C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: соединения, пиридазинкарбоксамида, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: ингибиторы, ионных, crac, высвобождением, кальция, активируемых, каналов, производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, качестве, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, р75ntr, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чэнь Ци, Нгуен Ван Н., Ван Гань, Бендер Джон А., Кадов Джон Ф., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Лопез Омар Д.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Бендер Джон А., Сринивасу Потхуканури, Рампулла Ричард А., Белема Маконен, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Чен Ки

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, C07D 403/14...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: полезные, нефропатии, отека, предотвращения, желтого, пятна, гуанидиновые, диабетического, лечения, соединения, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Метил {(2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-фтор-1h-бензимидазол-2-ил}пирролидин-2-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат, фармацевтическая композиция, включающая его, и способ лечения инфекции гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 24100

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тьюфано Майкл Д., Кедди Райан Дж., Доннер Памела Л., Бетебеннер Дэвид А., Рандолф Джон Т., Крюгер Аллан К., Уэгоу Сибил Х., Кати Уоррен М., Маринг Кларенс Дж., Кэрролл Вилльям А., Воллер Кевин Р., Хатчинс Чарльз У., Пател Сачел В., Лю Дачунь, Вагнер Рольф, Дегой Дэвид А., Каспи Дэниел Д., Гао И, Моттер Кристофер Э., Джинкерсон Тамми К., Пратт Джон К., Калифано Джин К., Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Флентге Чарльз А., Саррис Кэти, Рокуэй Тодд В., Нельсон Лисса Т., Матуленко Марк А., Беллиззи Мэри Э.

МПК: C07D 403/14

Метки: фармацевтическая, его, включающая, лечения, гепатита, метил, способ, инфекции, 2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-ф, композиция

Формула / Реферат:

1. Метил {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2S)-1-[N-(метоксикарбонил)-О-метил-L-треонил]пирролидин-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)пирро­лидин-2-ил]-6-фтор-1H-бензимидазол-2-ил}пирролидин-1-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита С, содержащая метил...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Като Кодзи, Имада Сунао, Асано Тору, Козуки Йосихиро, Маеда Дзунко, Фукахори Хидехико, Такахаси Фумие, Сиваку Масахико

МПК: A61K 31/541, A61K 31/55, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Зут Людивин, Ховейда Хамид, Шилс Дидье

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: кислоты, g-белком, gpr43, фармацевтическая, лечении, рецептора, пирролидин, композиция, использования, нарушений, сопряженного, методы, карбоновой, агонисты, метаболических, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чжан Цин, Вань Цзехун, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/47, C07D 239/52, C07D 239/36...

Метки: lp-pla2, соединения, пиримидиноновые, применения, опосредованных, лечении, состояний, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4704, A61P 31/12...

Метки: гетеробициклические, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Донати Даниеле, Чиомеи Марина

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: производные, ингибиторов, киназы, активные, замещенные, индазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Матуленко Марк А., Хатчинсон Дуглас К., Крюгер Аллан К., Лю Дачунь, Беллиззи Мэри Э., Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Кати Уоррен М., Пател Сачин В., Гао Йи, Уэгоу Сэйбл Х., Воллер Кевин Р., Кедди Райан Дж., Джинкерсон Тамми К., Калифано Джин К., Маринг Кларенс Дж., Тьюфано Майкл Д., Бетебеннер Дэвид А., Каспи Дэниел Д., Флентге Чарльз А., Доннер Памела Л., Рандолф Джон Т., Вагнер Рольф, Рокуэй Тодд В., Нельсон Лисса Т., Саррис Кэти, Моттер Кристофер Э., Ли Вэнькэ, Пратт Джон К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дорбэ Жером, Жоран-Лебрюн Катрин, Претре Аделина, Гриппи-Валлоттон Таня, Гросньяни Стефано

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4192, C07D 403/04...

Метки: производные, индазолилтриазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих, Канкар Жан, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Рожель Оливье

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: макулярной, индольные, возрастной, полезные, аналоги, соединения, amd, лечения, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Саксти Гордон, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Мерпул Ливен, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Керолль Оливье Алексис Жорж, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мевеллек Лоранс Анн, Анжибо Патрик Рене, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Бонне Паскаль Гислен Андре, Безонг Гилберт Эбай, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бердини Валерио, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Ридер Майкл, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Папаникос Александра, Аккари Рхалид, Мюррей Кристофер Уилльям, Вробловски Бертольд, Рис Дэвид Чарльз, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Джонсон Кристофер Норберт, Вудхэд Стивен Джон

МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Замещенный натрий -1н-пиразол-5-олат

Загрузка...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кёп Штефан, Милитцер Ханс-Кристиан, Грис Йорг

МПК: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 9/00...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, замещенный, натрий

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Производные индола

Загрузка...

Номер патента: 22939

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ваштаг Моника, Пап Андреа, Беке Дьюла, Бенеи Дьюла Аттила, Бозо Эва, Хорнок Каталин, Борза Иштван, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор

МПК: C07D 403/14, C07D 413/12, C07D 403/04...

