C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Килонда Амюри, Алласиа Сара, Ван Дорен Том, Шалтен Патрик, Маршан Арно, Гриффиун Герард

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: производные, индоламида, использования, нейродегенеративных, соединения, лечении, заболеваний, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дьювэйди Роухит, Гаррисон Тайлер, Лю Цянь, Чжэн Жуй, Мао Джастин Йик Чинг, Ларроу Джэй, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Чэнь Синь, Е Цзюн, Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Зекри Фредерик, Гай Юй

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Метки: ингибиторов, качестве, эфиры, dgat1, циклические, мостиковые, простые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: агентов, антибактериальных, полезные, производные, фторпиридинона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Павловский Мацей, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: заболеваний, производные, лечения, цнс, сульфонамидные, бензиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: высвобождением, ионных, активируемых, кальция, пиразола, crac, ингибиторы, производные, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хиллс Мартин Джеффри, Шмитт Моника, Фойхт Дитер, Хайнеманн Инес, Вилльмс Лотар, Диттген Ян, Гатцвайлер Эльмар, Розингер Кристофер Хью, Френцель Томас, Ринольфи Филипп, Хааф Клаус Бернхард, Кене Хайнц, Хойзер-Хан Изольдэ

МПК: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 413/12...

Метки: гербицидно, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, действующие, фунгицидно

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ванг Йонг, Баннен Линн Канне, Сюй Вэй, Насс Джон М., Браун С.Дэвид, Керни Патрик, Мак Моррисон Б., Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Тесфай Зером

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан, Боланд Сандро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Майлланд Федерико, Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Дель Сордо Симоне

МПК: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Метки: производных, применение, качестве, агентов, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, вторичных, противогрибковых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хуан Волинь, Бауэр Шон М., Панди Анджали, Сюй Цин, Роуз Джек У., Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц., Мехротра Мукунд, Сон Йонхон

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Секи Норио

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: диабетического, предотвращения, лечения, желтого, полезные, соединения, отека, диабетической, пятна, нефропатии, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тераи Казухиро, Окуда Такао, Хатия Сунитиро, Ватануки Сусуму, Терада Йох, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Исомура Маи, Миура Масанори

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гнот Марк Жан, Бёмер Ульф, Больманн Рольф, Шольц Арне, Зимайстер Герхард, Рютер Герд, Шультц-Фадемрехт Карстен, Линау Филип, Коземунд Дирк, Люккинг Ульрих

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: которые, группу, сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Ян Улунь, Улльмер Кристоф, Прунотто Марко, Ван Чживэй, Биссанц Катерина, Шульц-Гаш Танья, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Лю Цинпин, Хебайзен Пауль, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: св2, качестве, пиридин-2-амиды, пригодные, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Канкар Жан, Зимиц Оливер, Майбаум Юрген Клаус, Альтманн Ева, Рожель Оливье, Вульпетти Анна, Хоммель Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/416...

Метки: возрастной, макулярной, соединения, лечения, полезные, amd, дегенерации, индольные, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пирс Бредли С., Ли Гуо, Чжу Шижун, Герритц Самюэл, Чжай Вэйсюй, Ши Шухао, Сианси Кристофер В., Пендри Аннапурна

МПК: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...

Метки: качестве, вирусного, средства, гриппа, 1,4-пиперазиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп, Галлей Гуидо

МПК: C07D 211/26, C07D 207/09, C07D 265/30...

Метки: производные, аминов, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Аренс Хартмут, Кён Арним, Браун Ральф, Розингер Кристофер Хью, Дёрнер-Рипинг Зимон, Хойзер-Хан Изольдэ, Хайнеманн Инес, Гатцвайлер Эльмар, Ван Альмзик Андреас

МПК: C07D 411/12, C07D 409/14, C07D 409/12...

Метки: n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, n-(тетразол-5-ил, гербицидные, амиды, кислот, средства, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Хорикоси Рио, Кицуда Сигеки, Митоми Масааки, Онозаки Ясумити, Номура Масахиро

МПК: A01N 43/40, A01N 37/18, A01N 43/54...

Метки: борьбы, вредителями, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нортруп Алан Б., Ноулес Сандра Ли, Хайдл Эндрю М., Донофрио Энтони, Лим Чжонгвон, Алтман Майкл Д., Машасек Мишелль Р., Таока Брендон М., Герин Дэвид Джозеф, Чайлдерс Калин Конрад, Петрокки Алессия, О'бойл Брендан М., Фурнье Жан-Франсуа, Андресен Брайан М., Троттер Б.Уэсли, Робишо Жоэль С., Дюпон-Годе Кристина, Сиу Тони, Отте Райан Д., Коте Бернар, Готье Жак Ив, Эллис Джон Майкл, Фишер Кристиан, Ди Франческо Мария Эмилия, Берч Джейсон, Ли Чаоминь, Ромео Эрик, Ройтершан Майкл Х., Чжоу Хуа, Каттар Соломон, Гуэй Даниель, Аррингтон Кеннет Л.

