C07D 403/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Диллард Лоуренс Уэйн, Юань Цзин, Какатиан Салвасион, Ривз Джонатан, Бухтияров Юрий, Моралес-Рамон Энджел, Сюй Чжэньжун, Чжао И, Лала Дипак С., Сингх Суреш Б., Цзя Ланьци, Фукс Клаус, Чжэн Яцзюнь, Венкатраман Шанкар, Раст Георг, Дорнер-Сиоссек Корнелла

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28, C07C 49/323...

Метки: ацилгуанидины, ингибиторов, бета-секретазы, качестве, bace1, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Дервин Дэниел Д., Пань Чинь, Чзан Цянь, Гангвар Санжив

МПК: A61P 35/00, C07D 403/06, A61K 47/48...

Метки: иммуноконъюгат, применение, рака, лечения

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Воробьев Илья Владимирович, Хомиченок Виктор Владимирович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61K 31/404, A61K 31/724, A61K 47/48...

Метки: 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, beta;-циклодекстрина, действием, клатратные, противовирусным, способы, обладающие, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, производным, получения, комплексы

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вань Цзехун, Цзинь Юнь, Чжан Цин

МПК: C07D 239/36, C07D 239/47, C07D 239/52...

Метки: опосредованных, соединения, lp-pla2, пиримидиноновые, состояний, применения, заболеваний, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Ахмад Иштияк

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...

Метки: нейронального, лиганды, alpha;4β2, никотинового, ацетилхолинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Плюшкелль Инго, Фюрстнер Шанталь, Кретшмер Аксель, Трюбель Хуберт, Шмек Карстен, Кельдених Йорг, Дельбек Мартина, Поок Элизабет, Колькхов Петер

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: применение, бис-арильные, арил-триазолоны, способы, основе, связанные, антагонист, получения, средство, двойной, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кадзики Риу, Мицунари Такаси, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси, Кобаяси Масами

МПК: A01N 43/80, A01N 43/707, A01N 43/84...

Метки: 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Стереоселективный синтез производных пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 22785

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чоу Шань-Ень, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: C07D 215/56, C07D 213/72, C07D 403/06...

Метки: пиперидина, стереоселективный, производных, синтез

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С(О)OR, где R представляет собой C1-C6-алкил; R2 представляет собой Н, C1-C6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, C1-C7-гетероциклоалкил, арил или гетероарил; X представляет собой CN и n равно 1 или 2;где арил относится к 6-углеродной моноциклической, 10-углеродной бициклической, 14-углеродной трициклической ароматической кольцевой системе,гетероарил относится к ароматической...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22693

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Воробьёв Илья Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Хомичёнок Виктор Владимирович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61P 31/12, A61K 31/724, A61K 31/404...

Метки: beta;-циклодекстрина, обладающие, комплексы, клатратные, применение, 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, получение, противовирусной, активностью

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I)при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин : β-циклодекстрин от 1:1 до 1:10.2. Клатратный комплекс по п.1, в котором мольное соотношение соединения формулы I и β-циклодекстрина находится в соотношениях 1:3, 1:5 и 1:7.3....

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61K 31/416...

Метки: антагонисты, p2x7r, применение, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Индолы как противовирусные агенты в отношении респираторного синтициального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Демэн Самюэль Доминик

МПК: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Метки: синтициального, агенты, отношении, индолы, вируса, респираторного, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Симонсен Клаус Бек, Нильсен Серен Меллер, Юль Карстен, Ханжин Николай

МПК: C07D 217/26, A61P 25/18, A61K 31/472...

Метки: изохинолинона, производные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Торманн Михаэль, Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт, Тремль Андреас, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Альмштеттер Михаэль

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/433, A61K 31/4178...