Метки: производные, индола

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен, Вандик Коэн

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4184, A61P 31/12...

Метки: производные, бензимидазол-имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хекродт Тило Дж., Тэйлор Ванесса, Тхота Самбаях, Чэнь Янь, Сингх Раджиндер, Ли Хуэй, Дин Пинюй, Макмартри Даррен Джон, Йен Роуз

МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: соединения, лечения, композиции, опосредованных, заболеваний, jak-киназой, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: соли, полиморфы, ингибиторов, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, гетероциклические, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хевавасам Пиясена, Сент Лоран Дэнис Р., Кэдоу Джон Ф., Минвелл Николас А., Сюй Ниннин, Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Белема Маконен, Ван Гань, Снайдер Лоуренс Б., Ромин Джеффри Ли, Бендер Джон А.

МПК: A61P 31/14, C07D 403/04, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

4-амино-4-оксобутаноил-пептиды как ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фадке Авинаш, Хасимото Акихиро, Дешпенде Майлинд, Гадхачанда Венкат, Чжанг Суоминг, Ли Шоуминг, Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу, Агарвал Атул, Чэн Давэй, Пейс Гудвин, Ким Ха Юнг

МПК: C07D 403/14, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, репликации, ингибиторы, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: модуляторы, замещенные, производные, триазольные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Флор Александр, Грёбке Цбинден Катрин, Петерс Йенс-Уве, Грубер Феликс, Блайгер Конрад, Родригез Сармиенто Роза Мария, Кёрнер Маттиас, Кун Бернд

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: соединения, азотсодержащие, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Мейер Антье, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих, Рамсбек Даниель, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: гетероциклические, глутаминилциклазы, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Пюнь Хьюн-Цзюн, Чо Эзоп, Сожье Джозеф Х., Вивиан Рэндалл В., Каналес Эда, Метобо Самуэль Е., Грауп Майкл, Чоу Чиэнь-Хун, Линк Джон О., Сюй Ляньхун, Венкатарамани Чандрасекар, Като Дэррил, Лю Хунтао, Ян Чжэн-Юй, Коттелл Джероми Дж., Перриш Джей П., Ким Чон Ю., Киршберг Торстен А., Го Хунянь, Криговский Эван С., Сунь Цзяньюй, Тейлор Джеймс, Шэн Сяонин, Тренкл Джеймс Д., Миш Майкл Р., Келлар Терри, Хэлкомб Рэндалл Л., Митчелл Майкл Л., Сквайерс Нил, Цзинь Хаолунь, Бейкон Элизабет М., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Макман Ричард, Лазервит Скотт И., Шрёдер Скотт Д., Це Уинстон С., Макфадден Райан, Уоткинс Уильям Дж., Филлипс Бартон В., Лю Ци, Десай Манодж С.

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Чэнь Синь, Аппари Рама Деви, Шерман Дэн, Захлер Роберт, Гупта Рамеш К., Дун Ханьцин, Ферраро Катерина, Крю Эндрю П., Ли Ань-Ху, Волк Брайан, Столз Кэтрин М., Форман Кеннет, Чилукури Рамеш

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидиновые, противораковые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Агарвал Атул, Фадке Авинаш, Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Хасимото Акихиро, Дешпенде Майлинд, Ли Шоуминг, Гадхачанда Венкат, Пейс Гудвин, Чэн Давэй, Лиу Куиксиан

МПК: C07D 403/14, C07D 417/14, C07D 403/12...

Метки: репликации, циклические, пептидов, аналоги, 4-амино-4-оксобутаноил, вирусов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, A61P 3/10...

Метки: антагонисты, производные, 4-аминопиримидина, рецептора, аденозинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Риголлье Паскаль, Брандль Трикси, Зимик Оливер

МПК: C07D 209/96, A61P 31/22, A61K 31/403...

Метки: применение, лечения, инфекции, соединения, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: хиноксалинов, применением, качестве, заболеваний, содержащая, производные, лечения, способ, ингибиторов, таких, композиция, соединений, хинолинов, фармацевтическая, получения, протеинтирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/501, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: мет, производные, ингибиторов, качестве, киназы, 2-бензилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маркерт Кристиан, Брандль Трикси, Цоллер Томас, Нганга Перле, Ренатус Мартин, Лашаль Жюли, Копек Зебастиан, Седрани Ришар, Пирар Бернар, Намото Кенджи, Флор Штефани

МПК: A61K 31/4439, C07D 403/12, A61P 7/02...

Метки: качестве, ингибиторов, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, калликреина, плазме

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэнь Ци, Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Белема Маконен

МПК: A61K 31/422, A61P 31/00, A61K 31/4184...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Тремль Андреас, Гэртнер Ульф-Торстен, Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, качестве, ингибиторов, производные, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: качестве, 1,3-дизамещенные, имидазолидин-2-она, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...