C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Палермо Марк Г., Саттон Джеймс, Пфистер Кейт Брюс, Каферро Томас, Чо Йоунг Син, Косталес Абран К., Шульц Майкл Дэвид, Ян Фань, Чжао Цянь, Ленуар Франсуа, Лю Ган, Лэй Хуаншу, Зендцик Мартин, Шейфер Синтия, Тур Бакари-Барри, Смит Трой, Левелл Джулиан Рой

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перри Тао, Паркхилл Эрик К., Калла Рао В., Герреро Хуан, Цзян Роберт Х., Мартинес Рубен, Венкатарамани Чандрасекар, Колтун Дмитрий, Грауп Майкл, Корки Бриттон Кеннет, Ли Сяофэнь, Эльзейн Эльфатих, Заблокки Джефф

МПК: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: модуляторов, каналов, ионных, оксазепины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Гриффиун Герард, Шалтен Патрик, Алласиа Сара, Маршан Арно, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: индоламида, нейродегенеративных, производные, родственные, лечении, соединения, заболеваний, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: бензонитрильные, производные, ингибиторов, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко, Феррара Марко, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Лингард Айан

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: применение, качестве, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скотт Джон, Шэнцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Хофманн Маттиас, Марлен Фредерик Жак, Ист Стивен Питер, Конвер-Рейне Серж Гастон, Бишофф Даниель, Даманн Георг, Клициц Ясна, Маккарти Клайв

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: средств, хинолины, лекарственных, применение, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...

Метки: активность, соединения, фарнезоидный, x-рецептор, связывающие, модулирующие, nr1h4

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Буцкий Адам, Павловский Мацей, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: лечения, цнс, производные, сульфонамидные, заболеваний, бензиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Способ получения ривароксабана и промежуточные соединения, получаемые в указанном способе

Загрузка...

Номер патента: 24685

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вольк Балаж, Хаваши Балаж, Ружич Дьёрдь, Боза Андраш, Печи Эва, Кованьине Лакс Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Хегедюш Ласло Йожеф, Тотне Лауриц Мариа, Лукач Дьюла, Шипош Эва, Баркоци Йожеф, Таборине Тот Мариа Юлиа

МПК: C07D 413/10, C07D 303/36, C07D 413/14...

Метки: ривароксабана, соединения, указанном, способе, способ, получения, промежуточные, получаемые

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически активного ингредиента 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида (ривароксабана) формулывключающий взаимодействие 4-(4-((5S-(5-аминометил-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил)морфолин-3-она формулы 12или его соли общей формулы 3(где HnX представляет собой органическую или неорганическую кислоту, n представляет собой 1, 2 или 3 и X представляет собой...

Производные пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24648

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп, Гелламалла Седрик

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/12...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или фенил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген, CN или C1-4алкоксигруппу или C1-4алкоксигруппу, замещенную галогеном;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, или представляет собой фенил, возможно содержащий один или более заместителей, выбранных из следующих: галоген, цианогруппа или C1-4алкоксигруппа, замещенная галогеном, или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: пиразола, crac, производные, каналов, активируемых, кальция, ионных, высвобождением, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер

МПК: A61P 3/04, A61K 31/5355, A61P 25/28...

Метки: 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, ингибиторов, использование, bace-2, производные, качестве, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Митчелл Глинн, Винер Рассел Колин, Эллиотт Алисон Клэр, Голье Стивен, Бхоноан Юнас, Моррис Джеймс Алан, Рсепа Паула Роча, Линг Кеннет

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сало Харри, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Мойланен Ану, Хейккинен Тери, Патра Пранаб Кумар, Мартин Арпутхарай Эбенезер

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: андрогенные, рецепторы, карбоксамиды, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чэнь Ци, Ван Гань, Бендер Джон А., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Кадов Джон Ф., Нгуен Ван Н.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рампулла Ричард А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Чен Ки, Сринивасу Потхуканури, Минвелл Николас А., Бендер Джон А., Лопез Омар Д., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61K 31/433...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Болли Мартин, Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т., Босс Кристоф

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22...

Метки: производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: нефропатии, соединения, желтого, пятна, отека, диабетического, диабетической, полезные, предотвращения, гуанидиновые, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: связывающие, активность, соединения, фарнезоидный, nr1h4, модулирующие, х-рецептор, fxr, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тинтельнот-Бломлей Марина, Жакье Себастьян, Хурт Констанце, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Махауер Райнер, Фегтле Маркус, Чебролу Мурали, Бадигер Сангамеш, Рюэгер Хайнрих

МПК: C07D 413/14, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Метки: неврологических, производные, расстройств, лечении, применение, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Като Кодзи, Маеда Дзунко, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Имада Сунао, Такахаси Фумие, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ван Альмзик Андреас, Кён Арним, Цимер Франк, Розингер Кристофер Хью, Хакер Эрвин, Дёрнер-Рипинг Зимон, Аренс Хартмут

МПК: A01N 43/836, C07D 413/12, C07D 271/08...

