C07D 403/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Раст Георг, Чжэн Яцзюнь, Фукс Клаус, Ривз Джонатан, Венкатраман Шанкар, Юань Цзин, Какатиан Салвасион, Бухтияров Юрий, Диллард Лоуренс Уэйн, Цзя Ланьци, Сюй Чжэньжун, Лала Дипак С., Моралес-Рамон Энджел, Сингх Суреш Б., Чжао И, Дорнер-Сиоссек Корнелла

МПК: A61P 25/28, C07C 49/323, A61K 31/4184...

Метки: bace1, ацилгуанидины, спироциклические, бета-секретазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Дервин Дэниел Д., Гангвар Санжив, Чзан Цянь, Пань Чинь

МПК: A61K 47/48, C07D 403/06, A61P 35/00...

Метки: рака, лечения, применение, иммуноконъюгат

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Воробьев Илья Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Хомиченок Виктор Владимирович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61K 47/48, A61K 31/724, A61K 31/404...

Метки: противовирусным, производным, комплексы, клатратные, действием, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, получения, способы, обладающие, beta;-циклодекстрина

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзинь Юнь, Чжан Цин, Вань Цзехун

МПК: C07D 239/36, C07D 239/52, C07D 239/47...

Метки: пиримидиноновые, заболеваний, применения, соединения, lp-pla2, состояний, опосредованных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Метки: mglur5, модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид, Мудигонда Котешвара, Джаяраджан Прадип, Кумават Кана Рам, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: никотинового, лиганды, нейронального, рецептора, alpha;4β2, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дельбек Мартина, Шмек Карстен, Кретшмер Аксель, Поок Элизабет, Кельдених Йорг, Фюрстнер Шанталь, Колькхов Петер, Плюшкелль Инго, Трюбель Хуберт

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 9/00...

Метки: применение, способы, двойной, связанные, лекарственное, получения, бис-арильные, основе, средство, антагонист, арил-триазолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мицунари Такаси, Кадзики Риу, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси, Кобаяси Масами

МПК: A01N 43/707, A01N 43/80, A01N 43/84...

Метки: производные, гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Стереоселективный синтез производных пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 22785

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чоу Шань-Ень, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: C07D 215/56, C07D 213/72, C07D 403/06...

Метки: синтез, производных, пиперидина, стереоселективный

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С(О)OR, где R представляет собой C1-C6-алкил; R2 представляет собой Н, C1-C6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, C1-C7-гетероциклоалкил, арил или гетероарил; X представляет собой CN и n равно 1 или 2;где арил относится к 6-углеродной моноциклической, 10-углеродной бициклической, 14-углеродной трициклической ароматической кольцевой системе,гетероарил относится к ароматической...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22693

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Цыб Анатолий Федорович, Хомичёнок Виктор Владимирович, Воробьёв Илья Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович, Розиев Рахимджан Ахметджанович

МПК: A61K 31/404, A61P 31/12, A61K 31/724...

Метки: клатратные, активностью, получение, противовирусной, применение, beta;-циклодекстрина, 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, комплексы, обладающие

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I)при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин : β-циклодекстрин от 1:1 до 1:10.2. Клатратный комплекс по п.1, в котором мольное соотношение соединения формулы I и β-циклодекстрина находится в соотношениях 1:3, 1:5 и 1:7.3....

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: применение, антагонисты, p2x7r, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Индолы как противовирусные агенты в отношении респираторного синтициального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Демэн Самюэль Доминик, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Метки: синтициального, противовирусные, вируса, агенты, индолы, респираторного, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Симонсен Клаус Бек, Нильсен Серен Меллер, Ханжин Николай, Юль Карстен

МПК: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Метки: антагонистов, изохинолинона, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Тремль Андреас, Хаманн Антье, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Альмштеттер Михаэль, Зоммер Роберт, Торманн Михаэль

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: глутаминилциклазы, имидазолидина, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Серталь Виктор, Алле Франк, Томсон Фабьенн, Шио Лоран, Карри Жан-Кристоф, Карлссон Карл Андреас

