C07D 307/87 — бензо [с] фураны; гидрированные бензо [с] фураны

Кристаллическое свободное основание эсциталопрама и фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 19239

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Дансер Роберт, Петерсен Ханс, Элиасен Хелле, Рок Майкл Харолд, Лильегрен Кен, Нильсен Оле

МПК: C07D 307/87

Метки: фармацевтическая, свободное, кристаллическое, основание, содержащая, эсциталопрама, композиция

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое свободное основание эсциталопрама.

2. Кристаллическое свободное основание эсциталопрама по п.1, отличающееся тем, что оно является по меньшей мере на 90% кристаллическим, конкретно по меньшей мере на 95% кристаллическим, а более конкретно по меньшей мере на 98% кристаллическим.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое свободное основание эсциталопрама по п.1 или 2.

Способ асимметрического алкилирования карбонильной группы

Загрузка...

Номер патента: 16650

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Штурм Хуберт, Креммингер Петер, Бергер Андреас, Альберт Мартин

МПК: C07C 215/30, C07D 307/87, C07C 215/32...

Метки: карбонильной, алкилирования, асимметрического, группы, способ

Формула / Реферат:

1. Способ асимметрического алкилирования карбонильной группы в соединении (соединении K), содержащем карбонильную группу и связывающую группу, выбранную из группы, включающей гидроксигруппу, аминогруппу и сульфгидрильную группу, включающий стадии:a) смешивания соединения K, хирального вспомогательного соединения (соединения А) и производного борной или бороновой кислоты с образованием замещенного производного борной или бороновой кислоты, в...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 14823

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Петерсен Ханс, Ассенза Себастьян П., Ахмадиан Халех, Педерсен Хенрик, Бресен Петер, Харихаран Шанкар, Наир Уша, Бек Соммер Микаэль, Дапремон Оливье, Нильсен Оле, Сюте Кристина, Ли Джеймс, Гайзер Фиона, Кокс Джеффри

МПК: C07D 307/87, C07B 57/00

Метки: эсциталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения эсциталопрама, имеющего формулуили его фармацевтически приемлемых аддитивных солей, включающий разделение энантиомеров соединения, выбранного из группы, включающей промежуточные соединения в получении циталопрама, имеющего формулуотличающийся тем, что указанное разделение энантиомеров выполняют путем получения соединения формулыгде X является галогеном или любой другой группой, которая может быть превращена в цианогруппу...

Эсциталопрамгидробромид, его применение и фармкомпозиция

Загрузка...

Номер патента: 13116

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Петерсен Ханс, Мартел Лоренс, Эллегор Петер, Дансер Роберт

МПК: A61K 31/343, A61P 25/00, A61P 25/22...

Метки: применение, фармкомпозиция, эсциталопрамгидробромид

Формула / Реферат:

1. Эсциталопрамгидробромид в кристаллической форме.2. Фармацевтическая композиция, содержащая эсциталопрамгидробромид по п.1 и фармацевтически приемлемые носители или разбавители.3. Применение эсциталопрамгидробромида по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения депрессии, включая лечение пациентов, в отношении которых попытки использовать общепринятые SSRIs оказались неудачными, невротических расстройств (таких как синдром...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 12787

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Хубер Флориан Антон Мартин, Де Фавери Карла, Дансер Роберт Джеймс

МПК: C07C 255/59, C07B 57/00, A61K 31/34...

Метки: получения, способ, эсциталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ разделения 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила как рацемической или нерацемической смеси энантиомеров на отдельные энантиомеры, включающий стадию фракционной кристаллизации 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила в форме соли с (+)-(S,S) или (-)-(R,R)-энантиомером О,О'-ди-п-толуолвинной кислоты в системе растворителей, включающей 1-пропанол,...

Способ отделения промежуточных соединений, который может быть использован для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 12503

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Люнгсе Ларс Оле

МПК: C07C 253/34, C07C 255/59, C07C 253/30...

Метки: способ, быть, соединений, использован, эсциталопрама, отделения, получения, промежуточных, может

Формула / Реферат:

1. Способ выделения и очистки соединения, имеющего формулу где R представляет собой циано или группу, которая может быть превращена в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n принимает значения от 0 до 8, -ОН, -СНО, -СН2ОН, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -СН3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6-алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода,...

Способ выделения промежуточных соединений, которые могут использоваться для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 11762

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ямамото Сого, Ахмадиан Халех, Такеда Тосихиро, Уеда Ясуйоси, Таока Наоаки, Като Такахиса, Люнгсе Ларс Оле, Дансер Роберт, Петерсен Ханс, Йосида Такаси

МПК: C07C 253/34, C07C 255/53, C07B 57/00...