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: качестве, ингибиторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пецавар Аница, Задник Ерней, Макуц Симон, Смрколь Матей, Зайц Наталия, Рузиц Милос, Юрсиц Урска, Гвалец Миран, Стергар Матей

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: дигидрат, зипразидона, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Гампа Мурлимохан, Шанмуганатхан Дханалакшми, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Кота Лаксман, Муддана Нагешвара Рао, Джасти Венкатесварлу, Намала Рамбабу, Джаяраджан Прадееп, Ахмад Иштияки, Саралая Раманатха Шрикантха, Кодру Падмаватхи, Камбхампати Рамасастри, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Кандикере Вишвоттам Нагарадж

МПК: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: гистаминовых, соединения, качестве, лигандов, гетероциклические, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Истон Лия, Каллен Аарон, Трэн Дуонг, Корде Даг, Польняшек Ричард, Пфайфер Стивен, Дауди Эрик, Чжоу Чжунсинь, Кент Кеннет, Юй Ричард

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: способе, цитохром, ингибитора, применяемые, получения, промежуточные, соединения, этом, способ, монооксигеназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/472...

Метки: изохинолина, замещенное, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Силверман Сара, Мэддафорд Шон, Ракхит Суман, Аннеди Субхаш К., Рамно Джайлялль, Дав Питер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5415, A61K 31/538...

Метки: обладающие, бензоксазины, родственные, бензотиазины, соединения, активностью, ингибирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, сульфонилпиразольные, антагонисты, сульфонилпиразолиновые, производные, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Коукецу Акиясу, Сибасаки Манабу, Исивата Хироюки, Тамура Масахиро, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Мияке Есихару, Китамура Такахиро, Асикава Масанори, Табуноки Юйтиро, Ямада Хадзиме, Сигеми Риота, Сато Сейити, Такемура Сюндзи, Одзава Такатоси

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Йокотагава Такане, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Асаи Акира, Асизава Тадаси

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/4709...

Метки: хинолинкарбоксамидное, активного, производное, stat3, содержащий, ингредиента, качестве, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Хань Дун, Пань Шифэн, Чжан Губао, Чэн Дай

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, ацетамиды, предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, применения, сигналов, качестве, передачи

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Вольфарт Герд, Кнууттила Пиа, Хеглунд Ииса, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Раску Сирпа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Метки: соединения, рецепторы, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бергхаузен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хольцер Филипп, Бушманн Николе, Каллен Йёрг, Рэнь Хайся, Штутц Штефан, Жессье Франсуа, Фюре Паскаль, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Хергових-Лиштван Иоанна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Метки: хинализолиноны, замещенные, изохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джанг Джи, Нилс Джеймс, Ллойд Джон, Донди Навин Кумар, Адисечан Ашоккумар, Джонсон Джеймс А., Бэнерджи Абхисек, Финлэй Хезер, Гунага Прашанта

МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, каналов, хиназолины, калиевых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Йе Хун, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Чун Ли С., Лазервит Скотт И., Морганелли Филип А., Мертцман Майкл, Лю Ци, Каналес Эда, Лью Виллард, Дорфлер Эдвард, Уоткинс Уильям Дж.

МПК: C07D 333/68, A61K 31/381, C07D 409/12...

Метки: ингибиторы, вирусов, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Вегнер Йорг Курт, Схепенс Вим Берт Грит, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Калаянов Генадий, Паркес Кевин, Кестелейн Барт Рудольф Романи

МПК: C07D 213/64, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фудзикоси Тиаки, Коорияма Юудзи, Мацумото Сае, Като Терукацу, Йонедзава Сюдзи, Уено Тадзухико, Хори Акихиро

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/541...

Метки: обладающее, бета-секретазы, гетероциклическое, серосодержащее, активностью, производное, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Ву Чи Б.

МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4184...

Метки: сиртуина, модуляторов, бензимидазолы, качестве, аналоги, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Миллан Дэвид Симон, Маркворт Кристофер Джон, Стаппл Пол Энтони, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Свэйн Найджел Алан, Сасаки Косуке, Рейстер Стивен Майкл, Вест Кристофер Вильям, Бодуан Серж, Маррон Бриан Эдвард, Раусон Дэвид Джеймс, Жоу Шулан, Сторер Роберт Иан

МПК: C07D 275/03, C07D 277/18, C07D 263/50...

Метки: производные, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Зуев Дмитрий С., Бой Кеннес М., Ши Цзэлян, Мэйкор Джон Е., Ву Ёнг-Йин, Томпсон III Лорин А., Джанг Юнхюи, Ксю Ли, Гернон Джейсон М., Олсон Ричард Е.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/517...

Метки: уменьшения, соединения, продукции, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мойз Крис Р., Ли Бин, Ха Соокхее Николь, Бергер Ричард, Гобле Стефен Д., Мориэлло Грегори Дж., Чжу Чэн, Кар Нам Фунг, Копка Ихор Е., Ван Липин, Шэнь Дун-Мин, Чан Лехуа, Эдмондсон Скотт Д.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61P 13/00...

Метки: гидроксиметилпирролидины, адренергических, beta, рецепторов, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...