C07D 403/04 — связанные непосредственно

Арилэтинилпиримидины

Загрузка...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: метаботропного, качестве, этинила, аллостерических, модуляторов, mglur5, рецептора, глутамата, производные

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, лекарственного, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вискочил Степан, Ленгстон Стивен П., Олава Эдвард Дж., Мицутани Хиротаке, Каллис Кортни, Критчли Стефен, Пелюсо Стефан, Визиерс Айраш, Клэйборн Кристофер Ф., Везерхед Габриэл С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 213/82...

Метки: ингибиторов, активирующих, соединения, применяемые, гетероарильные, качестве, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, производные, каналов, ионных, активируемых, пиразола, кальция, высвобождением, crac

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Патра Пранаб Кумар, Мойланен Ану, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Сало Харри, Хейккинен Тери

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: модулирующие, рецепторы, андрогенные, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лашиа Матильде Денис

МПК: A01N 43/60, A61K 31/4965, A01N 37/22...

Метки: соединения, растений, регулирующие, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, соединения, предотвращения, гуанидиновые, диабетической, пятна, диабетического, желтого, отека, лечения, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Синохара Томоити, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: расстройств, норэпинефрина, допамина, соединения, ослабленной, серотонина, вызываемых, лечения, нейротрансмиссией, профилактики, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Сиваку Масахико, Фукахори Хидехико, Като Кодзи, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие

МПК: A61K 31/55, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Гербицидные соединения пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 23802

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шанахан Стивен, Моррис Джеймс Алан, Бартон Пол, Козакевич Антони, Матьюс Кристофер Джон

МПК: C07D 403/04, A01N 43/56

Метки: пиридазинона, гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его приемлемая в сельском хозяйстве соль, где X1 представляет собой N или CR4;R1 выбран из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкила, C2-C4-алкенила, C1-C4-галогеналкила, C2-C4-галогеналкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галогеналкинила;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-C1-C3-алкила-,...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Юэ Давэй, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: применения, рецепторов, каннабиноидных, фармацевтическая, содержащая, композиция, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дорбэ Жером, Гриппи-Валлоттон Таня, Гросньяни Стефано, Претре Аделина, Жоран-Лебрюн Катрин

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, A61K 31/4192...

Метки: производные, индазолилтриазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Кумават Кана Рам, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: лиганды, alpha;4β2, никотинового, ацетилхолинового, рецептора, нейронального

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лян Чуньгэнь, У Джим Чжэнь, Фэн Сун, Ван Лиша, Хуан Мэнвэй, Го Тао, Чэнь Ли, Лю Юнфу, Чжэн Сюфан, Юнь Хунин, Вон Джейсон Кристофер, Фэн Личунь, Ву Сихань, Гао Лу

МПК: A61P 11/00, A61K 31/554, A61K 31/553...

Метки: вирусного, синцитиального, профилактики, заболевания, респираторного, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Мерпул Ливен, Вудхэд Стивен Джон, Керолль Оливье Алексис Жорж, Мевеллек Лоранс Анн, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Мюррей Кристофер Уилльям, Лакрамп Жан Фернан Арман, Безонг Гилберт Эбай, Анжибо Патрик Рене, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Рис Дэвид Чарльз, Папаникос Александра, Аккари Рхалид, Вробловски Бертольд, Бердини Валерио, Саксти Гордон, Бонне Паскаль Гислен Андре, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Ридер Майкл, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Джонсон Кристофер Норберт, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Перера Тимоти Пьетро Сурен

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, киназы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Паулс Хайнц В., Эдвардс Луис Г., Фехер Миклос, Форрест Брайан Т., Лю Юн, Пан Гуохуа, Лауфер Радослав, Ли Сцзе-Вань, Пател Нарендра Кумар Б., Сампсон Питер Брент

МПК: A61K 31/5377, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: способ, лечения, злокачественной, киназы, ингибиторы, опухоли, помощью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/45...

Метки: пиразолидин-3-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные индола

Загрузка...

Номер патента: 22939

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор, Бенеи Дьюла Аттила, Пап Андреа, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Борза Иштван, Бозо Эва

МПК: C07D 413/12, C07D 403/04, C07D 403/14...

Метки: индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кобаяси Масами, Кадзики Риу, Мицунари Такаси, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/707, A01N 43/84, A01N 43/80...

Метки: производные, гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторы, глутаминилциклазы, 2.3.2.5, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Сент Лоран Дэнис Р., Минвелл Николас А., Сюй Ниннин, Бендер Джон А., Ромин Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Хевавасам Пиясена, Нгуен Ван Н., Белема Маконен, Ван Гань

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04, A61P 31/14...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кергоат Мишлине, Боттон Жерар, Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Валё Эрик

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 241/18...

