C07D 403/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ривз Джонатан, Чжэн Яцзюнь, Сингх Суреш Б., Какатиан Салвасион, Раст Георг, Моралес-Рамон Энджел, Лала Дипак С., Сюй Чжэньжун, Чжао И, Цзя Ланьци, Бухтияров Юрий, Юань Цзин, Фукс Клаус, Диллард Лоуренс Уэйн, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Венкатраман Шанкар

МПК: C07C 49/323, A61K 31/4184, A61P 25/28...

Метки: ацилгуанидины, ингибиторов, bace1, бета-секретазы, качестве, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Дервин Дэниел Д., Пань Чинь, Гангвар Санжив, Чзан Цянь

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, C07D 403/06...

Метки: рака, применение, иммуноконъюгат, лечения

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович, Хомиченок Виктор Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Воробьев Илья Владимирович

МПК: A61K 47/48, A61K 31/404, A61K 31/724...

Метки: способы, получения, производным, комплексы, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, действием, обладающие, beta;-циклодекстрина, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, противовирусным, клатратные

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вань Цзехун, Чжан Цин, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/36, C07D 239/47, C07D 239/52...

Метки: пиримидиноновые, опосредованных, лечении, соединения, заболеваний, применения, lp-pla2, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Метки: качестве, модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 25/08...

Метки: никотинового, рецептора, alpha;4β2, лиганды, нейронального, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шмек Карстен, Дельбек Мартина, Плюшкелль Инго, Кельдених Йорг, Фюрстнер Шанталь, Колькхов Петер, Трюбель Хуберт, Кретшмер Аксель, Поок Элизабет

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: получения, лекарственное, основе, бис-арильные, применение, арил-триазолоны, антагонист, способы, двойной, связанные, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кобаяси Масами, Сибаяма Ацуси, Кадзики Риу, Мицунари Такаси, Нагамацу Ацуси

МПК: A01N 43/707, A01N 43/84, A01N 43/80...

Метки: производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Стереоселективный синтез производных пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 22785

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, Чоу Шань-Ень

МПК: C07D 215/56, C07D 213/72, C07D 403/06...

Метки: производных, синтез, стереоселективный, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С(О)OR, где R представляет собой C1-C6-алкил; R2 представляет собой Н, C1-C6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, C1-C7-гетероциклоалкил, арил или гетероарил; X представляет собой CN и n равно 1 или 2;где арил относится к 6-углеродной моноциклической, 10-углеродной бициклической, 14-углеродной трициклической ароматической кольцевой системе,гетероарил относится к ароматической...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22693

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хомичёнок Виктор Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Воробьёв Илья Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович, Розиев Рахимджан Ахметджанович

МПК: A61P 31/12, A61K 31/404, A61K 31/724...

Метки: обладающие, 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, комплексы, получение, активностью, beta;-циклодекстрина, противовирусной, клатратные, применение

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I)при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин : β-циклодекстрин от 1:1 до 1:10.2. Клатратный комплекс по п.1, в котором мольное соотношение соединения формулы I и β-циклодекстрина находится в соотношениях 1:3, 1:5 и 1:7.3....

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: p2x7r, антагонисты, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Индолы как противовирусные агенты в отношении респираторного синтициального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Демэн Самюэль Доминик

МПК: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Метки: вируса, респираторного, противовирусные, агенты, синтициального, индолы, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек, Юль Карстен, Нильсен Серен Меллер

МПК: C07D 217/26, A61P 25/18, A61K 31/472...

