C07D 401/10 — связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ливермор Дэвид, Фарнаби Уильям, Керр Катрина, Хейзел Кэтрин, Мёрчент Кевин, Миллер Дэвид, Филдхаус Шарлотт, Кинселла Наташа

МПК: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Метки: пиридазиноновые, применение, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Браун Мэттью Фрэнк, Пламмер Марк Стефен

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: фторпиридинона, антибактериальных, производные, качестве, полезные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П., Сривастава Шефали, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: качестве, тетрагидроизохинолина, ингибиторов, соединения, фактора, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: A61K 31/435, C07D 215/22, A61P 31/00...

Метки: антибактериальные, производные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Усовершенствованный способ синтеза пирфенидона

Загрузка...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Сир Майк, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Радхакришнан Рамачандран

МПК: A61K 31/4412, C07D 213/64, A61P 9/00...

Метки: усовершенствованный, синтеза, способ, пирфенидона

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Соли 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Вен Линкай, Пань Юнчунь, Лю Пинли, Цяо Лэй, Чжоу Цзячэн

МПК: A61K 31/53, C07D 253/07, A61P 35/00...

Метки: получения, соли, способы, 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Штутц Штефан, Хергових-Лиштван Иоанна, Писсо-Зольдерманн Кароль, Бушманн Николе, Рэнь Хайся, Масуя Кейчи, Фюре Паскаль, Бергхаузен Йёрг, Хольцер Филипп, Каллен Йёрг, Якоби Эдгар, Жессье Франсуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Метки: замещенные, изохинолиноны, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Япин, Гриалдес Джон, Мортенсон Пол Нил, Лу Ипинь, Кессари Джанни, Чо Ён Шинь, Лагу Бхарат, О'рейли Марк, Чэнь Кристин Сютун, Перес Лоренс Блас, Ян Фань, Хауард Стивен, Луццио Майкл Джозеф, Вудхед Эндрью Джеймс, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Брейн Кристофер Томас, Дагостин Клаудио, Конгрив Майлз Стьюарт, Хискок Стивен Дуглас, Ким Сункю

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: производные, модуляторов, циклинзависимых, киназ, качестве, применение, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 19594

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Робер Филипп, Линьо Ксавье, Лёкомт Жан-Мари, Шварц Жан -Шарль, Лабию Оливье, Капе Марк, Пупарден-Оливье Оливия, Бертран Изабель, Левоэн Николас

МПК: A61K 31/381, A61K 31/40, A61K 31/44...

Метки: гистамин, h3-рецептора, лиганды, применения, новые, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...

Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза

Загрузка...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Том Стефан, Беннетт Николас Дж., Макиналли Томас, Тиден Анна-Карин, Мокел Тобиас

МПК: A61P 17/00, A61K 31/505, A61P 11/00...

Метки: дерматита, впч, атопического, гепатита, вич, пиримидина, рака, лечения, ринита, астмы, производные, аллергического, дерматоза, конъюнктивита, бактериальных, хобл, инфекций

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Сид-Нуньес Хосе Мария, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Даутценберг Франк Маттиас, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Пуллэн Ширли Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Меликян Гажик, Финн Терри Патрик, Нем Вантеа

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Метки: модуляторов, рецепторов, применение, качестве, позитивных, mglur2, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: mglur2, рецептора, производные, 3-цианопиридона, 1,4-дизамещенного, качестве, положительных, модуляторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: активности, пиперазинила, группы, модуляторы, gamma;-секретазы, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Хинолины и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Крамп Майкл Колин, Монтана Джон Гари, Хайнд Джордж, Ариэнцо Роза, Маклеан Невилль, Финч Харри

МПК: C07D 215/227, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Метки: хинолины, терапевтическое, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Замещенные пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа

Загрузка...

Номер патента: 16959

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Йорк Джереми Шуленбург, Красутский Алексей Павлович, Сюй Яньпин, Аллен Джон Гордон

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/00, C07D 207/27...

Метки: качестве, типа, замещенные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R1a представляет собой -галоген;R1b представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -Н;R5 представляет собойгде пунктирной линией показано место присоединения R5 к остальной части молекулы;n равно 1;m имеет значение 1;R8 представляет собой -(C1-C6)алкил (который может содержать в качестве заместителей от 1 до 3 атомов галогена);R9...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сюй Яньпин, Красутский Алексей Павлович, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: C07D 207/27, A61K 31/4015, A61P 3/00...

Метки: 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторы, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Амидзамещенные индазолы в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 16079

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Скарпелли Рита, Джоунс Филип, Шультц-Фадемрехт Карстен, Онтория Онтория Хесус Мария

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: поли(adp-рибоза)полимеразы, индазолы, качестве, амидзамещенные, parp, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Виннероски Леонард Лэрри, Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин

МПК: C07D 209/44, A61K 31/4015, A61P 3/10...

