C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Алласиа Сара, Маршан Арно, Ройас Де Ла Парра Вероника, Шалтен Патрик

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: использования, родственные, лечении, заболеваний, индоламида, производные, соединения, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Ицзун, Динг Ипин, Зекри Фредерик, Е Цзюн, Мао Джастин Йик Чинг, Гаррисон Тайлер, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Лю Цянь, Дьювэйди Роухит, Чжэн Жуй, Ларроу Джэй, Гай Юй, Чэнь Синь

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: dgat1, качестве, циклические, простые, мостиковые, ингибиторов, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: полезные, качестве, фторпиридинона, антибактериальных, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Лысаковский Томаш, Павловский Мацей

МПК: C07C 311/21, C07D 319/18, C07D 261/20...

Метки: лечения, бензиламина, заболеваний, сульфонамидные, производные, цнс

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: производные, ионных, кальция, ингибиторы, crac, пиразола, высвобождением, активируемых, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кене Хайнц, Шмитт Моника, Хааф Клаус Бернхард, Хайнеманн Инес, Розингер Кристофер Хью, Ринольфи Филипп, Вилльмс Лотар, Диттген Ян, Хойзер-Хан Изольдэ, Фойхт Дитер, Гатцвайлер Эльмар, Френцель Томас, Хиллс Мартин Джеффри

МПК: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 413/12...

Метки: действующие, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, фунгицидно, гербицидно, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Браун С.Дэвид, Ванг Йонг, Сюй Вэй, Мэрлоу Чарльз К., Баннен Линн Канне, Баджджалиех Уильям, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Насс Джон М., Керни Патрик

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: применение, ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Боланд Сандро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, легкоразрушающиеся, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа, Легора Михела

МПК: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Метки: производных, противогрибковых, агентов, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, качестве, вторичных, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бауэр Шон М., Мехротра Мукунд, Роуз Джек У., Панди Анджали, Хуан Волинь, Сон Йонхон, Сюй Цин, Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: диабетического, отека, желтого, диабетической, лечения, гуанидиновые, нефропатии, полезные, предотвращения, соединения, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ватануки Сусуму, Сато Иппеи, Терада Йох, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке, Миура Масанори, Исомура Маи, Окуда Такао

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Больманн Рольф, Зимайстер Герхард, Гнот Марк Жан, Бёмер Ульф, Рютер Герд, Линау Филип, Коземунд Дирк, Шольц Арне, Люккинг Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Метки: 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, сульфоксиминную, содержат, группу, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шульц-Гаш Танья, Роджерс-Эванс Марк, Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас, Прунотто Марко, Ян Улунь, Улльмер Кристоф, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Ван Чживэй, Хебайзен Пауль, Лю Цинпин

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: агонистов, пиридин-2-амиды, св2, качестве, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Остерманн Нильс, Альтманн Ева, Зимиц Оливер, Канкар Жан, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: соединения, amd, макулярной, полезные, индольные, аналоги, дегенерации, лечения, возрастной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чжай Вэйсюй, Герритц Самюэл, Чжу Шижун, Ши Шухао, Ли Гуо, Пирс Бредли С., Пендри Аннапурна, Сианси Кристофер В.

МПК: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Метки: гриппа, средства, вирусного, производные, 1,4-пиперазиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер

МПК: C07D 207/09, C07D 265/30, C07D 211/26...

Метки: гетероциклических, производные, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Розингер Кристофер Хью, Браун Ральф, Кён Арним, Гатцвайлер Эльмар, Аренс Хартмут, Хойзер-Хан Изольдэ, Хайнеманн Инес, Ван Альмзик Андреас, Дёрнер-Рипинг Зимон

МПК: C07D 411/12, C07D 409/14, C07D 409/12...

Метки: n-(тетразол-5-ил, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, кислот, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, гербицидные, амиды, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио, Номура Масахиро, Кагабу Синзо, Митоми Масааки

МПК: A01N 43/40, A01N 37/18, A01N 43/54...

Метки: вредителями, средство, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Таока Брендон М., Ли Чаоминь, Хайдл Эндрю М., Каттар Соломон, О'бойл Брендан М., Чжоу Хуа, Гуэй Даниель, Машасек Мишелль Р., Ромео Эрик, Фурнье Жан-Франсуа, Берч Джейсон, Коте Бернар, Ди Франческо Мария Эмилия, Сиу Тони, Отте Райан Д., Ноулес Сандра Ли, Алтман Майкл Д., Петрокки Алессия, Андресен Брайан М., Робишо Жоэль С., Донофрио Энтони, Герин Дэвид Джозеф, Дюпон-Годе Кристина, Лим Чжонгвон, Фишер Кристиан, Эллис Джон Майкл, Готье Жак Ив, Троттер Б.Уэсли, Аррингтон Кеннет Л., Чайлдерс Калин Конрад, Ройтершан Майкл Х., Нортруп Алан Б.

