C07D 401/04 — связанные непосредственно

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: производные, mglur5, глутамата, этинила, качестве, аллостерических, рецептора, модуляторов, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Лингард Айан, Бертани Барбара, Джованнини Рикардо

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, средства, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: производные, полезные, агентов, фторпиридинона, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4436, A61K 31/4164...

Метки: сигналы, апоптотические, киназы, регулирующей, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: каналов, crac, активируемых, производные, пиразола, кальция, высвобождением, ингибиторы, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, р75ntr, рецептора, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Пелле Ксавье Франсуа Андре, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Салем Баха, Фюре Паскаль, Манли Пол, Гротцфельд Роберт Мартин, Янке Вольфганг, Шепфер Йозеф, Додд Стефани Кей

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: активности, производные, бензамида, ингибирования, abl1, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Моррис Джеймс Алан, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Голье Стивен, Линг Кеннет, Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн, Рсепа Паула Роча

МПК: A01N 43/58, C07D 401/04, C07D 237/16...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Сало Харри, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мойланен Ану, Весалайнен Анниина, Хейккинен Тери, Патра Пранаб Кумар

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: рецепторы, андрогенные, модулирующие, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лайпнер Йёрг, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Лашиа Матильда Денизе, Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/40, C07D 213/79, C07D 213/75...

Метки: регулирующие, рост, растений, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: лечения, соединения, отека, пятна, полезные, гуанидиновые, нефропатии, предотвращения, диабетического, диабетической, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Синохара Томоити

МПК: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Метки: вызываемых, гетероциклические, лечения, профилактики, серотонина, ослабленной, допамина, соединения, норэпинефрина, расстройств, нейротрансмиссией

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вайс Анамария, Тихи Ярослав, Пецавар Аница, Шкрабаня Вида, Герман Тамара, Бенкиц Примоз, Врецер Франц

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: способы, иматиниба, alpha;-форма, фармацевтическая, мезилата, получения, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пузе Паскаль А.Ж., Николаус Петер, Тэмпоун Томас Г., Вертманн Ульрике, Ким Суджин, Малдер Джейсон Алан, Ян Биншиоу, Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра, Сенанаяке Крис Х., Фрутос Рохелио П.

МПК: A61K 31/519, C07C 211/35, A61P 29/00...

Метки: хозл, астмы, лечения, применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4439, A61P 5/26...

Метки: рецептора, применение, андрогенов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла, Пуличи Маурицио

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: качестве, 3,4-диарилпиразолов, производные, сульфонамидные, ингибиторов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Ховейда Хамид, Шилс Дидье, Зут Людивин

МПК: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 277/06...

Метки: агонисты, сопряженного, карбоновой, рецептора, кислоты, g-белком, метаболических, пирролидин, лечении, использования, методы, фармацевтическая, нарушений, gpr43, композиция, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: C07D 237/14, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/4375...

Метки: ингибиторов, соединения, качестве, замещенные, фактора, тетрагидроизохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Усовершенствованный способ получения 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Загрузка...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Депре Доминик Поль Мишель

МПК: C07D 401/04, C07F 9/24, C07D 211/70...

Метки: получения, усовершенствованный, способ, 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юэ Давэй, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Торесен Ларс, Дзунг Дзае-Киу, Хан Сангдон, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: способы, модуляторы, содержащая, фармацевтическая, каннабиноидных, композиция, рецепторов, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Ритцелер Олаф, Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Брон Ален, Мартен Валери, Лорж Франц

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Метки: киназы, применение, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, рецептора, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жунг Пьер Жозеф Марсель, Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, A01P 21/00...

Метки: стриголактамовые, растений, применение, регуляторов, производные, роста, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Цзинь Джефф, Линь Сяодун, Пань Ю, Пфистер Кейт Б., Киз Роберт, Куцейко Роберт, Зендцик Мартин, Барсанти Пол А., Сюй Чэн, Саттон Джеймс, Вань Лифэн

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, производные, содержащая, модуляторов, пиридина, лекарственное, пиразина, композиция, средство, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ахмад Иштияк, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Мудигонда Котешвара, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 25/08...