Метки: промежуточных, соединений, которые, могут, выделения, получения, эсциталопрама, способ, использоваться

Формула / Реферат:

1. Способ получения S- или R-энантиомера диола, имеющего формулу (II) где R представляет собой циано или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n равно 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода, необязательно...

Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r- циталопрамдиолов и способ получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и /или s-циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 9061

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Кристиансен Брайан, Денсер Роберт, Хумбле Рикке Эва, Петерсен Ханс

МПК: C07C 253/34, C07D 307/87

Метки: r-циталопрама, способ, рацемического, или, циталопрамдиола, получения, s-циталопрама, циталопрама, циталопрамдиолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли рацемического циталопрамдиола и/или свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- или S-циталопрамдиола, включающий разделение исходной нерацемической смеси свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- и S-циталопрамдиола с содержанием одного из энантиомеров более 50% на фракцию, обогащенную свободным основанием и/или кислотно-аддитивной солью...

Способ получения рацемического циталопрама и s- или r- циталопрама разделением смеси r- и s-циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 6446

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Рок Майкл Харолд, Нильсен Оле, Кристенсен Троэльс Вольсгор, Петерсен Ханс, Дансер Роберт, Хумбле Рикке Эва

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, рацемического, смеси, способ, получения, разделением, s-циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения рацемического свободного основания циталопрама или его аддитивной соли кислоты и R- или S-циталопрама в виде свободного основания или его аддитивной соли кислоты путем разделения смеси R- и S-циталопрама с содержанием более 50% одного из энантиомеров на фракцию, состоящую из рацемического циталопрама, и фракцию S-циталопрама или R-циталопрама, отличающийся тем, что i) циталопрам осаждают из растворителя в виде свободного...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5946

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама который включает превращение соединения формулы VIII где Z представляет собой атом галогена, в соединение формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что i) соединение формулы IV вводят в реакцию с дегидратирующим агентом и сульфонамидом формулы H2N-SO2-R, где R представляет собой а) необязательно замещенную NH2-группу или C1-6-алкоксигруппу; б)...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5811

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Ахмадиан Халех, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама включающий взаимодействие 5-карбоксифталида последовательно с 4-галогенфторфенилом реактива Гриньяра и 3-галоген-N,N-диметилпропиламином реактива Гриньяра и затем проведение замыкания цикла полученного соединения формулы XI до соединения формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы IV взаимодействует с дегидратирующим...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5674

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV с окисляющим агентом с образованием циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что промежуточный продукт формулы IV получают активацией спирта формулы VIII замещенным сульфонатом или превращением спирта в бензилгалогенид или другое активированное производное с последующим аминолизом с...

Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов транспортера глицина

Загрузка...

Номер патента: 5621

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Смит Гаррик Пол, Крог-Енсен Кристиан, Бегесе Клаус Петер, Мольтсен Айнер Кнуд

МПК: C07C 229/02, A61K 31/343, A61P 25/00...

Метки: глицина, ингибиторов, гетероциклические, соединения, транспортера, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 представляет водород, C1-6алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 независимо представляют водород, галоген, C1-6алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкил-C1-6алкил или R2 и R3 вместе образуют C3-8циклоалкил; R4, R5 или R6 представляют водород, C1-6алкил, CN, галоген, CF3 или фенил, необязательно замещенный одним или более C1-6алкилом, C1-6алкокси, галогенами, CF3; или R4, R5 или R6 представляют...

Твёрдая лекарственная форма, включающая циталопрам

Загрузка...

Номер патента: 5596

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Лильегрен Кен, Хольм Пер

МПК: A61K 9/16, A61P 25/24, A61K 31/34...

Метки: твёрдая, циталопрам, включающая, форма, лекарственная

Формула / Реферат:

1. Твердая единичная дозированная лекарственная форма, включающая циталопрам, отличающаяся тем, что она получена способом, включающим стадию, на которой основание циталопрама или его фармацевтически приемлемую соль или его смесь с фармацевтическими эксципиентами подвергают роликовому уплотнению с последующей грануляцией. 2. Твердая единичная дозированная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что указанная форма содержит 2-60% мас./мас....

