C07D 401/04 — связанные непосредственно

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, рецептора, глутамата, mglur5, производные, этинила, качестве, аллостерических, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, качестве, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: качестве, фторпиридинона, антибактериальных, полезные, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4436, A61P 31/12...

Метки: сигналы, ингибитор, регулирующей, киназы, апоптотические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: каналов, ингибиторы, crac, пиразола, высвобождением, активируемых, кальция, производные, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, производные, р75ntr, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли, Салем Баха, Фюре Паскаль, Манли Пол, Додд Стефани Кей, Гротцфельд Роберт Мартин, Шепфер Йозеф, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Марцинцик Андреас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: abl1, ингибирования, производные, бензамида, активности, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Митчелл Глинн, Эллиотт Алисон Клэр, Голье Стивен, Бхоноан Юнас, Рсепа Паула Роча, Винер Рассел Колин, Моррис Джеймс Алан, Линг Кеннет

МПК: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/16...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Весалайнен Анниина, Сало Харри, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Вольфарт Герд, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Патра Пранаб Кумар, Мойланен Ану, Хейккинен Тери, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 401/04...

Метки: андрогенные, карбоксамиды, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильда Денизе, Лайпнер Йёрг

МПК: A01N 43/40, C07D 213/75, C07D 213/79...

Метки: регулирующие, рост, растений, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: соединения, диабетической, пятна, лечения, полезные, гуанидиновые, желтого, отека, диабетического, предотвращения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Синохара Томоити, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 401/04, C07D 243/10, C07D 241/38...

Метки: соединения, ослабленной, серотонина, нейротрансмиссией, гетероциклические, профилактики, вызываемых, лечения, расстройств, допамина, норэпинефрина

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вайс Анамария, Герман Тамара, Пецавар Аница, Шкрабаня Вида, Бенкиц Примоз, Врецер Франц, Тихи Ярослав

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/505...

Метки: иматиниба, получения, alpha;-форма, композиция, содержащая, фармацевтическая, способы, мезилата

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Николаус Петер, Пузе Паскаль А.Ж., Ким Суджин, Сенанаяке Крис Х., Малдер Джейсон Алан, Пейтел Нитинчандра, Вертманн Ульрике, Фрутос Рохелио П., Ян Биншиоу, Тэмпоун Томас Г., Вэй Сюйдон

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: астмы, применение, хозл, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4439, A61P 5/26...

Метки: модуляторы, андрогенов, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: сульфонамидные, протеинкиназы, ингибиторов, производные, качестве, 3,4-диарилпиразолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зут Людивин, Шилс Дидье, Парк Жюльен, Ховейда Хамид

МПК: C07D 207/16, C07D 277/06, C07D 401/04...

Метки: производные, gpr43, использования, лечении, пирролидин, карбоновой, кислоты, метаболических, сопряженного, g-белком, фармацевтическая, рецептора, методы, композиция, агонисты, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: A01N 43/58, C07D 401/04, C07D 237/14...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4725, A61K 31/437...

Метки: фактора, качестве, тетрагидроизохинолина, замещенные, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Усовершенствованный способ получения 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Загрузка...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Депре Доминик Поль Мишель

МПК: C07D 401/04, C07F 9/24, C07D 211/70...

Метки: 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона, усовершенствованный, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Хан Сангдон, Юэ Давэй, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Чжу Сювэнь, Сюн Ифэн

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/416, A61K 31/497...

Метки: фармацевтическая, применения, содержащая, модуляторы, композиция, каннабиноидных, рецепторов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Брон Ален, Лорж Франц, Ритцелер Олаф, Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Мартен Валери, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, производные, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Лашья Матильда Дениза, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан

МПК: A01P 21/00, A01N 43/38, C07D 209/70...

Метки: растений, регуляторов, качестве, применение, стриголактамовые, роста, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюй Чэн, Зендцик Мартин, Пань Ю, Киз Роберт, Пфистер Кейт Б., Саттон Джеймс, Вань Лифэн, Куцейко Роберт, Линь Сяодун, Цзинь Джефф, Барсанти Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: средство, композиция, протеинкиназы, лекарственное, пиразина, пиридина, содержащая, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Мудигонда Котешвара, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Кумават Кана Рам, Нироджи Рамакришна, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/04, A61K 31/403, A61P 25/08...