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: аминопиримидины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Смрколь Матей, Пецавар Аница, Стергар Матей, Зайц Наталия, Задник Ерней, Юрсиц Урска, Гвалец Миран, Рузиц Милос, Макуц Симон

МПК: A61K 31/427, C07D 275/04, C07D 417/12...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Муддана Нагешвара Рао, Джаяраджан Прадееп, Гампа Мурлимохан, Кота Лаксман, Ахмад Иштияки, Кодру Падмаватхи, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Намала Рамбабу, Камбхампати Рамасастри, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Саралая Раманатха Шрикантха, Джасти Венкатесварлу, Шанмуганатхан Дханалакшми

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, соединения, гетероциклические, лигандов, гистаминовых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пфайфер Стивен, Кент Кеннет, Польняшек Ричард, Истон Лия, Чжоу Чжунсинь, Трэн Дуонг, Каллен Аарон, Дауди Эрик, Юй Ричард, Корде Даг

МПК: C07D 417/12, C07C 307/06

Метки: получения, цитохром, ингибитора, применяемые, монооксигеназы, способе, этом, соединения, способ, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, замещенное, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ракхит Суман, Мэддафорд Шон, Рамно Джайлялль, Аннеди Субхаш К., Силверман Сара, Дав Питер

МПК: A61K 31/538, A61P 25/00, A61K 31/5415...

Метки: бензоксазины, бензотиазины, обладающие, ингибирующей, активностью, родственные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Зоргдрагер Ян, Ивема Баккер Ваутер И., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Кейзер Хискиас Г., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: сульфонилпиразольные, производные, 5-ht6, сульфонилпиразолиновые, антагонисты, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Такемура Сюндзи, Тамура Масахиро, Ямада Хадзиме, Сибасаки Манабу, Мияке Есихару, Асикава Масанори, Исивата Хироюки, Сато Сейити, Коукецу Акиясу, Сигеми Риота, Табуноки Юйтиро, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Китамура Такахиро, Одзава Такатоси

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Йокотагава Такане, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: содержащий, ингредиента, ингибитор, качестве, производное, хинолинкарбоксамидное, stat3, активного

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэн Дай, Пань Шифэн, Гао Вэнци, Чжан Губао, Хань Дун

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Метки: качестве, передачи, применения, модуляторов, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, предназначенные, ацетамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Раску Сирпа, Сало Харри, Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, андрогеновые, соединения, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бушманн Николе, Фюре Паскаль, Писсо-Зольдерманн Кароль, Масуя Кейчи, Якоби Эдгар, Жессье Франсуа, Штутц Штефан, Хольцер Филипп, Каллен Йёрг, Рэнь Хайся, Бергхаузен Йёрг, Хергових-Лиштван Иоанна

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: изохинолиноны, замещенные, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Финлэй Хезер, Донди Навин Кумар, Гунага Прашанта, Бэнерджи Абхисек, Ллойд Джон, Нилс Джеймс, Джанг Джи, Джонсон Джеймс А.

МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/95...

Метки: калиевых, каналов, ингибиторов, качестве, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мертцман Майкл, Чун Ли С., Каналес Эда, Лю Ци, Морганелли Филип А., Уоткинс Уильям Дж., Дорфлер Эдвард, Лазервит Скотт И., Йе Хун, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Лью Виллард

МПК: C07D 409/12, C07D 333/68, A61K 31/381...

Метки: ингибиторы, flaviviridae, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Вегнер Йорг Курт, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Схепенс Вим Берт Грит, Валльберг Ханс Кристиан, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Калаянов Генадий, Паркес Кевин

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, C07D 213/64...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хори Акихиро, Мацумото Сае, Коорияма Юудзи, Като Терукацу, Йонедзава Сюдзи, Фудзикоси Тиаки, Уено Тадзухико

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: бета-секретазы, активностью, производное, ингибитора, серосодержащее, обладающее, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: родственные, модуляторов, аналоги, качестве, бензимидазолы, сиртуина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Вест Кристофер Вильям, Маррон Бриан Эдвард, Сторер Роберт Иан, Рейстер Стивен Майкл, Маркворт Кристофер Джон, Сасаки Косуке, Бодуан Серж, Жоу Шулан, Миллан Дэвид Симон, Раусон Дэвид Джеймс, Свэйн Найджел Алан, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Стаппл Пол Энтони

МПК: C07D 275/03, C07D 277/18, C07D 263/50...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ву Ёнг-Йин, Олсон Ричард Е., Ксю Ли, Ши Цзэлян, Томпсон III Лорин А., Зуев Дмитрий С., Джанг Юнхюи, Бой Кеннес М., Гернон Джейсон М., Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Метки: бета-амилоида, продукции, уменьшения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Копка Ихор Е., Чжу Чэн, Гобле Стефен Д., Шэнь Дун-Мин, Мориэлло Грегори Дж., Бергер Ричард, Кар Нам Фунг, Ван Липин, Эдмондсон Скотт Д., Ха Соокхее Николь, Ли Бин, Чан Лехуа, Мойз Крис Р.

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: адренергических, качестве, рецепторов, beta, агонистов, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...