Метки: ингибиторы, типа, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Содержащие диариловый эфир соединения мочевины

Загрузка...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Фей Лоррейн Кэтлин, Мейерз Марвин Джей, Ванг Лицзюань Джейн, Джонсон Дуглас Скотт, Лазервит Скотт Эдвард, Стифф Кори Майкл, Кестен Сузанн Росс, Моррис Марк Энтони

МПК: C07D 401/10, A61P 29/02, A61K 31/444...

Метки: содержащие, эфир, мочевины, соединения, диариловый

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Новые производные фенантридина в качестве антагонистов брадикинина

Загрузка...

Номер патента: 15419

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Шмидт Эва, Фаркаш Шандор, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Бозо Эва, Цира Габор, Ваштаг Моника, Хорнок Каталин, Елеш Янош

МПК: C07D 213/74, A61K 31/473, A61P 25/02...

Метки: производные, антагонистов, качестве, фенантридина, брадикинина, новые

Формула / Реферат:

1. Антагонисты В1 рецептора брадикинина - производные фенантридина формулы (I)где R1является атомом водорода или С1-С4 алкильной группой;R2 выбран из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2не могут быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)n-CO-NRaRb; (4) -(CH2)m-X-Q; (5) -CHRc-NRaRb; илиR1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома,...

Замещенные соединения пиридиниламиноалкилен- и пиридинилоксиалкилен-циклопропанамина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 15227

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Голдштейн Соло, Локхарт Брайан, Шартон Ив, Лестаж Пьерр, Гиллонно Клод

МПК: C07D 213/65, A61P 25/00, A61K 31/4418...

Метки: способ, замещенные, пиридинилоксиалкилен-циклопропанамина, пиридиниламиноалкилен, фармацевтические, содержащие, получения, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойn представляет собой целое число от 1 до 6 включительно,X представляет собой атом кислорода или группу NR6,Y представляет собой атом углерода или атом азота, где если Y представляет собой атом азота, то Rd отсутствует,Z представляет собой атом углерода или атом азота, где если Z представляет собой атом азота, то Rc отсутствует,R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хайт Гари Алан, Хинклин Рональд Джей, Тот Джеймс Ли, Уоллэйс Оуэн Брендан, Айкер Томас Дэниел, Саеед Ашраф, Маккауан Джефферсон Рэй, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун, Чэнь Чжаогэнь, Красутский Алексей Павлович, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: C07D 207/12, C07D 401/10, C07D 401/12...

Метки: бифениламидлактама, качестве, производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные бензилпиперазина и их применение для лечения состояний или расстройств, опосредованных gpr38-рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 14061

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Томпсон Мервин, Стемп Джеффри, Вестауэй Сьюзан Мари, Стэнвэй Стивен Джеймс, Джонсон Кристофер Норберт, Макферсон Дэвид Тимоти

МПК: A61K 31/496, C07D 401/10, A61P 1/08...

Метки: gpr38-рецепторами, расстройств, применение, лечения, производные, опосредованных, бензилпиперазина, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил или 6-членное гетероарильное кольцо, необязательно замещенное галогеном, C1-4алкилом или C1-4алкокси;R1 и R2независимо представляют собой Н или C1-4алкил;R3 является необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом;X представляет собой (CR4R5)n;n равно 1 или 2;Y представляет собой NH, О или СН2;R4 и...

Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Финн Терри Патрик, Болеа Кристелль Мартин, Нем Вантеа, Имогай Хассан Жюльен, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: аллостерических, качестве, позитивных, производные, новые, применение, mglur2-рецепторов, пиридиноновые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Новые алкиновые соединения, обладающие антагонистическим в отношении мсн действием, и содержащие эти соединения лекарственные средства

Загрузка...

Номер патента: 13013

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Лустенбергер Филипп, Лентер Мартин, Арндт Кирстен, Мюллер Штефан Георг, Рот Геральд Юрген, Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Лотц Ральф Рихард Германн, Леманн-Линтц Торстен

МПК: C07D 213/30, C07D 213/38, C07D 213/40...

Метки: обладающие, средства, соединения, действием, лекарственные, эти, антагонистическим, алкиновые, мсн, новые, отношении, содержащие

Формула / Реферат:

1. Алкиновые соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, необязательно замещенную остатком R11 С1-С8 алкильную или C3-С7 циклоалкильную группу, где группа -CH2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть заменена на -О-, -S- или -NR13-, или необязательно одно- либо многозамещенный остатком R12 и/или однозамещенный нитрогруппой фенильный или пиридинильный остаток илиR1 и R2...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Пастор-Фернандес Хоакин, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/41...