Метки: alpha;4β2, рецептора, лиганды, никотинового, нейронального, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Прунотто Марко, Неттекофен Маттиас, Лю Цинпин, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Шульц-Гаш Танья, Улльмер Кристоф, Ван Чживэй, Гретер Уве, Хебайзен Пауль, Рёфер Штефан, Ян Улунь

МПК: A61P 29/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: св2, агонистов, качестве, пригодные, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Способ получения полиморфной формы i эторикоксиба

Загрузка...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Трост Сабина, Зупанциц Сильво, Врбинц Миха, Кляйиц Ален

МПК: C07D 401/04

Метки: эторикоксиба, способ, формы, полиморфной, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пизано Клаудио, Кабри Вальтер, Баттистуцци Джанфранко, Веши Лоредана, Фанто' Никола, Виньола Давиде, Джаннини Джузеппе

МПК: A61K 31/397, A61K 31/45, A61K 31/4015...

Метки: качестве, лактамов, ингибиторов, средств, тиопроизводные, высокоактивных, лекарственных, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Жолидон Синиз, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/45...

Метки: производные, пиразолидин-3-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Монтаньоли Алессия, Орсини Паоло, Дзуккотто Фабио, Постери Элена, Форте Барбара, Папео Джанлука Мариано Энрико, Бертран Джей Аарон, Лупи Розита, Черви Джованни, Сколаро Алессандра

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00...

Метки: способы, качестве, композиция, фармацевтическая, применение, основе, производные, parp-1, ингибиторов, получения, изохинолин-1(2h)-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61K 38/05, A61P 35/00, A61P 35/02...

Метки: сигналинга, рецептором, опосредуемого, notch, соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Олсон Стивен Ховард, Макинтош Джоэл, Фу Цзяшэн, Лукас Брайан Стюарт, Ван Инцай, Кайзер Франк, Ма Чжихуа, Гонсалес Буэнростро Ана, Ровето Филип Марли, Ван Сяодун, Макминн Дастин, Сунь Дацин, Чжу Цзян, Михалик Джеффри Томас, Экстерович Джон, Медина Хулио Сезар, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ли Ихун, Бартбергер Майкл Дэвид, Лай Суцзен, Макги Лоуренс, Чэнь Сяоци, Гриббл Майкл Уилльям, Юй Мин, Джонсон Майкл, Янь Сюэлэй, Бек Хилари Плэйк, Дукветт Джейсон, Цзяо Сяньюнь, Хуан Синь, Коннорс Ричард Виктор, Фу Цзыцэ, Фокс Брайан Мэттью, Гастин Дарин Джеймс, Копески Дэвид Джон, Рью Йосуп, Дейгнан Джеффри, Лю Цзивень, Хит Джули Энн, Фишер Бенджамин, Лоу Джонатан Данте, Ли Чжихун

МПК: A61P 35/00, C07D 211/40, A61K 31/4412...

Метки: mdm2, их, рака, фармацевтическая, производные, содержащая, ингибиторы, композиция, способ, пиперидиноновые, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Оук Самеди, Гуник Эсмир, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Метки: основе, применения, способы, тиоацетатные, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кадзики Риу, Нагамацу Ацуси, Мицунари Такаси, Кобаяси Масами, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Метки: производные, гербициды, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: качестве, лечения, пиразолилзамещенные, угольной, кислоты, связанных, pgi2, нарушений, модуляторов, простациклина, производные, рецептора, ним, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: качестве, модуляторов, 6-аминоникотинамиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторы, глутаминилциклазы, 2.3.2.5, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Валё Эрик, Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине, Боттон Жерар, Шарон Кристине

МПК: C07D 241/18, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: арилпиразинона, производные, применение, инсулина, способы, получения, секреции, стимуляторов, качестве, лечения, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Кальдерини Мишель, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторов, metap-2, пирролидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...