C07D 307/87 — бензо [с] фураны; гидрированные бензо [с] фураны

Кристаллическое свободное основание эсциталопрама и фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 19239

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Элиасен Хелле, Нильсен Оле, Рок Майкл Харолд, Петерсен Ханс, Лильегрен Кен, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: эсциталопрама, композиция, фармацевтическая, свободное, основание, содержащая, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое свободное основание эсциталопрама.

2. Кристаллическое свободное основание эсциталопрама по п.1, отличающееся тем, что оно является по меньшей мере на 90% кристаллическим, конкретно по меньшей мере на 95% кристаллическим, а более конкретно по меньшей мере на 98% кристаллическим.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое свободное основание эсциталопрама по п.1 или 2.

Способ асимметрического алкилирования карбонильной группы

Загрузка...

Номер патента: 16650

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Креммингер Петер, Альберт Мартин, Штурм Хуберт, Бергер Андреас

МПК: C07D 307/87, C07C 215/30, C07C 215/32...

Метки: алкилирования, асимметрического, карбонильной, способ, группы

Формула / Реферат:

1. Способ асимметрического алкилирования карбонильной группы в соединении (соединении K), содержащем карбонильную группу и связывающую группу, выбранную из группы, включающей гидроксигруппу, аминогруппу и сульфгидрильную группу, включающий стадии:a) смешивания соединения K, хирального вспомогательного соединения (соединения А) и производного борной или бороновой кислоты с образованием замещенного производного борной или бороновой кислоты, в...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 14823

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ли Джеймс, Сюте Кристина, Педерсен Хенрик, Гайзер Фиона, Дапремон Оливье, Наир Уша, Кокс Джеффри, Бек Соммер Микаэль, Нильсен Оле, Ахмадиан Халех, Бресен Петер, Харихаран Шанкар, Ассенза Себастьян П., Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87, C07B 57/00

Метки: получения, способ, эсциталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения эсциталопрама, имеющего формулуили его фармацевтически приемлемых аддитивных солей, включающий разделение энантиомеров соединения, выбранного из группы, включающей промежуточные соединения в получении циталопрама, имеющего формулуотличающийся тем, что указанное разделение энантиомеров выполняют путем получения соединения формулыгде X является галогеном или любой другой группой, которая может быть превращена в цианогруппу...

Эсциталопрамгидробромид, его применение и фармкомпозиция

Загрузка...

Номер патента: 13116

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Дансер Роберт, Эллегор Петер, Мартел Лоренс, Петерсен Ханс

МПК: A61P 25/00, A61P 25/22, A61K 31/343...

Метки: применение, фармкомпозиция, эсциталопрамгидробромид

Формула / Реферат:

1. Эсциталопрамгидробромид в кристаллической форме.2. Фармацевтическая композиция, содержащая эсциталопрамгидробромид по п.1 и фармацевтически приемлемые носители или разбавители.3. Применение эсциталопрамгидробромида по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения депрессии, включая лечение пациентов, в отношении которых попытки использовать общепринятые SSRIs оказались неудачными, невротических расстройств (таких как синдром...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 12787

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Де Фавери Карла, Дансер Роберт Джеймс, Хубер Флориан Антон Мартин

МПК: C07B 57/00, C07C 255/59, A61K 31/34...

Метки: получения, способ, эсциталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ разделения 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила как рацемической или нерацемической смеси энантиомеров на отдельные энантиомеры, включающий стадию фракционной кристаллизации 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила в форме соли с (+)-(S,S) или (-)-(R,R)-энантиомером О,О'-ди-п-толуолвинной кислоты в системе растворителей, включающей 1-пропанол,...

Способ отделения промежуточных соединений, который может быть использован для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 12503

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Люнгсе Ларс Оле

МПК: C07C 253/34, C07C 253/30, C07C 255/59...

Метки: способ, использован, промежуточных, может, получения, быть, отделения, эсциталопрама, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ выделения и очистки соединения, имеющего формулу где R представляет собой циано или группу, которая может быть превращена в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n принимает значения от 0 до 8, -ОН, -СНО, -СН2ОН, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -СН3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6-алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода,...

Способ выделения промежуточных соединений, которые могут использоваться для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 11762

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Такеда Тосихиро, Ахмадиан Халех, Ямамото Сого, Като Такахиса, Таока Наоаки, Петерсен Ханс, Дансер Роберт, Йосида Такаси, Люнгсе Ларс Оле, Уеда Ясуйоси

МПК: C07C 255/53, C07B 57/00, C07C 253/34...

