C07D 413/10 — связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: качестве, антибактериальных, производные, агентов, полезные, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Способ получения ривароксабана и промежуточные соединения, получаемые в указанном способе

Загрузка...

Номер патента: 24685

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лукач Дьюла, Боза Андраш, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Шипош Эва, Хаваши Балаж, Хегедюш Ласло Йожеф, Тотне Лауриц Мариа, Печи Эва, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Таборине Тот Мариа Юлиа

МПК: C07D 413/10, C07D 413/14, C07D 303/36...

Метки: получаемые, способе, соединения, промежуточные, получения, ривароксабана, указанном, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически активного ингредиента 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида (ривароксабана) формулывключающий взаимодействие 4-(4-((5S-(5-аминометил-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил)морфолин-3-она формулы 12или его соли общей формулы 3(где HnX представляет собой органическую или неорганическую кислоту, n представляет собой 1, 2 или 3 и X представляет собой...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эллиотт Алисон Клэр, Моррис Джеймс Алан, Линг Кеннет, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн, Рсепа Паула Роча, Голье Стивен, Винер Рассел Колин

МПК: C07D 237/16, C07D 401/04, A01N 43/58...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рафферти Стефен Уильям, Хоэкстра Уильям Дж., Шотзингер Роберт Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/4725...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Босс Кристоф, Болли Мартин, Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т.

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22...

Метки: 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Синохара Томоити

МПК: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: гетероциклические, профилактики, серотонина, допамина, норэпинефрина, соединения, вызываемых, расстройств, ослабленной, лечения, нейротрансмиссией

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Прокопкова Хана, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61P 25/16...

Метки: 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Зут Людивин, Парк Жюльен, Шилс Дидье

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: сопряженного, метаболических, использования, агонисты, пирролидин, производные, нарушений, композиция, карбоновой, кислоты, фармацевтическая, g-белком, методы, gpr43, рецептора, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гликозидные производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23781

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шаикх Надим С., Фэн Лили, Бебернитц Грегори Раймонд, Бхуния Дебнат, Бок Марк Г., Вявахаре Винод, Редди Думбала Сринивас, Лян Джессика, Хаджаре Атул Кашинат, Бхосейл Сандип Бхаусахеб, Салункхе Видеш, Палле П.Венката, Курхаде Суреш Экнат

МПК: A61K 31/70, C07D 405/10, A61P 3/10...

Метки: гликозидные, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из числа соединений (1)-(72), приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль1) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,2) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-этил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,3)...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Праджапати Каушик Дханджубхай, Берреби-Бертран Изабэль, Тхеннати Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Арадхие Джайрай Д., Лёкомт Жанн -Мари, Рана Диджикса Чандубхай, Панчал Бхавеш М., Саманта Бисваджит, Робер Филипп, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Десай Джапан Нитинкумар

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/454, A61P 29/00...

Метки: производные, агонистов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, рецепторов, кислоты, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао, Дешмукх Гокул Керуджи, Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Виджай Пандуранг, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: качестве, производные, изоксазольные, модуляторов, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Мусиль Дьордье

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: пирролидиноны, качестве, ингибиторов, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Ромбу Герт, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 1/00, A61K 31/44, A61P 17/06...

Метки: пиридин-4-ил)бензиламиды, модуляторы, альфа, nachr, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Гербицидно активные циклические дионы и их производные, способы их получения, композиции, содержащие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 22104

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Робинсон Луиса, Скатт Джеймс Николас, Финни Джон, Делейни Джон Стивен, Матью Кристофер Джон

МПК: C07D 309/10, C07C 17/093, A01N 43/16...

Метки: получения, эти, способы, циклические, соединения, дионы, производные, гербицидно, содержащие, активные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойА обозначает пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, бензотиазолил, бензоксазолил, циннолинил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил или бензотриазинил, в каждом случае содержащий в качестве заместителей галоген, метил, этил, трифторметил, метоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу или цианогруппу;R1 обозначает метил, этил, н-пропил, циклопропил, этинил, фтор, хлор, бром,...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Штутц Штефан, Хольцер Филипп, Каллен Йёрг, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хергових-Лиштван Иоанна, Масуя Кейчи, Рэнь Хайся, Якоби Эдгар, Фюре Паскаль, Бушманн Николе, Бергхаузен Йёрг

МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Метки: замещенные, изохинолиноны, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Производные пиридазинона для применения в лечении заболеваний, индуцированных киназой

Загрузка...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/00, C07D 413/10, A61K 31/501...

