C07D 403/10 — связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: замещенные, пиридазинкарбоксамида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Джоунс Дэррил Бринли, Шепфер Йозеф, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Додд Стефани Кей, Гротцфельд Роберт Мартин, Фюре Паскаль, Салем Баха, Манли Пол, Марцинцик Андреас, Янке Вольфганг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: бензамида, активности, ингибирования, производные, abl1, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: норэпинефрина, ослабленной, гетероциклические, лечения, расстройств, соединения, допамина, серотонина, профилактики, вызываемых, нейротрансмиссией

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Ховейда Хамид, Зут Людивин, Шилс Дидье

МПК: C07D 207/16, C07D 277/06, C07D 401/04...

Метки: сопряженного, рецептора, g-белком, композиция, кислоты, фармацевтическая, пирролидин, карбоновой, агонисты, производные, gpr43, использования, нарушений, методы, метаболических, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, гетероциклические, 2.3.2.5, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: модуляторы, производные, замещенные, gamma;-секретазы, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: мет, производные, киназы, качестве, 2-бензилпиридазинона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карри Жан-Кристоф, Алле Франк, Карлссон Карл Андреас, Томсон Фабьенн, Шио Лоран, Серталь Виктор

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: ингибиторов, получение, фосфорилирования, применение, качестве, фармацевтическое, производные, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, pkb

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ву Тонгфей, Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: качестве, производные, gamma;-секретазы, триазола, замещенные, имидазола, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мхалла Карим, Кампо Брайс, Джибелин Антуан, Риге Эрик

МПК: C07D 253/075, A61K 31/53, A61P 25/00...

Метки: качестве, гамкв, триазиндиона, производные, модуляторов, новые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Суркин Михел, Зая Мирко, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ву Тонгфей, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4353, C07D 403/10...

Метки: гетероциклические, gamma;-секретазы, бициклические, модуляторов, новые, замещенные, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Производные пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: C07D 403/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе, Ши Цин

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...

Метки: киназы, соединения, карбазолкарбоксамидные, качестве, ингибиторов, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18782

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Лавуа Рико, Дэон Даниэль Х., Бачанд Кэрол, Белема Маконен, Минвелл Николас А., Лэнгли Дэвид Р., Хаманн Лоуренс Г., Гудрих Джейсон, Янг Фуканг, Мартел Алан, Лопез Омар Д., Джеймс Клинт А., Ст.Лоран Денис Р., Снайдер Лоуренс Б., Ромин Джеффри Ли, Ванг Гэн, Гуд Эндрю К., Нгуен Ван Н., Рюдигер Эдвард Х.

МПК: A61K 31/4164, C07D 403/10, A61P 31/22...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-1-оксо-1,2-пропандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S,3R)-3-метокси-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-3-метил-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А., Иэри К.Тодд, Гронеберг Роберт Д.

МПК: C07D 223/16, C07D 403/10, A61K 31/55...

Метки: toll-подобных, фармацевтическая, состояния, лечения, способ, бензоазепины, качестве, стимулирования, основе, tlr7, tlr8-опосредованного, лекарственное, 8-замещенные, иммунной, композиция, средство, рецепторов, системы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза

Загрузка...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беннетт Николас Дж., Тиден Анна-Карин, Макиналли Томас, Мокел Тобиас, Том Стефан

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00...

Метки: ринита, аллергического, астмы, производные, рака, вич, инфекций, бактериальных, пиримидина, конъюнктивита, дерматита, хобл, атопического, дерматоза, гепатита, лечения, впч

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сато Нобуаки, Такаиси Мамору, Кавано Коки, Китазава Норитака, Ито Коити, Дои Эрико, Хагивара Хироаки, Доко Такаси, Кимура Тейдзи, Миягава Такехико, Канеко Тосихико, Сасаки Такео

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: полициклические, арилимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Красутский Алексей Павлович, Снайдер Нэнси Джун, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 207/27...

Метки: 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Способ получения кандесартана цилексетила

Загрузка...

