C07D 407/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Питтс Уильям Дж., У Хун, Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., Кумар Шриканта Р., Бхайд Раджив С., Паиди Венкатрам Рэдди, Систла Рамеш, Муругесан Натесан, Наир Сатиш К., Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединения, применимые, модуляторов, киназ, гетероарилзамещенные, пиридильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: применение, р75ntr, ингибиторов, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: производные, пиразина, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/55...

Метки: психического, болезни, никотинового, синдрома, альфа, когнитивного, рецептора, модуляторы, альцгеймера, заболевания, расстройства, лечения, болевого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 403/04...

Метки: ингибиторов, имидазолидин-2-она, качестве, производные, 1,3-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тильманн Патрик, Хёнке Кристоф, Фраттини Сара, Хобби Зильке, Тризельманн Томас, Эбель Хайнер, Джованнини Риккардо, Бюттнер Франк, Шойерер Штефан

МПК: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: астмы, ccr2, антагонистов, рецептора, лечения, циклические, хозл, пиримидин-4-карбоксамиды, качестве, предназначенные, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ваш Жюльен, Шерез Натали, Фэйоль Од, Саади Мурад, Абуабделла Ахмед, Вероник Коринн, Иэш Филипп

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: производные, терапии, алкилгетероциклов, получение, применение, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Дзуккотто Фабио, Модуньо Микеле, Пуличи Маурицио, Трифиро' Паоло, Нуволони Стефано, Черви Джованни, Бадари Алессандра, Маркионни Кьяра, Бьондаро Соня, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, протеинкиназ, 3,4-диарилпиразолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ху Эсса, Борбо Мэтью П., Чен Нинг, Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Метки: качестве, пиразиновые, ингибиторов, фосфодиэстеразы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хафнагель Хитер Рэй, Суй Чжихуа, Бреслин Дэвид, Чжан Сюйцин, Феджели Бэрри, Джонсон Дана Л., Хоу Цуйфэнь

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4427, A61K 31/4178...

Метки: антагонисты, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, группы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хоссаин Нафизал, Дамен Ян, Клингстенд Томас, Хеммерлинг Мартин, Ханссон Томас, Нильссон Стинабритт, Лепистё Матти, Бергер Маркус, Эдман Карл, Ревинкель Хартмут, Эрикссон Андерс

МПК: A61P 11/00, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: бензодиоксинилзамещенных, производные, индазолов, фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: гетероциклоалкилоксипиридина, рецептора, соединения, модуляторы, гистаминового, циклоалкилокси

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Цо Ён Шин, Хоу Йин, Сун Му

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: пиразола, киназ, применение, ингибиторов, циклинзависимых, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Рива Карло, Мотта Гьянни, Поггеси Елена, Лонги Маттео Марко, Грацьяни Давид, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...

Метки: 5-го, глутаматных, mglu5, качестве, соединения, подтипа, гетероциклические, антагонистов, метаботропных, новые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: C07D 231/38, A61K 31/455, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, модуляторов, тризамещенные, пиразолы, качестве, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ненчини Арианна, Гирон Кьяра, Ботманн Хендрик, Варроне Маурицио, Хайдар Симон, Микко Иоланда, Гаррисон Бойд, Маккари Лаура, Заналетти Риккардо, Прателли Кармела

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/40...

Метки: ацетилхолиновых, никотиновых, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 15424

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Вержбицкий Мишель, Сансильвестри-Морель Патрисия, Лефулон Франсуа, Вербёрен Тони, Буссар Мари-Франсуа, Рюпэн Ален, Пайзан Жером

МПК: A61P 7/02, A61K 31/35, C07D 311/30...

Метки: которые, композиции, фармацевтические, способ, получения, содержат, диосметина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...

2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака

Загрузка...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Насс Джон М., Ренхауэ Пол А., Пекки Сабина

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Метки: рi)-3-киназы, пиримидины, фосфотидилинозитол, применение, рака, ингибиторами, являющиеся, 2,4,6-тризамещённые, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Пун Дэниел Дж., Субраманиан Шарадха, Левайн Бэрри Хэскелл, Фантл Уэнди, Сунг Леонард, Ренхауэ Пол А., Амири Пэйман, Рамуртхи Савинтхри

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/41...

Метки: ингибиторов, замещённые, качестве, применение, raf-киназы, бензазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Новые хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 9994

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Хонг Юфенг, Каниа Роберт Стивен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: хинолиновые, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf

Загрузка...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Эмайри Пэйман, Сунг Леонард, Ренхауэ Пол А., Левайн Берри Хаскелл, Рамуртхи Савитхри, Пун Дэниел Дж., Фэнтл Уэнди, Субраманиан Шарадха

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/41...

Метки: бензазолы, замещённые, киназы, качестве, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Простые бисэфиры 1-окса- и 1- азанафталин-2-онов в качестве ингибиторов фосфоламбана

Загрузка...

Номер патента: 3084

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Леннберг Кари, Хайкала Хеймо, Норе Пентти, Пюстюнен Ярмо, Тиайнен Эйя, Левийоки Йоуко, Карьялайнен Арто, Пархи Сеппо

МПК: C07D 407/14, A61K 31/4709, A61P 9/04...

Метки: 1-окса, простые, азанафталин-2-онов, ингибиторов, бисэфиры, фосфоламбана, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...