Метки: применения, индуцированных, киназой, пиридазинона, заболеваний, производные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кампо Брайс, Риге Эрик, Джибелин Антуан, Мхалла Карим

МПК: C07D 253/075, A61K 31/53, A61P 25/00...

Метки: новые, модуляторов, качестве, рецептора, триазиндиона, производные, гамкв

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ву Тонгфей, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Зая Мирко, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Велтер Адриана Ингрид

МПК: C07D 403/10, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Метки: бициклические, соединения, качестве, модуляторов, гетероциклические, gamma;-секретазы, новые, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Соединения для лечения гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19185

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Парселла Кайл Е., Хевавасам Пиясена, Никель Эндрю, Бено Бретт Р., Грант-Янг Кэтерин А., Йен Кап-Сун, Бендер Джон А., Хан Ин

МПК: A61K 31/14, A61P 31/14, C07D 307/84...

Метки: лечения, соединения, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (карбокси)(С1-C6)алкила, (С1-C6)алкокси, гидрокси(С1-C6)алкилокси, тетрагидропиранилокси, карбокси, (С1-C6)алкоксикарбонила, (карбокси)(С2-C6)алкенила, (C1-C6)алкилкарбоксамидо, (C1-C6)алкоксикарбоксамидо,...

Производные дикарбоновых кислот в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Левоэн Никола, Робер Филипп, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Панчал Бхавеш Моханбхай, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Саманта Бисваджит, Тхеннати Раджаманнар, Берреби-Бертран Исабэль, Дживани Джигнеш Кантилал, Лёкомт Жанн -Мари, Пал Ранджан Кумар

МПК: A61P 37/06, A61K 31/4245, A61P 29/00...

Метки: кислот, качестве, рецептора, дикарбоновых, производные, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хантер Анджела М., Эмпфилд Джеймс, Фолмер Джеймс, Кассиола Джозеф, Тронер Скотт

МПК: A61K 31/422, C07D 209/46, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, средств, метаботропных, изоксазола, потенциирующих, применение, качестве, производные, глутаматных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Производные пиримидинилпиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Блаукат Андре, Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: C07D 413/10, C07D 403/14, C07D 413/14...

Метки: пиримидинилпиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Хинолины и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хайнд Джордж, Маклеан Невилль, Финч Харри, Монтана Джон Гари, Ариэнцо Роза, Крамп Майкл Колин

МПК: A61P 11/00, C07D 215/227, A61K 31/4709...

Метки: применение, хинолины, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Замещенные пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа

Загрузка...

Номер патента: 16959

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Аллен Джон Гордон, Сюй Яньпин, Красутский Алексей Павлович, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27, A61P 3/00...

Метки: качестве, типа, замещенные, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R1a представляет собой -галоген;R1b представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -Н;R5 представляет собойгде пунктирной линией показано место присоединения R5 к остальной части молекулы;n равно 1;m имеет значение 1;R8 представляет собой -(C1-C6)алкил (который может содержать в качестве заместителей от 1 до 3 атомов галогена);R9...

Кристаллическая форма [3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил)-2-метил-4-(метилсульфонил)фенил]-(5-гидрокси-1-метил-1h-пиразол-4-ил)метанона

Загрузка...

Номер патента: 16821

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Братц Маттиас, Гебхардт Йоахим, Сакселль Хейди Эмилия, Эрк Петер, Крёль Томас

МПК: C07D 413/10, A01N 43/80

Метки: форма, 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил)-2-метил-4-(метилсульфонил)фенил]-(5-гидрокси-1-метил-1h-пиразол-4-ил)метанона, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I [3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил)-2-метил-4-(метилсульфонил)фенил]-(5-гидрокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)метанона, которая на рентгеновской порошковой дифрактограмме при 30°С с использованием CuKα облучения демонстрирует по крайней мере 5 из следующих изображений, указанных как 2θ значения: 7,7±0,2°, 10,3±0,2°, 12,7±0,2°, 13,8±0,2°, 16,9±0,2°, 18,8±0,2°, 20,7±0,2°, 22,2±0,2°, 28,0±0,2° и 31,4±0,2°.2....

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андре

МПК: C07D 403/14, C07D 413/10, C07D 413/14...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...

Производные пиримидиниларилмочевины в качестве ингибиторов фактора роста фибробластов (fgf-фактора)

Загрузка...

Номер патента: 16438

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Больд Гуидо, Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито

МПК: C07D 401/04, C07D 239/32, A61K 31/506...

