C07D 403/04 — связанные непосредственно

Арилэтинилпиримидины

Загрузка...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: модуляторов, метаботропного, глутамата, производные, mglur5, этинила, качестве, аллостерических, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Бертани Барбара, Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, применение, средства, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мицутани Хиротаке, Ленгстон Стивен П., Вискочил Степан, Пелюсо Стефан, Визиерс Айраш, Олава Эдвард Дж., Клэйборн Кристофер Ф., Каллис Кортни, Везерхед Габриэл С., Критчли Стефен

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: качестве, ферментов, активирующих, ингибиторов, соединения, применяемые, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, crac, кальция, каналов, пиразола, ионных, высвобождением, производные, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мартин Арпутхарай Эбенезер, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина, Карьялайнен Арья, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мойланен Ану, Хейккинен Тери, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Сало Харри

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: андрогенные, рецепторы, карбоксамиды, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильде Денис, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: A01N 43/60, A61K 31/4965, A01N 37/22...

Метки: рост, растений, регулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, желтого, диабетического, диабетической, лечения, отека, полезные, гуанидиновые, предотвращения, пятна, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Таи Кунинори, Синохара Томоити, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Метки: допамина, серотонина, гетероциклические, норэпинефрина, ослабленной, профилактики, нейротрансмиссией, расстройств, соединения, лечения, вызываемых

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Фукахори Хидехико, Като Кодзи, Козуки Йосихиро, Имада Сунао, Маеда Дзунко, Асано Тору, Такахаси Фумие

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Гербицидные соединения пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 23802

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Козакевич Антони, Матьюс Кристофер Джон, Моррис Джеймс Алан, Бартон Пол, Шанахан Стивен

МПК: A01N 43/56, C07D 403/04

Метки: соединения, пиридазинона, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его приемлемая в сельском хозяйстве соль, где X1 представляет собой N или CR4;R1 выбран из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкила, C2-C4-алкенила, C1-C4-галогеналкила, C2-C4-галогеналкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галогеналкинила;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-C1-C3-алкила-,...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джонс Роберт М., Хан Сангдон, Торесен Ларс, Дзунг Дзае-Киу, Юэ Давэй, Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: содержащая, каннабиноидных, рецепторов, фармацевтическая, композиция, применения, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрин, Гриппи-Валлоттон Таня, Претре Аделина, Дорбэ Жером, Гросньяни Стефано

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4192, C07D 403/04...

Метки: производные, индазолилтриазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мудигонда Котешвара, Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/04, A61K 31/403, A61P 25/08...

Метки: лиганды, alpha;4β2, рецептора, никотинового, ацетилхолинового, нейронального

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Юнь Хунин, Гао Лу, Фэн Сун, Фэн Личунь, У Джим Чжэнь, Го Тао, Ван Лиша, Лю Юнфу, Ву Сихань, Лян Чуньгэнь, Вон Джейсон Кристофер, Чжэн Сюфан, Чэнь Ли, Хуан Мэнвэй

МПК: A61P 11/00, A61K 31/553, A61K 31/554...

Метки: заболевания, соединения, вирусного, синцитиального, лечения, респираторного, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Безонг Гилберт Эбай, Джонсон Кристофер Норберт, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Вробловски Бертольд, Саксти Гордон, Вудхэд Стивен Джон, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мевеллек Лоранс Анн, Аккари Рхалид, Керолль Оливье Алексис Жорж, Рис Дэвид Чарльз, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Мерпул Ливен, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бонне Паскаль Гислен Андре, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Бердини Валерио, Ридер Майкл, Мюррей Кристофер Уилльям

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лауфер Радослав, Пан Гуохуа, Ли Сцзе-Вань, Лю Юн, Сампсон Питер Брент, Фехер Миклос, Форрест Брайан Т., Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В., Эдвардс Луис Г.

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: лечения, злокачественной, киназы, способ, ингибиторы, помощью, опухоли

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Жолидон Синиз, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Ешке Георг, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/45...

Метки: пиразолидин-3-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные индола

Загрузка...

Номер патента: 22939

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хорнок Каталин, Беке Дьюла, Бенеи Дьюла Аттила, Ваго Иштван, Борза Иштван, Пап Андреа, Фаркаш Шандор, Ваштаг Моника, Бозо Эва

МПК: C07D 413/12, C07D 403/04, C07D 403/14...

Метки: производные, индола

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сибаяма Ацуси, Мицунари Такаси, Кадзики Риу, Нагамацу Ацуси, Кобаяси Масами

МПК: A01N 43/707, A01N 43/80, A01N 43/84...

