C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Шалтен Патрик, Килонда Амюри, Ван Дорен Том, Маршан Арно

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: лечении, индоламида, нейродегенеративных, производные, соединения, заболеваний, родственные, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чэнь Синь, Чжэн Жуй, Чжэн Сюйчунь, Дьювэйди Роухит, Гаррисон Тайлер, Зекри Фредерик, Ларроу Джэй, Гай Юй, Е Цзюн, Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Пэйтел Сиджэл, Мао Джастин Йик Чинг, Лю Цянь

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61P 3/00...

Метки: качестве, простые, эфиры, циклические, dgat1, мостиковые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: фторпиридинона, агентов, антибактериальных, полезные, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Павловский Мацей, Буцкий Адам, Марцинковская Моника, Лысаковский Томаш, Колачковский Марцин

МПК: C07C 311/21, C07D 319/18, C07D 261/20...

Метки: производные, сульфонамидные, бензиламина, заболеваний, цнс, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: ингибиторы, активируемых, crac, пиразола, каналов, ионных, производные, кальция, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гатцвайлер Эльмар, Хиллс Мартин Джеффри, Хойзер-Хан Изольдэ, Хайнеманн Инес, Френцель Томас, Хааф Клаус Бернхард, Диттген Ян, Шмитт Моника, Ринольфи Филипп, Вилльмс Лотар, Кене Хайнц, Розингер Кристофер Хью, Фойхт Дитер

МПК: C07D 261/04, A01N 43/80, C07D 413/12...

Метки: 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, фунгицидно, действующие, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, гербицидно

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид, Ванг Йонг, Тесфай Зером, Мэрлоу Чарльз К., Баннен Линн Канне, Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Насс Джон М., Керни Патрик

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Боланд Сандро, Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, легкоразрушающиеся, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Дель Сордо Симоне, Майлланд Федерико, Гальярди Стефаниа

МПК: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Метки: противогрибковых, производных, применение, вторичных, агентов, качестве, 8-оксихинолин-7-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мехротра Мукунд, Венкатарамани Чандрасекар, Сон Йонхон, Бауэр Шон М., Хуан Волинь, Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц., Панди Анджали, Роуз Джек У.

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: пятна, гуанидиновые, отека, лечения, желтого, предотвращения, полезные, соединения, диабетического, диабетической, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Кага Дайсуке, Исомура Маи, Тераи Казухиро, Ватануки Сусуму, Терада Йох, Окуда Такао, Сато Иппеи

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Рютер Герд, Линау Филип, Шультц-Фадемрехт Карстен, Зимайстер Герхард, Люккинг Ульрих, Гнот Марк Жан, Шольц Арне, Больманн Рольф, Коземунд Дирк

МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Метки: группу, содержат, которые, сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Ван Чживэй, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Прунотто Марко, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Шульц-Гаш Танья, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф

МПК: A61P 29/00, A61K 31/44, C07D 213/81...

Метки: качестве, пригодные, пиридин-2-амиды, агонистов, св2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Рожель Оливье, Остерманн Нильс, Майбаум Юрген Клаус, Альтманн Ева, Канкар Жан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/403, A61K 31/416...

Метки: полезные, макулярной, amd, индольные, дегенерации, лечения, аналоги, соединения, возрастной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чжу Шижун, Ли Гуо, Герритц Самюэл, Ши Шухао, Сианси Кристофер В., Пендри Аннапурна, Пирс Бредли С., Чжай Вэйсюй

МПК: A61P 31/16, C07D 207/327, C07D 231/14...

Метки: гриппа, вирусного, средства, 1,4-пиперазиновые, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 211/26, C07D 207/09, C07D 265/30...

Метки: гетероциклических, аминов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Аренс Хартмут, Браун Ральф, Ван Альмзик Андреас, Гатцвайлер Эльмар, Хойзер-Хан Изольдэ, Хайнеманн Инес, Дёрнер-Рипинг Зимон, Кён Арним, Розингер Кристофер Хью

МПК: C07D 409/14, C07D 409/12, C07D 411/12...

Метки: амиды, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, средства, гербицидные, кислот, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хорикоси Рио, Митоми Масааки, Кицуда Сигеки, Кагабу Синзо, Онозаки Ясумити, Номура Масахиро

МПК: A01N 37/18, A01N 43/40, A01N 43/54...

Метки: борьбы, вредителями, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чжоу Хуа, Хайдл Эндрю М., Фурнье Жан-Франсуа, Дюпон-Годе Кристина, О'бойл Брендан М., Ли Чаоминь, Троттер Б.Уэсли, Робишо Жоэль С., Чайлдерс Калин Конрад, Аррингтон Кеннет Л., Лим Чжонгвон, Ромео Эрик, Ди Франческо Мария Эмилия, Каттар Соломон, Готье Жак Ив, Алтман Майкл Д., Берч Джейсон, Эллис Джон Майкл, Ноулес Сандра Ли, Герин Дэвид Джозеф, Андресен Брайан М., Сиу Тони, Таока Брендон М., Гуэй Даниель, Донофрио Энтони, Коте Бернар, Отте Райан Д., Петрокки Алессия, Ройтершан Майкл Х., Машасек Мишелль Р., Фишер Кристиан, Нортруп Алан Б.