Метки: роста, производные, фибробластов, fgf-фактора, фактора, ингибиторов, пиримидиниларилмочевины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой два заместителя из числа X, Y и Z обозначают N (азот), а третий обозначает CH; ив которой либо R1 обозначает фенил, замещенный гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, пиперазин-1-илом или 4-(фенил-C1-C7-алкил)пиперазин-1-илом, или обозначает фенил, замещенный (I) галогеном или C1-C7-алкоксигруппой и дополнительно (II) гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, N-моно- либо...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Красутский Алексей Павлович, Йорк Джереми Шуленбург, Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: C07D 207/27, A61P 3/00, A61K 31/4015...

Метки: 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Йорк Джереми Шуленбург, Саеед Ашраф, Хинклин Рональд Джей, Хайт Гари Алан, Айкер Томас Дэниел, Снайдер Нэнси Джун, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Тот Джеймс Ли, Сюй Яньпин, Чэнь Чжаогэнь, Маккауан Джефферсон Рэй, Ли Жэньхуа, Красутский Алексей Павлович

МПК: C07D 401/10, C07D 207/12, C07D 401/12...

Метки: качестве, бифениламидлактама, производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/50, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: пиридазинона, опухолей, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Финн Терри Патрик, Имогай Хассан Жюльен, Лютьенс Роберт Иоганнес, Нем Вантеа, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Дювей Гийом Альбер Жак, Болеа Кристелль Мартин

МПК: C07D 213/64, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Метки: аллостерических, производные, качестве, применение, пиридиноновые, модуляторов, позитивных, новые, mglur2-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Новые бензальдоксимы, способ получения бензальдоксимов и его применение

Загрузка...

Номер патента: 10633

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Фон Дейн Вольфганг, Витшель Маттиас, Бауманн Эрнст, Лохтман Рене, Гётц Норберт, Мисслитц Ульф, Гебхардт Йоахим, Ракк Михаель, Хаген Хельмут, Кейль Михаэль, Райнхаймер Йоахим

МПК: C07D 261/04, C07D 251/40, C07D 319/14...

Метки: получения, новые, бензальдоксимов, бензальдоксимы, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы XV где остатки имеют следующие значения: X - NO2, S(O)nRy; Rx, Ry независимо друг от друга означают галоген, карбоксил, карбоксамид, N-алкилкарбоксамид, N,N-диалкилкарбоксамид, фенил, С1-С6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкилтио; m равно 0, 1, 2, 3 или 4; n равно 0, 1 или 2; включающий взаимодействие соединений формулы XVI где заместители имеют вышеприведенные значения, с органическим нитритом общей формулы...

Соединения изоксазола

Загрузка...

Номер патента: 9919

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Джеймс Карен Элизабет, Мэтьюз Томас Питер, Драйсдейл Мартин Джеймс, Макдоналд Эдвард, Финч Хэрри, Димок Брайан Уилльям, Чеунг Квай Минг, Вебб Пол

МПК: C07D 261/08, A61P 35/00, C07D 261/10...

Метки: изоксазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (А) или (В) или его соли, N-оксида, гидрата, или сольвата, или его пролекарства для получения композиции для ингибирования HSP-90 активности где R1 представляет собой группу формулы (IB) в которой в любой совместимой комбинации R представляет собой необязательный заместитель; Alk1 и Alk2 представляют собой необязательно замещенный двухвалентный C1-C6алкиленовый или C2-C6алкениленовый радикалы; p, r и s...

4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Загрузка...

Номер патента: 9338

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мисслитц Ульф, Фон Дейн Вольфганг, Бауманн Эрнст, Вальтер Хельмут, Вестфален Карл-Отто, Витшель Маттиас, Вагнер Оливер, Энгель Штефан, Оттен Мартина, Райнхаймер Иоахим, Хилл Регина Луизе, Майер Гуидо

МПК: A01N 43/78, A01N 43/80, A01N 43/56...

Метки: 4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Формула / Реферат:

1. 4-(3-Гетероциклил-1-бензоил)пиразолы формулы I а также их применимые в сельском хозяйстве соли, причем заместители в формуле I имеют следующие значения: R1, R3 обозначают водород, нитро, галоген, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алокси, C1-С6галогеналкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6галогеналкилтио, C1-С6алкилсульфинил, С1-С6галогеналкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6галогеналкилсульфонил, аминосульфонил,...

Способ получения производных тиоэфиров и его применение

Загрузка...

Номер патента: 9301

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Гётц Норберт, Ракк Михаель, Хаген Хельмут, Витшель Маттиас, Фон Дейн Вольфганг, Мисслитц Ульф, Лохтман Рене, Райнхаймер Йоахим, Кейль Михаэль, Бауманн Эрнст, Гебхардт Йоахим

МПК: C07D 319/14, C07D 251/40, C07D 261/04...