Метки: триазолона, имидазолона, производные, применения, альфа-2с-адренорецептора, антагонистов, качестве, тетразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ксуе Чу-Биао, Цао Ганьфэн, Гленн Джозеф, Ксиа Майкл, Фэн Хао, Чжэн Чаншэн, Меткаф Брайан В.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, качестве, рецепторов, хемокиновых, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

4-арилпиперидины

Загрузка...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Делеон Джон Э., Цзян Юй, Ветцель Джон М., Лу Кай, Марзабади Мохаммад Р., Чэнь Чень-Ань

МПК: A61K 31/445, C07D 211/68, C07D 401/04...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вьейевуа Марсель, Рувенс Петер Вальтер Мария, Яроскова Либуше

МПК: C07D 233/54, A61P 19/00, C07D 249/08...

Метки: гетероциклами, 5-членными, арилпиперидины, пиперазины, ингибирующие, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Загрузка...

Номер патента: 9338

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Райнхаймер Иоахим, Вальтер Хельмут, Энгель Штефан, Фон Дейн Вольфганг, Мисслитц Ульф, Вагнер Оливер, Майер Гуидо, Бауманн Эрнст, Хилл Регина Луизе, Оттен Мартина, Витшель Маттиас, Вестфален Карл-Отто

МПК: A01N 43/78, A01N 43/56, A01N 43/80...

Метки: 4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Формула / Реферат:

1. 4-(3-Гетероциклил-1-бензоил)пиразолы формулы I а также их применимые в сельском хозяйстве соли, причем заместители в формуле I имеют следующие значения: R1, R3 обозначают водород, нитро, галоген, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алокси, C1-С6галогеналкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6галогеналкилтио, C1-С6алкилсульфинил, С1-С6галогеналкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6галогеналкилсульфонил, аминосульфонил,...

Гетероциклические соединения, ингибирующие адгезию лейкоцитов, опосредованную α4 интегринами

Загрузка...

Номер патента: 8256

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Смит Дженифер, Стаппенбек Франк, Ксу Йинг-Зи, Торсетт Юджин Д., Семко Кристофер М., Плейсс Майкл А., Конради Андрей В., Ступи Брайан П.

МПК: A61P 19/02, C07D 401/10, A61P 29/00...

Метки: ингибирующие, лейкоцитов, опосредованную, гетероциклические, соединения, адгезию, alpha;4, интегринами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов мар-киназы р38

Загрузка...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Девадас Балекудру, Деврадж Раджеш, Селнесс Шон Р., Джером Кевин Д., Блевис-Бал Радика М., Хикори Брайан С., Наинг Вин, Дерли Ричард К., Самбандам Аруна, Оуэн Томас, Макджи Кевин Ф., Мэдсен Хитер М., Алвайра Эдгардо, Промо Мишел А., Марруфо Лаура Д., Рукер Пол В., Уокер Джон, Ксинг Ли, Боэм Терри Л., Хитчкок Джефф, Скотт Ян Л., Лиу Шуанг, Шиех Хьюи С.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: мар-киназы, замещённые, пиридиноны, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...

Производные арилметиламина для использования в качестве ингибиторов триптазы

Загрузка...

Номер патента: 6687

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Уилль Оливье, Нойеншвандер Кент, Паулс Хайнц, Лианг Гуиан, Эстлс Питер К., Гонг Йонг, Иствуд Пол Р., Чекай Марк, Прибиш Джеймс, Лэвэлл Джулиан

МПК: C07D 401/06, C07D 401/10, C07D 211/16...

Метки: качестве, ингибиторов, использования, арилметиламина, триптазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе   на ариле,  представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...

Замещенные 8-арилхинолины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-4

Загрузка...

Номер патента: 6607

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хо Гуо-Дзие, Тибер Рок, Клэс Софи-Дороти, Макдональд Дуайт, Вайлая Анант, Конлон Дэвид А., Перрье Хелен, Квонг Элизабет

МПК: C07D 215/12, A61P 11/00, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, качестве, фосфодиэстеразы-4, замещенные, 8-арилхинолины

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль серной, метансульфоновой, п-толуолсульфоновой, 2-нафталинсульфоновой, хлористо-водородной или бензолсульфоновой кислоты соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой -C1-C6алкильную группу, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из -C1-C6алкила, -CN и -SO2-(C1-C6алкил), A представляет собой CH; R2 и R3 независимо представляют собой H,...

2-аминопиридины, содержащие в качестве заместителей конденсированные кольца, применяемые в качестве ингибиторов nos (no синтазы)

Загрузка...

Номер патента: 3839

Опубликовано: 30.10.2003

Автор: Лоуэ Джон Адамс III

МПК: C07D 401/10, A61K 31/495

Метки: применяемые, 2-аминопиридины, кольца, содержащие, ингибиторов, синтазы, конденсированные, заместителей, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где кольцо A является 5-7-членным насыщенным или ненасыщенным конденсированным кольцом, X является кислородом или связью; n представляет собой целое число от 2 до 6 и R1 и R2 независимо выбирают из водорода (C1-C6)алкила, арила, тетрагидронафталина и аралкила, где указанный арил и арильная часть указанного аралкила представляет собой фенил или нафтил, а алкильная часть является линейной или разветвленной и содержит от 1 до...