C07D 413/04 — связанные непосредственно

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Ленуар Франсуа, Пфистер Кейт Брюс, Лэй Хуаншу, Тур Бакари-Барри, Смит Трой, Каферро Томас, Чжао Цянь, Косталес Абран К., Шульц Майкл Дэвид, Лю Ган, Ян Фань, Левелл Джулиан Рой, Чо Йоунг Син, Саттон Джеймс, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Грауп Майкл, Заблокки Джефф, Венкатарамани Чандрасекар, Паркхилл Эрик К., Колтун Дмитрий, Перри Тао, Калла Рао В., Ли Сяофэнь, Герреро Хуан, Корки Бриттон Кеннет, Мартинес Рубен, Эльзейн Эльфатих, Цзян Роберт Х.

МПК: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: оксазепины, качестве, каналов, модуляторов, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, аллостерических, глутамата, этинила, качестве, mglur5, рецептора, метаботропного, производные

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Лингард Айан, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, применение, качестве, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант, Випул Пашпуте Дилип, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Сайед Маджид Башир, Павар Четан Санджай, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Готе Ганеш Навинчандра

МПК: A61K 31/538, A61P 5/18, C07D 265/36...

Метки: модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, производные, рецепторов, кальцию, качестве, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лашиа Матильда Денизе, Де Месмакер Ален, Лайпнер Йёрг, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Жюнг Пьер Жозеф Марсель

МПК: A01N 43/40, C07D 213/75, C07D 213/79...

Метки: соединения, регулирующие, растений, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: желтого, соединения, полезные, диабетической, отека, гуанидиновые, нефропатии, диабетического, лечения, пятна, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Абель Ульрих, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: модулирующие, связывающие, фарнезоидный, активность, nr1h4, соединения, х-рецептор, новые, fxr

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Гербицидные бензоксазиноны

Загрузка...

Номер патента: 23754

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Эванс Ричард Роджер, Зимон Аня, Ньютон Тревор Уилльям, Зиверних Бернд, Парра-Рападо Лилиана, Ниггевег Рикарда, Гроссманн Клаус, Вальтер Хельмут, Вичель Маттиас, Зайтц Томас

МПК: A01N 43/84, C07D 265/36, C07C 233/75...

Метки: гербицидные, бензоксазиноны

Формула / Реферат:

1. Бензоксазинон формулы Iгде R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой F;R4 представляет собой водород, С3-С6-алкенил, С3-С6-алкинил или С3-С6-галоалкинил;R3 представляет собой водород или C1-С6-алкил;R6 представляет собой C1-С6-алкил;W представляет собой О иZ представляет собой О или S.2. Бензоксазинон формулы I в соответствии с п.1, где R5 и R6 представляют собой независимо друг от друга С1-С4алкил.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Холмстром Скотт Дейл, Ань Цзенъюнь, Чэнь Лян, Чэнь Шухуй, Тан Чунчжи, Чзан Ян, Уайт Уильям Хантер, У Вэньтао, Ху Пин, Дефо Джин Мари

МПК: A01N 43/80, C07D 413/04, C07D 413/14...

Метки: составы, способы, антипаразитарные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чжэн Сюфан, Юнь Хунин, Гао Лу, Лю Юнфу, Ву Сихань, Вон Джейсон Кристофер, У Джим Чжэнь, Фэн Сун, Чэнь Ли, Ван Лиша, Хуан Мэнвэй, Лян Чуньгэнь, Фэн Личунь, Го Тао

МПК: A61P 11/00, A61K 31/553, A61K 31/554...

