C07D 265/30 — не конденсированные с другими кольцами

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/5377...

Метки: производные, 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Мария Кармен, Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио

МПК: A61P 3/00, C07D 265/30, A61K 31/5375...

Метки: качестве, производные, морфолинила, применения, подходящие, ингибиторов, новые, mogat-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 211/26, C07D 207/09, C07D 265/30...

Метки: аминов, гетероциклических, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Замещенные производные бензамида

Загрузка...

Номер патента: 22376

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер, Труссарди Рене, Галлей Гуидо

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 265/30...

Метки: производные, замещенные, бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, галоген, цианогруппу, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный галогеном, С1-7-алкоксигруппу, С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном или C(O)NH2, или представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя галоген, цианогруппу или С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном, или представляет собой 2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил, или представляет собой...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Джанду Карамджит Сингх, Бамборо Пол, Андреотти Даниэле, Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз

МПК: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: киназную, соединения, ингибирующие, активность, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Мартинес Ламенка Каролина

МПК: A61K 31/535, A61K 31/5355, A61P 25/16...

Метки: 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, бета-секретазы, bace, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/216, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: производные, тетрагидронафталин-1-карбоновой, ингибирующие, кислоты, мтр

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Чен Ксин, Ма Цзингуан, Чжао Зючюн, Ченг Пенг, Чжу Ян

МПК: A61K 31/495, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: способ, галофената, получения, интермедиатов, стереоселективного

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

Циклопропиламины в качестве модуляторов рецептора гистамина н3

Загрузка...

Номер патента: 14370

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Эллисон Бретт Д., Кэррутерс Николас И., Грайс Черил А., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 211/38, A61K 31/496...

Метки: качестве, рецептора, модуляторов, гистамина, циклопропиламины

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-(4-морфолин-4-илметилфенил)метанона, (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-[4-(4-фторпиперидин-1-илметил)фенил]метанона, (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-(4-тиоморфолин-4-илметилфенил)метанона и (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-илметил)фенил]метанона и их энантиомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей.2. Соединение, представляющее...

Производные морфолина в качестве ингибиторов повторного захвата норадреналина

Загрузка...

Номер патента: 9960

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Касес-Томас Мануэль Хавьер, Ман Тереза, Мастерс Джон Джозеф, Рюдик Элен Катрин Эжени, Кэмпбелл Гордон Ян, Вальтер Магнус Вильхельм

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: морфолина, качестве, производные, норадреналина, захвата, ингибиторов, повторного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R1 представляет собой C1-C6алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или C3-C6циклоалкил, где одна связь C-C в циклоалкильном компоненте необязательно заменяется на связь O-C; R2 представляет собой C1-C4алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора), C1-C4алкокси (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или фенил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора); и R5...

Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции

Загрузка...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хепворт Дэвид, Вон Стефен Квок-Фун, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Бакстер Эндрю Дуглас, Кук Эндрю Саймон

МПК: A61P 15/00, A61K 31/5375, A61K 31/5377...

Метки: качестве, применения, морфолина, половой, допамина, агонистов, производные, дисфункции, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Бета – карболины, применяемые для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 9121

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Йе Йингчун, Суси Франсуа, Маздиясни Хормоз, Кастро Альфредо, Пракаш Раман, Литтл Джереми Д., Флеминг Пол Е., Мюррей Роберт С., Рейнольдс Доминик, Хепперле Майкл Е., Лю Джули Филдз

МПК: C07D 265/30, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: заболеваний, карболины, лечения, воспалительных, beta, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Y означает N или СН; R1 представляет собой водород, галоид, С1-3алифатическую группу, амино-, циано-,           (C1-3алкил)1-2амино-, C1-3алкокси-, -CONH2, -NHCOCF3 или -CH2NH2; R2 означает водород, галоид, C1-3алифатическую группу, -CF3; R3 представляет собой водород, галоид, С1-6алифатическую группу, C1-6галоидалкил, C1-6алкокси-, гидрокси, амино-, циано-...

Ингибиторы металлопротеиназы, фармацевтические композиции, их содержащие, и их фармацевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Дагнино Раймонд Джр., Жук Скотт Е., Мелник Майкл Дж., Дизон Майкл Е., Бендер Стивен Л.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/535, A61K 31/54...

Метки: применения, композиции, металлопротеиназы, фармацевтические, ингибиторы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...