C07D 407/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайнс Джон, Муругесан Натесан, У Хун, Наир Сатиш К., Гарднер Дэниел С., Кумар Шриканта Р., Дунсиа Джон В., Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж., Бхайд Раджив С., Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: применимые, киназ, пиридильные, модуляторов, соединения, гетероарилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Метки: применение, ингибиторов, качестве, рецептора, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61P 17/06...

Метки: пиридина, производные, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: психического, альфа, расстройства, никотинового, синдрома, когнитивного, альцгеймера, лечения, рецептора, болезни, модуляторы, заболевания, болевого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: производные, ингибиторов, 1,3-дизамещенные, качестве, имидазолидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эбель Хайнер, Тильманн Патрик, Джованнини Риккардо, Тризельманн Томас, Фраттини Сара, Хобби Зильке, Шойерер Штефан, Хёнке Кристоф, Бюттнер Франк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06...

Метки: качестве, рецептора, циклические, хозл, антагонистов, воспаления, лечения, ccr2, пиримидин-4-карбоксамиды, астмы, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Абуабделла Ахмед, Саади Мурад, Вероник Коринн, Фэйоль Од, Шерез Натали, Иэш Филипп, Ваш Жюльен

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4709...

Метки: получение, карбаматные, применение, алкилгетероциклов, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Трифиро' Паоло, Пуличи Маурицио, Бьондаро Соня, Дзуккотто Фабио, Модуньо Микеле, Тракванди Габриелла, Нуволони Стефано, Маркионни Кьяра, Бадари Алессандра, Черви Джованни

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, 3,4-диарилпиразолы, качестве, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ху Эсса, Борбо Мэтью П., Румфельт Шэннон, Чен Нинг, Кунц Роксан, Аллен Дженнифер Р.

МПК: A61P 25/16, A61K 31/497, A61P 25/18...

Метки: фосфодиэстеразы, ингибиторов, качестве, пиразиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хафнагель Хитер Рэй, Чжан Сюйцин, Джонсон Дана Л., Феджели Бэрри, Бреслин Дэвид, Суй Чжихуа, Хоу Цуйфэнь

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61K 31/4427...

Метки: группы, антагонисты, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хоссаин Нафизал, Хеммерлинг Мартин, Ханссон Томас, Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Клингстенд Томас, Нильссон Стинабритт, Ревинкель Хартмут, Лепистё Матти, Бергер Маркус, Дамен Ян

МПК: A61K 31/416, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Метки: производные, бензодиоксинилзамещенных, фенил, индазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: модуляторы, гетероциклоалкилоксипиридина, соединения, гистаминового, рецептора, циклоалкилокси

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Хоу Йин, Цо Ён Шин, Сун Му

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: качестве, киназ, пиразола, производные, применение, циклинзависимых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Леонарди Амедео, Мотта Гьянни, Грацьяни Давид, Лонги Маттео Марко, Поггеси Елена, Рива Карло

МПК: A61P 13/02, A61K 31/4545, C07D 211/70...

Метки: mglu5, новые, антагонистов, подтипа, гетероциклические, соединения, 5-го, глутаматных, метаботропных, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: C07D 231/38, A61K 31/455, A61P 25/00...

Метки: модуляторов, качестве, пиразолы, ацетилхолина, тризамещенные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Микко Иоланда, Заналетти Риккардо, Гаррисон Бойд, Маккари Лаура, Ботманн Хендрик, Ненчини Арианна, Хайдар Симон, Варроне Маурицио, Прателли Кармела, Гирон Кьяра

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/40, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, ацетилхолиновых, модуляторы, никотиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 15424

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лефулон Франсуа, Пайзан Жером, Вержбицкий Мишель, Рюпэн Ален, Сансильвестри-Морель Патрисия, Буссар Мари-Франсуа, Вербёрен Тони

МПК: A61P 7/02, A61K 31/35, C07D 311/30...

Метки: соединения, получения, содержат, диосметина, фармацевтические, способ, которые, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...

2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака

Загрузка...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Пекки Сабина, Ренхауэ Пол А., Насс Джон М.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Метки: фосфотидилинозитол, пиримидины, рi)-3-киназы, 2,4,6-тризамещённые, рака, являющиеся, лечении, ингибиторами, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Субраманиан Шарадха, Левайн Бэрри Хэскелл, Фантл Уэнди, Пун Дэниел Дж., Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Рамуртхи Савинтхри, Сунг Леонард

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: бензазолы, замещённые, применение, ингибиторов, качестве, raf-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Новые хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 9994

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Хонг Юфенг, Каниа Роберт Стивен

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: хинолиновые, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf

Загрузка...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ренхауэ Пол А., Рамуртхи Савитхри, Левайн Берри Хаскелл, Пун Дэниел Дж., Сунг Леонард, Субраманиан Шарадха, Эмайри Пэйман, Фэнтл Уэнди

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/41...

Метки: качестве, замещённые, киназы, применение, бензазолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Простые бисэфиры 1-окса- и 1- азанафталин-2-онов в качестве ингибиторов фосфоламбана

Загрузка...

Номер патента: 3084

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Пюстюнен Ярмо, Пархи Сеппо, Карьялайнен Арто, Тиайнен Эйя, Левийоки Йоуко, Леннберг Кари, Хайкала Хеймо, Норе Пентти

МПК: A61P 9/04, C07D 407/14, A61K 31/4709...

Метки: простые, 1-окса, фосфоламбана, ингибиторов, бисэфиры, азанафталин-2-онов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...