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5593

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, в котором восстанавливают соединение формулы (III) для образования соединения, имеющего формулу (IV) с последующим замыканием кольца для образования соединения, имеющего формулу которое затем окисляют, получая соединение формулы (II) с последующим его превращением в соответствующее 5-цианосоединение формулы (I) с последующим алкилированием для образования циталопрама, который выделяют в виде свободного...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5491

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Рок Майкл Харолд, Ахмадиан Халех

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (II) с соединением, имеющим формулу где R представляет собой галоген или -O-SO2-X, где X выбран из группы, включающей метил, этил, 1-пропил, 2-пропил, 1-бутил, 2-бутил, 2-метил-2-пропил, 2,2-диметил-1-этил, 2-метил-1-пропил, этенил, пропенил, бутенил, этинил, пропинил, бутинил, фенил, нафтил, бензил и фенилэтил, и R1 представляет собой диметиламино, галоген или...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5315

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс, Ахмадиан Халех

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы в которой X представляет подходящую уходящую группу и R представляет -CH2-O-Pg, -CH2-NPg1Pg2, -CH2-NMePg2, -CO-N(CH3)2, -CH(OR1)(OR2), -C(OR4)(OR5)(OR6), -COOR3, -CH2-CO-NH2, -CH=CHR7 или -CO-NHR8, где Pg представляет защитную группу для спиртовой группы, Pg1 и Pg2 представляют защитные группы для аминогруппы, R1 и R2 независимо выбирают...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 5134

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, 5-цианофталида, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида, включающий обработку соединения формулы IV   (IV) в которой X представляет собой O или S; каждый из R1-R2, независимо друг от друга, выбирают из водорода и C1-6 алкила, или R1 и R2 совместно образуют C2-5 алкиленовую цепочку, образующую спирокольцо; R3 выбирают из водорода и C1-6 алкила, R4 выбирают из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы, либо R3 и R4 совместно образуют C2-5 алкиленовую цепочку,...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 5094

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама из соединения формулы где Y представляет собой цианогруппу или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, R представляет собой водород, -O-R1, NH2, NHCH3 или -N(CH3)2, где R1 выбран из водорода, алкила, алкенила, алкинила и, необязательно, алкилзамещенного арила или аралкила; который в любой последовательности включает i) восстановление двойной связи в боковой цепи формулы -CH=CH-COR; ii)...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4742

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Петерсен Ханс, Фелдинг Якоб

МПК: C07D 307/87, C07C 215/28

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, включающий реакцию соединения формулы с a) диеном формулы где X обозначает O, S, SO2, -N=N-, -CO-O или -O-CO-, с последующим окислением с образованием циталопрама, или с b) соединением формулы где R обозначает алкил или необязательно замещенный арил или арилалкил, с последующим превращением полученного соединения формулы где R определен...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4055

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы включающий реакцию изобензофуран-1-она формулы в которой R' представляет собой галоген или группу формулы CF3-(CF2)n-SO2-, в которой n равно 0-7, с источником цианида, необязательно в присутствии катализатора. 2. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой изобензофуран-1-он, содержащий атомы Cl, Br или I в положении 5. 3. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 4033

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии a) восстановительного гидролиза соединения формулы IV Формула IV где R представляет собой группу где R1 и R2 независимо выбирают из C1-6алкила, моно- или бициклической карбоциклической ароматической группы и моно- или бициклической гетероциклической ароматической группы, или R1 и R2 соединены и вместе обозначают 4- или 5-членную цепочку, необязательно содержащую атом S, O или N,...

Производные бензофурана, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 3781

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Руланд Томас, Роттлендер Марио, Бегесе Клаус Петер, Андерсен Ким, Педерсен Хенрик, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87, A61K 31/343

Метки: получение, бензофурана, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Изобензофуран общей формулы I где R1 представляет собой водород, галоген, трифторметил, трифторметилсульфонилокси, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, C3-8-циклоалкил, C1-6-алкокси, гидрокси, формил, ацил, амино, C1-6-алкиламино, C2-12-диалкиламино, ациламино, C1-6-алкоксикарбониламино, аминокарбониламино, C1-6-алкиламинокарбониламино, C2-12-диалкиламинокарбониламино, нитро, циано, COOH или COO-C1-6-алкил; R2 и R3, каждый независимо,...

Способ получения чистого циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3581

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Вилла Марко, Сброджо Федерико, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: чистого, получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама по которому соединение формулы II в которой Z означает иод, бром, хлор или CF3-(CF2)n-SO2-O-, n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, подвергают реакции цианидного обмена с цианидным источником; полученный сырой продукт - циталопрам - необязательно подвергают некоторой первоначальной очистке и впоследствии обрабатывают агентом, образующим амидную или аналогичную амидной группу, выбранным из агентов формул (a), (b)...

