C07D 413/04 — связанные непосредственно

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каферро Томас, Тур Бакари-Барри, Чо Йоунг Син, Лю Ган, Саттон Джеймс, Пфистер Кейт Брюс, Ленуар Франсуа, Ян Фань, Левелл Джулиан Рой, Косталес Абран К., Зендцик Мартин, Смит Трой, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия, Лэй Хуаншу, Чжао Цянь, Шульц Майкл Дэвид

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: мутантной, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Колтун Дмитрий, Мартинес Рубен, Заблокки Джефф, Ли Сяофэнь, Перри Тао, Герреро Хуан, Грауп Майкл, Венкатарамани Чандрасекар, Паркхилл Эрик К., Эльзейн Эльфатих, Корки Бриттон Кеннет, Цзян Роберт Х., Калла Рао В.

МПК: A61K 31/553, C07D 413/04, C07D 267/14...

Метки: качестве, ионных, модуляторов, каналов, оксазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: этинила, производные, рецептора, mglur5, качестве, модуляторов, аллостерических, метаботропного, глутамата

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: качестве, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант, Камбодж Раджендер Кумар, Сайед Маджид Башир, Павар Четан Санджай, Випул Пашпуте Дилип, Палле Венката П., Трьямбаке Махадео Бхаскар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Готе Ганеш Навинчандра

МПК: C07D 265/36, A61K 31/538, A61P 5/18...

Метки: кальцию, рецепторов, качестве, бензо[b][1,4]оксазиновые, модуляторов, производные, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильда Денизе, Жюнг Пьер Жозеф Марсель

МПК: C07D 213/79, A01N 43/40, C07D 213/75...

Метки: растений, рост, регулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, пятна, лечения, желтого, предотвращения, нефропатии, соединения, диабетического, гуанидиновые, полезные, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Абель Ульрих, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: связывающие, fxr, соединения, активность, х-рецептор, модулирующие, фарнезоидный, nr1h4, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Гербицидные бензоксазиноны

Загрузка...

Номер патента: 23754

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парра-Рападо Лилиана, Зиверних Бернд, Гроссманн Клаус, Ньютон Тревор Уилльям, Ниггевег Рикарда, Вичель Маттиас, Вальтер Хельмут, Зайтц Томас, Эванс Ричард Роджер, Зимон Аня

МПК: C07D 265/36, A01N 43/84, C07C 233/75...

Метки: бензоксазиноны, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Бензоксазинон формулы Iгде R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой F;R4 представляет собой водород, С3-С6-алкенил, С3-С6-алкинил или С3-С6-галоалкинил;R3 представляет собой водород или C1-С6-алкил;R6 представляет собой C1-С6-алкил;W представляет собой О иZ представляет собой О или S.2. Бензоксазинон формулы I в соответствии с п.1, где R5 и R6 представляют собой независимо друг от друга С1-С4алкил.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ху Пин, Дефо Джин Мари, Тан Чунчжи, Чзан Ян, У Вэньтао, Ань Цзенъюнь, Уайт Уильям Хантер, Холмстром Скотт Дейл, Чэнь Шухуй, Чэнь Лян

МПК: A01N 43/80, C07D 413/14, C07D 413/04...

Метки: способы, антипаразитарные, составы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лян Чуньгэнь, Ван Лиша, Фэн Сун, Го Тао, Лю Юнфу, Чжэн Сюфан, Фэн Личунь, Ву Сихань, Гао Лу, Юнь Хунин, Чэнь Ли, Хуан Мэнвэй, У Джим Чжэнь, Вон Джейсон Кристофер

МПК: A61K 31/554, A61K 31/553, A61P 11/00...

Метки: вирусного, лечения, синцитиального, заболевания, респираторного, соединения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кобаяси Масами, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси, Кадзики Риу, Мицунари Такаси

МПК: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Метки: производные, гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Баренберг Грегор

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...

