C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шульц Майкл Дэвид, Зендцик Мартин, Каферро Томас, Шейфер Синтия, Косталес Абран К., Левелл Джулиан Рой, Ян Фань, Чо Йоунг Син, Лю Ган, Ленуар Франсуа, Смит Трой, Пфистер Кейт Брюс, Тур Бакари-Барри, Палермо Марк Г., Лэй Хуаншу, Чжао Цянь, Саттон Джеймс

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Ли Сяофэнь, Перри Тао, Грауп Майкл, Мартинес Рубен, Венкатарамани Чандрасекар, Колтун Дмитрий, Эльзейн Эльфатих, Герреро Хуан, Корки Бриттон Кеннет, Цзян Роберт Х., Калла Рао В., Паркхилл Эрик К.

МПК: C07D 267/14, A61K 31/553, C07D 413/04...

Метки: модуляторов, каналов, оксазепины, качестве, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шалтен Патрик, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Килонда Амюри, Алласиа Сара, Ройас Де Ла Парра Вероника, Гриффиун Герард

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: заболеваний, соединения, использования, нейродегенеративных, производные, индоламида, родственные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: качестве, производные, бензонитрильные, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: качестве, применение, лекарственного, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марлен Фредерик Жак, Клициц Ясна, Маккарти Клайв, Шэнцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Даманн Георг, Конвер-Рейне Серж Гастон, Ист Стивен Питер, Скотт Джон, Бишофф Даниель, Хофманн Маттиас

МПК: A61P 11/06, C07D 215/20, A61K 31/4709...

Метки: средств, лекарственных, замещенные, качестве, хинолины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Метки: nr1h4, фарнезоидный, связывающие, активность, x-рецептор, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Павловский Мацей, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 319/18, C07C 311/21, C07D 261/20...

Метки: заболеваний, производные, цнс, бензиламина, сульфонамидные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Способ получения ривароксабана и промежуточные соединения, получаемые в указанном способе

Загрузка...

Номер патента: 24685

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Боза Андраш, Краснаи Дьёрдь, Тотне Лауриц Мариа, Лукач Дьюла, Хегедюш Ласло Йожеф, Печи Эва, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Шипош Эва, Таборине Тот Мариа Юлиа, Ружич Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь

МПК: C07D 303/36, C07D 413/10, C07D 413/14...

Метки: получаемые, указанном, ривароксабана, промежуточные, соединения, способ, способе, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически активного ингредиента 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида (ривароксабана) формулывключающий взаимодействие 4-(4-((5S-(5-аминометил-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил)морфолин-3-она формулы 12или его соли общей формулы 3(где HnX представляет собой органическую или неорганическую кислоту, n представляет собой 1, 2 или 3 и X представляет собой...

Производные пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24648

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гелламалла Седрик, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп, Галлей Гуидо

МПК: C07D 413/12, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или фенил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген, CN или C1-4алкоксигруппу или C1-4алкоксигруппу, замещенную галогеном;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, или представляет собой фенил, возможно содержащий один или более заместителей, выбранных из следующих: галоген, цианогруппа или C1-4алкоксигруппа, замещенная галогеном, или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: ионных, кальция, ингибиторы, пиразола, каналов, производные, высвобождением, активируемых, crac

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 3/04, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: качестве, производные, bace-2, использование, ингибиторов, bace-1, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Линг Кеннет, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Винер Рассел Колин, Рсепа Паула Роча, Голье Стивен, Моррис Джеймс Алан, Митчелл Глинн

МПК: A01N 43/58, C07D 237/16, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хейккинен Тери, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Патра Пранаб Кумар, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли, Мойланен Ану, Вольфарт Герд

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 401/04...

Метки: андрогенные, рецепторы, модулирующие, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бендер Джон А., Белема Маконен, Чэнь Ци, Кадов Джон Ф., Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Ван Гань

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чен Ки, Минвелл Николас А., Бендер Джон А., Белема Маконен, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Рампулла Ричард А., Лопез Омар Д., Сринивасу Потхуканури

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Босс Кристоф, Хайдманн Бибия, Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Болли Мартин, Уилльямс Джоди Т.

МПК: A61P 25/22, A61P 25/26, A61K 31/5377...

Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: лечения, диабетического, отека, диабетической, желтого, гуанидиновые, полезные, соединения, нефропатии, предотвращения, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Абель Ульрих

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: активность, модулирующие, новые, соединения, фарнезоидный, связывающие, х-рецептор, nr1h4, fxr

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин, Жакье Себастьян, Хурт Констанце, Венстра Сим Якоб, Фегтле Маркус, Махауер Райнер, Тинтельнот-Бломлей Марина, Бадигер Сангамеш, Чебролу Мурали

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 413/14...

Метки: неврологических, гетероциклические, расстройств, лечении, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фукахори Хидехико, Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Асано Тору, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/541, A61K 31/55, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хакер Эрвин, Розингер Кристофер Хью, Дёрнер-Рипинг Зимон, Ван Альмзик Андреас, Аренс Хартмут, Кён Арним, Цимер Франк

МПК: C07D 413/12, A01N 43/836, C07D 271/08...

