C07D 403/04 — связанные непосредственно

Арилэтинилпиримидины

Загрузка...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: производные, этинила, модуляторов, аллостерических, mglur5, рецептора, качестве, метаботропного, глутамата

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: лекарственного, качестве, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Мицутани Хиротаке, Везерхед Габриэл С., Вискочил Степан, Олава Эдвард Дж., Клэйборн Кристофер Ф., Визиерс Айраш, Пелюсо Стефан, Критчли Стефен, Каллис Кортни

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 213/82...

Метки: активирующих, применяемые, ингибиторов, гетероарильные, качестве, ферментов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: каналов, ингибиторы, пиразола, высвобождением, crac, ионных, производные, кальция, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хейккинен Тери, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Весалайнен Анниина, Карьялайнен Арья, Мойланен Ану, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Патра Пранаб Кумар, Сало Харри

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, рецепторы, андрогенные, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Лашиа Матильде Денис, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг

МПК: A61K 31/4965, A01N 37/22, A01N 43/60...

Метки: растений, соединения, рост, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: лечения, отека, диабетического, пятна, гуанидиновые, полезные, диабетической, соединения, желтого, нефропатии, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 401/04, C07D 243/10, C07D 241/38...

Метки: расстройств, нейротрансмиссией, серотонина, профилактики, норэпинефрина, лечения, вызываемых, допамина, гетероциклические, соединения, ослабленной

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Имада Сунао, Такахаси Фумие, Фукахори Хидехико, Асано Тору, Като Кодзи, Козуки Йосихиро, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/541...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Гербицидные соединения пиридазинона

Загрузка...

Номер патента: 23802

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Моррис Джеймс Алан, Матьюс Кристофер Джон, Козакевич Антони, Бартон Пол, Шанахан Стивен

МПК: A01N 43/56, C07D 403/04

Метки: пиридазинона, гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его приемлемая в сельском хозяйстве соль, где X1 представляет собой N или CR4;R1 выбран из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкила, C2-C4-алкенила, C1-C4-галогеналкила, C2-C4-галогеналкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галогеналкинила;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-C1-C3-алкила-,...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Юэ Давэй, Страх-Плейнет Соня, Хан Сангдон, Чжу Сювэнь, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: рецепторов, содержащая, каннабиноидных, композиция, фармацевтическая, модуляторы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гросньяни Стефано, Дорбэ Жером, Жоран-Лебрюн Катрин, Гриппи-Валлоттон Таня, Претре Аделина

МПК: A61K 31/4192, C07D 401/14, C07D 403/04...

Метки: индазолилтриазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Кумават Кана Рам, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/04, A61K 31/403, A61P 25/08...

Метки: рецептора, никотинового, лиганды, alpha;4β2, нейронального, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Юнфу, Юнь Хунин, Чэнь Ли, Чжэн Сюфан, Фэн Личунь, Гао Лу, Вон Джейсон Кристофер, Ван Лиша, Го Тао, Ву Сихань, Лян Чуньгэнь, Хуан Мэнвэй, Фэн Сун, У Джим Чжэнь

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: заболевания, соединения, вирусного, лечения, респираторного, профилактики, синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонсон Кристофер Норберт, Папаникос Александра, Анжибо Патрик Рене, Рис Дэвид Чарльз, Мевеллек Лоранс Анн, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Вудхэд Стивен Джон, Бердини Валерио, Ридер Майкл, Мюррей Кристофер Уилльям, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мерпул Ливен, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Саксти Гордон, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Аккари Рхалид, Керолль Оливье Алексис Жорж, Безонг Гилберт Эбай, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Вробловски Бертольд, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лауфер Радослав, Эдвардс Луис Г., Фехер Миклос, Сампсон Питер Брент, Пател Нарендра Кумар Б., Форрест Брайан Т., Ли Сцзе-Вань, Пан Гуохуа, Паулс Хайнц В., Лю Юн

МПК: C07D 403/04, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: помощью, опухоли, злокачественной, способ, ингибиторы, лечения, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Жолидон Синиз, Риччи Антонио

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/45...

Метки: производные, пиразолидин-3-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные индола

Загрузка...

Номер патента: 22939

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Пап Андреа, Бенеи Дьюла Аттила, Борза Иштван, Бозо Эва, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор

МПК: C07D 403/04, C07D 413/12, C07D 403/14...

Метки: индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нагамацу Ацуси, Кадзики Риу, Мицунари Такаси, Кобаяси Масами, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/84, A01N 43/707, A01N 43/80...

Метки: производные, гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, ингибиторы, 2.3.2.5, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бендер Джон А., Ван Гань, Хевавасам Пиясена, Белема Маконен, Снайдер Лоуренс Б., Кэдоу Джон Ф., Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Сюй Ниннин, Ромин Джеффри Ли, Сент Лоран Дэнис Р., Минвелл Николас А.

