C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маршан Арно, Алласиа Сара, Ван Дорен Том, Ройас Де Ла Парра Вероника, Шалтен Патрик, Гриффиун Герард, Килонда Амюри

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: родственные, производные, использования, заболеваний, нейродегенеративных, лечении, индоламида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Ицзун, Гаррисон Тайлер, Зекри Фредерик, Лю Цянь, Чжэн Сюйчунь, Чэнь Синь, Дьювэйди Роухит, Динг Ипин, Мао Джастин Йик Чинг, Е Цзюн, Ларроу Джэй, Пэйтел Сиджэл, Гай Юй, Чжэн Жуй

МПК: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Метки: качестве, циклические, эфиры, ингибиторов, мостиковые, dgat1, простые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Че Йе

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: агентов, антибактериальных, качестве, полезные, производные, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Павловский Мацей, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 261/20, C07C 311/21, C07D 319/18...

Метки: цнс, бензиламина, производные, заболеваний, лечения, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, кальция, crac, пиразола, активируемых, высвобождением, ионных, производные, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фойхт Дитер, Шмитт Моника, Розингер Кристофер Хью, Хааф Клаус Бернхард, Гатцвайлер Эльмар, Хойзер-Хан Изольдэ, Ринольфи Филипп, Френцель Томас, Хайнеманн Инес, Хиллс Мартин Джеффри, Вилльмс Лотар, Кене Хайнц, Диттген Ян

МПК: C07D 413/12, A01N 43/80, C07D 261/04...

Метки: 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, гербицидно, фунгицидно, действующие

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Насс Джон М., Керни Патрик, Баннен Линн Канне, Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Тесфай Зером, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К.

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: применение, фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дефер Оливье, Бурен Арно Пьер Жан, Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Ален Йо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Метки: легкоразрушающиеся, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Легора Михела

МПК: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Метки: агентов, применение, качестве, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, производных, противогрибковых, вторичных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сюй Цин, Панди Анджали, Роуз Джек У., Сон Йонхон, Цзя Чжаочжон Ц., Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар, Хуан Волинь, Мехротра Мукунд

МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: гуанидиновые, предотвращения, диабетического, лечения, нефропатии, диабетической, полезные, соединения, желтого, отека, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Исомура Маи, Миура Масанори, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Терада Йох, Тераи Казухиро, Окуда Такао

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гнот Марк Жан, Шольц Арне, Шультц-Фадемрехт Карстен, Коземунд Дирк, Люккинг Ульрих, Рютер Герд, Больманн Рольф, Линау Филип, Бёмер Ульф, Зимайстер Герхард

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: которые, группу, сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Шульц-Гаш Танья, Прунотто Марко, Биссанц Катерина, Улльмер Кристоф, Хебайзен Пауль, Ван Чживэй, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Ян Улунь, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: пригодные, агонистов, св2, пиридин-2-амиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Зимиц Оливер, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Рожель Оливье, Остерманн Нильс, Вульпетти Анна, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Канкар Жан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: индольные, полезные, лечения, аналоги, макулярной, дегенерации, соединения, возрастной, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чжу Шижун, Чжай Вэйсюй, Пендри Аннапурна, Сианси Кристофер В., Ши Шухао, Герритц Самюэл, Ли Гуо, Пирс Бредли С.

МПК: C07D 207/327, C07D 231/14, A61P 31/16...

Метки: вирусного, средства, 1,4-пиперазиновые, гриппа, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 207/09, C07D 211/26, C07D 265/30...

Метки: производные, аминов, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ван Альмзик Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ, Дёрнер-Рипинг Зимон, Гатцвайлер Эльмар, Браун Ральф, Розингер Кристофер Хью, Кён Арним, Аренс Хартмут, Хайнеманн Инес

МПК: C07D 411/12, C07D 409/14, C07D 409/12...

Метки: n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, кислот, гербицидные, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, амиды, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кицуда Сигеки, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо, Номура Масахиро, Митоми Масааки, Хорикоси Рио

МПК: A01N 37/18, A01N 43/54, A01N 43/40...

Метки: вредителями, средство, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гуэй Даниель, Петрокки Алессия, Каттар Соломон, Машасек Мишелль Р., Лим Чжонгвон, Андресен Брайан М., Чайлдерс Калин Конрад, Хайдл Эндрю М., Чжоу Хуа, Берч Джейсон, О'бойл Брендан М., Отте Райан Д., Фишер Кристиан, Сиу Тони, Троттер Б.Уэсли, Готье Жак Ив, Донофрио Энтони, Ли Чаоминь, Ди Франческо Мария Эмилия, Робишо Жоэль С., Коте Бернар, Ройтершан Майкл Х., Аррингтон Кеннет Л., Фурнье Жан-Франсуа, Нортруп Алан Б., Герин Дэвид Джозеф, Таока Брендон М., Эллис Джон Майкл, Дюпон-Годе Кристина, Ромео Эрик, Алтман Майкл Д., Ноулес Сандра Ли

