C07D 413/04 — связанные непосредственно

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжао Цянь, Левелл Джулиан Рой, Шейфер Синтия, Шульц Майкл Дэвид, Косталес Абран К., Палермо Марк Г., Пфистер Кейт Брюс, Саттон Джеймс, Тур Бакари-Барри, Ленуар Франсуа, Чо Йоунг Син, Лю Ган, Ян Фань, Зендцик Мартин, Лэй Хуаншу, Смит Трой, Каферро Томас

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Паркхилл Эрик К., Герреро Хуан, Грауп Майкл, Цзян Роберт Х., Венкатарамани Чандрасекар, Ли Сяофэнь, Калла Рао В., Колтун Дмитрий, Перри Тао, Корки Бриттон Кеннет, Мартинес Рубен, Эльзейн Эльфатих, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/553, C07D 413/04, C07D 267/14...

Метки: каналов, качестве, ионных, оксазепины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, mglur5, метаботропного, аллостерических, этинила, рецептора, глутамата, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Феррара Марко, Джованнини Рикардо

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: применение, качестве, лекарственного, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кулкарни Санджеев Анант, Анкуш Сарде Гангарам, Готе Ганеш Навинчандра, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Палле Венката П., Трьямбаке Махадео Бхаскар, Павар Четан Санджай, Випул Пашпуте Дилип, Камбодж Раджендер Кумар, Сайед Маджид Башир

МПК: C07D 265/36, A61K 31/538, A61P 5/18...

Метки: модуляторов, кальцию, рецепторов, чувствительных, бензо[b][1,4]оксазиновые, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Лайпнер Йёрг, Лашиа Матильда Денизе, Де Месмакер Ален

МПК: C07D 213/79, C07D 213/75, A01N 43/40...

Метки: рост, соединения, растений, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Секи Норио

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: отека, лечения, предотвращения, желтого, диабетической, соединения, полезные, диабетического, гуанидиновые, пятна, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Абель Ульрих, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443...

Метки: фарнезоидный, nr1h4, fxr, активность, модулирующие, соединения, связывающие, х-рецептор, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Гербицидные бензоксазиноны

Загрузка...

Номер патента: 23754

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Эванс Ричард Роджер, Зимон Аня, Вальтер Хельмут, Зайтц Томас, Вичель Маттиас, Парра-Рападо Лилиана, Зиверних Бернд, Ньютон Тревор Уилльям, Ниггевег Рикарда, Гроссманн Клаус

МПК: C07C 233/75, A01N 43/84, C07D 265/36...

Метки: гербицидные, бензоксазиноны

Формула / Реферат:

1. Бензоксазинон формулы Iгде R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой F;R4 представляет собой водород, С3-С6-алкенил, С3-С6-алкинил или С3-С6-галоалкинил;R3 представляет собой водород или C1-С6-алкил;R6 представляет собой C1-С6-алкил;W представляет собой О иZ представляет собой О или S.2. Бензоксазинон формулы I в соответствии с п.1, где R5 и R6 представляют собой независимо друг от друга С1-С4алкил.3....

Антипаразитарные соединения, способы и составы

Загрузка...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: У Вэньтао, Чзан Ян, Уайт Уильям Хантер, Чэнь Шухуй, Холмстром Скотт Дейл, Ань Цзенъюнь, Ху Пин, Тан Чунчжи, Чэнь Лян, Дефо Джин Мари

МПК: C07D 413/04, C07D 413/14, A01N 43/80...

Метки: соединения, антипаразитарные, составы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Лиша, Лю Юнфу, Хуан Мэнвэй, Фэн Сун, У Джим Чжэнь, Гао Лу, Ву Сихань, Чэнь Ли, Юнь Хунин, Го Тао, Вон Джейсон Кристофер, Фэн Личунь, Лян Чуньгэнь, Чжэн Сюфан

МПК: A61P 11/00, A61K 31/553, A61K 31/554...