Метки: глутаминилциклазы, имидазолидина, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Шио Лоран, Алле Франк, Карлссон Карл Андреас, Серталь Виктор, Карри Жан-Кристоф, Томсон Фабьенн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Метки: pkb, производные, применение, получение, фармацевтическое, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, фосфорилирования, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Клэрмон Дэвид А., Сингх Суреш, Венкатраман Шанкар, Хайне Никлас, Цзя Ланьци, Фукс Клаус, Юань Цзин, Диллард Лоуренс В., Моралес-Рамос Энджел, Маккивер Брайан, Кэкэйшн Салвасьон, Чжэн Яцзюнь, Лефтерис Катерина, Ву Чжунжэнь, Ву Гуошэн, Сюй Чжэньжун

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4188, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, пиримидины, 6-замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тризельманн Томас, Тильманн Патрик, Хёнке Кристоф, Шойерер Штефан, Эбель Хайнер, Джованнини Риккардо, Бюттнер Франк, Фраттини Сара, Хобби Зильке

МПК: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: воспаления, лечения, рецептора, пиримидин-4-карбоксамиды, циклические, хозл, предназначенные, антагонистов, ccr2, астмы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Пиридилсодержащие ингибиторы передачи сигнала через белок hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 20192

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сатерлин Даниэл П., Дайна Майкл С., Бао Лян, Ван Шумэй, Рейнолдс Марк И., Кастанедо Джорджетт, Сэвидж Скотт Дж., Гунцнер Джанет Л., Стэнли Марк С., Малески Кимберли, Лалонд Ребекка Л.

МПК: C07D 403/14, C07D 403/06, C07D 213/06...

Метки: белок, ингибиторы, передачи, пиридилсодержащие, сигнала, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения ракового заболевания у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое заболевание связано с нарушенной передачей сигнала с участием белка Hedgehog.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кампо Брайс, Риге Эрик, Джибелин Антуан, Мхалла Карим

МПК: C07D 253/075, A61P 25/00, A61K 31/53...

Метки: рецептора, модуляторов, качестве, триазиндиона, новые, гамкв, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полиморфная форма iii n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 20067

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Штригель Ханс-Гюнтер, Бёзе Роланд, Мохамад Несрин, Латц Рюдигер

МПК: C07D 403/06

Метки: способ, n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида, получения, полиморфная, форма

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма III Сунитиниба, характеризующаяся пиками на XRPD диаграмме при 6,3±0,2; 22,2±0,2 и 26,4±0,2 градусах 2-тета.2. Полиморфная форма III Сунитиниба по п.1, характеризующаяся следующими характеристиками:кристаллографическая система: моноклинная;пространственная группа: Р 21/n;параметры элементарной ячейки:а = 4,97560(10) Å;b = 28,1365(6) Å;с= 14,5880(3) Å;β = 93,5130(10)°;объем ячейки V: 2038,42(7)...

Ингибиторы mek и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Райс Кеннет Д., Тсан Тзе Х., Пето Ксаба Дж., Колтун Елена, Манало Жан-Клэр Лимун, Блейзи Чарльз М., Дубенко Лариса, Костанцо Симона, Баулес Оуэн Джозеф, Джоши Анагха Абхиджит, Дефина Стивен Чарльз, Ананд Нил Кумар, Ким Энджи Инянг, Буссениус Йорг, Кеннеди Эбигейл Р., Кертис Джеффри Кимо, Аай Наинг

МПК: C07D 401/06, C07D 205/04, C07D 205/06...

Метки: способы, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...

Метки: андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Брандт Майкл, Пател Шармила, Парсонс Уилльям Х., Лю Цзянь, Ли Юй-Кай, Бошам Дерек А., Плейер Марк Р., Уэллс Кеннет М., Дакс Скотт Л., Чэунг Винг С., Кальво Рауль Р., Пан Вэньси, Янгман Марк А., Джеттер Мишель С.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4706, A61P 29/00...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Бхаттамисра Субрат Кумар, Дутт С., Чаутхайвале Виджай, Касундра Ашок, Сиддикуи М.Амир, Гупта Рамеш, Мунши Сиралее, Чхипа Лаксмикант, Тули Давиндер

МПК: A61P 3/04, C07D 231/14, A61K 31/4155...

Метки: лечения, тиреоидные, нарушением, заболеваний, связанных, новые, веществ, обмена, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ши Цин, Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В., Лю Цинцзе, Теббен Эндрю Дж.

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 37/00...