Способ получения чистого циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3459

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Вольпе Джулио, Сброджо Федерико, Кастеллин Андреа

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, чистого, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама формулы по которому соединение формулы II в которой Z означает иод, бром, хлор или CF3-(CF2)n-SO2-O-, n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, подвергают реакции цианидного обмена, в которой группа Z обменивается с цианидной группой по реакции с цианидным источником; полученный сырой продукт - циталопрам, необязательно, подвергают некоторой первоначальной очистке и сырое основание циталопрама впоследствии...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 3257

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Вебер Беат

МПК: C07D 307/87, C07D 307/88

Метки: 5-цианофталида, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида включающий взаимодействие 5-карбоксифталида с дегидратирующим агентом и сульфонамидом формулы H2N-SO2-R (формула V), в которой R означает a) NH2, C1-6-алкилокси, фенилокси, b) фенилокси, замещенный галогеном, C1-4-алкилом, циано, гидрокси, C1-4-алкокси, трифторметилом, нитро, амино, C1-4-алкиламино или ди-C1-4-алкиламино, или c) фенил, замещенный одним или более электроноотводящими заместителями. 2. Способ по...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 3132

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Бек Соммер Михаэль, Бегесе Клаус Петер, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) восстановления соединения формулы IV в которой R1 представляет CN, C1-6 алкилоксикарбонил или C1-6 алкиламинокарбонил; b) осуществления замыкания кольца полученного соединения формулы V в которой R1 имеет значения, определенные выше, с получением соединения формулы VI в которой R1 имеет значения, определенные выше; c) затем, если R1 представляет циано, использования соединения формулы VI...

Способ получения 5-цианофталида

Загрузка...

Номер патента: 3057

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Дальберг Нильсен Поуль

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, 5-цианофталида

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-цианофталида из 5-карбоксифталида, включающий а) преобразование 5-карбоксифталида в амид формулы IV где R представляет собой водород или C1-6алкил, и b) последующее взаимодействие амида формулы IV с дегидратирующим агентом с получением 5-цианофталида 2. Способ по п.1, где преобразование 5-карбоксифталида в амид формулы IV осуществляют через сложный эфир формулы VI где R1 представляет собой C1-6алкил или фенил, путем...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2977

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Казацца Умберто, Далль Аста Леоне, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87, C07D 277/10, C07D 263/14...

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, предусматривающий обработку соединения формулы IV в которой Х представляет О или S; каждый из R1-R2 независимо выбран из водорода и C1-6 алкила, R1 и R2 вместе образуют C2-5 алкиленовую цепь с образованием спиро-кольца; R3 выбран из водорода и C1-6 алкила, R4 выбран из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы или группы-предшественника, образования...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2801

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Эллегор Петер, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07C 255/56, A61K 31/343, A61P 25/24...

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV в которой R представляет собой С1-С6алкил, ацил, C1-C6 алкилсульфонил или арилсульфонил, с 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийгалогенидом, предпочтительно 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийхлоридом, с получением циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ получения промежуточного соединения формулы IV, включающий...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2770

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Брайнедаль Петер, Бегесе Клаус Петер

МПК: C07D 307/87, A61K 31/343

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) реакции соединения формулы IV где R1 представляет Н или C1-6-алкилкарбонил, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 4-фторфенилмагнийгалогенид; b) реакции полученного соединения формулы V где R1 имеет указанные выше значения, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 3-диметиламинопропилмагнийгалогенид; с) циклизации полученного соединения формулы VI где R1 имеет указанные выше...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2661

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий реакцию соединения формулы IV где R представляет Сl или Вr, с источником цианида в присутствии никелевого катализатора и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама, в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли 2. Способ по п.1, в котором R представляет Сl. 3. Способ по п.1 или 2, в котором источником цианида является KCN, NaCN или (R')4NCN, где (R')4 обозначает четыре...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 2560

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Сване Хенрик, Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (IV) в которой R представляет собой галоген или группу СF3-(СF2)n-SO2-O-, в которой n представляет целое число в интервале 0-8 включительно, с источником цианида в присутствии палладиевого катализатора и каталитического количества Cu+ или Zn2+ или с Zn(CN)2 в присутствии палладиевого катализатора, и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама в...

Способ получения циталопрама

Загрузка...

Номер патента: 1728

Опубликовано: 27.08.2001

Автор: Петерсен Ханс

МПК: A61K 31/343, C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии взаимодействия соединения формулы IV где R1 представляет C1-6алкил и Х представляет О или NH, последовательно с реактивом Гриньяра, полученным из 4-галогенфторфенила, с получением соединения формулы IVa где R1 и Х являются такими, как определено выше, и реактивом Гриньяра, полученным из 3-галоген-N,N-диметилпропиламина, циклизации полученного соединения формулы V где R1 и Х являются...