Метки: лечения, заболевания, соединения, синцитиального, вирусного, респираторного, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кобаяси Масами, Мицунари Такаси, Кадзики Риу, Сибаяма Ацуси, Нагамацу Ацуси

МПК: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Метки: производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: 6-аминоникотинамиды, замещенные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Асизава Тадаси, Асаи Акира, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Мироя Аюму, Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/437, A61K 31/428, A61K 31/4245...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер, Хэртер Михаель, Берхерстер Керстин, Грешат Зузаннэ, Бек Хартмут, Зюссмайер Франк

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4245, A61K 31/4545...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, качестве, замещенные, арила, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: производные, замещенные, триазольные, gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Бёме Ливия, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Мейер Антье, Рамсбек Даниель

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, качестве, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сюй Ляньхун, Десай Манодж С., Каналес Эда, Хэлкомб Рэндалл Л., Шрёдер Скотт Д., Уоткинс Уильям Дж., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Чоу Чиэнь-Хун, Го Хунянь, Венкатарамани Чандрасекар, Миш Майкл Р., Бейкон Элизабет М., Грауп Майкл, Макман Ричард, Метобо Самуэль Е., Филлипс Бартон В., Линк Джон О., Киршберг Торстен А., Сожье Джозеф Х., Вивиан Рэндалл В., Като Дэррил, Чо Эзоп, Тейлор Джеймс, Макфадден Райан, Лю Ци, Сквайерс Нил, Перриш Джей П., Шэн Сяонин, Ян Чжэн-Юй, Сунь Цзяньюй, Криговский Эван С., Митчелл Майкл Л., Пюнь Хьюн-Цзюн, Цзинь Хаолунь, Лю Хунтао, Коттелл Джероми Дж., Келлар Терри, Це Уинстон С., Ким Чон Ю., Лазервит Скотт И., Тренкл Джеймс Д.

МПК: C07D 403/04, C07D 403/14, C07D 401/14...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Фудзимото Такуя, Икеда Зенити, Камата Макото, Мизодзири Рио, Мураками Масатака, Фудзимори Икуо, Ясума Цунео, Ямасита Тохру, Хиросе Хидеки

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/416, A61K 31/4355...

Метки: производные, качестве, бициклических, соединений, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Поддутоори Рамулу, Розен Хью, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард, Браун Стивен, Герреро Мигель А.

МПК: C07D 271/06, C07D 401/04, A61K 31/4245...

Метки: рецепторов, применение, сфингозин-1-фосфата, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Фуразанобензимидазолы в качестве пролекарств для лечения опухолевых или аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21380

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Польманн Йенс, Бахманн Феликс

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/4245...

Метки: пролекарств, аутоиммунных, фуразанобензимидазолы, качестве, лечения, заболеваний, опухолевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Мартинес Ламенка Каролина, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/16, A61K 31/535, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, бета-секретазы, качестве, производные, bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кригль Ян, Хоффманн Маттиас, Доллингер Хорст, Грундль Марк, Хёнке Кристоф, Зайтер Петер, Раст Георг, Мартирес Домник, Джованнини Риккардо

МПК: C07D 401/04, A61K 31/454, A61K 31/4523...

Метки: качестве, замещенные, пиперидины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Гетероциклы с фунгицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ламберт Клеменс, Зульцер-Моссе Зара, Респондек Маттиас Штефан, Каранта Лаура

МПК: A01N 43/76, A01N 43/836, A01N 43/78...

Метки: гетероциклы, фунгицидными, свойствами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Триазолсодержащие производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Клева Кристоф, Бейкер-Гленн Чарльз, Рауз Крейг, Марэн Дельфин, Бомбрэн Аньес, Себий Эрик, Блэкеби Уэсли, Шварц Маттиас, Найт Крис, Кваттропани Анна

МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазола, триазолсодержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов

Загрузка...

Номер патента: 20825

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Фекс Томас, Петтерсен Даниель, Бострём Йонас, Ченг Лейфенг, Карле Михель, Шелль Петер

МПК: C07D 413/04, A61K 31/4523, A61P 7/04...