Метки: получения, использоваться, промежуточных, способ, эсциталопрама, выделения, которые, соединений, могут

Формула / Реферат:

1. Способ получения S- или R-энантиомера диола, имеющего формулу (II) где R представляет собой циано или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n равно 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода, необязательно...

Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r- циталопрамдиолов и способ получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и /или s-циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 9061

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Кристиансен Брайан, Петерсен Ханс, Хумбле Рикке Эва, Денсер Роберт

МПК: C07C 253/34, C07D 307/87

Метки: циталопрамдиола, получения, способ, или, циталопрамдиолов, рацемического, r-циталопрама, s-циталопрама, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли рацемического циталопрамдиола и/или свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- или S-циталопрамдиола, включающий разделение исходной нерацемической смеси свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- и S-циталопрамдиола с содержанием одного из энантиомеров более 50% на фракцию, обогащенную свободным основанием и/или кислотно-аддитивной солью...

Способ получения рацемического циталопрама и s- или r- циталопрама разделением смеси r- и s-циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 6446

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Дансер Роберт, Хумбле Рикке Эва, Рок Майкл Харолд, Кристенсен Троэльс Вольсгор, Нильсен Оле, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, s-циталопрама, рацемического, разделением, смеси, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения рацемического свободного основания циталопрама или его аддитивной соли кислоты и R- или S-циталопрама в виде свободного основания или его аддитивной соли кислоты путем разделения смеси R- и S-циталопрама с содержанием более 50% одного из энантиомеров на фракцию, состоящую из рацемического циталопрама, и фракцию S-циталопрама или R-циталопрама, отличающийся тем, что i) циталопрам осаждают из растворителя в виде свободного...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5946

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Ахмадиан Халех

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама который включает превращение соединения формулы VIII где Z представляет собой атом галогена, в соединение формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что i) соединение формулы IV вводят в реакцию с дегидратирующим агентом и сульфонамидом формулы H2N-SO2-R, где R представляет собой а) необязательно замещенную NH2-группу или C1-6-алкоксигруппу; б)...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5811

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама включающий взаимодействие 5-карбоксифталида последовательно с 4-галогенфторфенилом реактива Гриньяра и 3-галоген-N,N-диметилпропиламином реактива Гриньяра и затем проведение замыкания цикла полученного соединения формулы XI до соединения формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы IV взаимодействует с дегидратирующим...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5674

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV с окисляющим агентом с образованием циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что промежуточный продукт формулы IV получают активацией спирта формулы VIII замещенным сульфонатом или превращением спирта в бензилгалогенид или другое активированное производное с последующим аминолизом с...

Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов транспортера глицина

Загрузка...

Номер патента: 5621

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Смит Гаррик Пол, Бегесе Клаус Петер, Крог-Енсен Кристиан, Мольтсен Айнер Кнуд

МПК: A61K 31/343, A61P 25/00, C07C 229/02...

Метки: качестве, ингибиторов, соединения, глицина, транспортера, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 представляет водород, C1-6алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 независимо представляют водород, галоген, C1-6алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкил-C1-6алкил или R2 и R3 вместе образуют C3-8циклоалкил; R4, R5 или R6 представляют водород, C1-6алкил, CN, галоген, CF3 или фенил, необязательно замещенный одним или более C1-6алкилом, C1-6алкокси, галогенами, CF3; или R4, R5 или R6 представляют...

Твёрдая лекарственная форма, включающая циталопрам

Загрузка...

Номер патента: 5596

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Хольм Пер, Лильегрен Кен

МПК: A61K 31/34, A61P 25/24, A61K 9/16...

Метки: твёрдая, циталопрам, лекарственная, включающая, форма

Формула / Реферат:

1. Твердая единичная дозированная лекарственная форма, включающая циталопрам, отличающаяся тем, что она получена способом, включающим стадию, на которой основание циталопрама или его фармацевтически приемлемую соль или его смесь с фармацевтическими эксципиентами подвергают роликовому уплотнению с последующей грануляцией. 2. Твердая единичная дозированная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что указанная форма содержит 2-60% мас./мас....

