C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Любберс Томас, Петерс Йенс-Уве, Хаап Вольфганг, Анзельм Лилли, Бэннер Дэвид, Кун Бернд, Шпиннлер Беат

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фраттини Сара, Клей Йёрг, Хампрехт Дитер, Хеккель Армин

МПК: C07D 401/12, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: применение, содержащие, средства, указанные, лекарственные, получения, гетероциклические, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Цю Сюй, Неагу Константин, Диселм Лизбет Селест, Чэнь Сяолин, Банкстон Доналд, Хак Бейард Р., Лань Руокси, Сяо Юфан

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: имидазоламины, киназной, модуляторов, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, бензонитрильные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Наир Сатиш К., Систла Рамеш, Кумар Шриканта Р., Паиди Венкатрам Рэдди, Хайнс Джон, Бхайд Раджив С., Дунсиа Джон В., У Хун, Питтс Уильям Дж., Сантелла Джозеф Б., Муругесан Натесан, Гарднер Дэниел С.

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: пиридильные, киназ, гетероарилзамещенные, модуляторов, применимые, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Драгоне Патриция, Омбрато Розелла, Манчини Франческа, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: гликогенсинтазы, ингибиторов, качестве, соединения, киназы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, 3-бета

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хофманн Маттиас, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Марлен Фредерик Жак, Скотт Джон, Ист Стивен Питер, Конвер-Рейне Серж Гастон, Клициц Ясна, Шэнцле Герхард, Бишофф Даниель, Даманн Георг, Маккарти Клайв

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: средств, лекарственных, замещенные, хинолины, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: замещенные, соединения, пиридазинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24789

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йейтс Кристофер М., Лосо Майкл, Бухан Захари А., Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A01N 43/713, A01P 3/00, A01N 43/34...

Метки: ингибирующие, соединения, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения опосредованного металлоферментами заболевания или нарушения в или на растении, включающий контактирование соединения формулы 1 с растением или семенами,где MBG представляет собой тетразолил или триазолил;R1 представляет собой галогруппу;R2 представляет собой галогруппу;R3 представляет собой независимо Н, C1-С6-алкил, цианогруппу, C1-С6-галоалкил, C1-С6-алкоксигруппу, галогруппу, C1-С6-галоалкоксигруппу,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4164, A61K 31/4436...

Метки: апоптотические, регулирующей, киназы, сигналы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Калбертсон Дебора Л., Ле Везу Ронан, Зелингер Даниель, Кёрбер Карстен, Гунджима Коши, Гросс Штеффен, Зёргель Зебастиан, Дефибер Кристиан

МПК: C07D 405/14, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: пестицидные, новые, пиразола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Пролекарства 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида на основе фосфорамидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 24692

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ядев Навнат Дняноба, Уорриер Джаякумар С.

МПК: C07D 401/14, C07F 9/6558

Метки: фосфорамидной, кислоты, основе, 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iгде R представляет собой H или -PO3H,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R представляет собой H, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, характеризующееся структурной формулой II4. Соединение по пп.1, 2, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой противоион; противоион представляет собой Na+, K+, Ca+2, Mg+2 или (NH3+-CH2-С(CH2OH)3).5. Соединение по...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Бразертон-Плейсс Кристин, Лоу Ян, Оуэнс Тимоти Д., Хайме-Фигейра Саул

МПК: A61P 19/02, C07D 401/14, A61K 31/4725...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, каналов, активируемых, производные, высвобождением, кальция, пиразола, crac, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, производные, качестве, р75ntr, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли, Шепфер Йозеф, Додд Стефани Кей, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол, Гротцфельд Роберт Мартин, Фюре Паскаль, Марцинцик Андреас, Салем Баха

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: бензамида, ингибирования, abl1, активности, производные, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рсепа Паула Роча, Голье Стивен, Эллиотт Алисон Клэр, Винер Рассел Колин, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн, Моррис Джеймс Алан, Линг Кеннет

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: полезные, диабетического, нефропатии, отека, желтого, предотвращения, соединения, пятна, лечения, диабетической, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маеда Дзунко, Асано Тору, Имада Сунао, Сиваку Масахико, Фукахори Хидехико, Такахаси Фумие, Козуки Йосихиро, Като Кодзи

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вань Цзехун, Чжан Цин, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/47, C07D 239/52, C07D 239/36...

