C07D 413/04 — связанные непосредственно

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфистер Кейт Брюс, Ленуар Франсуа, Саттон Джеймс, Ян Фань, Шейфер Синтия, Палермо Марк Г., Косталес Абран К., Лэй Хуаншу, Смит Трой, Левелл Джулиан Рой, Чжао Цянь, Тур Бакари-Барри, Лю Ган, Каферро Томас, Шульц Майкл Дэвид, Зендцик Мартин, Чо Йоунг Син

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Паркхилл Эрик К., Заблокки Джефф, Грауп Майкл, Ли Сяофэнь, Корки Бриттон Кеннет, Эльзейн Эльфатих, Герреро Хуан, Венкатарамани Чандрасекар, Мартинес Рубен, Калла Рао В., Цзян Роберт Х., Перри Тао, Колтун Дмитрий

МПК: C07D 413/04, C07D 267/14, A61K 31/553...

Метки: качестве, модуляторов, каналов, ионных, оксазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: аллостерических, mglur5, рецептора, метаботропного, этинила, глутамата, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Феррара Марко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, применение, средства, качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Сайед Маджид Башир, Кулкарни Санджеев Анант, Павар Четан Санджай, Палле Венката П., Випул Пашпуте Дилип, Готе Ганеш Навинчандра, Анкуш Сарде Гангарам, Трьямбаке Махадео Бхаскар

МПК: A61K 31/538, C07D 265/36, A61P 5/18...

Метки: производные, качестве, чувствительных, кальцию, рецепторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лашиа Матильда Денизе, Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/40, C07D 213/75, C07D 213/79...

Метки: растений, рост, соединения, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, желтого, нефропатии, диабетического, диабетической, лечения, полезные, гуанидиновые, соединения, предотвращения, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Метки: nr1h4, соединения, fxr, модулирующие, новые, связывающие, х-рецептор, фарнезоидный, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Гербицидные бензоксазиноны

Загрузка...

Номер патента: 23754

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зайтц Томас, Зимон Аня, Ниггевег Рикарда, Вичель Маттиас, Гроссманн Клаус, Вальтер Хельмут, Парра-Рападо Лилиана, Эванс Ричард Роджер, Зиверних Бернд, Ньютон Тревор Уилльям

МПК: C07D 265/36, C07C 233/75, A01N 43/84...

Метки: гербицидные, бензоксазиноны

Формула / Реферат:

1. Бензоксазинон формулы Iгде R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой F;R4 представляет собой водород, С3-С6-алкенил, С3-С6-алкинил или С3-С6-галоалкинил;R3 представляет собой водород или C1-С6-алкил;R6 представляет собой C1-С6-алкил;W представляет собой О иZ представляет собой О или S.2. Бензоксазинон формулы I в соответствии с п.1, где R5 и R6 представляют собой независимо друг от друга С1-С4алкил.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ань Цзенъюнь, У Вэньтао, Чзан Ян, Чэнь Шухуй, Дефо Джин Мари, Холмстром Скотт Дейл, Ху Пин, Чэнь Лян, Уайт Уильям Хантер, Тан Чунчжи

МПК: C07D 413/14, C07D 413/04, A01N 43/80...

Метки: соединения, антипаразитарные, составы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гао Лу, Лян Чуньгэнь, Го Тао, У Джим Чжэнь, Юнь Хунин, Вон Джейсон Кристофер, Ван Лиша, Чжэн Сюфан, Лю Юнфу, Ву Сихань, Фэн Сун, Чэнь Ли, Хуан Мэнвэй, Фэн Личунь

МПК: A61K 31/553, A61K 31/554, A61P 11/00...

Метки: соединения, профилактики, лечения, заболевания, респираторного, вирусного, синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нагамацу Ацуси, Мицунари Такаси, Сибаяма Ацуси, Кадзики Риу, Кобаяси Масами

МПК: A01N 43/707, A01N 43/84, A01N 43/80...

Метки: производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Кюнерт Свен

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/4545...

Метки: замещенные, 6-аминоникотинамиды, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Асаи Акира, Масуда Йосиаки, Акияма Ясуто, Мироя Аюму

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк, Грешат Зузаннэ, Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер, Хэртер Михаель

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: ингибиторов, замещенные, качестве, арила, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: производные, замещенные, триазольные, модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт, Мейер Антье, Демут Ханс-Ульрих, Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, глутаминилциклазы, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Каналес Эда, Сюй Ляньхун, Миш Майкл Р., Сквайерс Нил, Сожье Джозеф Х., Венкатарамани Чандрасекар, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Грауп Майкл, Пюнь Хьюн-Цзюн, Като Дэррил, Цзинь Хаолунь, Ян Чжэн-Юй, Киршберг Торстен А., Уоткинс Уильям Дж., Макман Ричард, Криговский Эван С., Сунь Цзяньюй, Тренкл Джеймс Д., Хэлкомб Рэндалл Л., Перриш Джей П., Вивиан Рэндалл В., Лю Ци, Десай Манодж С., Тейлор Джеймс, Митчелл Майкл Л., Лю Хунтао, Келлар Терри, Чо Эзоп, Линк Джон О., Филлипс Бартон В., Бейкон Элизабет М., Це Уинстон С., Шэн Сяонин, Лазервит Скотт И., Макфадден Райан, Чоу Чиэнь-Хун, Го Хунянь, Метобо Самуэль Е., Коттелл Джероми Дж., Ким Чон Ю., Шрёдер Скотт Д.

МПК: C07D 401/14, C07D 403/14, C07D 403/04...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ямасита Тохру, Хиросе Хидеки, Камата Макото, Фудзимото Такуя, Мизодзири Рио, Мураками Масатака, Фудзимори Икуо, Ясума Цунео, Юкава Томоя, Икеда Зенити

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/416, A61K 31/4355...

