C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шульц Майкл Дэвид, Пфистер Кейт Брюс, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия, Лю Ган, Зендцик Мартин, Каферро Томас, Ленуар Франсуа, Косталес Абран К., Чжао Цянь, Саттон Джеймс, Чо Йоунг Син, Левелл Джулиан Рой, Ян Фань, Лэй Хуаншу, Смит Трой, Тур Бакари-Барри

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: качестве, ингибиторов, мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Алласиа Сара, Шалтен Патрик

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4045, C07D 403/12...

Метки: лечении, производные, родственные, соединения, заболеваний, нейродегенеративных, индоламида, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, киназ, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: У Хун, Бхайд Раджив С., Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж., Муругесан Натесан, Дунсиа Джон В., Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б., Гарднер Дэниел С., Кумар Шриканта Р., Наир Сатиш К., Хайнс Джон

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: применимые, гетероарилзамещенные, киназ, качестве, модуляторов, пиридильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марлен Фредерик Жак, Хофманн Маттиас, Шэнцле Герхард, Конвер-Рейне Серж Гастон, Скотт Джон, Маккарти Клайв, Клициц Ясна, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Даманн Георг, Ист Стивен Питер, Бишофф Даниель

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: качестве, средств, замещенные, лекарственных, хинолины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гунджима Коши, Гросс Штеффен, Ле Везу Ронан, Калбертсон Дебора Л., Кёрбер Карстен, Дефибер Кристиан, Зёргель Зебастиан, Зелингер Даниель

МПК: C07D 403/12, C07D 405/14, C07D 401/14...

Метки: пиразола, новые, пестицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: пиразола, crac, ионных, высвобождением, производные, активируемых, ингибиторы, каналов, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лосо Майкл, Йейтс Кристофер М., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Рэфферти Стивен У.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Уилльямс Джоди Т., Хайдманн Бибия, Босс Кристоф, Болли Мартин, Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине

МПК: A61P 25/26, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Дэниел Дилан, Джойс Джоанна

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: головного, лечения, опухолей, csf-1r, мозга, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Асано Тору, Имада Сунао, Фукахори Хидехико, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Козуки Йосихиро, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хакер Эрвин, Ван Альмзик Андреас, Аренс Хартмут, Цимер Франк, Дёрнер-Рипинг Зимон, Розингер Кристофер Хью, Кён Арним

МПК: A01N 43/836, C07D 413/12, C07D 271/08...

Метки: защитного, гербицида, состоящие, композиции, вещества

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506...

Метки: расстройств, тревожных, средство, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4704, A61P 31/12, A61K 31/47...

Метки: гетеробициклические, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Вольф Ханно Кристиан, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Лашья Матильда Дениза

МПК: A01N 43/38, A01P 21/00, C07D 209/70...

Метки: растений, роста, стриголактамовые, качестве, применение, производные, регуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дегой Дэвид А., Лю Дачунь, Флентге Чарльз А., Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинс Чарльз У., Гао Йи, Воллер Кевин Р., Матуленко Марк А., Маринг Кларенс Дж., Кати Уоррен М., Беллиззи Мэри Э., Каспи Дэниел Д., Бетебеннер Дэвид А., Доннер Памела Л., Рокуэй Тодд В., Саррис Кэти, Калифано Джин К., Джинкерсон Тамми К., Вагнер Рольф, Кедди Райан Дж., Нельсон Лисса Т., Тьюфано Майкл Д., Крюгер Аллан К., Хатчинсон Дуглас К., Ли Вэнькэ, Пател Сачин В., Моттер Кристофер Э., Пратт Джон К., Рандолф Джон Т.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кристо Пьерр, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Бентинг Юрген, Клут Йоахим, Зайтц Томас, Тсучия Томоки, Васнер Пьерр, Хоффманн Зебастиан

МПК: C07D 417/14

Метки: гетероарилпиперидина, качестве, фунгицидов, производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Виджай Пандуранг, Дешмукх Гокул Керуджи, Палле Венката П., Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: изоксазольные, качестве, производные, оксазольные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Юнфу, Фэн Сун, Хуан Мэнвэй, Ван Лиша, Юнь Хунин, Чжэн Сюфан, Чэнь Ли, Ву Сихань, Гао Лу, Го Тао, Фэн Личунь, Вон Джейсон Кристофер, Лян Чуньгэнь, У Джим Чжэнь

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: респираторного, лечения, профилактики, соединения, вирусного, заболевания, синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Зимиц Оливер, Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Остерманн Нильс, Хоммель Ульрих, Вульпетти Анна, Канкар Жан, Майбаум Юрген Клаус, Рандль Штефан Андреас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/416...

Метки: возрастной, соединения, лечения, дегенерации, аналоги, amd, индольные, полезные, макулярной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Гетероарилзамещенные циклические дионы или их производные, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вайнер Рассел Колин, Матьюз Кристофер Джон, Лонгстафф Адриан, Вуд Франсиз Кэтрин, Жанмар Стефани Андре Мари

МПК: A01N 43/78, C07D 405/08, C07D 401/08...