Номер патента: 15727

Опубликовано: 31.10.2011

Автор: Зупанциц Сильво

МПК: C07D 403/10

Метки: цилексетила, кандесартана, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кандесартана цилексетила формулы (I)включающий снятие защитной группы с тетразолила в кандесартане цилексетиле с защищенным тетразолилом в смеси растворителей, состоящей из спирта и галогенированного углеводорода, в присутствии кислоты Льюиса, выбранной из группы, состоящей из трифторида бора, тригалида алюминия и дигалида цинка.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что защитная группа на тетразолиле представляет собой...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард, Виннероски Леонард Лэрри

МПК: A61K 31/4015, C07D 209/44, A61P 3/10...

Метки: дегидрогеназы, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Маккауан Джефферсон Рэй, Хинклин Рональд Джей, Тот Джеймс Ли, Уоллэйс Оуэн Брендан, Айкер Томас Дэниел, Саеед Ашраф, Хайт Гари Алан, Красутский Алексей Павлович, Снайдер Нэнси Джун, Чэнь Чжаогэнь, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: C07D 207/12, C07D 401/10, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве, бифениламидлактама

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Способ получения производных сартана и промежуточных соединений, пригодных для этого способа

Загрузка...

Номер патента: 14691

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Путала Мартин, Братг Геинрих, Зупанциц Сильво, Веверка Мирослав

МПК: C07F 5/02, C07D 233/54, C07D 403/10...

Метки: производных, способ, пригодных, получения, сартана, промежуточных, соединений, способа, этого

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных сартана формулы (I)где может представлять одинарную или двойную связь, и причем, если является двойной связью, Y не существует,R1 представляет собой С2-С7линейный или разветвленный алкил, С2-С7 линейный или разветвленный алкокси или С3-С9 циклоалкил, R2 представляет собой гидроксиметил, формил или необязательно замещенную карбоксильную группу, причем заместителем может быть линейная или разветвленная С1-С10...

Индолсульфонамидные модуляторы рецепторов прогестерона

Загрузка...

Номер патента: 14470

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мюль Брайан Стефен, Лугар Чарльз Виллис III, Блейш Томас Джон, Кларк Кристиан Александер, Додж Джеффри Алан, Юй Ко-Лун, Йи Ин Квонг, Лопес Хосе Эдуардо, Ричардсон Тимоти Иво, Джоунз Скотт Алан

МПК: C07D 209/12, C07D 209/10, C07D 209/14...

Метки: рецепторов, индолсульфонамидные, модуляторы, прогестерона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...

Получение ирбесартана

Загрузка...

Номер патента: 12852

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Зупанциц Сильво, Зупет Рок, Пецавар Аница

МПК: C07D 403/10

Метки: получение, ирбесартана

Формула / Реферат:

1. Способ получения ирбесартана или его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что выполняют следующие стадии: а) синтез тритилирбесартана путем реакции между 5-(4-(бромметил)бифенил-2-ил)-1-(трифенилметил)тетразолом и 2-н-бутил-4-циклопентан-2-имидазолин-5-оном или его солью в органическом растворителе в присутствии катализатора межфазного переноса и основания, б) удаление защитной группы образовавшегося тритилирбесартана в...

Способ получения практически аморфного телмисартана

Загрузка...

Номер патента: 12329

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Фридль Томас, Шепки Готтфрид

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/16, A61K 9/20...

Метки: практически, получения, способ, аморфного, телмисартана

Формула / Реферат:

1. Способ получения практически аморфного телмисартана, включающий: а) приготовление водного раствора, содержащего телмисартан и по меньшей мере один основной агент, и б) распылительную сушку указанного водного раствора с получением высушенного распылением гранулята. 2. Способ по п.1, в котором высушенный распылением гранулят включает 5-200 мас.ч. основного агента в расчете на 100 мас.ч. телмисартана. 3. Способ по п.1, в котором телмисартан...

Получение гидрохлоридов производного тетразола

Загрузка...