Метки: качестве, аналоги, терапевтических, изоксазол-3(2н)-она, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Карра Сриниваса Р., Саттон Аманда Э., Лю-Буджалски Лесли, Перри Дейвид, Штибер Франк, Чэнь Сяолин, Ходоус Брайан Л., Ричардсон Томас Э., Гоутопоулос Андреас, Хак Бейярд Р., Джонс Рейналдо С., Сяо Уюфан, Лань Руокси, Хисли Брайан, Цю Сюй, Вандевеер Харолд Джордж

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ву Раинн, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Додд Стефани Кей, Де Ла Крус Марилин, Баджва Джоуджиндер Сингх

МПК: A61K 31/5377, A61K 35/00, C07D 413/04...

Метки: соль, фармацевтическая, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, дифосфатная, композиция

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола

Загрузка...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Стеллуаген Джон, Кантз Кевин, Хорнбергер Кейс, Рольт Тара Рена, Ральф Джеффри М., Тайан Ксинронг, Уилсон Брайан, Адамс Джерри Лерой, Джонсон Нил У., Счааф Грегори, Дикерсон Скотт Говард, Уехлинг Дэвид Эдвард, Аджабенг Джордж, Петров Кимберли, Уотерсон Алекс Грегори

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: бензолсульфонамидтиазола, соединения, оксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1

Загрузка...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4245, A61K 31/42...

Метки: ингибиторы, dgat1, бензимидазола, производные, оксадиазолзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Пупар Марк-Андре, Кавай Стивен, Карсон Ребека Дж., Паризьен Матьё, Куломб Рене, Билодо Франсуа, Тсантризос Йюла С., Морен Себастьен, Халмос Тедди, Фейдер Ли, Бейли Марри Д., Лапланте Стивен, Ландри Серж, Симоно Брюно

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/18...

Метки: вируса, ингибиторы, человека, иммунодефицита, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61P 17/00, A61K 31/4725, A61P 37/00...

Метки: s1p, сфингозин-1-фосфате, активные, лечения, оксадиазола, способ, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Цзян Цзицин, У Сюй, Чэн Дай, Пан Шифенг, Гао Вэнци, Хань Дун, Ван Юнцинь

МПК: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/4433...

Метки: модуляторов, hedgehog, соединения, пути, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Чжу Сюэфэн, Сиэ Юнпин, Хе Сяосюй, Лю Хон, Ян Куньюн, Ван Син, Ло Томас, Нгуэн Трук Нгок, Филлипс Дин, Ву Баогэнь

МПК: C07D 233/12, C07D 207/40, C07D 233/16...

Метки: рецептора, композиции, качестве, активности, ингибиторов, соединения, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Скидмор Джон, Уолл Айан Дэвид, Демон Эмманюэль Юбер, Хир Джаг Пол, Джонсон Кристофер Норберт, Визерингтон Джейсон, Хейтман Томас Дэниел, Херст Дэвид Найджел

МПК: A61K 31/55, A61P 37/00, A61P 17/00...

Метки: сфингозин-1-фосфата, s1p, отношении, оксадиазола, производные, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

1,2,4-оксадиазольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 17669

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Скидмор Джон, Джонсон Кристофер Норберт, Хир Джаг Пол, Уолл Айан Дэвид, Херст Дэвид Нейджел

МПК: A61P 37/00, A61K 31/553, C07D 413/04...

Метки: заболеваний, аутоиммунных, лечения, соединения, 1,2,4-оксадиазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Нортон Дэвид, Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс

МПК: A61K 31/405, C07D 413/04, A61P 37/00...

Метки: качестве, агонистов, производные, индола, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Способ получения гетероциклических производных

Загрузка...

Номер патента: 17304

Опубликовано: 30.11.2012

Автор: Бакки Серджо

МПК: C07D 401/04, C07D 403/04, C07D 413/04...

Метки: получения, гетероциклических, способ, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Шмидт Беате, Цитт Кристоф, Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Флоккерци Дитер, Хатцельманн Армин, Каутц Ульрих, Клей Ханс-Петер

МПК: A61K 31/473, C07D 401/14, C07D 401/04...

Метки: ингибитора, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, качестве, применение, производное

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16733

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: C07D 215/14, A61P 31/04, A61K 31/496...

Метки: антибактериальные, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...