Метки: гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, гетероциклические, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Нгуен Ван Н., Сент Лоран Дэнис Р., Ромин Джеффри Ли, Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Ван Гань, Снайдер Лоуренс Б., Хевавасам Пиясена, Белема Маконен, Бендер Джон А., Сюй Ниннин

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/14, C07D 403/04...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Боттон Жерар, Шарон Кристине, Кергоат Мишлине, Валё Эрик, Эльбаваб Самер

МПК: C07D 241/18, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: способы, секреции, арилпиразинона, качестве, диабета, стимуляторов, инсулина, получения, применение, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ценке Франк, Генрих Тимо, Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Метки: качестве, metap-2, пирролидиноны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Эвен Люк, Марге Франк, Женесс Жан, Хорнарт Кристиан, Барч Режин, Шере Дороте

МПК: A61P 25/00, C07D 205/04, A61K 31/4468...

Метки: карбамата, применение, терапевтическое, гексафторизопропил, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Метки: качестве, mglur5, производные, этинильные, модуляторов, аллостерических, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Коттелл Джероми Дж., Филлипс Бартон В., Като Дэррил, Лазервит Скотт И., Линк Джон О., Ян Чжэн-Юй, Це Уинстон С., Лю Хунтао, Сожье Джозеф Х., Десай Манодж С., Го Хунянь, Бейкон Элизабет М., Венкатарамани Чандрасекар, Криговский Эван С., Макфадден Райан, Вивиан Рэндалл В., Сквайерс Нил, Метобо Самуэль Е., Шрёдер Скотт Д., Цзинь Хаолунь, Грауп Майкл, Шэн Сяонин, Пюнь Хьюн-Цзюн, Миш Майкл Р., Митчелл Майкл Л., Перриш Джей П., Чоу Чиэнь-Хун, Хэлкомб Рэндалл Л., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Лю Ци, Уоткинс Уильям Дж., Келлар Терри, Сюй Ляньхун, Тейлор Джеймс, Киршберг Торстен А., Тренкл Джеймс Д., Каналес Эда, Чо Эзоп, Ким Чон Ю., Сунь Цзяньюй, Макман Ричард

МПК: C07D 403/04, C07D 403/14, C07D 401/14...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные хиноксалинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Валёр Эрик, Шарон Кристине, Боттон Жерар, Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине

МПК: C07D 241/44, A61K 31/498, A61P 3/10...

Метки: способы, инсулина, секреции, диабета, получения, стимуляторов, производные, применение, качестве, хиноксалинона, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: аденозинового, 4-аминопиримидина, антагонисты, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 21299

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Д'анелло Маттео, Ре Марко

МПК: C07D 403/04, C07D 207/34

Метки: способ, получения, 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоксамида формулы Iв которой R1 и R2 независимо представляют собой галоген или C1-С6 алкил,где указанный способ включает:а) взаимодействие ацеталя формулы IIв которой R3 является C1-С6 алкилом и оба R4 независимо представляют собой C1-C6 алкил или совместно представляют собой алкиленовую цепь, содержащую 2 или 3 атома углерода и формирующую циклический ацеталь,со сложным...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ромеро Доннал Л., Маккёрн Джон, Клэр Майкл, Макколл Джон М.

МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/498...

Метки: соединения, содержащая, pask-опосредованного, фармацевтическая, композиция, применение, гетероциклические, лечения, заболевания

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Зоммер Роберт, Хайзер Ульрих, Торманн Михаэль, Тремль Андреас, Хаманн Антье, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Альмштеттер Михаэль, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: имидазолидина, качестве, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон, Нилс Джеймс, Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Донди Навин Кумар, Джанг Джи, Джонсон Джеймс А., Гунага Прашанта

МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, качестве, хиназолины, каналов, калиевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бойд Майкл, Метот Джои, Вилльнев Карин, Колуччи Джон, Бертелетт Карл

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/405, A61K 31/435...

Метки: антагонистов, производные, рецептора, индола, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: имидазолидин-2-она, ингибиторов, производные, 1,3-дизамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/12, A61K 31/422...

Метки: применения, активный, способ, получения, компонент, фармацевтическая, противовирусный, замещенные, композиция, азолы

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 20931

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бэртли Гэри, Клиэри Томас, Лэнг Джон Ф.

МПК: C07D 403/04, C07D 487/04

Метки: соли, полезные, фармацевтические, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, janus, киназ, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, качестве, ингибиторов, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Инсектицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пабба Ягадиш, Кассайре Жером Ив, Питтерна Томас, Ренольд Петер, Эль-Касеми Мирием

МПК: A01N 43/40, A01N 43/36, A01N 43/80...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Производные пирандионов и циклогексатрионов в качестве гербицидов

Загрузка...

Номер патента: 20695

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Смит Стивен Кристофер, Жанмарт Стефан-Андре-Мари, Тейлор Джон Бенджамин, Матьюз Кристофер Джон, Ковенкар Мангала

МПК: A01N 43/76, C07D 263/32, A01N 43/78...

Метки: циклогексатрионов, гербицидов, производные, качестве, пирандионов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил; илиR1 и R3 объединены с образованием 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца или 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца, замещенного С1алкилом; и R2 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил;Y обозначает О или С=О; при условии, что, если Y обозначает С=О, то R3 и R4 не обозначают водород, если...