Номер патента: 11713

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Яксе Рената, Смрколь Матей, Зупанциц Сильво

МПК: A61K 31/415, C07D 403/10, A61P 9/00...

Метки: производного, получение, тетразола, гидрохлоридов

Формула / Реферат:

1. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана, характеризующийся тем, что он содержит 2 молекулы гидрохлорида и 3 молекулы воды на 2 молекулы ирбесартана. 2. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана по п.1, характеризующийся дифрактограммой рентгеновских лучей на порошке, представленной на фиг. 1. 3. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана по п.1, характеризующийся следующими значениями 2-тета на дифрактограмме рентгеновских лучей на...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Андрес-Хиль Хосе Игнасио

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/41...

Метки: производные, антагонистов, триазолона, имидазолона, альфа-2с-адренорецептора, применения, тетразолона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Способ получения калиевой соли лосартана

Загрузка...

Номер патента: 11507

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Стах Ян, Радль Станислав, Клецан Ондрей

МПК: C07D 257/04, C07D 403/10

Метки: лосартана, способ, получения, соли, калиевой

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного средства формулы III при котором проводят сольволиз соединения формулы IV в безводном метаноле в нейтральной или слабощелочной среде и реакцию с эквивалентом вещества формулы MnB, где M представляет собой калий и n принимает значения 1 или 2, а B представляет собой CO32- или HCO3-. 2. Способ по п.1, при котором сольволиз проводят в слабощелочной среде, при этом карбонат или гидрокарбонат калия добавляют в...

Производные имидазолов, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 10392

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Бигг Денни, Либератор Анн-Мари, Пон Доминик

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/64, A61P 35/00...

Метки: получения, способ, имидазолов, применение, средства, производные, лекарственного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в форме рацемата, энантиомера или в виде любых сочетаний этих форм, в которой X обозначает один или несколько заместителей, одинаковых или различных, выбранных из Н и галогена; Y обозначает -О- или -S-; А обозначает Н или (C1-C6)алкил; Z обозначает один или несколько заместителей, одинаковых или различных, выбранных из (C1-C6)алкила; арила; арил(C1-C6)алкила; гетероарила; Z1-Z'1; NRN-C(O)-Z'2 или Z2-Z'2; Z1 обозначает...

Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38

Загрузка...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Хикори Брайан, Селнесс Шон, Дивадас Балекудру, Мэдсен Хизер, Палмквист Катерин, Дерли Ричард

МПК: C07D 239/52, C07D 239/46, A61K 31/513...

Метки: качестве, модуляторов, киназы, производные, пиримидин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Яроскова Либуше, Вьейевуа Марсель, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Рувенс Петер Вальтер Мария

МПК: C07D 249/08, C07D 233/54, A61P 19/00...

Метки: замещенные, гетероциклами, пиперазины, арилпиперидины, ингибирующие, 5-членными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Загрузка...

Номер патента: 9338

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Оттен Мартина, Энгель Штефан, Мисслитц Ульф, Вальтер Хельмут, Вестфален Карл-Отто, Райнхаймер Иоахим, Майер Гуидо, Бауманн Эрнст, Вагнер Оливер, Витшель Маттиас, Хилл Регина Луизе, Фон Дейн Вольфганг

МПК: A01N 43/80, A01N 43/56, A01N 43/78...

Метки: 4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Формула / Реферат:

1. 4-(3-Гетероциклил-1-бензоил)пиразолы формулы I а также их применимые в сельском хозяйстве соли, причем заместители в формуле I имеют следующие значения: R1, R3 обозначают водород, нитро, галоген, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алокси, C1-С6галогеналкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6галогеналкилтио, C1-С6алкилсульфинил, С1-С6галогеналкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6галогеналкилсульфонил, аминосульфонил,...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес, Нюйденс Рони Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Гертс Юго Альфонс Габриель, Дайер Фредерик Франс Дезире, Виллемс Марк, Меркен Марк Юбер, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: производные, ингибиторов, аминобензамидов, 3&beta, качестве, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

N-замещённые гидроксипиримидинон-карбоксамидные ингибиторы вич интегразы

Загрузка...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Петрокки Алессия, Гарделли Кристина, Сумма Винченцо, Пома Марко, Пескаторе Джованна, Роули Майкл, Орвьето Федерика, Муралья Эстер, Скарпелли Рита, Крешенци Бенедетта, Паче Паола, Ници Эмануэла

МПК: C07D 239/54, A61K 31/515, C07D 401/04...