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: качестве, ингибиторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стергар Матей, Макуц Симон, Пецавар Аница, Зайц Наталия, Рузиц Милос, Гвалец Миран, Задник Ерней, Юрсиц Урска, Смрколь Матей

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Шанмуганатхан Дханалакшми, Кота Лаксман, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадееп, Муддана Нагешвара Рао, Камбхампати Рамасастри, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Саралая Раманатха Шрикантха, Ахмад Иштияки, Кодру Падмаватхи, Гампа Мурлимохан, Схинде Анил Карбхари, Намала Рамбабу, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: качестве, соединения, гистаминовых, лигандов, гетероциклические, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Корде Даг, Кент Кеннет, Дауди Эрик, Трэн Дуонг, Каллен Аарон, Польняшек Ричард, Истон Лия, Чжоу Чжунсинь, Пфайфер Стивен, Юй Ричард

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: способе, ингибитора, способ, монооксигеназы, цитохром, этом, промежуточные, применяемые, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Суми Кенго, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, замещенное, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мэддафорд Шон, Ракхит Суман, Дав Питер, Рамно Джайлялль, Аннеди Субхаш К., Силверман Сара

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/538, A61P 25/00...

Метки: родственные, обладающие, ингибирующей, бензотиазины, соединения, бензоксазины, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Зоргдрагер Ян

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: производные, карбоксамидина, сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, сульфонилпиразольные, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Асикава Масанори, Сато Сейити, Коукецу Акиясу, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Одзава Такатоси, Тамура Масахиро, Дои Такеси, Мияке Есихару, Такемура Сюндзи, Исивата Хироюки, Ямада Хадзиме, Китамура Такахиро, Исикава Тецуя, Сигеми Риота

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Акияма Ясуто, Йокотагава Такане, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Такахаси Осаму, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/4709...

Метки: содержащий, активного, качестве, ингибитор, ингредиента, производное, хинолинкарбоксамидное, stat3

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пань Шифэн, Чжан Губао, Гао Вэнци, Хань Дун, Чэн Дай

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: ацетамиды, предназначенные, модуляторов, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, качестве, применения, передачи, сигналов

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья, Раску Сирпа, Сало Харри, Кнууттила Пиа, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: соединения, рецепторы, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Жессье Франсуа, Фюре Паскаль, Каллен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Масуя Кейчи, Хольцер Филипп, Якоби Эдгар, Хергових-Лиштван Иоанна, Рэнь Хайся, Бушманн Николе, Штутц Штефан, Бергхаузен Йёрг

МПК: C07D 217/24, A61K 31/495, A61P 35/00...

Метки: замещенные, изохинолиноны, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бэнерджи Абхисек, Донди Навин Кумар, Нилс Джеймс, Джонсон Джеймс А., Джанг Джи, Ллойд Джон, Адисечан Ашоккумар, Финлэй Хезер, Гунага Прашанта

МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...

Метки: каналов, ингибиторов, хиназолины, качестве, калиевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лазервит Скотт И., Лю Ци, Морганелли Филип А., Мертцман Майкл, Лью Виллард, Дорфлер Эдвард, Чун Ли С., Уоткинс Уильям Дж., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Йе Хун, Каналес Эда

МПК: C07D 333/68, A61K 31/381, C07D 409/12...

Метки: вирусов, ингибиторы, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Паркес Кевин, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Калаянов Генадий, Схепенс Вим Берт Грит, Валльберг Ханс Кристиан, Вегнер Йорг Курт

МПК: A61P 31/18, C07D 213/64, A61K 31/506...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Йонедзава Сюдзи, Мацумото Сае, Фудзикоси Тиаки, Коорияма Юудзи, Хори Акихиро, Като Терукацу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: серосодержащее, обладающее, бета-секретазы, ингибитора, гетероциклическое, активностью, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ву Чи Б., Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: качестве, модуляторов, сиртуина, бензимидазолы, родственные, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Жоу Шулан, Рейстер Стивен Майкл, Вест Кристофер Вильям, Раусон Дэвид Джеймс, Сторер Роберт Иан, Маррон Бриан Эдвард, Бодуан Серж, Стаппл Пол Энтони, Миллан Дэвид Симон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Маркворт Кристофер Джон, Сасаки Косуке, Свэйн Найджел Алан

МПК: C07D 275/03, C07D 277/18, C07D 263/50...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ши Цзэлян, Джанг Юнхюи, Гернон Джейсон М., Мэйкор Джон Е., Ксю Ли, Томпсон III Лорин А., Ву Ёнг-Йин, Зуев Дмитрий С., Олсон Ричард Е., Бой Кеннес М.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/517...

Метки: продукции, бета-амилоида, соединения, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Копка Ихор Е., Эдмондсон Скотт Д., Мойз Крис Р., Кар Нам Фунг, Ван Липин, Шэнь Дун-Мин, Ха Соокхее Николь, Чан Лехуа, Бергер Ричард, Гобле Стефен Д., Чжу Чэн, Мориэлло Грегори Дж., Ли Бин

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: качестве, гидроксиметилпирролидины, агонистов, beta, рецепторов, адренергических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...