Метки: соединения, вирусного, профилактики, синцитиального, заболевания, лечения, респираторного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кадзики Риу, Кобаяси Масами, Сибаяма Ацуси, Нагамацу Ацуси, Мицунари Такаси

МПК: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Метки: гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Клесс Ахим, Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/4545...

Метки: 6-аминоникотинамиды, модуляторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Асизава Тадаси, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Мироя Аюму, Ого Наохиса, Масуда Йосиаки, Асаи Акира, Такахаси Осаму

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/437, A61K 31/428...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хэртер Михаель, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Грешат Зузаннэ, Зюссмайер Франк, Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4245, A61K 31/454...

Метки: качестве, арила, ингибиторов, замещенные, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12...

Метки: замещенные, gamma;-секретазы, триазольные, модуляторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рамсбек Даниель, Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Демут Ханс-Ульрих, Бёме Ливия, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61P 25/00...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, глутаминилциклазы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Като Дэррил, Бейкон Элизабет М., Ян Чжэн-Юй, Метобо Самуэль Е., Миш Майкл Р., Ким Чон Ю., Коттелл Джероми Дж., Сожье Джозеф Х., Сквайерс Нил, Це Уинстон С., Сунь Цзяньюй, Перриш Джей П., Го Хунянь, Митчелл Майкл Л., Чоу Чиэнь-Хун, Линк Джон О., Каналес Эда, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Венкатарамани Чандрасекар, Киршберг Торстен А., Шрёдер Скотт Д., Лазервит Скотт И., Филлипс Бартон В., Макфадден Райан, Келлар Терри, Десай Манодж С., Вивиан Рэндалл В., Шэн Сяонин, Цзинь Хаолунь, Макман Ричард, Хэлкомб Рэндалл Л., Сюй Ляньхун, Пюнь Хьюн-Цзюн, Тейлор Джеймс, Криговский Эван С., Лю Хунтао, Чо Эзоп, Уоткинс Уильям Дж., Грауп Майкл, Тренкл Джеймс Д., Лю Ци

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Фудзимото Такуя, Фудзимори Икуо, Хиросе Хидеки, Ямасита Тохру, Мизодзири Рио, Ясума Цунео, Камата Макото, Икеда Зенити, Мураками Масатака

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/416, A61K 31/4355...

Метки: ингибиторов, качестве, применение, бициклических, производные, соединений

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Розен Хью, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард, Герреро Мигель А., Браун Стивен, Поддутоори Рамулу

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, C07D 401/04...

Метки: рецепторов, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Фуразанобензимидазолы в качестве пролекарств для лечения опухолевых или аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 21380

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бахманн Феликс, Польманн Йенс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Метки: лечения, опухолевых, пролекарств, фуразанобензимидазолы, качестве, аутоиммунных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Мартинес Ламенка Каролина, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/535, A61P 25/16...

Метки: bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, производные, качестве, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хёнке Кристоф, Грундль Марк, Мартирес Домник, Зайтер Петер, Кригль Ян, Хоффманн Маттиас, Доллингер Хорст, Джованнини Риккардо, Раст Георг

МПК: C07D 401/04, A61K 31/454, A61K 31/4523...

Метки: антагонистов, качестве, пиперидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Гетероциклы с фунгицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ламберт Клеменс, Респондек Маттиас Штефан, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура

МПК: A01N 43/836, A01N 43/76, A01N 43/78...

Метки: гетероциклы, фунгицидными, свойствами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Триазолсодержащие производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Найт Крис, Рауз Крейг, Клева Кристоф, Бейкер-Гленн Чарльз, Себий Эрик, Блэкеби Уэсли, Марэн Дельфин, Шварц Маттиас, Кваттропани Анна, Бомбрэн Аньес

МПК: A61K 31/4245, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: производные, оксадиазола, триазолсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов

Загрузка...

Номер патента: 20825

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Карле Михель, Фекс Томас, Ченг Лейфенг, Бострём Йонас, Петтерсен Даниель, Шелль Петер

МПК: C07D 413/04, A61K 31/4523, A61P 7/04...