Метки: вич, ингибиторы, n-замещённые, гидроксипиримидинон-карбоксамидные, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Производные азетидина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6583

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Гризони Серж, Ашар Даниель, Бушар Эрве, Майерс Майкл, Букерель Жан, Иттэнжер Огюстэн, Филош Брюно

МПК: C07D 205/06, C07D 205/04, C07D 401/06...

Метки: азетидина, фармацевтические, получения, производные, способ, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R означает радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 или C=C(R7)SO2alk; причем либо R1 означает атом водорода и R2 означает радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CO-R6, -CO-циклоалкил, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R6)(алкил), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)N31R32, -CH(R6)NHCONHalk или -CH(R6)NHCOalk; либо R1 означает алкил, NH-R15, цианогруппу, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19 или...

Способ получения производного тетразола

Загрузка...

Номер патента: 4633

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Балло Илдико, Фишер Янош, Немеш Андраш, Хегедюш Иштван, Надьне Багди Юдит, Цибула Ласло, Крейдл Янош, Петеньи Эндрене, Фаркаш Йенёме, Веркне Папп Эва, Дойчне Юхас Ида

МПК: C07D 403/10, A61K 31/41, A61P 9/12...

Метки: тетразола, получения, производного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза лозартана калия формулы (I) имеющего химическое название 2-н-бутил-4-хлор-1-[(2'-(тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил)метил]имидазол-5-метанол калия, с использованием в качестве исходного соединения 2-н-бутил-4-хлор-1-[(2'-(2-трифенилметил-2H-тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил)метил]-1H-имидазол-5-метанол формулы (III) отличающийся тем, что проводят реакцию соединения формулы (III) в среде спирта формулы R-OH (VI), где R...

Новая форма ирбесартана, способы получения указанной формы и содержащие ее фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 3410

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Моннье Оливье, Кайэнг Сэн, Линдрад Марк Д., Офф Кристиан, Франк Брюно, Уэй Ченкоу

МПК: A61P 9/04, C07D 403/10, A61K 31/4188...

Метки: получения, фармацевтические, новая, формы, ирбесартана, указанной, композиции, способы, форма, содержащие

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма ирбесартана формулы имеющая кристаллический габитус, такой что соотношение между длиной и шириной кристаллов составляет от 1:1 до 10:1, и зарядовая способность которого, измеренная с помощью трибогенерации, находится в пределах от 0 до -10 нКл/г. 2. Кристаллическая форма ирбесартана формы A, отличающаяся тем, что соотношение между длиной и шириной кристаллов составляет от 1:1 до 5:1, и зарядовая способность которой,...

Способ кристаллизации лозартана

Загрузка...

Номер патента: 1046

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Ларсон Карен А., Кеннеди Майкл Т., Махадеван Хари, Эпштейн Альберт Д., Брин Патрик, Дайенманн Эрик А.

МПК: C07D 403/10

Метки: лозартана, кристаллизации, способ

Формула / Реферат:

1. Способ кристаллизации калий-лозартана, включающий следующие стадии: а) перегонка смеси изопропанол-вода, содержащей калий-лозартан, до содержания воды от около 2,4 до около 2,8%; б) охлаждение смеси до температуры от около 65 до около 70шС; в) добавление в емкость приблизительно 0,5 мас.% суспензии тонко размолотого калий-лозартана в циклогексане при температуре от около 60шС до около 65шС со скоростью около 0,3 л/мин до тех пор, пока не...