C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Секиока Рюити, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Метки: фторпиридинона, агентов, качестве, полезные, антибактериальных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Марцинковская Моника, Павловский Мацей, Лысаковский Томаш, Колачковский Марцин

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: лечения, цнс, бензиламина, производные, заболеваний, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ву Ямин, Мюлебах Мишель, Лу Лунь, Мао Лишэн, Жанмар Стефан-Андре-Мари

МПК: C07D 207/36, C07D 307/12, A01N 43/36...

Метки: пестицидов, производные, применение, циклические, дионовые, способы, качестве, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Вольф Ханно Кристиан, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Лашия Матильде Денис, Скрепанти Клаудио, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: C07D 209/70, A01N 43/38, C07D 405/12...

Метки: качестве, стриголактоновые, соединений, производные, растений, регулирующих, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хонда Суго, Терасака Тадаси, Камеда Минору, Усуда Хироюки, Нисигаки Фусако, Сугано Юкихито, Терасава Такеси, Мацусима Юдзи

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4725, A61K 31/5377...

Метки: конденсированные, пиридина, соединения, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Голье Стивен, Бхоноан Юнас, Моррис Джеймс Алан, Винер Рассел Колин, Линг Кеннет, Эллиотт Алисон Клэр, Митчелл Глинн, Рсепа Паула Роча

МПК: C07D 401/04, C07D 237/16, A01N 43/58...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан, Боланд Сандро

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген

МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/4355...

Метки: ацетилхолина, модуляторы, аллостерические, позитивные, никотинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, лечения, желтого, отека, соединения, пятна, предотвращения, диабетической, диабетического, гуанидиновые, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Загрузка...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Альбрехт Вольфганг, Гидвани Рамеш Матиорам, Фишер Дирк, Ядав Манодж Далсингар, Хирематх Чаннавирайя

МПК: A61K 31/517, C07D 405/12, A61P 35/00...

Метки: формы, соли, афатиниба, полиморфные, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томмаси Симона, Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Декор Анне, Альваро Джузеппе, Дамбруосо Паоло

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: производные, полезные, kv3-каналов, ингибиторов, качестве, гидантоина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален, Жунг Пьер Жозеф Марсель

МПК: A01P 21/00, A01N 43/38, C07D 209/70...

Метки: стриголактамовые, применение, регуляторов, производные, качестве, растений, роста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мак Юрген, Чечи Анжело, Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Вальтер Райнер, Додс Хенри, Виденмайер Дитер, Конетцки Инго

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Метки: соединения, брадикинина, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Линау Филип, Гнот Марк Жан, Коземунд Дирк, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бёмер Ульф, Больманн Рольф, Зимайстер Герхард, Рютер Герд, Люккинг Ульрих, Шольц Арне

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, группу, которые, содержат, сульфоксиминную

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Ян Улунь, Прунотто Марко, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Ван Чживэй, Улльмер Кристоф, Хебайзен Пауль, Шульц-Гаш Танья, Рёфер Штефан

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: св2, агонистов, пригодные, качестве, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ахмад Иштияк, Камбхампати Рамасастри, Гангадасари Нарасимхаредди, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Сараф Санграм Кешари, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Метки: лигандов, новые, гистаминовых, соединения, h3-рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Митоми Масааки, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо, Номура Масахиро, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио

МПК: A01N 43/54, A01N 43/40, A01N 37/18...

Метки: средство, вредителями, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Такахаси Коуити, Хидака Хироеси, Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/472...

Метки: замещенное, изохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим, Баренберг Грегор

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: замещенные, модуляторов, 6-аминоникотинамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Нагасава Джонни Ю., Смит Николас Д., Караман Мехмет, Говек Стивен П.

МПК: A61K 31/352, A61K 31/453, A61P 25/28...

Метки: применение, модуляторы, эстрогена, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролидиноны, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 17/06, A61K 31/44, A61P 1/00...

Метки: nachr, модуляторы, аллостерические, пиридин-4-ил)бензиламиды, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Метки: жирных, гидролазы, модуляторы, амидов, кислот, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Марге Франк, Женесс Жан, Хорнарт Кристиан, Эвен Люк, Барч Режин, Шере Дороте

МПК: C07D 205/04, A61P 25/00, A61K 31/4468...