Метки: качестве, производные, изохинолинона, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Торманн Михаэль, Зоммер Роберт, Хаманн Антье, Тремль Андреас, Альмштеттер Михаэль, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: глутаминилциклазы, имидазолидина, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Томсон Фабьенн, Серталь Виктор, Карлссон Карл Андреас, Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Алле Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Метки: фармацевтическое, применение, pkb, качестве, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, фосфорилирования, получение, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ву Чжунжэнь, Ву Гуошэн, Венкатраман Шанкар, Кэкэйшн Салвасьон, Клэрмон Дэвид А., Моралес-Рамос Энджел, Фукс Клаус, Юань Цзин, Лефтерис Катерина, Диллард Лоуренс В., Хайне Никлас, Сингх Суреш, Чжэн Яцзюнь, Цзя Ланьци, Сюй Чжэньжун, Маккивер Брайан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4245...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, ингибирующие, 6-замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Джованнини Риккардо, Тризельманн Томас, Бюттнер Франк, Тильманн Патрик, Хёнке Кристоф, Фраттини Сара, Хобби Зильке, Эбель Хайнер, Шойерер Штефан

МПК: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/506...

Метки: хозл, предназначенные, астмы, циклические, качестве, пиримидин-4-карбоксамиды, лечения, воспаления, рецептора, ccr2, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Пиридилсодержащие ингибиторы передачи сигнала через белок hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 20192

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Бао Лян, Сатерлин Даниэл П., Сэвидж Скотт Дж., Дайна Майкл С., Ван Шумэй, Рейнолдс Марк И., Гунцнер Джанет Л., Стэнли Марк С., Малески Кимберли, Лалонд Ребекка Л., Кастанедо Джорджетт

МПК: C07D 403/06, C07D 403/14, C07D 213/06...

Метки: сигнала, ингибиторы, белок, hedgehog, пиридилсодержащие, передачи

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения ракового заболевания у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое заболевание связано с нарушенной передачей сигнала с участием белка Hedgehog.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риге Эрик, Мхалла Карим, Кампо Брайс, Джибелин Антуан

МПК: C07D 253/075, A61P 25/00, A61K 31/53...

Метки: производные, рецептора, новые, модуляторов, качестве, гамкв, триазиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полиморфная форма iii n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 20067

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Латц Рюдигер, Бёзе Роланд, Мохамад Несрин, Штригель Ханс-Гюнтер

МПК: C07D 403/06

Метки: способ, n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида, получения, форма, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма III Сунитиниба, характеризующаяся пиками на XRPD диаграмме при 6,3±0,2; 22,2±0,2 и 26,4±0,2 градусах 2-тета.2. Полиморфная форма III Сунитиниба по п.1, характеризующаяся следующими характеристиками:кристаллографическая система: моноклинная;пространственная группа: Р 21/n;параметры элементарной ячейки:а = 4,97560(10) Å;b = 28,1365(6) Å;с= 14,5880(3) Å;β = 93,5130(10)°;объем ячейки V: 2038,42(7)...

Ингибиторы mek и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пето Ксаба Дж., Тсан Тзе Х., Ананд Нил Кумар, Костанцо Симона, Райс Кеннет Д., Ким Энджи Инянг, Блейзи Чарльз М., Кеннеди Эбигейл Р., Дефина Стивен Чарльз, Буссениус Йорг, Дубенко Лариса, Аай Наинг, Баулес Оуэн Джозеф, Кертис Джеффри Кимо, Джоши Анагха Абхиджит, Колтун Елена, Манало Жан-Клэр Лимун

МПК: C07D 205/06, C07D 205/04, C07D 401/06...

Метки: ингибиторы, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш, Ким Еуибонг Джемс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4439, A61P 19/10...

Метки: андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Ли Юй-Кай, Кальво Рауль Р., Уэллс Кеннет М., Бошам Дерек А., Янгман Марк А., Лю Цзянь, Джеттер Мишель С., Пател Шармила, Дакс Скотт Л., Парсонс Уилльям Х., Плейер Марк Р., Пан Вэньси, Брандт Майкл, Чэунг Винг С.

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гупта Рамеш, Сиддикуи М.Амир, Дутт С., Тули Давиндер, Мунши Сиралее, Касундра Ашок, Чаутхайвале Виджай, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Чхипа Лаксмикант, Бхаттамисра Субрат Кумар

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/14, A61P 3/04...

Метки: веществ, нарушением, тиреоидные, обмена, новые, связанных, заболеваний, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лю Цинцзе, Ши Цин, Теббен Эндрю Дж., Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В.

