C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маршан Арно, Ройас Де Ла Парра Вероника, Гриффиун Герард, Шалтен Патрик, Алласиа Сара, Килонда Амюри, Ван Дорен Том

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: использования, соединения, индоламида, заболеваний, нейродегенеративных, производные, родственные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Е Цзюн, Дьювэйди Роухит, Гаррисон Тайлер, Ларроу Джэй, Мао Джастин Йик Чинг, Лю Цянь, Гай Юй, Чжэн Жуй, Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Чэнь Синь, Чжэн Сюйчунь, Зекри Фредерик, Пэйтел Сиджэл

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61P 3/00...

Метки: качестве, эфиры, ингибиторов, простые, мостиковые, dgat1, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: полезные, качестве, фторпиридинона, производные, агентов, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Павловский Мацей

МПК: C07C 311/21, C07D 261/20, C07D 319/18...

Метки: заболеваний, лечения, производные, сульфонамидные, бензиламина, цнс

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: каналов, crac, производные, высвобождением, активируемых, кальция, пиразола, ингибиторы, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Вилльмс Лотар, Фойхт Дитер, Хойзер-Хан Изольдэ, Гатцвайлер Эльмар, Ринольфи Филипп, Розингер Кристофер Хью, Диттген Ян, Хайнеманн Инес, Хааф Клаус Бернхард, Шмитт Моника, Кене Хайнц, Хиллс Мартин Джеффри, Френцель Томас

МПК: C07D 261/04, C07D 413/12, A01N 43/80...

Метки: гербицидно, фунгицидно, действующие, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тесфай Зером, Насс Джон М., Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Керни Патрик, Баннен Линн Канне, Мак Моррисон Б., Мэрлоу Чарльз К.

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье, Ален Йо

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Дель Сордо Симоне, Майлланд Федерико

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Метки: 8-оксихинолин-7-карбоксамида, качестве, вторичных, агентов, производных, противогрибковых, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сон Йонхон, Роуз Джек У., Бауэр Шон М., Сюй Цин, Панди Анджали, Венкатарамани Чандрасекар, Мехротра Мукунд, Хуан Волинь, Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: нефропатии, полезные, отека, предотвращения, гуанидиновые, пятна, диабетического, желтого, лечения, диабетической, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Окуда Такао, Терада Йох, Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро, Исомура Маи, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Миура Масанори

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Коземунд Дирк, Люккинг Ульрих, Гнот Марк Жан, Линау Филип, Бёмер Ульф, Рютер Герд, Шольц Арне, Шультц-Фадемрехт Карстен, Больманн Рольф, Зимайстер Герхард

МПК: A61P 31/00, A61K 31/53, A61P 9/00...

Метки: которые, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат, сульфоксиминную, группу

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ян Улунь, Улльмер Кристоф, Хебайзен Пауль, Ван Чживэй, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Шульц-Гаш Танья, Лю Цинпин, Неттекофен Маттиас, Прунотто Марко

МПК: A61P 29/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: агонистов, качестве, пиридин-2-амиды, св2, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Хоммель Ульрих, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: возрастной, полезные, аналоги, индольные, соединения, макулярной, дегенерации, лечения, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чжу Шижун, Ли Гуо, Пендри Аннапурна, Герритц Самюэл, Чжай Вэйсюй, Сианси Кристофер В., Ши Шухао, Пирс Бредли С.

МПК: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Метки: качестве, 1,4-пиперазиновые, гриппа, средства, вирусного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 211/26, C07D 207/09, C07D 265/30...

Метки: производные, гетероциклических, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гатцвайлер Эльмар, Хайнеманн Инес, Ван Альмзик Андреас, Кён Арним, Розингер Кристофер Хью, Хойзер-Хан Изольдэ, Дёрнер-Рипинг Зимон, Браун Ральф, Аренс Хартмут

МПК: C07D 409/14, C07D 411/12, C07D 409/12...

Метки: n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, гербицидные, кислот, амиды, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Митоми Масааки, Номура Масахиро

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, вредителями, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Таока Брендон М., Ноулес Сандра Ли, Петрокки Алессия, Алтман Майкл Д., Аррингтон Кеннет Л., Сиу Тони, Лим Чжонгвон, Гуэй Даниель, Отте Райан Д., Каттар Соломон, Фурнье Жан-Франсуа, О'бойл Брендан М., Ли Чаоминь, Донофрио Энтони, Дюпон-Годе Кристина, Берч Джейсон, Нортруп Алан Б., Андресен Брайан М., Герин Дэвид Джозеф, Машасек Мишелль Р., Чайлдерс Калин Конрад, Фишер Кристиан, Хайдл Эндрю М., Троттер Б.Уэсли, Эллис Джон Майкл, Ройтершан Майкл Х., Ди Франческо Мария Эмилия, Чжоу Хуа, Ромео Эрик, Робишо Жоэль С., Готье Жак Ив, Коте Бернар

