C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Че Йе, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: производные, полезные, антибактериальных, фторпиридинона, качестве, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Павловский Мацей, Буцкий Адам

МПК: C07D 319/18, C07C 311/21, C07D 261/20...

Метки: лечения, цнс, бензиламина, производные, заболеваний, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лу Лунь, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мао Лишэн, Ву Ямин, Мюлебах Мишель

МПК: C07D 207/36, C07D 307/12, A01N 43/36...

Метки: дионовые, применение, циклические, получения, производные, качестве, пестицидов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лашия Матильде Денис, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Вольф Ханно Кристиан, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Скрепанти Клаудио, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, C07D 405/12...

Метки: растений, стриголактоновые, производные, регулирующих, качестве, рост, соединений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Нисигаки Фусако, Усуда Хироюки, Мацусима Юдзи, Терасава Такеси, Сугано Юкихито, Камеда Минору, Хонда Суго, Терасака Тадаси

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4725...

Метки: циклические, соединения, пиридина, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Эллиотт Алисон Клэр, Моррис Джеймс Алан, Рсепа Паула Роча, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн, Линг Кеннет, Голье Стивен

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурен Арно Пьер Жан, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Ален Йо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Метки: легкоразрушающиеся, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44...

Метки: ацетилхолина, модуляторы, никотинового, рецептора, позитивные, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: гуанидиновые, полезные, диабетической, желтого, диабетического, лечения, нефропатии, пятна, отека, соединения, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Загрузка...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фишер Дирк, Гидвани Рамеш Матиорам, Хирематх Чаннавирайя, Альбрехт Вольфганг, Ядав Манодж Далсингар

МПК: C07D 405/12, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: полиморфные, соли, новые, афатиниба, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лардж Чарльз, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Томмаси Симона

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, kv3-каналов, качестве, полезные, гидантоина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жунг Пьер Жозеф Марсель, Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален

МПК: C07D 209/70, A01P 21/00, A01N 43/38...

Метки: роста, стриголактамовые, регуляторов, применение, производные, качестве, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вальтер Райнер, Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте, Чечи Анжело, Додс Хенри, Виденмайер Дитер, Хауэль Норберт, Конетцки Инго, Мак Юрген

МПК: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...

Метки: антагонистов, брадикинина, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Больманн Рольф, Шольц Арне, Зимайстер Герхард, Рютер Герд, Шультц-Фадемрехт Карстен, Коземунд Дирк, Бёмер Ульф, Линау Филип, Гнот Марк Жан, Люккинг Ульрих

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: сульфоксиминную, которые, содержат, группу, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Прунотто Марко, Лю Цинпин, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Хебайзен Пауль, Ян Улунь, Рёфер Штефан, Ван Чживэй, Шульц-Гаш Танья, Кимбара Ацуси, Улльмер Кристоф

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: св2, агонистов, качестве, пиридин-2-амиды, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Нироджи Рамакришна, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Ахмад Иштияк, Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Сараф Санграм Кешари, Гангадасари Нарасимхаредди, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди

МПК: C07D 401/12, A61K 31/5355, A61P 25/00...

Метки: гистаминовых, h3-рецепторов, соединения, качестве, лигандов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Хорикоси Рио, Номура Масахиро, Митоми Масааки, Кицуда Сигеки, Онозаки Ясумити

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, борьбы, вредителями

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Такахаси Коуити, Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61K 31/496...

Метки: производное, изохинолина, замещенное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: качестве, модуляторов, 6-аминоникотинамиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Говек Стивен П., Караман Мехмет, Смит Николас Д., Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/453, A61K 31/352...

Метки: применение, рецепторов, эстрогена, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мусиль Дьордье, Кальдерини Мишель, Генрих Тимо, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Метки: пирролидиноны, качестве, ингибиторов, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 17/06, A61K 31/44, A61P 1/00...

Метки: nachr, пиридин-4-ил)бензиламиды, альфа, модуляторы, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Метки: модуляторы, гидролазы, жирных, амидов, кислот, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Марге Франк, Хорнарт Кристиан, Эвен Люк, Женесс Жан, Шере Дороте, Барч Режин

МПК: A61P 25/00, C07D 205/04, A61K 31/4468...