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5593

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, в котором восстанавливают соединение формулы (III) для образования соединения, имеющего формулу (IV) с последующим замыканием кольца для образования соединения, имеющего формулу которое затем окисляют, получая соединение формулы (II) с последующим его превращением в соответствующее 5-цианосоединение формулы (I) с последующим алкилированием для образования циталопрама, который выделяют в виде свободного...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5491

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Ахмадиан Халех, Рок Майкл Харолд

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (II) с соединением, имеющим формулу где R представляет собой галоген или -O-SO2-X, где X выбран из группы, включающей метил, этил, 1-пропил, 2-пропил, 1-бутил, 2-бутил, 2-метил-2-пропил, 2,2-диметил-1-этил, 2-метил-1-пропил, этенил, пропенил, бутенил, этинил, пропинил, бутинил, фенил, нафтил, бензил и фенилэтил, и R1 представляет собой диметиламино, галоген или...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5315

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Петерсен Ханс, Ахмадиан Халех, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы в которой X представляет подходящую уходящую группу и R представляет -CH2-O-Pg, -CH2-NPg1Pg2, -CH2-NMePg2, -CO-N(CH3)2, -CH(OR1)(OR2), -C(OR4)(OR5)(OR6), -COOR3, -CH2-CO-NH2, -CH=CHR7 или -CO-NHR8, где Pg представляет защитную группу для спиртовой группы, Pg1 и Pg2 представляют защитные группы для аминогруппы, R1 и R2 независимо выбирают...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 5134

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, 5-цианофталида, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида, включающий обработку соединения формулы IV   (IV) в которой X представляет собой O или S; каждый из R1-R2, независимо друг от друга, выбирают из водорода и C1-6 алкила, или R1 и R2 совместно образуют C2-5 алкиленовую цепочку, образующую спирокольцо; R3 выбирают из водорода и C1-6 алкила, R4 выбирают из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы, либо R3 и R4 совместно образуют C2-5 алкиленовую цепочку,...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5094

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама из соединения формулы где Y представляет собой цианогруппу или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, R представляет собой водород, -O-R1, NH2, NHCH3 или -N(CH3)2, где R1 выбран из водорода, алкила, алкенила, алкинила и, необязательно, алкилзамещенного арила или аралкила; который в любой последовательности включает i) восстановление двойной связи в боковой цепи формулы -CH=CH-COR; ii)...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4742

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Петерсен Ханс, Фелдинг Якоб

МПК: C07D 307/87, C07C 215/28

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, включающий реакцию соединения формулы с a) диеном формулы где X обозначает O, S, SO2, -N=N-, -CO-O или -O-CO-, с последующим окислением с образованием циталопрама, или с b) соединением формулы где R обозначает алкил или необязательно замещенный арил или арилалкил, с последующим превращением полученного соединения формулы где R определен...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4055

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы включающий реакцию изобензофуран-1-она формулы в которой R' представляет собой галоген или группу формулы CF3-(CF2)n-SO2-, в которой n равно 0-7, с источником цианида, необязательно в присутствии катализатора. 2. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой изобензофуран-1-он, содержащий атомы Cl, Br или I в положении 5. 3. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4033

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии a) восстановительного гидролиза соединения формулы IV Формула IV где R представляет собой группу где R1 и R2 независимо выбирают из C1-6алкила, моно- или бициклической карбоциклической ароматической группы и моно- или бициклической гетероциклической ароматической группы, или R1 и R2 соединены и вместе обозначают 4- или 5-членную цепочку, необязательно содержащую атом S, O или N,...

Производные бензофурана, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 3781

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Роттлендер Марио, Педерсен Хенрик, Бегесе Клаус Петер, Руланд Томас, Дансер Роберт, Андерсен Ким

МПК: C07D 307/87, A61K 31/343

Метки: производные, получение, применение, бензофурана

Формула / Реферат:

1. Изобензофуран общей формулы I где R1 представляет собой водород, галоген, трифторметил, трифторметилсульфонилокси, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, C3-8-циклоалкил, C1-6-алкокси, гидрокси, формил, ацил, амино, C1-6-алкиламино, C2-12-диалкиламино, ациламино, C1-6-алкоксикарбониламино, аминокарбониламино, C1-6-алкиламинокарбониламино, C2-12-диалкиламинокарбониламино, нитро, циано, COOH или COO-C1-6-алкил; R2 и R3, каждый независимо,...

Способ получения чистого циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3581

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Сброджо Федерико, Вилла Марко, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, чистого, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама по которому соединение формулы II в которой Z означает иод, бром, хлор или CF3-(CF2)n-SO2-O-, n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, подвергают реакции цианидного обмена с цианидным источником; полученный сырой продукт - циталопрам - необязательно подвергают некоторой первоначальной очистке и впоследствии обрабатывают агентом, образующим амидную или аналогичную амидной группу, выбранным из агентов формул (a), (b)...