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пецавар Аница, Стергар Матей, Зайц Наталия, Рузиц Милос, Юрсиц Урска, Макуц Симон, Смрколь Матей, Задник Ерней, Гвалец Миран

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гампа Мурлимохан, Ахмад Иштияки, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Нироджи Рамакришна, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джасти Венкатесварлу, Саралая Раманатха Шрикантха, Схинде Анил Карбхари, Кота Лаксман, Кодру Падмаватхи, Муддана Нагешвара Рао, Джаяраджан Прадееп, Дварампуди Ади Редди, Намала Рамбабу, Камбхампати Рамасастри

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: гистаминовых, лигандов, рецепторов, качестве, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Корде Даг, Юй Ричард, Польняшек Ричард, Пфайфер Стивен, Кент Кеннет, Трэн Дуонг, Чжоу Чжунсинь, Дауди Эрик, Истон Лия, Каллен Аарон

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: получения, применяемые, монооксигеназы, способ, цитохром, способе, соединения, ингибитора, промежуточные, этом

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хидака Хироеси, Такахаси Коуити, Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, замещенное, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ракхит Суман, Дав Питер, Мэддафорд Шон, Аннеди Субхаш К., Силверман Сара, Рамно Джайлялль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/538, A61K 31/5415...

Метки: обладающие, активностью, родственные, бензотиазины, бензоксазины, ингибирующей, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Зоргдрагер Ян, Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В.

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразольные, производные, сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, антагонисты, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Тамура Масахиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Одзава Такатоси, Китамура Такахиро, Такемура Сюндзи, Сигеми Риота, Коукецу Акиясу, Исикава Тецуя, Мияке Есихару, Дои Такеси, Сато Сейити, Табуноки Юйтиро

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Асаи Акира, Йокотагава Такане

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: ингредиента, производное, ингибитор, активного, качестве, содержащий, хинолинкарбоксамидное, stat3

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэн Дай, Гао Вэнци, Хань Дун, Пань Шифэн, Чжан Губао

МПК: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/75...

Метки: ацетамиды, сигналов, модуляторов, качестве, передачи, предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Раску Сирпа, Кнууттила Пиа, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Хольм Патрик, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: рецепторы, соединения, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Писсо-Зольдерманн Кароль, Жессье Франсуа, Хергових-Лиштван Иоанна, Фюре Паскаль, Якоби Эдгар, Хольцер Филипп, Бергхаузен Йёрг, Рэнь Хайся, Бушманн Николе, Штутц Штефан, Масуя Кейчи, Каллен Йёрг

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: замещенные, хинализолиноны, изохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Джанг Джи, Джонсон Джеймс А., Нилс Джеймс, Донди Навин Кумар, Ллойд Джон, Гунага Прашанта, Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек

МПК: C07D 401/12, C07D 239/95, A61K 31/517...

Метки: калиевых, хиназолины, каналов, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Чун Ли С., Дорфлер Эдвард, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Йе Хун, Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт И., Каналес Эда, Мертцман Майкл, Лью Виллард, Морганелли Филип А., Лю Ци

МПК: A61K 31/381, C07D 409/12, C07D 333/68...

Метки: ингибиторы, вирусов, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Вегнер Йорг Курт, Валльберг Ханс Кристиан, Схепенс Вим Берт Грит, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Паркес Кевин, Калаянов Генадий, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61P 31/18, C07D 213/64, A61K 31/506...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Коорияма Юудзи, Мацумото Сае, Фудзикоси Тиаки, Като Терукацу, Хори Акихиро, Йонедзава Сюдзи

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: серосодержащее, бета-секретазы, гетероциклическое, ингибитора, активностью, обладающее, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Нг Пуи Йи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: модуляторов, родственные, бензимидазолы, сиртуина, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Миллан Дэвид Симон, Рейстер Стивен Майкл, Жоу Шулан, Маркворт Кристофер Джон, Раусон Дэвид Джеймс, Маррон Бриан Эдвард, Бодуан Серж, Сасаки Косуке, Сторер Роберт Иан, Стаппл Пол Энтони, Свэйн Найджел Алан, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Вест Кристофер Вильям

МПК: C07D 277/18, C07D 263/50, C07D 275/03...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Бой Кеннес М., Гернон Джейсон М., Олсон Ричард Е., Томпсон III Лорин А., Ши Цзэлян, Джанг Юнхюи, Ксю Ли, Зуев Дмитрий С., Ву Ёнг-Йин, Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: продукции, уменьшения, бета-амилоида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ли Бин, Чжу Чэн, Копка Ихор Е., Бергер Ричард, Мориэлло Грегори Дж., Мойз Крис Р., Чан Лехуа, Кар Нам Фунг, Ха Соокхее Николь, Гобле Стефен Д., Ван Липин, Шэнь Дун-Мин, Эдмондсон Скотт Д.

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: качестве, рецепторов, адренергических, гидроксиметилпирролидины, агонистов, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...