Метки: аналоги, агентов, терапевтических, изоксазол-3(2н)-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Цю Сюй, Джонс Рейналдо С., Перри Дейвид, Гоутопоулос Андреас, Чэнь Сяолин, Хак Бейярд Р., Сяо Уюфан, Саттон Аманда Э., Карра Сриниваса Р., Лань Руокси, Хисли Брайан, Штибер Франк, Ричардсон Томас Э., Лю-Буджалски Лесли, Ходоус Брайан Л., Вандевеер Харолд Джордж

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Баджва Джоуджиндер Сингх, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Додд Стефани Кей, Ву Раинн, Де Ла Крус Марилин

МПК: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...

Метки: фармацевтическая, композиция, дифосфатная, соль, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола

Загрузка...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Счааф Грегори, Ральф Джеффри М., Уехлинг Дэвид Эдвард, Адамс Джерри Лерой, Хорнбергер Кейс, Дикерсон Скотт Говард, Уотерсон Алекс Грегори, Тайан Ксинронг, Уилсон Брайан, Петров Кимберли, Аджабенг Джордж, Рольт Тара Рена, Джонсон Нил У., Кантз Кевин, Стеллуаген Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: соединения, оксазола, бензолсульфонамидтиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1

Загрузка...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коппола Гэри Марк, Квак Ён-Шин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/4245...

Метки: dgat1, бензимидазола, ингибиторы, оксадиазолзамещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Халмос Тедди, Фейдер Ли, Куломб Рене, Паризьен Матьё, Симоно Брюно, Лапланте Стивен, Бейли Марри Д., Ландри Серж, Пупар Марк-Андре, Морен Себастьен, Билодо Франсуа, Тсантризос Йюла С., Кавай Стивен, Карсон Ребека Дж.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/18...

Метки: ингибиторы, иммунодефицита, человека, репликации, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол

МПК: A61P 17/00, A61P 37/00, A61K 31/4725...

Метки: сфингозин-1-фосфате, активные, оксадиазола, применение, s1p, лечения, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гао Вэнци, Пан Шифенг, У Сюй, Хань Дун, Цзян Цзицин, Чэн Дай, Ван Юнцинь

МПК: A61K 31/4433, A61P 35/00, C07C 233/65...

Метки: качестве, hedgehog, модуляторов, пути, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ло Томас, Хе Сяосюй, Ван Син, Ян Куньюн, Сиэ Юнпин, Чжу Сюэфэн, Лю Хон, Филлипс Дин, Нгуэн Трук Нгок, Ву Баогэнь

МПК: C07D 233/12, C07D 207/40, C07D 233/16...

Метки: каннабиноидного, соединения, ингибиторов, композиции, активности, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Визерингтон Джейсон, Херст Дэвид Найджел, Хейтман Томас Дэниел, Уолл Айан Дэвид, Джонсон Кристофер Норберт, Демон Эмманюэль Юбер, Хир Джаг Пол, Скидмор Джон

МПК: A61P 17/00, A61K 31/55, A61P 37/00...

Метки: отношении, сфингозин-1-фосфата, s1p, активные, производные, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

1,2,4-оксадиазольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 17669

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Скидмор Джон, Херст Дэвид Нейджел, Уолл Айан Дэвид, Джонсон Кристофер Норберт, Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: лечения, аутоиммунных, 1,2,4-оксадиазольные, соединения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Риверс Дин Энрю, Нортон Дэвид, Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд

МПК: C07D 413/04, A61K 31/405, A61P 37/00...

Метки: индола, рецептора, качестве, производные, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Способ получения гетероциклических производных

Загрузка...

Номер патента: 17304

Опубликовано: 30.11.2012

Автор: Бакки Серджо

МПК: C07D 413/04, C07D 401/04, C07D 403/04...

Метки: получения, гетероциклических, производных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Каутц Ульрих, Шмидт Беате, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф, Флоккерци Дитер, Барзиг Иоганнес, Клей Ханс-Петер, Маркс Дегенхард

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/473...

Метки: применение, производное, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, качестве, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16733

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61P 31/04, C07D 215/14, A61K 31/496...

Метки: антибактериальные, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...