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Макуц Симон, Юрсиц Урска, Рузиц Милос, Стергар Матей, Зайц Наталия, Пецавар Аница, Гвалец Миран, Смрколь Матей, Задник Ерней

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: дигидрат, гидросульфата, зипразидона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Схинде Анил Карбхари, Гампа Мурлимохан, Муддана Нагешвара Рао, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадееп, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Шанмуганатхан Дханалакшми, Саралая Раманатха Шрикантха, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияки, Кодру Падмаватхи

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: качестве, лигандов, гистаминовых, соединения, гетероциклические, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Каллен Аарон, Дауди Эрик, Трэн Дуонг, Кент Кеннет, Корде Даг, Пфайфер Стивен, Польняшек Ричард, Истон Лия, Чжоу Чжунсинь, Юй Ричард

МПК: C07D 417/12, C07C 307/06

Метки: соединения, применяемые, промежуточные, ингибитора, этом, монооксигеназы, цитохром, получения, способе, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: производное, изохинолина, замещенное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дав Питер, Рамно Джайлялль, Ракхит Суман, Силверман Сара, Аннеди Субхаш К., Мэддафорд Шон

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: бензоксазины, родственные, обладающие, активностью, ингибирующей, соединения, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Лувезейн Ван Арнольд, Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, карбоксамидина, сульфонилпиразольные, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дои Такеси, Такемура Сюндзи, Китамура Такахиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Тамура Масахиро, Коукецу Акиясу, Ямада Хадзиме, Исикава Тецуя, Мияке Есихару, Одзава Такатоси, Сигеми Риота, Сато Сейити, Асикава Масанори

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Акияма Ясуто, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Йокотагава Такане

МПК: A61P 19/02, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Метки: ингредиента, производное, содержащий, stat3, активного, ингибитор, хинолинкарбоксамидное, качестве

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хань Дун, Чэн Дай, Пань Шифэн, Гао Вэнци, Чжан Губао

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, качестве, модуляторов, передачи, предназначенные, применения, ацетамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Раску Сирпа, Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, соединения, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Штутц Штефан, Фюре Паскаль, Бушманн Николе, Рэнь Хайся, Хергових-Лиштван Иоанна, Хольцер Филипп, Якоби Эдгар, Каллен Йёрг, Масуя Кейчи, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Бергхаузен Йёрг

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: изохинолиноны, хинализолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Донди Навин Кумар, Ллойд Джон, Финлэй Хезер, Джонсон Джеймс А., Бэнерджи Абхисек, Джанг Джи, Нилс Джеймс, Адисечан Ашоккумар, Гунага Прашанта

МПК: C07D 239/95, C07D 401/12, A61K 31/517...

Метки: хиназолины, ингибиторов, калиевых, каналов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дорфлер Эдвард, Уоткинс Уильям Дж., Йе Хун, Лазервит Скотт И., Чун Ли С., Лью Виллард, Лю Ци, Каналес Эда, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Мертцман Майкл, Морганелли Филип А.

МПК: C07D 409/12, C07D 333/68, A61K 31/381...

Метки: вирусов, flaviviridae, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Схепенс Вим Берт Грит, Валльберг Ханс Кристиан, Вегнер Йорг Курт, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Паркес Кевин, Калаянов Генадий, Самуэльссон Бенгт Бертил, Кестелейн Барт Рудольф Романи

МПК: A61P 31/18, C07D 213/64, A61K 31/506...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Мацумото Сае, Коорияма Юудзи, Фудзикоси Тиаки, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Като Терукацу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/541...

Метки: активностью, обладающее, бета-секретазы, серосодержащее, производное, ингибитора, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: модуляторов, аналоги, качестве, бензимидазолы, родственные, сиртуина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Сасаки Косуке, Маррон Бриан Эдвард, Маркворт Кристофер Джон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Жоу Шулан, Раусон Дэвид Джеймс, Бодуан Серж, Свэйн Найджел Алан, Миллан Дэвид Симон, Рейстер Стивен Майкл, Вест Кристофер Вильям, Сторер Роберт Иан

МПК: C07D 275/03, C07D 277/18, C07D 263/50...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ксю Ли, Олсон Ричард Е., Мэйкор Джон Е., Зуев Дмитрий С., Ши Цзэлян, Томпсон III Лорин А., Ву Ёнг-Йин, Гернон Джейсон М., Бой Кеннес М., Джанг Юнхюи

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/517, A61K 31/519...

Метки: уменьшения, бета-амилоида, соединения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Ричард, Ли Бин, Мориэлло Грегори Дж., Чжу Чэн, Ха Соокхее Николь, Шэнь Дун-Мин, Ван Липин, Мойз Крис Р., Копка Ихор Е., Эдмондсон Скотт Д., Гобле Стефен Д., Чан Лехуа, Кар Нам Фунг

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61P 13/00...

Метки: агонистов, адренергических, гидроксиметилпирролидины, рецепторов, beta, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...