МПК: A61P 31/14, C07D 403/04, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Валё Эрик, Кергоат Мишлине, Боттон Жерар

МПК: C07D 241/18, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: качестве, диабета, секреции, инсулина, производные, применение, арилпиразинона, получения, лечения, способы, стимуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Метки: metap-2, качестве, ингибиторов, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Женесс Жан, Марге Франк, Барч Режин, Шере Дороте, Хорнарт Кристиан, Эвен Люк

МПК: C07D 205/04, A61K 31/4468, A61P 25/00...

Метки: применение, получение, производные, терапевтическое, гексафторизопропил, карбамата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Ешке Георг

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...

Метки: положительных, качестве, аллостерических, mglur5, модуляторов, производные, этинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лазервит Скотт И., Уоткинс Уильям Дж., Бейкон Элизабет М., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Като Дэррил, Цзинь Хаолунь, Филлипс Бартон В., Венкатарамани Чандрасекар, Лю Ци, Метобо Самуэль Е., Коттелл Джероми Дж., Перриш Джей П., Линк Джон О., Шрёдер Скотт Д., Го Хунянь, Лю Хунтао, Макфадден Райан, Чо Эзоп, Хэлкомб Рэндалл Л., Миш Майкл Р., Киршберг Торстен А., Криговский Эван С., Сожье Джозеф Х., Ким Чон Ю., Келлар Терри, Десай Манодж С., Ян Чжэн-Юй, Шэн Сяонин, Грауп Майкл, Тейлор Джеймс, Сквайерс Нил, Макман Ричард, Сюй Ляньхун, Сунь Цзяньюй, Пюнь Хьюн-Цзюн, Вивиан Рэндалл В., Тренкл Джеймс Д., Чоу Чиэнь-Хун, Митчелл Майкл Л., Це Уинстон С., Каналес Эда

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Производные хиноксалинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Валёр Эрик, Шарон Кристине, Боттон Жерар

МПК: C07D 241/44, A61P 3/10, A61K 31/498...

Метки: получения, диабета, применение, хиноксалинона, инсулина, лечения, способы, секреции, качестве, стимуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: антагонисты, аденозинового, производные, 4-аминопиримидина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 21299

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Д'анелло Маттео, Ре Марко

МПК: C07D 403/04, C07D 207/34

Метки: способ, получения, 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоксамида формулы Iв которой R1 и R2 независимо представляют собой галоген или C1-С6 алкил,где указанный способ включает:а) взаимодействие ацеталя формулы IIв которой R3 является C1-С6 алкилом и оба R4 независимо представляют собой C1-C6 алкил или совместно представляют собой алкиленовую цепь, содержащую 2 или 3 атома углерода и формирующую циклический ацеталь,со сложным...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М., Маккёрн Джон

МПК: A61P 3/00, A61K 31/497, A61K 31/498...

Метки: содержащая, применение, pask-опосредованного, лечения, композиция, гетероциклические, заболевания, соединения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Тремль Андреас, Гэртнер Ульф-Торстен, Альмштеттер Михаэль, Зоммер Роберт, Торманн Михаэль, Хаманн Антье

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: имидазолидина, производные, глутаминилциклазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джанг Джи, Финлэй Хезер, Ллойд Джон, Адисечан Ашоккумар, Нилс Джеймс, Гунага Прашанта, Бэнерджи Абхисек, Джонсон Джеймс А., Донди Навин Кумар

МПК: C07D 239/95, C07D 401/12, A61K 31/517...

Метки: качестве, ингибиторов, калиевых, хиназолины, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бойд Майкл, Метот Джои, Бертелетт Карл, Колуччи Джон, Вилльнев Карин

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Метки: производные, crth2, рецептора, качестве, индола, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бок Марк Г., Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: C07D 403/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, имидазолидин-2-она, 1,3-дизамещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4178, A61K 31/12...

Метки: азолы, компонент, противовирусный, замещенные, применения, получения, способ, фармацевтическая, композиция, активный

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 20931

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бэртли Гэри, Клиэри Томас, Лэнг Джон Ф.

МПК: C07D 403/04, C07D 487/04

Метки: полезные, фармацевтические, соли, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: janus, киназ, ингибиторов, качестве, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Инсектицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ренольд Петер, Питтерна Томас, Пабба Ягадиш, Кассайре Жером Ив, Эль-Касеми Мирием

МПК: A01N 43/40, A01N 43/80, A01N 43/36...

Метки: инсектицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Производные пирандионов и циклогексатрионов в качестве гербицидов

Загрузка...

Номер патента: 20695

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Тейлор Джон Бенджамин, Ковенкар Мангала, Жанмарт Стефан-Андре-Мари, Матьюз Кристофер Джон, Смит Стивен Кристофер

МПК: A01N 43/76, C07D 263/32, A01N 43/78...

Метки: гербицидов, пирандионов, качестве, производные, циклогексатрионов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил; илиR1 и R3 объединены с образованием 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца или 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца, замещенного С1алкилом; и R2 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил;Y обозначает О или С=О; при условии, что, если Y обозначает С=О, то R3 и R4 не обозначают водород, если...