Способ получения чистого циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3459

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Сброджо Федерико, Кастеллин Андреа, Вольпе Джулио

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, чистого, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама формулы по которому соединение формулы II в которой Z означает иод, бром, хлор или CF3-(CF2)n-SO2-O-, n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, подвергают реакции цианидного обмена, в которой группа Z обменивается с цианидной группой по реакции с цианидным источником; полученный сырой продукт - циталопрам, необязательно, подвергают некоторой первоначальной очистке и сырое основание циталопрама впоследствии...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 3257

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Вебер Беат

МПК: C07D 307/88, C07D 307/87

Метки: 5-цианофталида, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида включающий взаимодействие 5-карбоксифталида с дегидратирующим агентом и сульфонамидом формулы H2N-SO2-R (формула V), в которой R означает a) NH2, C1-6-алкилокси, фенилокси, b) фенилокси, замещенный галогеном, C1-4-алкилом, циано, гидрокси, C1-4-алкокси, трифторметилом, нитро, амино, C1-4-алкиламино или ди-C1-4-алкиламино, или c) фенил, замещенный одним или более электроноотводящими заместителями. 2. Способ по...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3132

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Петерсен Ханс, Бек Соммер Михаэль, Бегесе Клаус Петер

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) восстановления соединения формулы IV в которой R1 представляет CN, C1-6 алкилоксикарбонил или C1-6 алкиламинокарбонил; b) осуществления замыкания кольца полученного соединения формулы V в которой R1 имеет значения, определенные выше, с получением соединения формулы VI в которой R1 имеет значения, определенные выше; c) затем, если R1 представляет циано, использования соединения формулы VI...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 3057

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Дальберг Нильсен Поуль, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: 5-цианофталида, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида из 5-карбоксифталида, включающий а) преобразование 5-карбоксифталида в амид формулы IV где R представляет собой водород или C1-6алкил, и b) последующее взаимодействие амида формулы IV с дегидратирующим агентом с получением 5-цианофталида 2. Способ по п.1, где преобразование 5-карбоксифталида в амид формулы IV осуществляют через сложный эфир формулы VI где R1 представляет собой C1-6алкил или фенил, путем...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2977

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Казацца Умберто, Петерсен Ханс, Далль Аста Леоне

МПК: C07D 263/14, C07D 277/10, C07D 307/87...

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, предусматривающий обработку соединения формулы IV в которой Х представляет О или S; каждый из R1-R2 независимо выбран из водорода и C1-6 алкила, R1 и R2 вместе образуют C2-5 алкиленовую цепь с образованием спиро-кольца; R3 выбран из водорода и C1-6 алкила, R4 выбран из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы или группы-предшественника, образования...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2801

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Эллегор Петер, Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: A61K 31/343, C07C 255/56, A61P 25/24...

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV в которой R представляет собой С1-С6алкил, ацил, C1-C6 алкилсульфонил или арилсульфонил, с 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийгалогенидом, предпочтительно 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийхлоридом, с получением циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ получения промежуточного соединения формулы IV, включающий...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2770

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Брайнедаль Петер, Петерсен Ханс, Бегесе Клаус Петер

МПК: C07D 307/87, A61K 31/343

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) реакции соединения формулы IV где R1 представляет Н или C1-6-алкилкарбонил, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 4-фторфенилмагнийгалогенид; b) реакции полученного соединения формулы V где R1 имеет указанные выше значения, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 3-диметиламинопропилмагнийгалогенид; с) циклизации полученного соединения формулы VI где R1 имеет указанные выше...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2661

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий реакцию соединения формулы IV где R представляет Сl или Вr, с источником цианида в присутствии никелевого катализатора и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама, в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли 2. Способ по п.1, в котором R представляет Сl. 3. Способ по п.1 или 2, в котором источником цианида является KCN, NaCN или (R')4NCN, где (R')4 обозначает четыре...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2560

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Сване Хенрик, Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (IV) в которой R представляет собой галоген или группу СF3-(СF2)n-SO2-O-, в которой n представляет целое число в интервале 0-8 включительно, с источником цианида в присутствии палладиевого катализатора и каталитического количества Cu+ или Zn2+ или с Zn(CN)2 в присутствии палладиевого катализатора, и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама в...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 1728

Опубликовано: 27.08.2001

Автор: Петерсен Ханс

МПК: A61K 31/343, C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии взаимодействия соединения формулы IV где R1 представляет C1-6алкил и Х представляет О или NH, последовательно с реактивом Гриньяра, полученным из 4-галогенфторфенила, с получением соединения формулы IVa где R1 и Х являются такими, как определено выше, и реактивом Гриньяра, полученным из 3-галоген-N,N-диметилпропиламина, циклизации полученного соединения формулы V где R1 и Х являются...