C07D 261/14 — атомы азота

Полициклический lpa1 антагонист и его применение

Загрузка...

Номер патента: 24967

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Россо Виктор В., Бриттэйн Джейсон Эдвард, Сейдерс Томас Джон, Кинг Кристофер Дэвид

МПК: A61K 31/42, A61P 37/08, C07D 261/14...

Метки: применение, антагонист, полициклический

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма натриевой соли 1-{4'-[3-метил-4-((R)-1-фенил-этоксикарбониламино)изо­ксазол-5-ил]бифенил-4-ил}циклопропанкарбоновой кислоты, где указанная кристаллическая форма представляет собой гидрат, где кристаллическая форма характеризуется следующим:(a) имеет диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (XRPD) с характеристическими пиками 13,2° 2-θ, 17,2° 2-θ, 19,3° 2-θ, 22,4° 2-θ и 25,6° 2-θ;(b)...

Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep

Загрузка...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Каванами Тошио, Иваки Юки, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл

МПК: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Метки: карбамоилметиламиноуксусной, новых, кислоты, замещенные, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Филпс Оливер Джеймс, Андреотти Даниэле, Джанду Карамджит Сингх, Итертон Эндрю Джон, Бамборо Пол, Николс Пола Луиз

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Метки: активность, ингибирующие, lrrk2, киназную, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ропп Джеффри Роджер, Сейдерс Томас Джон, Хатчинсон Джон Ховард, Парр Тимоти, Арруда Дженни М., Ванг Боуэл

МПК: C07D 261/08, A61K 31/42, A61P 35/00...

Метки: антагонисты, кислоты, полициклические, лизофосфатидной, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Хорнок Каталин, Сентирмай Эва, Бозо Эва, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: брадикининовых, качестве, содержащая, композиция, способ, рецепторов, производные, антагонистов, фармацевтическая, получения, фенилсульфамоилбензамидов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Производные 2-адамантилмочевины в качестве селективных ингибиторов 11β-hsd1

Загрузка...

Номер патента: 17923

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Хок Бьёрн, Карньято Денис, Роше Дидье, Шарон Кристине, Глайтц Иоганнес

МПК: A61K 31/381, A61K 31/17, A61K 31/24...

Метки: селективных, 11β-hsd1, 2-адамантилмочевины, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Иаламури Венкатачалапатхи, Ченг Минг Фэ, Кастилло Розарио Сильвестр, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Вернер Эрик Джоил, Раджу Боре Говда, Ву Ченгде, Коис Адам, Коган Тимотси

МПК: C07D 261/16, A61K 31/42, C07D 261/14...

Метки: тиенил, дифенилсульфонамиды, модулирующие, производные, активность, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...