Метки: пиримидиноновые, применения, лечении, опосредованных, состояний, соединения, lp-pla2, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: фактора, тетрагидроизохинолина, ингибиторов, замещенные, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4704, A61P 31/12...

Метки: ингибиторов, производные, гетеробициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Торесен Ларс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: композиция, способы, фармацевтическая, рецепторов, модуляторы, каннабиноидных, применения, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Донати Даниеле

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: качестве, замещенные, ингибиторов, производные, киназы, активные, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пател Сачин В., Калифано Джин К., Дегой Дэвид А., Матуленко Марк А., Крюгер Аллан К., Флентге Чарльз А., Вагнер Рольф, Хатчинсон Дуглас К., Бетебеннер Дэвид А., Каспи Дэниел Д., Хатчинс Чарльз У., Пратт Джон К., Тьюфано Майкл Д., Лю Дачунь, Нельсон Лисса Т., Маринг Кларенс Дж., Воллер Кевин Р., Ли Вэнькэ, Гао Йи, Уэгоу Сэйбл Х., Рокуэй Тодд В., Кати Уоррен М., Рандолф Джон Т., Кедди Райан Дж., Джинкерсон Тамми К., Беллиззи Мэри Э., Доннер Памела Л., Моттер Кристофер Э., Саррис Кэти

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гриппи-Валлоттон Таня, Претре Аделина, Дорбэ Жером, Гросньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4192, C07D 403/04...

Метки: индазолилтриазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиразина, производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мудигонда Котешвара, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Кумават Кана Рам, Мохаммед Абдул Рашид, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: лиганды, рецептора, ацетилхолинового, alpha;4β2, нейронального, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Улльмер Кристоф, Хебайзен Пауль, Шульц-Гаш Танья, Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Ван Чживэй, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Прунотто Марко, Ян Улунь, Лю Цинпин, Биссанц Катерина

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: пригодные, пиридин-2-амиды, качестве, агонистов, св2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рандль Штефан Андреас, Альтманн Ева, Хоммель Ульрих, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Канкар Жан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/416...

Метки: дегенерации, лечения, соединения, макулярной, аналоги, полезные, индольные, возрастной, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Замещенные производные индола для лечения иммунологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23238

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Эйс Морис, Каммертэн Карен, Рамос Рита, Кук Найджел Грэхэм

МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 37/00...

Метки: иммунологических, лечения, расстройств, индола, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат:где X обозначает СН или N;R обозначает H или PO3H2;R1 обозначает H или С1-4алкил;R2 обозначает H или С1-4алкил;R3 обозначает H или С1-4алкил иR4 и R5, независимо друг от друга, обозначают H или С1-4алкил или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членную циклоалкильную группу.2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Имасе Хидетомо, Ямада Кен, Умемура Ичиро, Иваки Юки, Цинь Хонбу, Каванами Тошио, Ясошима Кайо, Моги Мунето

МПК: A61K 31/5377, C07D 401/12, A61P 3/06...

Метки: эфира, таких, применимые, заболеваний, ингибиторы, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, артериосклероз, холестерилового, гиперлипидемия, производные, белка-переносчика, бпхэ, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Антагонист рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В., Дубовчик Джин М.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Метки: рецептора, антагонист

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чечи Анджело, Кюльцер Раймунд, Юнг Биргит, Додс Хенри, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Метки: рецептора, соединения, тетрагидрофуранильные, брадикининового, качестве, антагонистов, дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, соли, полиморфы, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон, Кюнерт Свен

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: 6-аминоникотинамиды, замещенные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Петерс Штефан, Химмельсбах Франк, Чжуан Линхан, Нар Герберт, Экхардт Маттиас

МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61K 31/473...

Метки: гексагидроинденопиридина, гетероарилкарбонильные, производные, октагидробензохинолина, арил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...