C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маршан Арно, Гриффиун Герард, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара

МПК: A61K 31/4045, A61P 25/28, C07D 403/12...

Метки: использования, производные, нейродегенеративных, заболеваний, соединения, родственные, индоламида, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларроу Джэй, Чжоу Ицзун, Гай Юй, Зекри Фредерик, Мао Джастин Йик Чинг, Гаррисон Тайлер, Дьювэйди Роухит, Чжэн Жуй, Чжэн Сюйчунь, Чэнь Синь, Лю Цянь, Пэйтел Сиджэл, Динг Ипин, Е Цзюн

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61P 3/00...

Метки: ингибиторов, качестве, эфиры, простые, dgat1, циклические, мостиковые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: агентов, фторпиридинона, антибактериальных, производные, полезные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Павловский Мацей, Буцкий Адам, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 319/18, C07C 311/21, C07D 261/20...

Метки: сульфонамидные, производные, цнс, заболеваний, бензиламина, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, кальция, ионных, crac, каналов, высвобождением, пиразола, производные, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хааф Клаус Бернхард, Фойхт Дитер, Ринольфи Филипп, Хойзер-Хан Изольдэ, Кене Хайнц, Хиллс Мартин Джеффри, Диттген Ян, Розингер Кристофер Хью, Хайнеманн Инес, Френцель Томас, Гатцвайлер Эльмар, Шмитт Моника, Вилльмс Лотар

МПК: C07D 413/12, C07D 261/04, A01N 43/80...

Метки: 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, действующие, фунгицидно, гербицидно

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баджджалиех Уильям, Насс Джон М., Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Мэрлоу Чарльз К., Тесфай Зером, Браун С.Дэвид, Ванг Йонг, Баннен Линн Канне, Керни Патрик

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Боланд Сандро, Бурен Арно Пьер Жан, Ален Йо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Дель Сордо Симоне, Майлланд Федерико

МПК: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Метки: противогрибковых, качестве, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, агентов, вторичных, применение, производных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Цзя Чжаочжон Ц., Панди Анджали, Хуан Волинь, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Сюй Цин, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Сон Йонхон

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: диабетического, гуанидиновые, соединения, диабетической, предотвращения, пятна, лечения, полезные, желтого, отека, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Окуда Такао, Кага Дайсуке, Терада Йох, Исомура Маи, Миура Масанори, Ватануки Сусуму, Сато Иппеи, Тераи Казухиро

МПК: A61K 31/439, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Линау Филип, Больманн Рольф, Шольц Арне, Бёмер Ульф, Рютер Герд, Коземунд Дирк, Люккинг Ульрих, Зимайстер Герхард, Гнот Марк Жан

МПК: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Метки: 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат, которые, группу, сульфоксиминную

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Цинпин, Шульц-Гаш Танья, Неттекофен Маттиас, Улльмер Кристоф, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Прунотто Марко, Хебайзен Пауль, Ван Чживэй, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Ян Улунь

МПК: A61P 29/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: пригодные, св2, пиридин-2-амиды, агонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Рандль Штефан Андреас, Канкар Жан, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Вульпетти Анна, Альтманн Ева, Рожель Оливье, Зимиц Оливер, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: amd, аналоги, возрастной, дегенерации, индольные, соединения, лечения, полезные, макулярной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пендри Аннапурна, Герритц Самюэл, Сианси Кристофер В., Чжу Шижун, Ли Гуо, Чжай Вэйсюй, Пирс Бредли С., Ши Шухао

МПК: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...

Метки: качестве, производные, вирусного, средства, 1,4-пиперазиновые, гриппа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 207/09, C07D 265/30, C07D 211/26...

Метки: аминов, гетероциклических, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гатцвайлер Эльмар, Дёрнер-Рипинг Зимон, Браун Ральф, Хойзер-Хан Изольдэ, Аренс Хартмут, Хайнеманн Инес, Кён Арним, Ван Альмзик Андреас, Розингер Кристофер Хью

МПК: C07D 411/12, C07D 409/12, C07D 409/14...

Метки: n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, кислот, n-(тетразол-5-ил, амиды, гербицидные, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Кицуда Сигеки, Кагабу Синзо, Онозаки Ясумити, Номура Масахиро

МПК: A01N 43/40, A01N 43/54, A01N 37/18...

Метки: вредителями, борьбы, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Алтман Майкл Д., Гуэй Даниель, Петрокки Алессия, Нортруп Алан Б., Дюпон-Годе Кристина, Ройтершан Майкл Х., Ли Чаоминь, Аррингтон Кеннет Л., Робишо Жоэль С., Ромео Эрик, Андресен Брайан М., Чжоу Хуа, Сиу Тони, Готье Жак Ив, Отте Райан Д., Коте Бернар, Фишер Кристиан, Таока Брендон М., Машасек Мишелль Р., Берч Джейсон, Фурнье Жан-Франсуа, Лим Чжонгвон, Чайлдерс Калин Конрад, Ноулес Сандра Ли, Каттар Соломон, Донофрио Энтони, Троттер Б.Уэсли, Герин Дэвид Джозеф, О'бойл Брендан М., Эллис Джон Майкл, Ди Франческо Мария Эмилия, Хайдл Эндрю М.