Метки: композиции, защитного, вещества, гербицида, состоящие

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Декор Анне, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Томмаси Симона, Дамбруосо Паоло, Лардж Чарльз

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: производные, полезные, гидантоина, ингибиторов, kv3-каналов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уайт Уильям Хантер, Чзан Ян, Чэнь Лян, Чэнь Шухуй, Тан Чунчжи, Ху Пин, Холмстром Скотт Дейл, Дефо Джин Мари, У Вэньтао, Ань Цзенъюнь

МПК: A01N 43/80, C07D 413/14, C07D 413/04...

Метки: соединения, антипаразитарные, составы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: замещенные, фактора, тетрагидроизохинолина, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Тхеннати Раджаманнар, Рана Диджикса Чандубхай, Капе Марк, Арадхие Джайрай Д., Десай Джапан Нитинкумар, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Берреби-Бертран Изабэль, Праджапати Каушик Дханджубхай, Шварц Жан -Шарль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Панчал Бхавеш М., Саманта Бисваджит, Пал Ранджан Кумар, Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/5377, A61P 29/00, A61K 31/454...

Метки: агонистов, кислоты, качестве, рецепторов, производные, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешмукх Гокул Керуджи, Ирлапати Нагесвара Рао, Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Виджай Пандуранг, Синха Неелима, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П.

МПК: A61P 11/06, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: изоксазольные, модуляторов, качестве, оксазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шульц-Гаш Танья, Рёфер Штефан, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Ван Чживэй, Улльмер Кристоф, Кимбара Ацуси, Прунотто Марко, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: агонистов, качестве, пригодные, пиридин-2-амиды, св2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 265/30, C07D 211/26, C07D 207/09...

Метки: аминов, производные, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Саксти Гордон, Папаникос Александра, Вудхэд Стивен Джон, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Рис Дэвид Чарльз, Джонсон Кристофер Норберт, Ридер Майкл, Лакрамп Жан Фернан Арман, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Анжибо Патрик Рене, Вробловски Бертольд, Бердини Валерио, Бонне Паскаль Гислен Андре, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Аккари Рхалид, Мюррей Кристофер Уилльям, Керолль Оливье Алексис Жорж, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Безонг Гилберт Эбай, Мевеллек Лоранс Анн, Мерпул Ливен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кретшмер Аксель, Кельдених Йорг, Шмек Карстен, Дельбек Мартина, Плюшкелль Инго, Колькхов Петер, Поок Элизабет, Трюбель Хуберт, Фюрстнер Шанталь

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: способы, арил-триазолоны, связанные, двойной, бис-арильные, применение, средство, получения, антагонист, основе, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В., Форрест Брайан Т., Лю Юн, Фехер Миклос, Ли Сцзе-Вань, Сампсон Питер Брент, Лауфер Радослав, Пан Гуохуа, Эдвардс Луис Г.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, C07D 403/04...

Метки: лечения, опухоли, ингибиторы, помощью, злокачественной, способ, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кён Арним, Гатцвайлер Эльмар, Розингер Кристофер Хью, Аренс Хартмут, Браун Ральф, Ван Альмзик Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ, Хайнеманн Инес, Дёрнер-Рипинг Зимон

МПК: C07D 409/14, C07D 409/12, C07D 411/12...

Метки: n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, кислот, средства, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, амиды, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: альфа, расстройства, заболевания, лечения, модуляторы, психического, синдрома, когнитивного, альцгеймера, никотинового, болезни, рецептора, болевого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Каванами Тошио, Иваки Юки, Моги Мунето, Цинь Хонбу, Ясошима Кайо, Ямада Кен, Имасе Хидетомо, Умемура Ичиро

МПК: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...

Метки: холестерилового, таких, гиперлипидемия, лечения, белка-переносчика, эфира, применимые, заболеваний, артериосклероз, бпхэ, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хэмблин Джули Николь, Джонс Пол Спенсер, Уиллэси Роберт Дэвид, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн

МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61P 31/12...

Метки: фармацевтическая, способ, лечения, соль, гемисукцинатная, полиморф, композиция, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, применение, содержащая

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хекродт Тило Дж., Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Сингх Раджиндер, Чэнь Янь, Тхота Самбаях, Макмартри Даррен Джон, Дин Пинюй, Ли Хуэй

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: соединения, заболеваний, лечения, jak-киназой, способы, опосредованных, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: 6-аминоникотинамиды, модуляторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Масуда Йосиаки, Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Мироя Аюму, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/437, A61K 31/428, A61K 31/4245...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...