C07D 401/04 — связанные непосредственно

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: этинила, mglur5, производные, качестве, модуляторов, аллостерических, метаботропного, глутамата, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Че Йе

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: полезные, качестве, антибактериальных, фторпиридинона, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4164, A61K 31/4436...

Метки: ингибитор, киназы, апоптотические, регулирующей, сигналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: пиразола, каналов, ионных, кальция, ингибиторы, crac, активируемых, высвобождением, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, рецептора, применение, качестве, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фюре Паскаль, Джоунс Дэррил Бринли, Салем Баха, Шепфер Йозеф, Гротцфельд Роберт Мартин, Манли Пол, Додд Стефани Кей, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Янке Вольфганг, Марцинцик Андреас

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибирования, производные, bcr-abl1, abl1, активности, бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн, Рсепа Паула Роча, Эллиотт Алисон Клэр, Бхоноан Юнас, Линг Кеннет, Моррис Джеймс Алан, Голье Стивен

МПК: C07D 401/04, C07D 237/16, A01N 43/58...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карьялайнен Арья, Мойланен Ану, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Хейккинен Тери, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Рамасубраманиан Ратха Дурга

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: карбоксамиды, рецепторы, модулирующие, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Лашиа Матильда Денизе, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Лайпнер Йёрг, Жюнг Пьер Жозеф Марсель

МПК: C07D 213/75, A01N 43/40, C07D 213/79...

Метки: соединения, регулирующие, растений, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: полезные, предотвращения, пятна, диабетического, соединения, лечения, диабетической, нефропатии, гуанидиновые, желтого, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Синохара Томоити

МПК: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Метки: серотонина, профилактики, лечения, нейротрансмиссией, норэпинефрина, вызываемых, соединения, допамина, расстройств, гетероциклические, ослабленной

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шкрабаня Вида, Вайс Анамария, Бенкиц Примоз, Тихи Ярослав, Герман Тамара, Пецавар Аница, Врецер Франц

МПК: A61K 31/505, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: alpha;-форма, получения, способы, композиция, мезилата, содержащая, иматиниба, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра, Пузе Паскаль А.Ж., Тэмпоун Томас Г., Николаус Петер, Вертманн Ульрике, Малдер Джейсон Алан, Ким Суджин, Сенанаяке Крис Х., Ян Биншиоу, Фрутос Рохелио П.

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: применение, хозл, астмы, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61K 31/5025, A61P 5/26, A61K 31/4439...

Метки: применение, рецептора, андрогенов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, сульфонамидные, производные, 3,4-диарилпиразолов, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Парк Жюльен, Шилс Дидье, Зут Людивин

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: g-белком, gpr43, нарушений, пирролидин, фармацевтическая, лечении, рецептора, карбоновой, кислоты, производные, сопряженного, методы, метаболических, агонисты, использования, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: C07D 237/14, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: соединения, ингибиторов, замещенные, качестве, фактора, тетрагидроизохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Усовершенствованный способ получения 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Загрузка...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Депре Доминик Поль Мишель

МПК: C07F 9/24, C07D 211/70, C07D 401/04...

Метки: получения, 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона, усовершенствованный, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юэ Давэй, Чжу Сювэнь, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Дзунг Дзае-Киу, Сюн Ифэн, Хан Сангдон, Страх-Плейнет Соня

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: содержащая, композиция, способы, применения, каннабиноидных, фармацевтическая, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Брон Ален, Лорж Франц, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер, Мартен Валери, Стрюб Орели

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: производные, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, рецептора, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вольф Ханно Кристиан, Лашья Матильда Дениза, Де Месмакер Ален, Жунг Пьер Жозеф Марсель

МПК: C07D 209/70, A01P 21/00, A01N 43/38...

Метки: растений, стриголактамовые, регуляторов, роста, производные, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Пфистер Кейт Б., Куцейко Роберт, Барсанти Пол А., Линь Сяодун, Киз Роберт, Цзинь Джефф, Саттон Джеймс, Пань Ю, Зендцик Мартин, Сюй Чэн

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: композиция, модуляторов, лекарственное, качестве, пиридина, протеинкиназы, производные, содержащая, средство, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Кумават Кана Рам, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...

