C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: пиридазинкарбоксамида, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: активируемых, каналов, высвобождением, производные, кальция, ингибиторы, ионных, crac, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: р75ntr, производные, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чэнь Ци, Лопез Омар Д., Бендер Джон А., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Ван Гань, Кадов Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бендер Джон А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Минвелл Николас А., Чен Ки, Сринивасу Потхуканури, Рампулла Ричард А., Лопез Омар Д., Белема Маконен

МПК: A61K 31/433, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, диабетической, лечения, диабетического, соединения, гуанидиновые, отека, полезные, пятна, нефропатии, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Метил {(2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-фтор-1h-бензимидазол-2-ил}пирролидин-2-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат, фармацевтическая композиция, включающая его, и способ лечения инфекции гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 24100

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Каспи Дэниел Д., Бетебеннер Дэвид А., Крюгер Аллан К., Маринг Кларенс Дж., Матуленко Марк А., Моттер Кристофер Э., Джинкерсон Тамми К., Пател Сачел В., Лю Дачунь, Нельсон Лисса Т., Флентге Чарльз А., Воллер Кевин Р., Калифано Джин К., Рокуэй Тодд В., Кэрролл Вилльям А., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л., Хатчинс Чарльз У., Кедди Райан Дж., Пратт Джон К., Беллиззи Мэри Э., Саррис Кэти, Хатчинсон Дуглас К., Ли Вэнькэ, Вагнер Рольф, Рандолф Джон Т., Уэгоу Сибил Х., Гао И, Кати Уоррен М., Тьюфано Майкл Д.

МПК: C07D 403/14

Метки: фармацевтическая, композиция, его, инфекции, способ, лечения, метил, гепатита, включающая, 2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-ф

Формула / Реферат:

1. Метил {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2S)-1-[N-(метоксикарбонил)-О-метил-L-треонил]пирролидин-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)пирро­лидин-2-ил]-6-фтор-1H-бензимидазол-2-ил}пирролидин-1-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита С, содержащая метил...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Козуки Йосихиро, Като Кодзи, Такахаси Фумие, Асано Тору, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Имада Сунао

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Шилс Дидье, Ховейда Хамид, Зут Людивин

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: метаболических, методы, пирролидин, нарушений, фармацевтическая, кислоты, g-белком, рецептора, карбоновой, лечении, gpr43, сопряженного, агонисты, производные, композиция, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чжан Цин, Вань Цзехун, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/47, C07D 239/36, C07D 239/52...

Метки: пиримидиноновые, lp-pla2, опосредованных, заболеваний, лечении, применения, состояний, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, A61K 31/47, A61K 31/4704...

Метки: гетеробициклические, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Нези Марчелла, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: замещенные, активные, индазола, ингибиторов, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уэгоу Сэйбл Х., Бетебеннер Дэвид А., Вагнер Рольф, Каспи Дэниел Д., Дегой Дэвид А., Матуленко Марк А., Доннер Памела Л., Ли Вэнькэ, Пратт Джон К., Пател Сачин В., Лю Дачунь, Кати Уоррен М., Тьюфано Майкл Д., Калифано Джин К., Гао Йи, Кедди Райан Дж., Нельсон Лисса Т., Воллер Кевин Р., Хатчинсон Дуглас К., Хатчинс Чарльз У., Моттер Кристофер Э., Крюгер Аллан К., Беллиззи Мэри Э., Рандолф Джон Т., Флентге Чарльз А., Джинкерсон Тамми К., Маринг Кларенс Дж., Саррис Кэти, Рокуэй Тодд В.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гриппи-Валлоттон Таня, Гросньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрин, Претре Аделина, Дорбэ Жером

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, A61K 31/4192...

Метки: индазолилтриазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канкар Жан, Рандль Штефан Андреас, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Вульпетти Анна, Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Зимиц Оливер, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: макулярной, возрастной, соединения, индольные, amd, полезные, аналоги, лечения, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Мюррей Кристофер Уилльям, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бонне Паскаль Гислен Андре, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Вудхэд Стивен Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мевеллек Лоранс Анн, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Джонсон Кристофер Норберт, Мерпул Ливен, Безонг Гилберт Эбай, Бердини Валерио, Лакрамп Жан Фернан Арман, Керолль Оливье Алексис Жорж, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Анжибо Патрик Рене, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Ридер Майкл, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Рис Дэвид Чарльз, Саксти Гордон, Аккари Рхалид, Вробловски Бертольд

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Замещенный натрий -1н-пиразол-5-олат

Загрузка...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Грис Йорг, Кёп Штефан, Милитцер Ханс-Кристиан

МПК: C07D 403/14, A61K 31/506, A61P 9/00...

Метки: замещенный, 1н-пиразол-5-олат, натрий

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Производные индола

Загрузка...