Метки: тиоэфиров, получения, применение, способ, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения тиоэфиров формулы XIX где заместители имеют следующие значения: Rx означает химически инертный остаток, выбранный из группы, включающей водород, С1-С6алкил, галоС1-С6алкил, галоген, циано, нитро, С1-С6алкокси, галоС1-С6алкокси, С1-С6алкилтио или гетероциклический остаток, представляющий собой насыщенный, ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл с одним, двумя или тремя атомами кислорода, серы или азота, m - число 0-5,...

Способ получения производных 4-тиоалкилбромбензола

Загрузка...

Номер патента: 7931

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гебхардт Йоахим, Лохтман Рене, Ракк Михаель, Кайл Михаэль, Фон Дейн Вольфганг

МПК: C07D 261/04, C07C 319/14, C07C 251/40...

Метки: способ, 4-тиоалкилбромбензола, получения, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 4-тиоалкилбромбензола формулы I где R1 означает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С1-С6галогеналкокси, С3-С8циклоалкил, галоген, R2 означает изоксазольное, изоксазолиновое или изоксазолидиновое кольцо, R3 означает С1-С6алкил, заключающийся во взаимодействии соединения формулы II в которой R1 и R2 имеют вышеприведенное значение, с диалкилдисульфидом формулы III R3-S-S-R3 III в присутствии...

N-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, их производные и их применение в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 7490

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Пол Тони-Джо, Томас Ричард К., Сингх Апиндер, Ренсло Адам, Люр Гэри У., Барбачин Михаил Р., Гордеев Михаил Ф.

МПК: C07D 261/12, A61K 31/421, C07D 263/20...

Метки: средств, антибактериальных, производные, n-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой структуру i, ii или iii С представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя из R2; В выбран из фенила, нафтила или В и один R2, если присутствует, совместно, вместе с углеродными атомами фенила, с которым связаны В и один R2, образуют 2,3-дигидро-6-бензотиазолил, 2,3-дигидро-6-бензоксазолил, 2,3-дигидро-1Н-индолил,...

Способ получения изоксазолин-3-ил-ацилбензолов

Загрузка...

Номер патента: 7095

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Ракк Михаель, Лохтман Рене, Мисслитц Ульф, Хаген Хельмут, Гётц Норберт, Фон Дейн Вольфганг, Бауманн Эрнст, Витшель Маттиас, Гебхардт Йоахим, Кейль Михаэль

МПК: C07C 319/14, C07D 261/04, C07C 251/40...

Метки: способ, изоксазолин-3-ил-ацилбензолов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения изоксазолов формулы I где заместители имеют следующее значение: R1 - водород, C1-С6алкил, R2 - C1-С6алкил, R3, R4, R5 - водород, C1-С6алкил или R4 и R5 образуют вместе связь, R6 - гетероциклическое кольцо, n равно 0, 1 или 2; включающий (г) взаимодействие промежуточного соединения формулы VI где R1, R3, R4 и R5 имеют вышеприведенное значение, с диалкилдисульфидом формулы VII R2-S-S-R2 VII в присутствии органического...

Производные арилметиламина для использования в качестве ингибиторов триптазы

Загрузка...

Номер патента: 6687

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Нойеншвандер Кент, Прибиш Джеймс, Гонг Йонг, Уилль Оливье, Паулс Хайнц, Чекай Марк, Иствуд Пол Р., Лэвэлл Джулиан, Лианг Гуиан, Эстлс Питер К.

МПК: C07D 211/16, C07D 401/10, C07D 401/06...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, использования, триптазы, арилметиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе   на ариле,  представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...

Замещенные 8-арилхинолины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-4

Загрузка...

Номер патента: 6607

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Квонг Элизабет, Вайлая Анант, Тибер Рок, Клэс Софи-Дороти, Перрье Хелен, Конлон Дэвид А., Хо Гуо-Дзие, Макдональд Дуайт

МПК: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 11/00...

Метки: 8-арилхинолины, ингибиторов, качестве, фосфодиэстеразы-4, замещенные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль серной, метансульфоновой, п-толуолсульфоновой, 2-нафталинсульфоновой, хлористо-водородной или бензолсульфоновой кислоты соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой -C1-C6алкильную группу, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из -C1-C6алкила, -CN и -SO2-(C1-C6алкил), A представляет собой CH; R2 и R3 независимо представляют собой H,...