Метки: никотинового, рецептора, лиганды, ацетилхолинового, нейронального, alpha;4β2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Улльмер Кристоф, Лю Цинпин, Прунотто Марко, Роджерс-Эванс Марк, Хебайзен Пауль, Ван Чживэй, Шульц-Гаш Танья, Ян Улунь, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина

МПК: A61P 29/00, A61K 31/44, C07D 213/81...

Метки: пригодные, пиридин-2-амиды, агонистов, св2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Способ получения полиморфной формы i эторикоксиба

Загрузка...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Трост Сабина, Врбинц Миха, Зупанциц Сильво, Кляйиц Ален

МПК: C07D 401/04

Метки: полиморфной, формы, эторикоксиба, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Джаннини Джузеппе, Баттистуцци Джанфранко, Фанто' Никола, Пизано Клаудио, Виньола Давиде, Кабри Вальтер, Веши Лоредана

МПК: A61K 31/45, A61K 31/397, A61K 31/4015...

Метки: качестве, ингибиторов, лактамов, применение, тиопроизводные, высокоактивных, лекарственных, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Виейра Эрик

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/45...

Метки: пиразолидин-3-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Орсини Паоло, Монтаньоли Алессия, Дзуккотто Фабио, Форте Барбара, Постери Элена, Бертран Джей Аарон, Лупи Розита, Сколаро Алессандра, Папео Джанлука Мариано Энрико, Черви Джованни

МПК: A61K 31/472, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Метки: изохинолин-1(2h)-она, качестве, фармацевтическая, ингибиторов, получения, применение, основе, способы, композиция, parp-1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Стефенсон Грегори Алан, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61K 38/05, A61P 35/02, A61P 35/00...

Метки: рецептором, соединения-ингибиторы, опосредуемого, notch, сигналинга

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Юй Мин, Олсон Стивен Ховард, Джонсон Майкл, Медина Хулио Сезар, Дукветт Джейсон, Коннорс Ричард Виктор, Дейгнан Джеффри, Лоу Джонатан Данте, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Янь Сюэлэй, Фокс Брайан Мэттью, Фишер Бенджамин, Ван Инцай, Михалик Джеффри Томас, Бек Хилари Плэйк, Макминн Дастин, Фу Цзыцэ, Хуан Синь, Гастин Дарин Джеймс, Лай Суцзен, Экстерович Джон, Хит Джули Энн, Кайзер Франк, Макинтош Джоэл, Рью Йосуп, Гонсалес Буэнростро Ана, Сунь Дацин, Гриббл Майкл Уилльям, Копески Дэвид Джон, Ли Чжихун, Ван Сяодун, Чэнь Сяоци, Лукас Брайан Стюарт, Макги Лоуренс, Лю Цзивень, Цзяо Сяньюнь, Ровето Филип Марли, Чжу Цзян, Ма Чжихуа, Ли Ихун, Фу Цзяшэн, Бартбергер Майкл Дэвид

МПК: A61P 35/00, C07D 211/40, A61K 31/4412...

Метки: композиция, пиперидиноновые, рака, фармацевтическая, ингибиторы, mdm2, способ, их, лечения, производные, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гуник Эсмир, Оук Самеди, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/44, A61K 31/444...

Метки: соединения, основе, композиции, способы, применения, тиоацетатные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нагамацу Ацуси, Мицунари Такаси, Кобаяси Масами, Сибаяма Ацуси, Кадзики Риу

МПК: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Метки: 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Цзоу Нин, Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: производные, pgi2, пиразолилзамещенные, качестве, лечения, модуляторов, ним, простациклина, связанных, рецептора, кислоты, применимые, нарушений, угольной

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Клесс Ахим, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон, Баренберг Грегор

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: модуляторов, замещенные, качестве, 6-аминоникотинамиды

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, 2.3.2.5, ингибиторы, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шарон Кристине, Валё Эрик, Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине, Боттон Жерар

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 241/18...

Метки: арилпиразинона, производные, стимуляторов, применение, качестве, диабета, секреции, инсулина, получения, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Кальдерини Мишель, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: качестве, ингибиторов, пирролидиноны, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...