Номер патента: 22939

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Борза Иштван, Хорнок Каталин, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор, Пап Андреа, Бенеи Дьюла Аттила, Бозо Эва

МПК: C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 413/12...

Метки: производные, индола

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазол-имидазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макмартри Даррен Джон, Тхота Самбаях, Йен Роуз, Ли Хуэй, Чэнь Янь, Дин Пинюй, Сингх Раджиндер, Хекродт Тило Дж., Тэйлор Ванесса

МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: соединения, опосредованных, композиции, заболеваний, jak-киназой, лечения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, гетероциклические, ингибиторы, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ван Гань, Ромин Джеффри Ли, Бендер Джон А., Нгуен Ван Н., Хевавасам Пиясена, Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф., Минвелл Николас А., Сюй Ниннин, Сент Лоран Дэнис Р.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 403/04...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

4-амино-4-оксобутаноил-пептиды как ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фадке Авинаш, Ким Ха Юнг, Хасимото Акихиро, Ли Шоуминг, Лиу Куиксиан, Чжанг Суоминг, Чэн Давэй, Гадхачанда Венкат, Ванг Ксиангчжу, Дешпенде Майлинд, Пейс Гудвин, Агарвал Атул

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, репликации, 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, модуляторы, gamma;-секретазы, производные, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кун Бернд, Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас, Родригез Сармиенто Роза Мария, Грёбке Цбинден Катрин, Петерс Йенс-Уве, Блайгер Конрад, Флор Александр

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: гетероарильные, соединения, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Рамсбек Даниель

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61P 25/00...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, глутаминилциклазы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сожье Джозеф Х., Ким Чон Ю., Десай Манодж С., Цзинь Хаолунь, Лю Ци, Криговский Эван С., Ян Чжэн-Юй, Коттелл Джероми Дж., Чо Эзоп, Сунь Цзяньюй, Шэн Сяонин, Уоткинс Уильям Дж., Хэлкомб Рэндалл Л., Пюнь Хьюн-Цзюн, Митчелл Майкл Л., Макфадден Райан, Миш Майкл Р., Като Дэррил, Филлипс Бартон В., Бейкон Элизабет М., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Сквайерс Нил, Тейлор Джеймс, Сюй Ляньхун, Чоу Чиэнь-Хун, Грауп Майкл, Метобо Самуэль Е., Келлар Терри, Макман Ричард, Киршберг Торстен А., Венкатарамани Чандрасекар, Шрёдер Скотт Д., Вивиан Рэндалл В., Го Хунянь, Линк Джон О., Каналес Эда, Тренкл Джеймс Д., Лю Хунтао, Лазервит Скотт И., Це Уинстон С., Перриш Джей П.

МПК: C07D 403/04, C07D 403/14, C07D 401/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Столз Кэтрин М., Ли Ань-Ху, Чэнь Синь, Гупта Рамеш К., Ферраро Катерина, Волк Брайан, Дун Ханьцин, Захлер Роберт, Шерман Дэн, Аппари Рама Деви, Форман Кеннет, Крю Эндрю П., Чилукури Рамеш

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидиновые, противораковые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Лиу Куиксиан, Дешпенде Майлинд, Агарвал Атул, Чжанг Суоминг, Фадке Авинаш, Пейс Гудвин, Гадхачанда Венкат, Ли Шоуминг, Чэн Давэй, Ванг Ксиангчжу, Хасимото Акихиро

МПК: C07D 403/12, C07D 417/14, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, аналоги, 4-амино-4-оксобутаноил, вирусов, циклические, пептидов, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар

МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: рецептора, производные, аденозинового, антагонисты, 4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сиперсауд Мохиндра, Зимик Оливер, Раман Пракаш, Риголлье Паскаль, Брандль Трикси

МПК: A61K 31/403, A61P 31/22, C07D 209/96...

Метки: инфекции, соединения, органические, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гуаньяно Вито, Фюре Паскаль, Граус-Порта Диана

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: фармацевтическая, заболеваний, содержащая, хиноксалинов, получения, протеинтирозинкиназы, хинолинов, таких, применением, производные, соединений, ингибиторов, способ, композиция, лечения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, 2-бензилпиридазинона, производные, мет, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маркерт Кристиан, Брандль Трикси, Седрани Ришар, Намото Кенджи, Флор Штефани, Копек Зебастиан, Ренатус Мартин, Цоллер Томас, Нганга Перле, Пирар Бернар, Лашаль Жюли

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...

Метки: плазме, качестве, ингибиторов, калликреина, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лопез Омар Д., Хаманн Лоренс Г., Белема Маконен, Чэнь Ци

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4184, A61K 31/422...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих, Тремль Андреас, Альмштеттер Михаэль, Хоффманн Торстен, Торманн Михаэль, Зоммер Роберт, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, качестве, производные, ингибиторов, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Гауль Кристоф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 403/04...

Метки: имидазолидин-2-она, 1,3-дизамещенные, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...