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 37/00...

Метки: киназы, ингибиторов, применимые, карбазолкарбоксамидные, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Чэнь Кристине Сютун, Шультц Майкл, Маджумдар Дюти, Цзян Лэй, Фань Цзяньмэй, Ли Цзяньке, Чо Ён Шинь, Лю Ган

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, C07D 207/08...

Метки: дезацетилазы, ингибиторы, основанные, гидроксамате

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нанда Гурмит Каур, Трехан Санджай, Дас Джагаттаран, Сингх Нишан, Шарма Садхир Кумар, Джаин Раджеш, Магади Ситарам Кумар

МПК: A61K 31/551, C07D 243/14, A61P 3/10...

Метки: новые, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Чжу Сюэфэн, Ло Томас, Ву Баогэнь, Сиэ Юнпин, Филлипс Дин, Нгуэн Трук Нгок, Лю Хон, Ян Куньюн, Хе Сяосюй, Ван Син

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: соединения, качестве, активности, каннабиноидного, ингибиторов, композиции, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Зирренберг Кристиан

МПК: A61K 31/517, C07D 239/84, A61P 35/00...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Производные индол-1-илуксусной кислоты и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Хайнд Джордж, Эвайтебайл-Ву Барбара, Монтана Джон Гарри, Домостой Матиас, Ариэнцо Роза, Финч Гарри

МПК: A61K 31/404, C07D 401/06, C07D 209/04...

Метки: производные, применение, кислоты, индол-1-илуксусной, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гуо Декьи, Виктор Франц, Сун Ксиченг Дэвид, Йип Ивонн Йи Май, Чен Шу Хьюи, Ламар Джейсон Эрик, Колладо Иван, Бабин Роберт Эдвард, Гласс Джон Ирвин, Тебби Марк Джозеф, Снайдер Нэнси Джун, Паркер Реймонд Самьюэл III, Дзин Линг, Ванг К.Мей, Гарсиа-Паредес Кристина

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 38/06...

Метки: ингибиторы, протеазы, пептидомиметические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Линже Жан-Мишель, Мюррей Энтони, Ресевёр Жан-Мари, Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Купер Мартин, Бьюэрлинг Эмели, Хёгберг Томас

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: св1, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Киселев Александр Сергеевич, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: получения, индолы, способ, замещенные, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Лейтон Марк Э., Сандерсон Филип Э., Келли Майкл Дж.III

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4353, C07D 401/04...

Метки: действия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: пиридазинона, производные, лечения, опухолей

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Нейлор Алан, Гиблин Джерард Мартин Пол, Слингсби Брайан Питер, Уиттингтон Эндрю Ричард, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Грин Ричард Ховард

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: качестве, модуляторов, пиримидина, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 11320

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Камбхампати Рама Састри, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди

МПК: C07D 209/12, A61K 31/4045, A61P 25/00...

Метки: афинностью, n-арилсульфонил-3-замещенные, рецептору, серотониновому, фармацевтическая, получения, обладающие, индолы, композиция, содержащая, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...

7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 11211

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: A61P 43/00, C07D 241/44, A61K 31/498...

Метки: 2-хинолиноны, 7-фенилалкилзамещённые, поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хиноксалиноны, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Коэн Майкл Филип, Ли Вай-Мань, Сидем Кристофер Стефен, Виктор Франтц, Ротхаар Роджер Райан, Тидуэлл Майкл Вэйд, Аллен Джон Гордон, Део Арундхати С., Родригес Майкл Джон, Конвей Ричард Джерард, Чжан Дэи, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Мазанетц Майкл Филип, Рейнхард Мэттью Роберт, Хеллман Сара Линн, Сингх Аджай, Уилльямс Эндрю Кервин, Бойд Стивен Армен, Галка Кристофер Стэнли, Брайнер Карин

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 401/12...

Метки: рецепторов, 6-замещённые, 5-ht2c, азепины, агонистов, 5-тетрагидро-1н-бензо, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...