Метки: 6-аминоникотинамиды, замещенные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Мироя Аюму, Окавара Тадаси, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Масуда Йосиаки

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/428, A61K 31/437...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин, Хэртер Михаель, Зюссмайер Франк, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Грешат Зузаннэ

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245...

Метки: замещенные, качестве, соединения, ингибиторов, гетероциклические, арила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: триазольные, gamma;-секретазы, модуляторы, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен, Мейер Антье, Зоммер Роберт, Бёме Ливия

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, глутаминилциклазы, гетероциклические, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Каналес Эда, Сюй Ляньхун, Цзинь Хаолунь, Тренкл Джеймс Д., Лю Ци, Метобо Самуэль Е., Десай Манодж С., Шрёдер Скотт Д., Го Хунянь, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Уоткинс Уильям Дж., Перриш Джей П., Хэлкомб Рэндалл Л., Сунь Цзяньюй, Венкатарамани Чандрасекар, Це Уинстон С., Вивиан Рэндалл В., Пюнь Хьюн-Цзюн, Митчелл Майкл Л., Киршберг Торстен А., Миш Майкл Р., Сквайерс Нил, Сожье Джозеф Х., Коттелл Джероми Дж., Лазервит Скотт И., Криговский Эван С., Макман Ричард, Лю Хунтао, Келлар Терри, Филлипс Бартон В., Тейлор Джеймс, Макфадден Райан, Чо Эзоп, Ян Чжэн-Юй, Като Дэррил, Ким Чон Ю., Бейкон Элизабет М., Линк Джон О., Чоу Чиэнь-Хун, Шэн Сяонин, Грауп Майкл

МПК: C07D 401/14, C07D 403/14, C07D 403/04...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хиросе Хидеки, Фудзимото Такуя, Ямасита Тохру, Камата Макото, Мизодзири Рио, Фудзимори Икуо, Мураками Масатака, Юкава Томоя, Икеда Зенити, Ясума Цунео

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: применение, качестве, производные, ингибиторов, соединений, бициклических

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Герреро Мигель А., Поддутоори Рамулу, Розен Хью, Браун Стивен, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард

МПК: C07D 271/06, C07D 401/04, A61K 31/4245...

Метки: рецепторов, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Фуразанобензимидазолы в качестве пролекарств для лечения опухолевых или аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21380

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бахманн Феликс, Польманн Йенс

МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: заболеваний, аутоиммунных, пролекарств, качестве, фуразанобензимидазолы, опухолевых, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мартинес Ламенка Каролина, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Макдональд Грегор Джеймс, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/535, A61P 25/16, A61K 31/5355...

Метки: 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, бета-секретазы, производные, ингибиторов, качестве, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Джованнини Риккардо, Грундль Марк, Доллингер Хорст, Хёнке Кристоф, Раст Георг, Зайтер Петер, Мартирес Домник, Хоффманн Маттиас, Кригль Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/454, C07D 401/04...

Метки: пиперидины, антагонистов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Гетероциклы с фунгицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ламберт Клеменс, Респондек Маттиас Штефан, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура

МПК: A01N 43/78, A01N 43/836, A01N 43/76...

Метки: свойствами, фунгицидными, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Триазолсодержащие производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кваттропани Анна, Клева Кристоф, Шварц Маттиас, Марэн Дельфин, Бомбрэн Аньес, Блэкеби Уэсли, Бейкер-Гленн Чарльз, Рауз Крейг, Найт Крис, Себий Эрик

МПК: A61K 31/4245, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: производные, триазолсодержащие, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов

Загрузка...

Номер патента: 20825

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Шелль Петер, Ченг Лейфенг, Карле Михель, Бострём Йонас, Петтерсен Даниель, Фекс Томас

МПК: A61P 7/04, C07D 413/04, A61K 31/4523...