МПК: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: качестве, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, pkb, производные, ингибиторов, применение, фармацевтическое, получение, фосфорилирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Венкатраман Шанкар, Хайне Никлас, Маккивер Брайан, Юань Цзин, Чжэн Яцзюнь, Цзя Ланьци, Кэкэйшн Салвасьон, Лефтерис Катерина, Клэрмон Дэвид А., Ву Чжунжэнь, Ву Гуошэн, Моралес-Рамос Энджел, Диллард Лоуренс В., Сингх Суреш

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: 6-замещенные, пиримидины, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Фраттини Сара, Эбель Хайнер, Джованнини Риккардо, Хёнке Кристоф, Бюттнер Франк, Хобби Зильке, Тильманн Патрик, Тризельманн Томас, Шойерер Штефан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06...

Метки: предназначенные, хозл, ccr2, пиримидин-4-карбоксамиды, качестве, антагонистов, циклические, воспаления, лечения, астмы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Пиридилсодержащие ингибиторы передачи сигнала через белок hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 20192

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Бао Лян, Дайна Майкл С., Рейнолдс Марк И., Сатерлин Даниэл П., Кастанедо Джорджетт, Гунцнер Джанет Л., Сэвидж Скотт Дж., Стэнли Марк С., Ван Шумэй, Малески Кимберли, Лалонд Ребекка Л.

МПК: C07D 213/06, C07D 403/06, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, белок, передачи, пиридилсодержащие, сигнала, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения ракового заболевания у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое заболевание связано с нарушенной передачей сигнала с участием белка Hedgehog.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джибелин Антуан, Кампо Брайс, Риге Эрик, Мхалла Карим

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 253/075...

Метки: рецептора, производные, качестве, новые, триазиндиона, модуляторов, гамкв

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полиморфная форма iii n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 20067

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Штригель Ханс-Гюнтер, Бёзе Роланд, Мохамад Несрин, Латц Рюдигер

МПК: C07D 403/06

Метки: n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида, получения, форма, полиморфная, способ

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма III Сунитиниба, характеризующаяся пиками на XRPD диаграмме при 6,3±0,2; 22,2±0,2 и 26,4±0,2 градусах 2-тета.2. Полиморфная форма III Сунитиниба по п.1, характеризующаяся следующими характеристиками:кристаллографическая система: моноклинная;пространственная группа: Р 21/n;параметры элементарной ячейки:а = 4,97560(10) Å;b = 28,1365(6) Å;с= 14,5880(3) Å;β = 93,5130(10)°;объем ячейки V: 2038,42(7)...

Ингибиторы mek и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Манало Жан-Клэр Лимун, Дефина Стивен Чарльз, Тсан Тзе Х., Костанцо Симона, Ким Энджи Инянг, Джоши Анагха Абхиджит, Райс Кеннет Д., Кеннеди Эбигейл Р., Баулес Оуэн Джозеф, Блейзи Чарльз М., Колтун Елена, Ананд Нил Кумар, Кертис Джеффри Кимо, Буссениус Йорг, Дубенко Лариса, Пето Ксаба Дж., Аай Наинг

МПК: C07D 205/04, C07D 205/06, C07D 401/06...

Метки: применения, способы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/403, A61P 19/10...

Метки: рецепторов, андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Бошам Дерек А., Джеттер Мишель С., Кальво Рауль Р., Чэунг Винг С., Ли Юй-Кай, Пан Вэньси, Брандт Майкл, Янгман Марк А., Лю Цзянь, Парсонс Уилльям Х., Уэллс Кеннет М., Пател Шармила, Плейер Марк Р., Дакс Скотт Л.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4706...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Касундра Ашок, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Тули Давиндер, Сиддикуи М.Амир, Чхипа Лаксмикант, Мунши Сиралее, Бхаттамисра Субрат Кумар, Дутт С., Гупта Рамеш, Чаутхайвале Виджай

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/14, A61P 3/04...