Метки: киназы, применимые, ингибиторов, соединения, карбазолкарбоксамидные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фань Цзяньмэй, Маджумдар Дюти, Чэнь Кристине Сютун, Чо Ён Шинь, Лю Ган, Шультц Майкл, Ли Цзяньке, Цзян Лэй

МПК: C07D 207/08, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: дезацетилазы, основанные, ингибиторы, гидроксамате

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Дас Джагаттаран, Трехан Санджай, Сингх Нишан, Магади Ситарам Кумар, Джаин Раджеш, Нанда Гурмит Каур, Шарма Садхир Кумар

МПК: A61P 3/10, C07D 243/14, A61K 31/551...

Метки: гетероциклические, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ван Син, Ян Куньюн, Чжу Сюэфэн, Хе Сяосюй, Лю Хон, Ву Баогэнь, Сиэ Юнпин, Ло Томас, Филлипс Дин, Нгуэн Трук Нгок

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: рецептора, активности, качестве, ингибиторов, композиции, соединения, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Зирренберг Кристиан

МПК: A61K 31/517, C07D 239/84, A61P 35/00...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Производные индол-1-илуксусной кислоты и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эвайтебайл-Ву Барбара, Монтана Джон Гарри, Финч Гарри, Домостой Матиас, Хайнд Джордж, Ариэнцо Роза

МПК: A61K 31/404, C07D 401/06, C07D 209/04...

Метки: применение, кислоты, производные, терапевтическое, индол-1-илуксусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гарсиа-Паредес Кристина, Виктор Франц, Дзин Линг, Гласс Джон Ирвин, Снайдер Нэнси Джун, Йип Ивонн Йи Май, Ванг К.Мей, Колладо Иван, Ламар Джейсон Эрик, Паркер Реймонд Самьюэл III, Чен Шу Хьюи, Сун Ксиченг Дэвид, Бабин Роберт Эдвард, Тебби Марк Джозеф, Гуо Декьи

МПК: A61K 38/06, A61K 38/08, A61K 38/07...

Метки: ингибиторы, протеазы, пептидомиметические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хёгберг Томас, Бьюэрлинг Эмели, Ресевёр Жан-Мари, Нильсен Петер Одаль, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина, Купер Мартин, Мюррей Энтони

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/00, A61K 31/415...

Метки: рецептора, св1, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Александр Васильевич, Хват Александр Викторович, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4155, A61K 31/405...

Метки: замещенные, получения, индолы, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Лейтон Марк Э., Сандерсон Филип Э., Келли Майкл Дж.III

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4353, A61P 35/00...

Метки: действия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...

Метки: производные, пиридазинона, опухолей, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Слингсби Брайан Питер, Гиблин Джерард Мартин Пол, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Уиттингтон Эндрю Ричард, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: качестве, пиримидина, применение, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 11320

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Рамакришна Венката Сатья Нироги

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/12, A61P 25/00...

Метки: рецептору, обладающие, способ, композиция, индолы, афинностью, n-арилсульфонил-3-замещенные, серотониновому, фармацевтическая, получения, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...

7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 11211

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Мабир Доминик Жан-Пьер, Сомерс Мария Викторина Франциска, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд

МПК: C07D 241/44, A61P 43/00, A61K 31/498...

Метки: качестве, 2-хиноксалиноны, ингибиторов, 2-хинолиноны, поли(адф-рибоза)полимеразы, 7-фенилалкилзамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Део Арундхати С., Брайнер Карин, Ротхаар Роджер Райан, Мазанетц Майкл Филип, Бойд Стивен Армен, Виктор Франтц, Ли Вай-Мань, Тидуэлл Майкл Вэйд, Галка Кристофер Стэнли, Чжан Дэи, Аллен Джон Гордон, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Родригес Майкл Джон, Конвей Ричард Джерард, Сингх Аджай, Коэн Майкл Филип, Уилльямс Эндрю Кервин, Рейнхард Мэттью Роберт, Хеллман Сара Линн, Сидем Кристофер Стефен

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 401/12...

Метки: качестве, азепины, 5-тетрагидро-1н-бензо, 5-ht2c, агонистов, 6-замещённые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...