Метки: применение, производные, получение, карбамата, гексафторизопропил, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/47...

Метки: заболеваний, замещенные, рак, таких, предназначенные, пиримидины, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Такемура Сюндзи, Сигеми Риота, Мияке Есихару, Одзава Такатоси, Табуноки Юйтиро, Тамура Масахиро, Сато Сейити, Исикава Тецуя, Асикава Масанори, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Исивата Хироюки, Ямада Хадзиме, Сибасаки Манабу, Коукецу Акиясу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Раску Сирпа, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Хольм Патрик, Хеглунд Ииса, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: рецепторы, модулирующие, соединения, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Якоби Эдгар, Бушманн Николе, Хергових-Лиштван Иоанна, Рэнь Хайся, Бергхаузен Йёрг, Каллен Йёрг, Масуя Кейчи, Штутц Штефан, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Фюре Паскаль, Хольцер Филипп

МПК: A61K 31/495, C07D 217/24, A61P 35/00...

Метки: изохинолиноны, замещенные, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Шварц Джейкоб Брэдли, Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф, Галлащун Рэндэлл Джеймс, О'доннелл Кристофер Джон

МПК: A61K 31/402, A61K 31/341, A61K 31/381...

Метки: композиции, гетероциклические, применения, фармацевтические, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей

Загрузка...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Даманн Георг, Юнг Биргит, Гёггель Рольф, Вагнер Хольгер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: фенил)амиды, путей, мар-киназы, дыхательных, родственные, качестве, заболеваний, ингибиторов, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, лечения, кислоты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Дейтерированные производные изоиндолин-1,3-диона

Загрузка...

Номер патента: 21019

Опубликовано: 31.03.2015

Автор: Лиу Джули Ф.

МПК: A61P 17/06, C07D 209/46, A61K 31/4035...

Метки: изоиндолин-1,3-диона, производные, дейтерированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из СН3, CH2D, CHD2 и CD3;R2 выбран из группы, состоящей из метила, изопропила, циклопентила, циклопропила, 2-фуранила, трифторметила, метоксиметила, аминометила, диметиламинометила, диметиламино-1-этила, 1-диметиламиноэтила и 2-диметиламиноэтила, где R2 необязательно замещен дейтерием;R3 представляет собой CD3;R4 представляет собой этильную группу, замещенную 0-5 атомами дейтерия, или представляет собой...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Венкатраман Шанкар, Чжэн Яцзюнь, Кэкэйшн Салвасьон, Сингх Суреш, Маккивер Брайан, Фукс Клаус, Диллард Лоуренс В., Сюй Чжэньжун, Клэрмон Дэвид А., Ву Чжунжэнь, Моралес-Рамос Энджел, Хайне Никлас, Цзя Ланьци, Юань Цзин, Ву Гуошэн, Лефтерис Катерина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: ингибирующие, 6-замещенные, вич, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Паркес Кевин, Вегнер Йорг Курт, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Схепенс Вим Берт Грит, Калаянов Генадий

МПК: A61K 31/506, C07D 213/64, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шмитт Бенуа Антуан, Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, вич-ингибирующие, 5,6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лю-Буджалски Лесли, Джонс Рейналдо С., Ходоус Брайан Л., Саттон Аманда Э., Вандевеер Харолд Джордж, Перри Дейвид, Хисли Брайан, Чэнь Сяолин, Гоутопоулос Андреас, Цю Сюй, Хак Бейярд Р., Лань Руокси, Ричардсон Томас Э., Карра Сриниваса Р., Штибер Франк, Сяо Уюфан

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Перни Роберт Б.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: аналоги, бензимидазолы, модуляторов, сиртуина, качестве, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Систла Рамеш, Мотино Жизель, Контар Франсис, Сенгупта Саумитра, Кобер Инго, Венкатешвар-Рао Гуммади, Кристманн-Франк Серж, Роше Дидье

МПК: A61P 3/00, A61K 31/343, C07D 307/85...

Метки: модуляторов, качестве, бензофурана, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин, Мюллер Анке, Алльгайер Ханс, Плейсс Майкл А., Марквардт Андреас, Нистрой Андре Йоганнес

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...