Метки: гетероарилзамещенные, гербицидной, производные, циклические, активностью, обладающие, дионы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хиллебранд Штефан, Вазнер Пьер, Зайтц Томас, Клут Ёахим, Портц Даниела, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хоффманн Зебастиан, Бентинг Юрген, Тсучиа Томоки, Кристо Пьер

МПК: C07D 417/14, A01N 43/78

Метки: пиперазинов, гетероарилпиперидинов, производные, качестве, фунгицидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Метки: киназ, сигнал, апоптозный, регулирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кунори Сундзи, Синода Кацуми, Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Оути Дзун, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: способ, анальгетику, толерантности, подавления, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хекродт Тило Дж., Чэнь Янь, Макмартри Даррен Джон, Ли Хуэй, Тэйлор Ванесса, Дин Пинюй, Сингх Раджиндер, Йен Роуз, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: композиции, заболеваний, лечения, jak-киназой, соединения, способы, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сиу Тони, Ромео Эрик, Машасек Мишелль Р., Таока Брендон М., Коте Бернар, Андресен Брайан М., Фишер Кристиан, Нортруп Алан Б., Хайдл Эндрю М., Троттер Б.Уэсли, Аррингтон Кеннет Л., Каттар Соломон, Робишо Жоэль С., Алтман Майкл Д., О'бойл Брендан М., Ноулес Сандра Ли, Лим Чжонгвон, Фурнье Жан-Франсуа, Готье Жак Ив, Донофрио Энтони, Отте Райан Д., Эллис Джон Майкл, Ройтершан Майкл Х., Ди Франческо Мария Эмилия, Берч Джейсон, Петрокки Алессия, Ли Чаоминь, Дюпон-Годе Кристина, Герин Дэвид Джозеф, Гуэй Даниель, Чжоу Хуа, Чайлдерс Калин Конрад

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: качестве, ингибиторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, соли, полиморфы, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, C07D 413/14...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Асаи Акира, Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Мироя Аюму, Мацуно Кендзи, Ого Наохиса, Асизава Тадаси

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Сандринелли Франк, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Мартен Язон, Мусси Ален, Пез Дидье, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/443...

Метки: композиции, киназы, содержащие, применение, ингибиторы, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Грёбке Цбинден Катрин, Родригез Сармиенто Роза Мария, Кёрнер Маттиас, Кун Бернд, Флор Александр, Блайгер Конрад, Грубер Феликс

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: азотсодержащие, соединения, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Рамсбек Даниель, Бёме Ливия, Мейер Антье, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, качестве, глутаминилциклазы, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Макман Ричард, Лю Ци, Киршберг Торстен А., Криговский Эван С., Сквайерс Нил, Ким Чон Ю., Венкатарамани Чандрасекар, Бейкон Элизабет М., Линк Джон О., Грауп Майкл, Коттелл Джероми Дж., Лю Хунтао, Перриш Джей П., Като Дэррил, Чо Эзоп, Пюнь Хьюн-Цзюн, Вивиан Рэндалл В., Сожье Джозеф Х., Митчелл Майкл Л., Десай Манодж С., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Шэн Сяонин, Лазервит Скотт И., Уоткинс Уильям Дж., Це Уинстон С., Хэлкомб Рэндалл Л., Миш Майкл Р., Каналес Эда, Метобо Самуэль Е., Го Хунянь, Сюй Ляньхун, Чоу Чиэнь-Хун, Ян Чжэн-Юй, Макфадден Райан, Цзинь Хаолунь, Филлипс Бартон В., Тренкл Джеймс Д., Шрёдер Скотт Д., Тейлор Джеймс, Сунь Цзяньюй, Келлар Терри

МПК: C07D 403/04, C07D 403/14, C07D 401/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гердес Кристоф, Еске Марио, Канчо Гранде Еланда, Рериг Зузанне, Бухмюллер Анья, Гнот Марк Же, Циммерманн Катя, Бендер Экхард, Герике Керстен Маттиас, Хаймбах Дирк

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: пиперидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пихович Марк, Благг Джулиан, Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61K 31/5377...

Метки: качестве, пиридина, пути, ингибиторов, соединения, рака, сигнального, основе, пиримидина, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: A61K 31/427, C07D 417/14, A61P 31/18...

Метки: гепатита, эффективного, вируса, соли, кристаллические, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мэддафорд Шон, Дав Питер, Рамно Джайлялль, Аннеди Субхаш К., Ракхит Суман, Силверман Сара

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/538...

Метки: соединения, активностью, бензоксазины, обладающие, родственные, ингибирующей, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пейс Гудвин, Чэн Давэй, Дешпенде Майлинд, Лиу Куиксиан, Агарвал Атул, Гадхачанда Венкат, Фадке Авинаш, Ли Шоуминг, Хасимото Акихиро, Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу

МПК: C07D 403/14, C07D 403/12, C07D 417/14...

Метки: вирусов, пептидов, репликации, ингибиторы, циклические, аналоги, 4-амино-4-оксобутаноил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...