Джейсон, Петрокки Алессия, Лим Чжонгвон, Аррингтон Кеннет Л., Фурнье Жан-Франсуа, Донофрио Энтони, Чжоу Хуа, Коте Бернар, Таока Брендон М., Эллис Джон Майкл

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: сульфамидных, полиморфы, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мироя Аюму, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Масуда Йосиаки, Асизава Тадаси, Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Такахаси Осаму

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Пикуль Вилли, Мартен Язон, Сандринелли Франк, Мусси Ален, Пез Дидье

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/443...

Метки: композиции, оксазольные, содержащие, киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блайгер Конрад, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Кун Бернд, Грёбке Цбинден Катрин, Родригез Сармиенто Роза Мария, Флор Александр, Грубер Феликс

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: соединения, гетероарильные, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Бёме Ливия, Зоммер Роберт

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Метобо Самуэль Е., Сунь Цзяньюй, Киршберг Торстен А., Лю Хунтао, Чоу Чиэнь-Хун, Грауп Майкл, Хэлкомб Рэндалл Л., Шэн Сяонин, Шрёдер Скотт Д., Цзинь Хаолунь, Перриш Джей П., Миш Майкл Р., Сквайерс Нил, Тейлор Джеймс, Вивиан Рэндалл В., Уоткинс Уильям Дж., Митчелл Майкл Л., Венкатарамани Чандрасекар, Лазервит Скотт И., Криговский Эван С., Ким Чон Ю., Сожье Джозеф Х., Келлар Терри, Като Дэррил, Макфадден Райан, Коттелл Джероми Дж., Го Хунянь, Сюй Ляньхун, Бейкон Элизабет М., Ян Чжэн-Юй, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Лю Ци, Десай Манодж С., Филлипс Бартон В., Каналес Эда, Тренкл Джеймс Д., Линк Джон О., Це Уинстон С., Макман Ричард, Пюнь Хьюн-Цзюн, Чо Эзоп

МПК: C07D 403/14, C07D 401/14, C07D 403/04...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Циммерманн Катя, Герике Керстен Маттиас, Гердес Кристоф, Бухмюллер Анья, Хаймбах Дирк, Гнот Марк Же, Рериг Зузанне, Канчо Гранде Еланда, Бендер Экхард, Еске Марио

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: замещенные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пихович Марк, Крамплер Саймон Росс, Благг Джулиан, Макдоналд Эдвард

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4545, C07D 401/04...

Метки: лечения, пиримидина, основе, качестве, рака, пути, соединения, ингибиторов, пиридина, сигнального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: A61P 31/18, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: ингибитора, соли, гепатита, кристаллические, вируса, эффективного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Аннеди Субхаш К., Силверман Сара, Мэддафорд Шон, Ракхит Суман, Дав Питер, Рамно Джайлялль

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/538, A61P 25/00...

Метки: соединения, бензотиазины, бензоксазины, активностью, обладающие, ингибирующей, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пейс Гудвин, Фадке Авинаш, Хасимото Акихиро, Чэн Давэй, Гадхачанда Венкат, Лиу Куиксиан, Агарвал Атул, Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Дешпенде Майлинд, Ли Шоуминг

МПК: C07D 403/14, C07D 403/12, C07D 417/14...

Метки: пептидов, аналоги, 4-амино-4-оксобутаноил, ингибиторы, вирусов, репликации, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...