Метки: лечения, диабета, стимуляторов, производные, применение, получения, способы, качестве, секреции, инсулина, арилпиразинона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мусиль Дьордье, Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Метки: ингибиторов, пирролидиноны, metap-2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Женесс Жан, Шере Дороте, Барч Режин, Марге Франк, Эвен Люк, Хорнарт Кристиан

МПК: C07D 205/04, A61K 31/4468, A61P 25/00...

Метки: гексафторизопропил, карбамата, терапевтическое, применение, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: аллостерических, модуляторов, качестве, положительных, производные, mglur5, этинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Уоткинс Уильям Дж., Десай Манодж С., Грауп Майкл, Сожье Джозеф Х., Ян Чжэн-Юй, Лю Ци, Сквайерс Нил, Чо Эзоп, Макфадден Райан, Венкатарамани Чандрасекар, Лазервит Скотт И., Хэлкомб Рэндалл Л., Коттелл Джероми Дж., Келлар Терри, Криговский Эван С., Линк Джон О., Тренкл Джеймс Д., Лю Хунтао, Митчелл Майкл Л., Сунь Цзяньюй, Ким Чон Ю., Бейкон Элизабет М., Сюй Ляньхун, Киршберг Торстен А., Пюнь Хьюн-Цзюн, Макман Ричард, Филлипс Бартон В., Го Хунянь, Като Дэррил, Шрёдер Скотт Д., Тейлор Джеймс, Шэн Сяонин, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Цзинь Хаолунь, Чоу Чиэнь-Хун, Перриш Джей П., Вивиан Рэндалл В., Це Уинстон С., Миш Майкл Р., Метобо Самуэль Е., Каналес Эда

МПК: C07D 403/14, C07D 401/14, C07D 403/04...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные хиноксалинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Шарон Кристине, Кергоат Мишлине, Валёр Эрик, Боттон Жерар, Эльбаваб Самер

МПК: C07D 241/44, A61P 3/10, A61K 31/498...

Метки: применение, качестве, получения, диабета, способы, производные, секреции, стимуляторов, лечения, инсулина, хиноксалинона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: антагонисты, рецептора, производные, аденозинового, 4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 21299

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Д'анелло Маттео, Ре Марко

МПК: C07D 403/04, C07D 207/34

Метки: способ, получения, 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоксамида формулы Iв которой R1 и R2 независимо представляют собой галоген или C1-С6 алкил,где указанный способ включает:а) взаимодействие ацеталя формулы IIв которой R3 является C1-С6 алкилом и оба R4 независимо представляют собой C1-C6 алкил или совместно представляют собой алкиленовую цепь, содержащую 2 или 3 атома углерода и формирующую циклический ацеталь,со сложным...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маккёрн Джон, Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61P 3/00...

Метки: pask-опосредованного, применение, композиция, лечения, фармацевтическая, содержащая, соединения, заболевания, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Альмштеттер Михаэль, Тремль Андреас, Торманн Михаэль

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: имидазолидина, производные, ингибиторов, качестве, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Нилс Джеймс, Финлэй Хезер, Гунага Прашанта, Бэнерджи Абхисек, Донди Навин Кумар, Джонсон Джеймс А., Джанг Джи, Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон

МПК: C07D 401/12, C07D 239/95, A61K 31/517...

Метки: качестве, каналов, хиназолины, калиевых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бойд Майкл, Вилльнев Карин, Бертелетт Карл, Колуччи Джон, Метот Джои

МПК: A61K 31/435, A61K 31/405, A61K 31/4192...

Метки: рецептора, crth2, индола, производные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: C07D 403/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Метки: производные, ингибиторов, 1,3-дизамещенные, имидазолидин-2-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/12, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: композиция, активный, замещенные, противовирусный, фармацевтическая, азолы, способ, получения, компонент, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 20931

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Клиэри Томас, Лэнг Джон Ф., Бэртли Гэри

МПК: C07D 487/04, C07D 403/04

Метки: полезные, фармацевтические, соли, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, ингибиторов, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, janus, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Инсектицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Эль-Касеми Мирием, Кассайре Жером Ив, Ренольд Петер, Питтерна Томас, Пабба Ягадиш

МПК: A01N 43/80, A01N 43/40, A01N 43/36...

Метки: инсектицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Производные пирандионов и циклогексатрионов в качестве гербицидов

Загрузка...

Номер патента: 20695

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Жанмарт Стефан-Андре-Мари, Матьюз Кристофер Джон, Тейлор Джон Бенджамин, Ковенкар Мангала, Смит Стивен Кристофер

МПК: C07D 263/32, A01N 43/78, A01N 43/76...

Метки: производные, циклогексатрионов, качестве, гербицидов, пирандионов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил; илиR1 и R3 объединены с образованием 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца или 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца, замещенного С1алкилом; и R2 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил;Y обозначает О или С=О; при условии, что, если Y обозначает С=О, то R3 и R4 не обозначают водород, если...