Метки: агентов, аналоги, терапевтических, качестве, изоксазол-3(2н)-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хак Бейярд Р., Саттон Аманда Э., Лю-Буджалски Лесли, Сяо Уюфан, Вандевеер Харолд Джордж, Джонс Рейналдо С., Цю Сюй, Перри Дейвид, Чэнь Сяолин, Хисли Брайан, Гоутопоулос Андреас, Ричардсон Томас Э., Лань Руокси, Ходоус Брайан Л., Штибер Франк, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Де Ла Крус Марилин, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Ву Раинн, Баджва Джоуджиндер Сингх, Додд Стефани Кей

МПК: C07D 413/04, A61K 35/00, A61K 31/5377...

Метки: соль, композиция, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, дифосфатная, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола

Загрузка...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Тайан Ксинронг, Ральф Джеффри М., Уехлинг Дэвид Эдвард, Рольт Тара Рена, Стеллуаген Джон, Уотерсон Алекс Грегори, Счааф Грегори, Адамс Джерри Лерой, Петров Кимберли, Хорнбергер Кейс, Кантз Кевин, Уилсон Брайан, Дикерсон Скотт Говард, Джонсон Нил У., Аджабенг Джордж

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: оксазола, бензолсульфонамидтиазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1

Загрузка...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/4245...

Метки: dgat1, производные, оксадиазолзамещенные, бензимидазола, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Фейдер Ли, Кавай Стивен, Куломб Рене, Бейли Марри Д., Лапланте Стивен, Билодо Франсуа, Симоно Брюно, Тсантризос Йюла С., Халмос Тедди, Ландри Серж, Пупар Марк-Андре, Морен Себастьен, Карсон Ребека Дж., Паризьен Матьё

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/18...

Метки: человека, вируса, репликации, ингибиторы, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61K 31/4725, A61P 17/00, A61P 37/00...

Метки: сфингозин-1-фосфате, s1p, производные, применение, оксадиазола, лечения, способ, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Цзян Цзицин, Гао Вэнци, Ван Юнцинь, Чэн Дай, У Сюй, Хань Дун, Пан Шифенг

МПК: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/4433...

Метки: hedgehog, соединения, качестве, пути, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хе Сяосюй, Лю Хон, Нгуэн Трук Нгок, Сиэ Юнпин, Ян Куньюн, Ло Томас, Ву Баогэнь, Чжу Сюэфэн, Филлипс Дин, Ван Син

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: рецептора, композиции, активности, ингибиторов, качестве, каннабиноидного, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хир Джаг Пол, Херст Дэвид Найджел, Демон Эмманюэль Юбер, Скидмор Джон, Уолл Айан Дэвид, Хейтман Томас Дэниел, Визерингтон Джейсон, Джонсон Кристофер Норберт

МПК: A61P 37/00, A61P 17/00, A61K 31/55...

Метки: s1p, активные, отношении, сфингозин-1-фосфата, производные, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

1,2,4-оксадиазольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 17669

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джонсон Кристофер Норберт, Херст Дэвид Нейджел, Уолл Айан Дэвид, Скидмор Джон, Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел

МПК: C07D 413/04, A61K 31/553, A61P 37/00...

Метки: 1,2,4-оксадиазольные, заболеваний, аутоиммунных, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд, Нортон Дэвид, Риверс Дин Энрю

МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/405...

Метки: производные, индола, агонистов, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Способ получения гетероциклических производных

Загрузка...

Номер патента: 17304

Опубликовано: 30.11.2012

Автор: Бакки Серджо

МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 403/04...

Метки: способ, гетероциклических, производных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Флоккерци Дитер, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф, Каутц Ульрих, Маркс Дегенхард, Шмидт Беате, Клей Ханс-Петер, Барзиг Иоганнес

МПК: C07D 401/04, A61K 31/473, C07D 401/14...

Метки: качестве, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, ингибитора, применение, производное

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16733

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Доранж Исмет, Лансуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/496, C07D 215/14, A61P 31/04...

Метки: антибактериальные, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...