Метки: ацетилхолинового, никотинового, рецептора, лиганды, нейронального, alpha;4β2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Цинпин, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Прунотто Марко, Шульц-Гаш Танья, Кимбара Ацуси, Ван Чживэй, Ян Улунь, Роджерс-Эванс Марк, Хебайзен Пауль, Гретер Уве, Улльмер Кристоф, Неттекофен Маттиас

МПК: A61P 29/00, A61K 31/44, C07D 213/81...

Метки: св2, качестве, агонистов, пригодные, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Способ получения полиморфной формы i эторикоксиба

Загрузка...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кляйиц Ален, Врбинц Миха, Трост Сабина, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 401/04

Метки: полиморфной, эторикоксиба, получения, способ, формы

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кабри Вальтер, Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио, Баттистуцци Джанфранко, Веши Лоредана, Фанто' Никола, Виньола Давиде

МПК: A61K 31/397, A61K 31/45, A61K 31/4015...

Метки: средств, тиопроизводные, высокоактивных, лактамов, ингибиторов, качестве, применение, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/45...

Метки: производные, пиразолидин-3-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Монтаньоли Алессия, Форте Барбара, Черви Джованни, Лупи Розита, Сколаро Алессандра, Орсини Паоло, Бертран Джей Аарон, Постери Элена, Дзуккотто Фабио, Папео Джанлука Мариано Энрико

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61P 25/00...

Метки: основе, способы, композиция, parp-1, изохинолин-1(2h)-она, фармацевтическая, применение, производные, получения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61P 35/02, A61K 38/05, A61P 35/00...

Метки: notch, опосредуемого, рецептором, соединения-ингибиторы, сигналинга

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фишер Бенджамин, Гастин Дарин Джеймс, Олсон Стивен Ховард, Гонсалес Буэнростро Ана, Лоу Джонатан Данте, Ван Сяодун, Чжу Цзян, Ли Ихун, Фокс Брайан Мэттью, Дукветт Джейсон, Янь Сюэлэй, Бек Хилари Плэйк, Лукас Брайан Стюарт, Фу Цзяшэн, Макинтош Джоэл, Копески Дэвид Джон, Хит Джули Энн, Дейгнан Джеффри, Джонсон Майкл, Михалик Джеффри Томас, Сунь Дацин, Гриббл Майкл Уилльям, Экстерович Джон, Ли Чжихун, Коннорс Ричард Виктор, Юй Мин, Кайзер Франк, Ван Инцай, Чэнь Сяоци, Хуан Синь, Лю Цзивень, Цзяо Сяньюнь, Лай Суцзен, Фу Цзыцэ, Ма Чжихуа, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Рью Йосуп, Медина Хулио Сезар, Макминн Дастин, Ровето Филип Марли, Бартбергер Майкл Дэвид, Макги Лоуренс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Метки: композиция, пиперидиноновые, mdm2, их, содержащая, способ, рака, лечения, фармацевтическая, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вернье Жан-Мишель, Гуник Эсмир, Оук Самеди

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Метки: соединения, тиоацетатные, способы, основе, композиции, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кобаяси Масами, Мицунари Такаси, Кадзики Риу, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Метки: гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Цзоу Нин, Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: применимые, кислоты, ним, связанных, пиразолилзамещенные, простациклина, нарушений, производные, рецептора, pgi2, модуляторов, качестве, угольной, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Баренберг Грегор, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...

Метки: модуляторов, замещенные, 6-аминоникотинамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, глутаминилциклазы, 2.3.2.5, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Валё Эрик, Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Кергоат Мишлине, Боттон Жерар

МПК: C07D 401/04, C07D 241/18, C07D 241/38...

Метки: применение, стимуляторов, получения, производные, способы, арилпиразинона, качестве, инсулина, диабета, секреции, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье, Ценке Франк

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: пирролидиноны, качестве, metap-2, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...