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пецавар Аница, Юрсиц Урска, Стергар Матей, Гвалец Миран, Зайц Наталия, Смрколь Матей, Макуц Симон, Рузиц Милос, Задник Ерней

МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, C07D 275/04...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Кодру Падмаватхи, Намала Рамбабу, Кота Лаксман, Ахмад Иштияки, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Гампа Мурлимохан, Шанмуганатхан Дханалакшми, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Камбхампати Рамасастри, Саралая Раманатха Шрикантха, Муддана Нагешвара Рао, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадееп, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: гетероциклические, соединения, лигандов, гистаминовых, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Корде Даг, Юй Ричард, Каллен Аарон, Пфайфер Стивен, Польняшек Ричард, Кент Кеннет, Дауди Эрик, Истон Лия, Трэн Дуонг, Чжоу Чжунсинь

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: промежуточные, способ, получения, цитохром, применяемые, монооксигеназы, соединения, ингибитора, способе, этом

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Такахаси Коуити, Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго

МПК: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/4725...

Метки: производное, изохинолина, замещенное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дав Питер, Силверман Сара, Аннеди Субхаш К., Ракхит Суман, Мэддафорд Шон, Рамно Джайлялль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/538, A61K 31/5415...

Метки: родственные, активностью, бензотиазины, бензоксазины, ингибирующей, соединения, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: карбоксамидина, сульфонилпиразольные, 5-ht6, производные, сульфонилпиразолиновые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сигеми Риота, Такемура Сюндзи, Китамура Такахиро, Коукецу Акиясу, Тамура Масахиро, Табуноки Юйтиро, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Одзава Такатоси, Мияке Есихару, Сато Сейити, Асикава Масанори, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Ямада Хадзиме

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Асаи Акира, Окавара Тадаси, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Йокотагава Такане

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: активного, ингредиента, хинолинкарбоксамидное, stat3, содержащий, производное, ингибитор, качестве

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хань Дун, Пань Шифэн, Чэн Дай, Чжан Губао, Гао Вэнци

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: сигналов, модуляторов, передачи, предназначенные, ацетамиды, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сало Харри, Раску Сирпа, Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: модулирующие, рецепторы, соединения, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Фюре Паскаль, Рэнь Хайся, Каллен Йёрг, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хергових-Лиштван Иоанна, Штутц Штефан, Бушманн Николе, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Хольцер Филипп, Бергхаузен Йёрг

МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Метки: хинализолиноны, замещенные, изохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джанг Джи, Ллойд Джон, Донди Навин Кумар, Гунага Прашанта, Адисечан Ашоккумар, Джонсон Джеймс А., Бэнерджи Абхисек, Финлэй Хезер, Нилс Джеймс

МПК: C07D 239/95, C07D 401/12, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, каналов, калиевых, хиназолины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Йе Хун, Лазервит Скотт И., Лю Ци, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Чун Ли С., Лью Виллард, Каналес Эда, Уоткинс Уильям Дж., Мертцман Майкл, Морганелли Филип А., Дорфлер Эдвард

МПК: A61K 31/381, C07D 409/12, C07D 333/68...

Метки: вирусов, flaviviridae, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Паркес Кевин, Валльберг Ханс Кристиан, Схепенс Вим Берт Грит, Калаянов Генадий, Вегнер Йорг Курт, Кестелейн Барт Рудольф Романи

МПК: A61P 31/18, C07D 213/64, A61K 31/506...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мацумото Сае, Йонедзава Сюдзи, Уено Тадзухико, Хори Акихиро, Коорияма Юудзи, Фудзикоси Тиаки, Като Терукацу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: серосодержащее, производное, обладающее, активностью, гетероциклическое, ингибитора, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ву Чи Б., Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: родственные, модуляторов, сиртуина, бензимидазолы, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Сторер Роберт Иан, Свэйн Найджел Алан, Маркворт Кристофер Джон, Бодуан Серж, Стаппл Пол Энтони, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Раусон Дэвид Джеймс, Сасаки Косуке, Рейстер Стивен Майкл, Миллан Дэвид Симон, Жоу Шулан, Вест Кристофер Вильям, Маррон Бриан Эдвард

МПК: C07D 275/03, C07D 277/18, C07D 263/50...

Метки: производные, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олсон Ричард Е., Ву Ёнг-Йин, Томпсон III Лорин А., Джанг Юнхюи, Бой Кеннес М., Гернон Джейсон М., Зуев Дмитрий С., Ши Цзэлян, Мэйкор Джон Е., Ксю Ли

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/517...

Метки: уменьшения, продукции, соединения, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мойз Крис Р., Кар Нам Фунг, Ван Липин, Ли Бин, Ха Соокхее Николь, Эдмондсон Скотт Д., Мориэлло Грегори Дж., Чан Лехуа, Чжу Чэн, Бергер Ричард, Копка Ихор Е., Гобле Стефен Д., Шэнь Дун-Мин

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: агонистов, рецепторов, качестве, гидроксиметилпирролидины, адренергических, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...