Метки: состоящие, гербицида, защитного, вещества, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Декор Анне, Лардж Чарльз, Томмаси Симона

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: полезные, качестве, ингибиторов, производные, гидантоина, kv3-каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ань Цзенъюнь, Чэнь Шухуй, Тан Чунчжи, Дефо Джин Мари, Чзан Ян, Холмстром Скотт Дейл, У Вэньтао, Уайт Уильям Хантер, Чэнь Лян, Ху Пин

МПК: C07D 413/14, A01N 43/80, C07D 413/04...

Метки: антипаразитарные, составы, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, соединения, качестве, фактора, ингибиторов, тетрагидроизохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Патхак Сандееп Панкаджбхай, Саманта Бисваджит, Лёкомт Жанн -Мари, Десай Джапан Нитинкумар, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Шварц Жан -Шарль, Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Изабэль, Капе Марк, Праджапати Каушик Дханджубхай, Тхеннати Раджаманнар, Робер Филипп, Арадхие Джайрай Д., Панчал Бхавеш М., Рана Диджикса Чандубхай

МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377...

Метки: 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов, кислоты, рецепторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Синха Неелима, Карчхе Виджай Пандуранг, Палле Венката П., Ирлапати Нагесвара Рао, Дешмукх Гокул Керуджи, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61P 11/06, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: оксазольные, производные, модуляторов, изоксазольные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Биссанц Катерина, Улльмер Кристоф, Прунотто Марко, Хебайзен Пауль, Гретер Уве, Ван Чживэй, Ян Улунь, Шульц-Гаш Танья, Кимбара Ацуси

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: св2, пригодные, агонистов, качестве, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 207/09, C07D 265/30, C07D 211/26...

Метки: гетероциклических, аминов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мюррей Кристофер Уилльям, Рис Дэвид Чарльз, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Вробловски Бертольд, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Бердини Валерио, Вудхэд Стивен Джон, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Ридер Майкл, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Мевеллек Лоранс Анн, Джонсон Кристофер Норберт, Анжибо Патрик Рене, Керолль Оливье Алексис Жорж, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Папаникос Александра, Мерпул Ливен, Бонне Паскаль Гислен Андре, Безонг Гилберт Эбай, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Аккари Рхалид, Саксти Гордон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Плюшкелль Инго, Трюбель Хуберт, Поок Элизабет, Кельдених Йорг, Кретшмер Аксель, Шмек Карстен, Колькхов Петер, Фюрстнер Шанталь, Дельбек Мартина

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: связанные, способы, арил-триазолоны, бис-арильные, основе, антагонист, получения, применение, двойной, лекарственное, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пан Гуохуа, Эдвардс Луис Г., Сампсон Питер Брент, Лю Юн, Ли Сцзе-Вань, Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Паулс Хайнц В., Лауфер Радослав, Пател Нарендра Кумар Б.

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: способ, злокачественной, киназы, лечения, опухоли, ингибиторы, помощью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Розингер Кристофер Хью, Ван Альмзик Андреас, Гатцвайлер Эльмар, Аренс Хартмут, Хайнеманн Инес, Кён Арним, Дёрнер-Рипинг Зимон, Хойзер-Хан Изольдэ, Браун Ральф

МПК: C07D 409/14, C07D 411/12, C07D 409/12...

Метки: n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, кислот, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, средства, амиды, гербицидные, n-(тетразол-5-ил

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/55...

Метки: болевого, лечения, заболевания, синдрома, никотинового, болезни, альцгеймера, модуляторы, когнитивного, расстройства, рецептора, альфа, психического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ямада Кен, Имасе Хидетомо, Иваки Юки, Моги Мунето, Ясошима Кайо, Цинь Хонбу, Умемура Ичиро, Каванами Тошио

МПК: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...

Метки: бпхэ, гиперлипидемия, эфира, производные, ингибиторы, заболеваний, лечения, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, холестерилового, артериосклероз, белка-переносчика, применимые, таких

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джонс Пол Спенсер, Уиллэси Роберт Дэвид, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь, Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль

МПК: A61P 31/12, A61K 31/422, A61P 11/00...

Метки: содержащая, применение, композиция, способ, полиморф, соль, гемисукцинатная, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чэнь Янь, Дин Пинюй, Йен Роуз, Хекродт Тило Дж., Тхота Самбаях, Ли Хуэй, Макмартри Даррен Джон, Тэйлор Ванесса, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Метки: заболеваний, лечения, способы, jak-киназой, опосредованных, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Лукас Зимон, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: модуляторов, 6-аминоникотинамиды, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61K 31/506, C07D 413/14, A61P 3/10...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мацуно Кендзи, Масуда Йосиаки, Мироя Аюму, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Окавара Тадаси

МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...