Метки: производные, соединений, ингибиторов, бициклических, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Пэн Сюэмэй, Браун Стивен, Поддутоори Рамулу, Робертс Эдвард, Герреро Мигель А., Розен Хью

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, C07D 401/04...

Метки: сфингозин-1-фосфата, применение, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Фуразанобензимидазолы в качестве пролекарств для лечения опухолевых или аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21380

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Польманн Йенс, Бахманн Феликс

МПК: C07D 413/04, A61K 31/4245, A61P 35/00...

Метки: опухолевых, лечения, пролекарств, качестве, заболеваний, аутоиммунных, фуразанобензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Тресадерн Гэри Джон, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Мартинес Ламенка Каролина, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535...

Метки: bace, ингибиторов, бета-секретазы, производные, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Доллингер Хорст, Грундль Марк, Кригль Ян, Хёнке Кристоф, Джованнини Риккардо, Раст Георг, Мартирес Домник, Хоффманн Маттиас, Зайтер Петер

МПК: A61K 31/4523, C07D 401/04, A61K 31/454...

Метки: качестве, замещенные, антагонистов, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Гетероциклы с фунгицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ламберт Клеменс, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура, Респондек Маттиас Штефан

МПК: A01N 43/78, A01N 43/836, A01N 43/76...

Метки: гетероциклы, свойствами, фунгицидными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Триазолсодержащие производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Себий Эрик, Бомбрэн Аньес, Бейкер-Гленн Чарльз, Клева Кристоф, Блэкеби Уэсли, Рауз Крейг, Шварц Маттиас, Марэн Дельфин, Найт Крис, Кваттропани Анна

МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазола, производные, триазолсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов

Загрузка...

Номер патента: 20825

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Петтерсен Даниель, Ченг Лейфенг, Карле Михель, Бострём Йонас, Фекс Томас, Шелль Петер

МПК: C07D 413/04, A61K 31/4523, A61P 7/04...

Метки: изоксазол-3(2н)-она, аналоги, качестве, терапевтических, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ходоус Брайан Л., Джонс Рейналдо С., Чэнь Сяолин, Вандевеер Харолд Джордж, Саттон Аманда Э., Перри Дейвид, Лю-Буджалски Лесли, Ричардсон Томас Э., Цю Сюй, Сяо Уюфан, Хисли Брайан, Гоутопоулос Андреас, Лань Руокси, Штибер Франк, Хак Бейярд Р., Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Баджва Джоуджиндер Сингх, Додд Стефани Кей, Де Ла Крус Марилин, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Ву Раинн

МПК: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...

Метки: дифосфатная, фармацевтическая, композиция, соль, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола

Загрузка...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Стеллуаген Джон, Тайан Ксинронг, Петров Кимберли, Уотерсон Алекс Грегори, Счааф Грегори, Дикерсон Скотт Говард, Уилсон Брайан, Ральф Джеффри М., Кантз Кевин, Аджабенг Джордж, Рольт Тара Рена, Джонсон Нил У., Уехлинг Дэвид Эдвард, Хорнбергер Кейс, Адамс Джерри Лерой

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: бензолсульфонамидтиазола, соединения, оксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1

Загрузка...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4245, A61K 31/42...

Метки: dgat1, оксадиазолзамещенные, бензимидазола, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Кавай Стивен, Карсон Ребека Дж., Куломб Рене, Симоно Брюно, Пупар Марк-Андре, Тсантризос Йюла С., Ландри Серж, Лапланте Стивен, Билодо Франсуа, Морен Себастьен, Паризьен Матьё, Бейли Марри Д., Фейдер Ли, Халмос Тедди

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/18...

Метки: репликации, человека, иммунодефицита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол

МПК: A61K 31/4725, A61P 37/00, A61P 17/00...

Метки: производные, применение, активные, s1p, сфингозин-1-фосфате, способ, лечения, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Чэн Дай, У Сюй, Ван Юнцинь, Пан Шифенг, Цзян Цзицин, Гао Вэнци, Хань Дун

МПК: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/4433...

Метки: пути, модуляторов, качестве, hedgehog, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Филлипс Дин, Нгуэн Трук Нгок, Хе Сяосюй, Ву Баогэнь, Ло Томас, Ван Син, Чжу Сюэфэн, Лю Хон, Ян Куньюн, Сиэ Юнпин

МПК: C07D 233/12, C07D 233/16, C07D 207/40...

Метки: рецептора, каннабиноидного, ингибиторов, активности, соединения, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Визерингтон Джейсон, Джонсон Кристофер Норберт, Херст Дэвид Найджел, Хир Джаг Пол, Демон Эмманюэль Юбер, Уолл Айан Дэвид, Скидмор Джон

МПК: A61P 17/00, A61P 37/00, A61K 31/55...

Метки: отношении, активные, сфингозин-1-фосфата, s1p, производные, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

1,2,4-оксадиазольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 17669

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Херст Дэвид Нейджел, Хир Джаг Пол, Скидмор Джон, Джонсон Кристофер Норберт, Уолл Айан Дэвид, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61K 31/553, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: аутоиммунных, лечения, соединения, заболеваний, 1,2,4-оксадиазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Нортон Дэвид, Ахмед Махмуд

МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/405...

Метки: агонистов, индола, рецептора, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Способ получения гетероциклических производных

Загрузка...

Номер патента: 17304

Опубликовано: 30.11.2012

Автор: Бакки Серджо

МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 403/04...

Метки: гетероциклических, способ, получения, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Каутц Ульрих, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер, Шмидт Беате, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...

Метки: применение, производное, ингибитора, качестве, гидрокси-6-гетероарилфенантридина

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16733

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил

МПК: C07D 215/14, A61K 31/496, A61P 31/04...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...