Метки: веществ, тиреоидные, связанных, соединения, новые, нарушением, заболеваний, обмена, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Лю Цинцзе, Теббен Эндрю Дж., Бэтт Дуглас Г., Ши Цин

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...

Метки: применимые, соединения, киназы, ингибиторов, карбазолкарбоксамидные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ли Цзяньке, Шультц Майкл, Лю Ган, Цзян Лэй, Чо Ён Шинь, Фань Цзяньмэй, Чэнь Кристине Сютун, Маджумдар Дюти

МПК: A61P 35/00, C07D 207/08, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, гидроксамате, основанные, дезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Трехан Санджай, Шарма Садхир Кумар, Нанда Гурмит Каур, Дас Джагаттаран, Магади Ситарам Кумар, Джаин Раджеш, Сингх Нишан

МПК: A61K 31/551, A61P 3/10, C07D 243/14...

Метки: соединения, новые, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Нгуэн Трук Нгок, Ван Син, Ву Баогэнь, Чжу Сюэфэн, Сиэ Юнпин, Филлипс Дин, Хе Сяосюй, Лю Хон, Ло Томас, Ян Куньюн

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: активности, качестве, соединения, ингибиторов, каннабиноидного, композиции, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бухшталлер Ханс-Петер, Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 239/84, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Производные индол-1-илуксусной кислоты и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ариэнцо Роза, Хайнд Джордж, Эвайтебайл-Ву Барбара, Финч Гарри, Монтана Джон Гарри, Домостой Матиас

МПК: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...

Метки: производные, применение, терапевтическое, кислоты, индол-1-илуксусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Ванг К.Мей, Йип Ивонн Йи Май, Колладо Иван, Тебби Марк Джозеф, Виктор Франц, Бабин Роберт Эдвард, Паркер Реймонд Самьюэл III, Гуо Декьи, Дзин Линг, Гарсиа-Паредес Кристина, Гласс Джон Ирвин, Сун Ксиченг Дэвид, Чен Шу Хьюи, Ламар Джейсон Эрик

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 38/06...

Метки: пептидомиметические, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бьюэрлинг Эмели, Ресевёр Жан-Мари, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас, Купер Мартин, Мюррей Энтони

МПК: A61P 3/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: модуляторы, рецептора, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Хват Александр Викторович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Савчук Николай Филиппович, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4155, A61K 31/407...

Метки: индолы, замещенные, получения, применения, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Келли Майкл Дж.III, Сандерсон Филип Э., Лейтон Марк Э.

МПК: A61K 31/4353, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Метки: пиридазинона, производные, опухолей, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард, Митчелл Уилльям Леонард, Нейлор Алан, Уиттингтон Эндрю Ричард, Итертон Эндрю Джон, Слингсби Брайан Питер, Ролингз Дерек Энтони

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, C07D 239/42...

Метки: применение, модуляторов, качестве, пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 11320

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна

МПК: A61K 31/4045, A61P 25/00, C07D 209/12...

Метки: серотониновому, содержащая, композиция, рецептору, фармацевтическая, афинностью, способ, n-арилсульфонил-3-замещенные, обладающие, получения, индолы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...

7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 11211

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: C07D 241/44, A61P 43/00, A61K 31/498...

Метки: 7-фенилалкилзамещённые, ингибиторов, 2-хиноксалиноны, поли(адф-рибоза)полимеразы, качестве, 2-хинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ротхаар Роджер Райан, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Ли Вай-Мань, Чжан Дэи, Тидуэлл Майкл Вэйд, Бойд Стивен Армен, Мазанетц Майкл Филип, Конвей Ричард Джерард, Виктор Франтц, Хеллман Сара Линн, Брайнер Карин, Рейнхард Мэттью Роберт, Коэн Майкл Филип, Галка Кристофер Стэнли, Уилльямс Эндрю Кервин, Родригес Майкл Джон, Сидем Кристофер Стефен, Аллен Джон Гордон, Сингх Аджай, Део Арундхати С.

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, C07D 401/12...

Метки: 5-тетрагидро-1н-бензо, азепины, рецепторов, 6-замещённые, качестве, 5-ht2c, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...