Метки: карбамата, получение, терапевтическое, производные, гексафторизопропил, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: A61K 31/506, C07D 239/47, A61P 35/00...

Метки: таких, заболеваний, предназначенные, пиримидины, лечения, замещенные, рак

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дои Такеси, Сигеми Риота, Такемура Сюндзи, Коукецу Акиясу, Тамура Масахиро, Табуноки Юйтиро, Асикава Масанори, Исикава Тецуя, Исивата Хироюки, Одзава Такатоси, Сибасаки Манабу, Китамура Такахиро, Ямада Хадзиме, Мияке Есихару, Сато Сейити

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хольм Патрик, Раску Сирпа, Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: соединения, рецепторы, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Масуя Кейчи, Бергхаузен Йёрг, Хергових-Лиштван Иоанна, Бушманн Николе, Писсо-Зольдерманн Кароль, Каллен Йёрг, Рэнь Хайся, Якоби Эдгар, Фюре Паскаль, Хольцер Филипп, Штутц Штефан, Жессье Франсуа

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: хинализолиноны, изохинолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Шварц Джейкоб Брэдли, Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф, О'доннелл Кристофер Джон, Галлащун Рэндэлл Джеймс

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...

Метки: фармацевтические, применения, гетероциклические, композиции, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей

Загрузка...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гёггель Рольф, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Даманн Георг, Вагнер Хольгер

МПК: A61P 11/00, C07D 209/42, A61K 31/404...

Метки: мар-киназы, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, родственные, лечения, фенил)амиды, кислоты, дыхательных, путей, заболеваний, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Дейтерированные производные изоиндолин-1,3-диона

Загрузка...

Номер патента: 21019

Опубликовано: 31.03.2015

Автор: Лиу Джули Ф.

МПК: A61K 31/4035, A61P 17/06, C07D 209/46...

Метки: производные, дейтерированные, изоиндолин-1,3-диона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из СН3, CH2D, CHD2 и CD3;R2 выбран из группы, состоящей из метила, изопропила, циклопентила, циклопропила, 2-фуранила, трифторметила, метоксиметила, аминометила, диметиламинометила, диметиламино-1-этила, 1-диметиламиноэтила и 2-диметиламиноэтила, где R2 необязательно замещен дейтерием;R3 представляет собой CD3;R4 представляет собой этильную группу, замещенную 0-5 атомами дейтерия, или представляет собой...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ву Гуошэн, Ву Чжунжэнь, Клэрмон Дэвид А., Маккивер Брайан, Фукс Клаус, Чжэн Яцзюнь, Сингх Суреш, Цзя Ланьци, Моралес-Рамос Энджел, Венкатраман Шанкар, Диллард Лоуренс В., Лефтерис Катерина, Кэкэйшн Салвасьон, Юань Цзин, Хайне Никлас, Сюй Чжэньжун

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, 6-замещенные, вич, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Схепенс Вим Берт Грит, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Самуэльссон Бенгт Бертил, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Валльберг Ханс Кристиан, Паркес Кевин, Вегнер Йорг Курт, Калаянов Генадий

МПК: C07D 213/64, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шмитт Бенуа Антуан, Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: вич-ингибирующие, 5,6-замещенные, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ричардсон Томас Э., Ходоус Брайан Л., Карра Сриниваса Р., Хак Бейярд Р., Саттон Аманда Э., Лю-Буджалски Лесли, Сяо Уюфан, Перри Дейвид, Джонс Рейналдо С., Гоутопоулос Андреас, Цю Сюй, Хисли Брайан, Штибер Франк, Лань Руокси, Вандевеер Харолд Джордж, Чэнь Сяолин

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: модуляторов, аналоги, бензимидазолы, сиртуина, качестве, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Систла Рамеш, Кобер Инго, Контар Франсис, Венкатешвар-Рао Гуммади, Кристманн-Франк Серж, Сенгупта Саумитра, Роше Дидье, Мотино Жизель

МПК: C07D 307/85, A61K 31/343, A61P 3/00...

Метки: качестве, модуляторов, бензофурана, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нистрой Андре Йоганнес, Алльгайер Ханс, Марквардт Андреас, Мюллер Анке, Аугустин Мартин, Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Плейсс Майкл А.

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: киназ, циклинзависимых, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...